фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 3 из 56

Оказание помощи.

• 
  Устранение дыхательных расстройств с помощью аппарата ИВЛ с интубацией трахеи;
  
• 
  введение антидотов (налорфин, налоксон);
  
• 
  промывание желудка.
  

Механизм антидотного действия налоксона

Основан на конкурентном вытеснении из связи с опиатным рецептором клеток дыхательного центра молекул НА, которым вызвано отравление т.к. степень сродства налоксона к опиатным рецепторам значительно выше, чем у любого агониста.

Лекция №6.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.
Это группа ЛС, которые обладают одновременно анальгетической активностью, а также противовоспалительным и жаропонижающим действием, не вызывая ( в отличии от НА) при повторных введениях наркомании.

Требования, предъявляемые к ННА:

• 
  значительная сила анальгетического действия;
  
• 
  малый латентный период;
  
• 
  большая широта терапевтического действия;
  
• 
  большая продолжительность анальгетического действия;
  
• 
  высокая эффективность при различных путях введения;
  
• 
  не должны вызывать привыкание и пристрастие;
  
• 
  не должны влиять на психическое состояние больного и ЖКТ.
  

Классификация.

1. Производные пиразолона:

   • 
     анальгин;
     
   • 
     бутадион;
     
   • 
     трибузон;
     

• 
  реопирин (пирабутол).
  

1. Производные парааминофенола:

   • 
     фенацетин;
     
   • 
     парацетамол.
     

2. Производные салициловой кислоты:

   • 
     ацетилсалициловая кислота (аспирин);
     
   • 
     ацелизин;
     
   • 
     натрия салицилат;
     
   • 
     салициламид;
     
   • 
     метилсалицилат;
     
   • 
     месалазин.
     

3. Производные пропионовой кислоты:

   • 
     ибупрофен (бруфен);
     
   • 
     фенопрофен;
     
   • 
     кетопрофен;
     
   • 
     напроксен (напроксин).
     

4. Производные оксикама:

   • 
     пироксикам.
     

5. Коксибы:

   • 
     целекоксиб (целебрекс).
     

Механизм действия.

Обезболивающий эффект, в отличие от НА состоит не из центрального компонента, а из периферического. При повреждении клеточной мембраны происходит следующее:

Фосфолипиды

↓фосфолипаза

^{глицерин, РО}4^{, ненасыщенные жирные кислоты}

↓ циклооксигеназа Циклические эндоперекиси

↓ ↓

Простагландинсинтетаза Тромбоксансинтетаза

^{Простагландины (Е}1^{, Е}2^{): Тромбоксан (А}2^):

• 
  боль - вазоконстрикция
  
• 
  повышение температуры - агрегация тромбоцитов
  
• 
  воспаление
  

Механизм действия ненаркотических анальгетиков (ННА)

Заключается в способности ННА различного химического строения избирательно ингибировать активность ЦОГ, катализирующий один из этапов процесса образования простагландинов. Последние вызывают в организме боль, воспаление и гипертонию. В результате ингибирования активности ЦОГ ННА угнетается продукция простагландинов, что проявляется анальгезией, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Кроме того, в результате ингибирования ЦОГ уменьшается чувствительность ноцицепторов к раздражению, т.е. порог чувствительности рецепторов к болевым стимулам увеличивается. При применение ННА при болях воспалительного генеза происходит уменьшение оттека и инфильтрации тканей в результате чего снижается механическое давление на ноцицепторы, что в конечном итоге реализуется анальгезирующим и экссудативным (противоотечным действием).

Жаропонижающий эффект ННА связан с их способностью предупреждать пирогенное влияние ^{простагландина Е}1 ^{на центр теплопродукции в гипоталамусе. Это приводит к расширению сосудов и} увеличению теплоотдачи, т.е. к реализации жаропонижающего эффекта препаратов этой группы.

Показания к применению.

1. 
   Невралгии; миалгии, артралгии, преимущественно простудного и травматического характера;
   
2. 
   травмы, ушибы, разрывы и растяжение связок, трещины костей;
   
3. 
   головная боль, зубная боль (преимущественно воспалительного и простудного характера);
   
4. 
   спазмы (но не колики) мочевыводящих путей, желчевыводящих путей;
   
5. 
   послеоперационные боли, менструальные боли.