фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 23 из 56

Классификация.

А. Ангиопротекторы непрямого действия – лекарственные средства, нормализующие состав липопротеидов в организме.

1. Гиполипидемические средства:

   1. Гипохолестеринемические средства:

      • 
        средства, снижающие абсорбциюхолестерина:
        
        • 
          холестирамин;
          
        • 
          полиспонин.
          

ингибиторы синтеза холестерина (статины):

• 
  ловастатин;
  
• 
  флувастатин;
  
• 
  правастатин.
  
• 
  средства, усиливающие метаболизм и выведениехолестерина:
  

• 
  линетол;
  
• 
  эссенциале;
  
• 
  липостабил.
  

1. Препараты, снижающие уровень триглицеридов:

   • 
     производные фиброевой кислоты:
     
     • 
       клофибрат;
       
     • 
       фенофибрат;
       
     • 
       ципрофибрат.
       
   • 
     производные никотиновой кислоты:
     
     • 
       кислота никотиновая;
       
     • 
       альбетам.
       

1. Антикоагулянты:

гепарин.

3. Антиагреганты:

   1. Ингибиторы циклооксигеназы:

- ацетилсалициловая кислота.

2. Ингибиторы фосфодиэстеразы:

- пентоксифиллин.

3. Ингибиторы аденозиндезаминазы:

- дипиридамол.

4. Ингибиторы тромбоксансинтетазы:

- ибустрин.
В. Ангиопротекторы прямого действия – лекарственные средства, повышают устойчивость сосудистой стенки к формированию атеросклеротических бляшек.

1. Эндотелиотропные средства:

   • 
     этамзилат (дицинон);
     
   • 
     пармидин;
     
   • 
     препараты каштана конского (эскузан, эссавен – гель).
     

2. Блокаторы кальциевых каналов:

   • 
     верапамил;
     
   • 
     нифедипин;
     
   • 
     дилтиазем;
     
   • 
     циннаризин.
     

3. Антиоксиданты:

   • 
     аскорбиновая кислота;
     
   • 
     токоферола ацетат;
     
   • 
     рутин;
     
   • 
     предуктал;
     
   • 
     дибунол.
     

Холестирамин. Представляет собой анионообменную смолу. Применяется в виде порошка внутрь, его необходимо запивать большим количеством воды. В кишечнике связывается с желчными кислотами, образуя комплексы, которые не абсорбируются, в результате увеличивается выведение холестерина и желчных кислот. Компенсаторно, в печени увеличивается синтез холестерина и увеличивается количество рецепторов к ЛПНП. В результате снижается количество атерогенных ЛПНП и ЛПОНП и повышается концентрация ЛПВП.

Побочные эффекты.

1. 
   Тошнота;
   
2. 
   рвота;
   
3. 
   через 2 –3 недели могут появиться симптомы гиповитаминоза, связанного с нарушением всасывания жирорастворимых витаминов (А, D, Е) и это требует дополнительного назначения препаратов этих витаминов. Препарат принимается либо за час до еды, либо через 4 часа после приема пищи (для предупреждения нарушения всасывания других продуктов).
   

Полиспонин. Сухой экстракт корней диоскореи. Содержит сапонины, которые, взаимодействуют с холестерином, образуя малорастворимые комплексы, и, таким образом холестерин выводится.

Статины. Угнетают активность фермента ГМГ–КоА – редуктазы, при этом, уменьшается количество мевалоновой кислоты и холестерина, что приводит к снижению холестерина в крови и в составе ЛПНП и ЛПОНП. Однако по принципу отрицательной обратной связи повышается количество рецепторов к ЛПНП. Сатины назначают однократно вечером, поскольку холестерин синтезируется ночью. Лечебный эффект проявляется через 3-4 дня и достигает максимума на 4 – 6 неделе.

Гидроксиглутарил – КоА энзим

↓

ГМГ –КоА - редуктаза

Мевалоновая кислота

↓ Холестерин
Побочные эффекты.

1. 
   Диспепсия;
   
2. 
   нарушение функции печени;
   
3. 
   мышечные боли;
   
4. 
   кожные высыпания.
   

Линетол. Представляет собой смесь эфиров ненасыщенных жирных кислот, преимущественно олеиновой, ленолевой и леноленовой (иногда смесь ненасыщенных жирных кислот такого состава называют витамином F). Линетол образует эфиры с холестерином, препятствуя проникновению холестерина во внутреннюю оболочку стенки сосудов, при этом повышается катаболизм холестерина в печени и выведение его с желчью и экскрементами. Кроме этого, усиливает синтез простагландинов, стимулирует процессы фибринолиза и снижает процессы коагуляции.
Эссенциале. Это комплекс ненасыщенных жирных кислот, который представлен ^{эссенциальными фосфолипидами клеточных и субклеточных мембран с витаминами В}1^{, В}2^{, В}6^{, Е и РР.}

Механизм действия его сходен с линетолом – образует комплексы с холестерином.

Гипохолистеринемический эффект пропорционален уровню дефицита фосфолипидов в организме.

Производные фиброевой кислоты. Активируют липопротеинлипазу, которая ускоряет метаболизм ЛПОНП, и их концентрация в плазме крови уменьшается. Препараты этой группы в результате экспрессии генов повышают плотность рецепторов ЛПНП. Снижается уровень холестерина за счет блокады его синтеза в печени. Фибраты также способны нормализовать энергетический обмен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, повышают фибринолитическую активность крови и способствуют выведению мочевой кислоты.