фармакология. фарма. Источники получения лекарственных веществ
 Скачать 118.26 Kb.
|
|
ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ДИГИДРАТ (Oxytetracyclini dihydras) по противомикробному спектру близок к тетрациклину. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь и сохраняется в организме до 8 часов, поэтому его применяют 3—4 раза в сутки. Окситетрациклина дигидрат входит в состав мази «Оксизон», которая применяется для лечения экзем, инфицированных ран, эрозий, аллергических дерматитов. Выпускают препарат в таблетках по 0,25 г. Список Б. ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Oxytetracyclini hylro- chloridum) входит в состав мази «Гиоксизон» и аэрозольных препаратов «Оксициклозоль» и «Оксикорт», используемых местно для лечения ожогов, инфицированных ран, занимающих большую площадь. Не допускается попадание аэрозоля в глаза, поэтому его наносят на пораженный участок с расстояния 20—30 см. МЕТАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Methacyclini hylrochloridum) - полусинтетический антибиотик группы тетрациклина, хорошо растворим в воде и всасывается из желудочно-кишечного тракта, сохраняется в организме до 12 и более часов. Он легко проникает в органы и ткани, в значительной степени накапливается в печени, почках и плевральной жидкости. Метациклина гидрохлорид имеет широкий спектр противомикробного действия, активен против стрепто- и стафилококков, сальмонелл, возбудителей трахомы, орнитоза, гонореи, некоторых простейших, при инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, гинекологических инфекционных заболеваниях и т.д. Назначают препарат внутрь по 0,15 и 0,3 г 2—3 раза в день, лучше после еды. Среди побочных явлений возможны аллергические реакции, дисбактериоз, кандидоз, раздражение слизистых оболочек полости рта. Выпускают метациклина гидрохлорид в капсулах по 0,15 и 0,3 г. ДОКСИЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД {Doxycyclini hydrochloridum) - полусинтетический антибиотик, по противомикробной активности не уступает метациклину, оказывает губительное действие на энтеро бактерии, риккетсии, возбудителей трахомы и некоторых простейших. Он легко всасывается и медленно выделяется из организма, и в зависимости от вводимой дозы его действие может продолжаться до 18—24 часов. Применяют доксициклина гидрохлорид внутрь и внутривенно при остром и хроническом бронхите, пневмонии, плеврите, инфекциях мочевыводящих путей и гонорее. Назначают внутрь в капсулах по 0,2 г в сутки или по 0,1 г каждые 12 часов. Выпускают препарат в капсулах по 0,05 и 0,1 г. Список Б. Тетрациклины нередко комбинируют с другими антибиотиками с целью получения быстрого и эффективного лечения различных заболеваний. К ним относятся Олететрин и Эрициклин, выпускаемые в капсулах по 0,25 г, назначаемые в сутки 3—4 раза. ЛЕВОМИЦЕТИНЫ Левомицетины относятся к препаратам широкого противомикробного спектра действия, а по фармакологическому эффекту и применению близки к препаратам тетрациклина. Они несколько превосходят их при лечении брюшного тифа, паратифа, пищевых токсикоинфек- ций, инфекций, вызванных сальмонеллами, возбудителями бруцеллеза и туляремии. Механизм действия левомицетинов связан с нарушением синтеза белка микробной клетки, что и приводит к гибели возбудителя заболевания. Применяют левомицетин и его аналоги внутрь, наружно и парентерально, а также закапывают в глаза и вводят в прямую кишку. Левомицетины не рекомендуют применять беременным женщинам, новорожденным, больным псориазом и лицам, имеющим повышенную чувствительность к этой группе препаратов, их не советуют использовать вместе с препаратами, угнетающими кроветворение (цитостатики, бутадион и др.). ЛЕВОМИЦЕТИН (Levomycetinum), хлорамфеникол — синтетический препарат, аналогичный природному антибиотику, обладающий широким спектром противомикробного действия. Он хорошо всасывается в кишечнике, легко проходит гематоэнцефалический барьер и плаценту, равномерно накапливается в жидкостях и тканях организма. Назначают Левомицетин при брюшном тифе, паратифе, генерализованных формах сальмонеллезов, бруцеллезе, менингите и других заболеваниях. После приема внутрь его максимальная концентрация в крови создается через 2—3 часа и сохраняется до 6—8 часов, что позволяет принимать препарат по 0,25—0,5 г 3—4 раза в день. Местно Левомицетин применяют в виде раствора для лечения инфекционных поражений глаз (конъюнктивит, блефарит), а в форме линимента — для лечения заболеваний слизистых и кожи (ожоги, трещины). Левомицетин входит в состав аэрозольного препарата Левовинизоль, мазей Левомеколь и Левосин. Побочные эффекты при применении Левомицетина возможны в виде расстройства кишечника, раздражения слизистых, кожной сыпи, дерматита. Большие дозы и длительное применение препарата способны вызывать изменения со стороны крови, поэтому лечение Левомицетином желательно проводить под контролем картины крови. Выпускают Левомицетин в таблетках по 0,25 и 0,5 г, в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,25 г, в капсулах по 0,1 и 0,5 г, в виде 0,25% раствора (глазные капли) во флаконах по 10 мл. Список Б. ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Levomycetini steams) плохо растворим в воде, создает в кишечнике необходимую бактериостатическую концентрацию, что позволяет использовать его для лечения инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (дизентерия, брюшной тиф). Назначают препарат взрослым по 1 г на прием 3—4 раза в сутки. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, а при заболеваниях, сопровождающихся рецидивами, — 2—3 недели. Выпускают левомицетина стеарат в таблетках по 0,25 г. ЛЕВОМИЦЕТИНА НАТРИЯ СУКЦИНАТ {Levomycetini natrii succinas) по антибактериальной активности не отличается от Левомицетина, но хорошо растворим в воде, что позволяет вводить его парентерально. Вводят препарат в мышцу, под кожу и в вену по 0,5 и 1 г 2—3 раза в день. Выпускают левомицетина сукцинат натрия во флаконах по 1 г с приложением 0,5% раствора новокаина в ампулах по 5 мл. Аналогом Левомицетина является антибиотик Синтомицин, применяемый наружно в виде 1, 5 и 10% линимента (Linimentum Syntomy- cini) для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых, инфицированных ожогов, гнойных ран и т.д. Синтомицин иногда используют в форме вагинальных суппозиториев по 0,25 г. МАКРОЛИДЫ (АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЭРИТРОМИЦИНА) К этой группе препаратов относятся эритромицин, олеандомицина фосфат, азитромицин, рулид и др. Их механизм действия связан с блокадой синтеза белков микробной клетки. К макролидам чувствительны микроорганизмы, которые устойчивы к препаратам пенициллина, тетрациклина и левомицетина. Они хорошо переносятся пациентами, но их недостатком считают то, что к ним быстро развивается устойчивость со стороны возбудителей заболеваний. ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum) — антибиотик широкого спектра действия, активен против большой группы кокков, возбудителей дифтерии, сифилиса, гонореи, сепсиса, столбняка и др. Он хорошо всасывается в кровь, не кумулирует и малотоксичен. Назначают внутрь по 0,25—0,5 г 4—6 раз в день за час-полтора до еды, а наружно — в виде 1% мази. Лечение эритромицином может вызвать аллергические реакции и некоторые изменения в работе желудочно-кишечного тракта. Выпускают эритромицин в таблетках по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 штук. Мазь эритромицина, содержащая в 1 г 10.000 ЕД препарата, выпускается в тубах по 7 и 15 г. ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas) по противомикробному действию близок к эритромицину, оказывает губительное действие на большую группу кокков и другие микроорганизмы, хорошо всасывается в кровь, малотоксичен и не кумулирует. Применяют для лечения заболеваний верхних дыхательных путей (тонзиллит, дифтерия, ангина), гнойного холецистита, остеомиелита, флегмон и т.д. Назначают внутрь после еды по 0,25—0,5 г 4—6 раз в день при курсе лечения 7—10 дней. Выпускают препарат в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,125 г. Список Б. Олеандомицин входит в состав ряда комбинированных препаратов: Олететрин, выпускаемого в таблетках, и зарубежного препарата Тетраолеан, предназначенного для парентерального введения. АЗИТРОМИЦИН (Asitromycinum) — представитель нового поколения макролидов, обладающий широким спектром действия, используется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания, заболеваний ЛОР-органов, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей и уретрита. Назначают азитромицин по 0,5 г 1 раз в день или по 0,25 г 2 раза в день. Доза на курс лечения составляет 1,5 г препарата, т.