|
фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
Нервный импульс
Пресинаптическая мембрана
- Р Э
Опиатный рецептор Ноцицептор
Постсинаптическая мембрана
Примечание:
Р – медиатор боли Э - эндоопиоиды Эффекты со стороныЦНС: Фармакодинамика. (на примере морфина) седативный (снотворный) эффект; угнетение дыхания; снижение температуры тела; противорвотный (рвотный) эффект; противокашлевой эффект; эйфория (дисфория); снижение агрессивности; анксиолитический эффект; повышение внутричерепного давления; снижение полового влечения; привыкание; угнетение центра голода; гиперпроявления коленного, локтевого рефлексов.
Эффекты со стороныЖКТ:
повышение тонуса сфинктеров (Одди, желчных протоков, мочевого пузыря); повышение тонуса полых органов;. угнетение желчевыделения;
Эффекты со стороны других органов исистем:
тахикардия, переходящая в брадикардию; миоз; гипергликемия.
Фармакокинетика морфина. При всех путях поступления в организм НА хорошо всасываются в кровь и быстро проникают в мозг, через плаценту, в грудное молоко. Биодоступность при пероральном введении – 60%, при внутримышечном и подкожном введении – 100%. Период полувыведения – 3-5ч. Смах при внутримышечном и подкожном введении через 20 мин. В процессе биотрансформации 35% препарата обратимо взаимодействует с сывороточными альбуминами. В I фазе биотрансформации НА подвергаются диметилированию и диацетилированию. Во II фазе образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой. Экскреция – 75% с мочой, 10% с желчью.
Показания к применению. Предупреждение болевого шока при: Для премедикации, в предоперационном периоде. Для обезболивания в послеоперационном периоде (при неэффективности ненаркотических анальгетиков). Купирование боли у онкологических больных. Приступы почечной и печеночной колик. Для обезболивания родов. Для проведения нейролептаналгезии и транквилоаналгезия (разновидность общего обезболивания с сохранением сознания).
Противопоказания. Детям до трех лет и людям пожилого возраста (по причине угнетения дыхания); черепно-мозговые травмы (за счет угнетения дыхания и повышения внутричерепного давления); при ”остром” животе.
Тошнота, рвота; брадикардия; головокружение.
Эйфория; беспокойство; сухость во рту; ощущение жара;
Побочные эффекты. Клиника острого отравления НА. головокружение, головная боль; сонливость; позывы к мочеиспусканию; коматозное состояние; миоз, сменяющийся мидриазом; редкое (до пяти дыхательных движений в минуту), поверхностное дыхание;
|
|
|