фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 5 из 56

Классификация противоэпилептических средств.

1. Препараты, применяемые для предупреждения Grand mal:

• 
  1-горяда:
  
  • 
    натрия вальпроат;
    
  • 
    дифенин.
    
• 
  2-горяда
  
  • 
    фенобарбитал;
    
  • 
    карбамазепин.
    

1. Препараты, применяемые для предупреждения Pеtit mal:

• 
  1-горяда:
  
  • 
    этосуксемид.
    
• 
  2-горяда:
  
  • 
    натрия вальпроат;
    
  • 
    клоназепам.
    

1. Препараты, применяемые для предупреждения миоклонус-эпилепсии:

• 
  1-горяда:
  
  • 
    натрия вальпроат
    
• 
  2-горяда:
  
  • 
    клоназепам
    

1. Препараты, применяемые для предупреждения психомоторных эквивалентов:

• 
  1-горяда:
  
  • 
    карбамазепин
    
• 
  2-горяда:
  
  • 
    дифенин;
    
  • 
    фенобарбитал.
    

1. Препараты, применяемые для купирования эпилептического статуса:

• 
  1-горяда:
  
  • 
    диазепам
    
• 
  2-горяда:
  
  • 
    дифенин;
    
  • 
    фенобарбитал;
    
  • 
    клоназепам.
    

Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам:

• 
  высокая активность при пероральном введении;
  
• 
  большая продолжительность действия;
  
• 
  хорошая всасываемость из ЖКТ;
  
• 
  эффективность при различных формах эпилепсии;
  
• 
  малое количество побочных явлений;
  
• 
  не должны вызывать кумуляции, привыкания, лекарственной зависимости.
  

Механизмы действия.

• 
  Угнетают процессы возбуждения нейронов, препятствуют иррадации эпилептогенного очага.
  
• 
  Усиливают тормозные влияния в ЦНС, повышают ГАМК-ергическую передачу.
  

Фармакологическая характеристика противоэпилептические средств.

Фенобарбитал. Обладает седативным, снотворным, противосудорожным действием. Механизм действия заключается в снижение проведения возбуждения в синапсах различных структур мозга. Кроме этого, в ЦНС в последнее время были выделены барбитуровые рецепторы, которые стимулируют фенобарбитал. При этом и усиливается чувствительность ГАМК - рецепторов к ГАМК.

Дифенин. Механизм действия состоит в снижение иррадиации эпилептических разрядов на мозговые центры и через эфферентные нейроны на мышечную систему, за счет снижения процессов энергообеспечения эпилептического разряда (угнетает НАД – дегидрогеназную активность в митохондриях) в отличии фенобарбитала; практически не изменяет нормальных функций мозга.

Карбамазепин.

Механизм действия:

• 
  снижает количество ц-АМФ в эпилептическом очаге (снижает энергетические процессы);
  
• 
  снижает активность Na–К-зависимой АТФ–азы;
  
• 
  нормализует обмен медиаторов ЦНС (уравновешивает адренергические, катехолергические и холинергические процессы).
  

Особенность применения в карбамазепина – улучшает настроение; (устраняет чувство страха); не затрагивает личностных качеств больного при длительном применении.

Натрия вальпроат. Механизм действия: блокирует фермент ГАМК–дезаминазу, который разрушает ГАМК. Это приводит к увеличению количества ГАМК, что в свою очередь угнетает активность чрезмерного возбуждения ЦНС.

Особенности действия:

• 
  Повышает настроение.
  
• 
  Не оказывает гипнотического эффекта.
  

Побочные эффекты противоэпилептических средств.

1. 
   Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии);
   
2. 
   привыкание (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина);
   
3. 
   токсическое действие на кровь: эозинофилия и нейтропения (наиболее выражено у этосуксемида);
   
4. 
   гипнотическое действие: снотворный и седативный эффект (наиболее выражено у фенобарбитала и дифенина);
   
5. 
   гепатотоксичность (натрия вальпроат);
   
6. 
   аллергические реакции.
   

Принципы купирования эпилептического статуса.

При длительных реакциях применяют:

1. 
   Диазепам для купирования судорожных реакций
   
2. 
   Внутривенную анестезию гексаналом или тиопенталом натрия
   
3. 
   В случае неудачи погружают больного в ингаляционный наркоз
   
4. 
   При необходимости проводят интубацию трахеии с ИВЛ.