е. по 0,5 г в течение 3 дней. При заболеваниях органов дыхания в первый день назначают 0,5 г препарата, а в последующие 2—5 дней по 0,25 г. Выпускают азитромицин в таблетках по 0,125 и 0,5 г, в капсулах по 0,25 МАКРОПЕН (Масгореп) — антибиотик группы макролидов, нарушает синтез белка микробной клетки, в малых дозах оказывает бактериостатическое, а в больших — бактерицидное действие. Применяют препарат при скарлатине, инфекциях полости рта, дифтерии, коклюше, рожистом воспалении и других заболеваниях. Курс лечения Макропеном составляет в среднем 7—10 дней при назначении его в таблетках по 0,4 г до 3 раз в день. Выпускают Макропен в таблетках по 0,4 г. Список Б. АМИНОГЛИКОЗИДЫ Эта группа антибиотиков объединяет ряд препаратов, имеющих сходную химическую структуру и широкий спектр противомикробного действия. Они оказывают бактериостатическое и бактерицидное действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. В данную группу входят препараты стрептомицин, гентамицин, неомицин, канамицин и др. Они отличаются друг от друга спектром противомикробного действия, его продолжительностью и токсическим влиянием на организм. Характерным для всех аминогликозидов является их побочный отрицательный эффект действия на почки (нефротоксичность), слуховой нерв и вестибулярный аппарат (ототоксичность), что делает невозможным их применение пациентами с заболеваниями почек и пониженным слухом. СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas) — препарат широкого спектра действия, особенно активен в отношении многих грамотрицательных кислотоустойчивых бактерий, в том числе против микобактерий туберкулеза. Применяют препарат для лечения всех видов туберкулеза, менингита, заболеваний мочевыводящих путей, коклюша, чумы, туляремии, бруцеллеза и других заболеваний. Вводят стрептомицин в мышцу по 0,5—1 г (500.000—1.000.000 ЕД) в 2—5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина. При применении препарата возможны побочные эффекты в виде токсических и аллергических реакций, дерматита, гематурии, го ловокружения и др. При длительном применении стрептомицина в больших дозах поражаются черепно-мозговые нервы, с чем связывают нарушения в деятельности слухового нерва и вестибулярного аппарата. Выпускают стрептомицина сульфат во флаконах для инъекций по 0,25 и 0,5 г активного вещества. СТРЕПТОМИЦИНА ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫЙ КОМПЛЕКС (Strepto- mycini calcii chloridum) — комплексный препарат, содержащий стрептомицина гидрохлорид и кальция гидрохлорид. Применяют препарат при туберкулезном менингите и менингите, вызванном чувствительными к стрептомицину бактериями. Во всех остальных случаях его используют как стрептомицина сульфат. Вводят препарат в мышцу и эндолюмбально по 0,05—0,1 г (50.000— 100.000 ЕД). Растворы препарата приготовляют непосредственно перед употреблением (ex tempore), используя для этого воду для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Выпускают препарат во флаконах по 0,2 г для инъекций. НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycini sulfas) — к нему чувствительны стрепто- и стафилококки, палочка сибирской язвы, возбудители дизентерии, брюшного тифа и других бактерий. При приеме внутрь препарат почти не оказывает токсического действия, потому что не всасывается из кишечника, создает там высокую бактерицидную концентрацию и вызывает гибель патогенной микрофлоры. Его используют для лечения дизентерии, брюшного тифа, энтероколита и для санации кишечника перед операцией на желудочно- кишечном тракте. Внутрь неомицин назначают в таблетках по 0,1 или 0,25 г на прием 1—2 раза в день в течение 5—7 дней, а предоперационную подготовку ведут 1—2 дня. Местно неомицина сульфат используют для лечения экзем, инфицированных ран, пиодермии, конъюнктивита и других заболеваний. Не следует неомицина сульфат применять с другими препаратами, оказывающими нефро- и ототоксический эффект (стрептомицин, гентамицин и др.). Если в процессе лечения неомицином у пациента появляется шум в ушах, аллергические реакции и обнаруживается белок в моче, то применение препарата прекращают. Выпускают неомицина сульфат в таблетках по 0,1 и 0,25 г, в виде 2% мази в тубах по 15 и 30 г. ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas) оказывает бактериостатическое действие в отношении многих возбудителей за болеваний. После внутримышечной инъекции препарат быстро всасывается и сохраняет высокую концентрацию в крови в течение 8—12 часов. Выделяется он из организма почками в неизменном виде. Применяют гентамицина сульфат при пневмонии, плеврите, перитоните, сепсисе, раневой инфекции, инфекциях мочевыводящих путей, простатите и т.