фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 9 из 56

Механизм действия транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы взаимодействуют с одноименными (бензодиазепиновыми) рецепторами. Сила действия препарата пропорциональна его сродству к рецептору.

Точкой приложения бензодиазепинов является лимбическая система.

Бензодиазепиновые рецепторы структурно и функционально связаны с ГАМК – рецепторами. При взаимодействии транквилизаторов с бензодиазепиновыми рецепторами происходит активация ГАМК–рецепторов, что это проявляется ГАМК–миметической активностью, поскольку сродство ГАМК–рецепторов к своему медиатору резко увеличивается. В конечном итоге это проявляется успокоением больного, поскольку ГАМК является тормозным, угнетающим психику медиатором.

Кроме того, при активации ГАМК – рецепторов происходит открытие хлорных каналов, увеличивается вход Сl^- внутрь постсинаптического окончания – что эквивалентно тормозному состоянию нейронов. Таким образом, затрудняется возбуждение нейронов при воздействии на их рецепторы возбуждающих медиаторов, таких как норадреналин, адреналин, ДОФА, серотонин.

Фармакодинамика транквилизаторов и показания к применению.

1. 
   Анксиолитический эффект.
   

Проявляется устранением чувства страха, гнева, паники, тревоги, конфликтности и внутреннего напряжения.

2. 
   Седативно-гипнотическое действие.
   

Проявляется устранением раздражительности, психической возбудимости, снижением внимания и скорости мышления.

3. 
   Снотворное действие.
   

Ускорение наступления сна и увеличения его продолжительности.

4. 
   Миорелаксантное действие.
   

Используются при проведении транквилоанестезии, премедикации, в лечении кривошеи, миозитов, спастических параличей.

5. 
   Противосудорожное, в том числе противоэпилептическое действие.
   
6. 
   Потенцирование действия снотворных препаратов, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, нейролептиков и противосудорожных препаратов.
   

Побочные эффекты.

1. 
   Снижение работоспособности, настроения, внимания;
   
2. 
   сонливость, мышечная слабость, депрессивное состояние.
   

Осложнения фармакотерапии транквилизаторами.

• 
  Привыкание (поэтому продолжительность лечения не должна составлять более 7 – 10 недель);
  
• 
  перекрестное привыкание;
  
• 
  синдром отмены (при резкой отмене препарата возникает бессонница, тревога, раздражительность и даже психомоторное возбуждение в более выраженной степени, чем до начала применения транквилизаторов).
  

Седативные средства.

Седативные средства (sedatio – успокоение) – это ЛС, которые оказывают успокаивающее действие на ВНД за счет усиления процессов торможения в нейронах головного мозга.

Механизм действия седативных средств.

Механизм действия этой группы лекарств до настоящего времени окончательно не изучен. Однако известно, что эти препараты, в отличие от нейролептиков и транквилизаторов, не взаимодействуют с рецепторами и не влияют на обмен медиаторов в нейронах головного мозга. Они не оказывают антипсихотического и психоседативного действия.

Седативными свойствами обладают:

• 
  Бромиды (KBr, NaBr);
  
• 
  валерьяна;
  
• 
  пустырник.
  

Применение этих препаратов эффективно лишь при курсовом применении.

Показания к применению.

Различные виды неврозов: неврастения, истерия, психастения.

• 
  Уменьшение раздражительности;
  

Фармакодинамика.

• 
  уменьшение взрывчатости человека (речевой и двигательной несдержанности);
  
• 
  купирование эмоциональной лабильности (резкий переход от радости к печали и наоборот);
  
• 
  уменьшение эмоциональной напряженности (немотивированное ожидание неприятностей);
  
• 
  облегчение наступления сна.
  

Бромиды (Na и К соли бромистоводородной кислоты). Бромиды в организме диссоциируют с образованием ионов брома, которые избирательно накапливаются в нейронах головного мозга. В результате этого происходит усиление процессов торможения, но при этом на процессы возбуждения бромиды влияния не оказывают. Таким образом, бромиды нормализуют психическое состояние, восстанавливая правильное соотношение процессов возбуждения и торможения.

Лицам со слабым типом нервной системы бромиды назначают в малых дозах: 0,5 – 1 г/сут. А больным с сильным типом нервной системы в сравнительно высоких дозах 1 – 1,5 г/сут.

Препараты брома нетоксичны, но медленно выводятся из организма, способствуя, таким образом, развитию кумуляции, которая в конечном итоге приводит к хронической интоксикации – бромизму.