д. При воспалительных заболеваниях органов дыхания гентамицина сульфат в виде 1 % раствора вводят в виде аэрозоля и в мышцу в форме 4% раствора по 1—2 мл. При кожных инфекциях используют 0,1% гентамициновую мазь, а при инфекционновоспалительных заболеваниях глаз используют 0,3% раствор препарата 3—4 раза в день. Выпускают гентамицина сульфат во флаконах по 0,08 г, 4% раствор — в ампулах по 1 и 2 мл, 0,1% мазь в тубах по 15 г, 0,3% раствор по 1,5 мл — в капельницах и в виде 2,5% линимента по 15 и 30 г. Список Б. Кроме неомицина, гентамицина к этой группе препаратов относятся мономицин, канамицин, бруламицин, сизомицин и полусинтетиеский антибиотик амикацин. ЛИНКОСАМИДЫ ЛИНКОМИЦИН, КЛИНДАМИЦИН В группу линкосамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог — клиндамицин. Для антибиотиков-линкосамидов характерны следующие общие свойства: способность ингибировать синтез белка в микробной клетке (действуют подобно макролидам); преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно на грамположительные кокки; узкий спектр действия (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллиназообразующие штаммы стафилококков). Высокоактивны в отношении бактероидов - облигатных неспорообразующих анаэробов; способность накапливаться в костной ткани и суставах; быстрое развитие устойчивости микрофлоры; отсутствие перекрестных аллергических реакций с бета-лактамными антибиотиками. Линкосамиды применяются как резервные антистафилококковые препараты при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также при инфекциях, вызванных бактероидами. Линкомицин всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом пища нарушает абсорбцию препарата. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью. К л индамицин (Далацин С) — более активен, чем линкомицин. В высоких дозах действует на токсоплазмы и плазмодии, поэтому дополнительными показаниями к применению являются тропическая малярия (в сочетании с хинином) и токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином). У клиндамицина более высокая биодоступность, не зависящая от приема пищи. При применении линкосамидов могут возникать диспептические расстройства, аллергические реакции. Рифампицин (Рифампин, Бенемицин) — полусинтетический антибиотик макроциклической структуры, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Препарат активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, некоторых грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Рифампицин ингибирует бактериальную ДНК-зависимую РНК-полимеразу, что приводит к торможению синтеза РНК у бактерий. На человеческую РНК-поли- меразу рифампицин не действует. В малых дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в больших - бактерицидное. РИФАМПИЦИНЫ Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность при приеме натощак составляет 95%, но снижается в присутствии пищи. Препарат проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. В печени рифампицин метаболизируется с образованием активного диацетилированного метаболита. Из организма выводится с мочой и желчью. Рифампицин используется при легочной и внелегочной формах туберкулеза в сочетании с изониазидом и другими противотуберкулезными средствами. Назначают рифампицин внутрь и внутривенно. При применении рифампицина возможны нарушения функции печени; тромбоцитопения, анемия; гриппоподобный синдром (лихорадка, артралгия, миалгия). ПОЛИМИКСИНЫ Антибиотики-полимиксины являются одним из первых классов антибиотиков, внедренных в медицинскую практику еще в начале 1940-х гг. Полимиксины относятся к природным антибиотикам, продуцируемыми спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa Ross и представлены двумя препаратами - полимиксина В сульфатом и полимиксина М сульфатом. Антибиотики-полимиксины оказывают на микроорганизмы бактерицидное действие, обусловленное способностью препаратов нарушать целостность цитоплазматической мембраны микробной клетки, что влечет за собой ее лизис. Резистентность к полимиксинам развивается редко. Антибиотики этой группы высокотоксичны и оказывают на организм нефротоксическое (острый тубулярный некроз), нейротоксическое (периферические полинейропатии, парестезии, нарушение сознания, психические расстройства и т.д.) действие. Возможно также развитие нервно-мышечной блокады вплоть до паралича дыхательной мускулатуры, тромбоцитопении, нарушений электролитного баланса (гипокальциемия, гипокалиемия). Антибиотики-полимиксины обладают узким спектром противомикробного действия и активны против грамотрицательных микроорганизмов, в том числе Pseudomonasaeruginosa (синегнойной палочки), а также некоторых бактерий семейства Enterobacteriacеае (Enterobacter spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.). Антибиотики-полимиксины рассматривают как препараты резерва: полимиксина Bсульфат (парентерально) используют в терапии инфекционных заболеваний, вызванных синегнойной палочкой только в случае ее резистентности к другим менее токсичным антибиотикам, а полимиксина М сульфат применяют в терапии кишечных инфекций (per os) или местно при инфекциях раневых поверхностей. |