фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 26 из 56

Классификация инсулина по продолжительности действия.

1. 
   Ультракороткого действия (до 4 часов);
   
2. 
   короткого действия (8 часов);
   
3. 
   промежуточного действия (16 часов);
   
4. 
   продолжительного действия (24 часа и более).
   

Классификация по концентрации.

1. 
   Малоконцентрированный (в 1 мл содержится 40, 80 или 100 ЕД);
   
2. 
   высококонцентрированный (в 1 мл содержится 200 или 500 ЕД).
   

Классификация по скорости наступления эффекта и его длительности.

1. 
   Начало эффекта через 15-30 минут, продолжительность – 4-6часов:
   
   • 
     моноcуинсулин;
     
   • 
     актрапид;
     
   • 
     хумулин;
     
   • 
     хоморал;
     
   • 
     хумалог.
     
2. 
   Начало эффекта через 1-2 часа, продолжительность – 8-12часов:
   
   • 
     суспензия инсулин-семиленте;
     
   • 
     инсулин-семилонг;
     
   • 
     изофан инсулин;
     
   • 
     хумулин ленте.
     
3. 
   Начало эффекта через 4-8 часов, продолжительность – 20-30 часов:
   
   • 
     суспензия инсулин-ультраленте;
     
   • 
     илетин ультраленте.
     

Механизм действия инсулина полностью совпадает с механизмом действия нестероидных гормональных препаратов.

Фармакодинамика инсулина.

Основными клетками-мишенями для инсулина являются клетки печени, мышц и жировой ткани.

Сахароснижающий эффект инсулина проявляется за счет его действия на различные виды обмена:

1. 
   Углеводныйобмен:
   
   • 
     инсулин повышает проникновение глюкозы в клетки тканей, усиливая при этом внутриклеточный метаболизм глюкозы;
     
   • 
     под действием инсулина увеличивается синтез в организме гликогена, главным образом в печени и мышцах, и синтез липидов в жировой ткани;
     
   • 
     инсулин угнетает процесс гликогенолиза, угнетая, таким образом, распад гликогена до глюгозо-6-фосфата и глюкозы.
     
2. 
   Белковыйобмен:
   
   • 
     под действием инсулина увеличивается транспорт аминокислот в клетку;
     
   • 
     усиливает образование нуклеиновых кислот (ДНК, РНК);
     
   • 
     усиливает рибосомальный синтез полипептидов и белков;
     
   • 
     под действием инсулина угнетаются процессы катаболизма.
     
3. 
   Липидныйобмен:
   
   • 
     инсулин способствует усилению липогенеза;
     
   • 
     угнетает липолиз.
     
4. 
   Водно-солевойобмен:
   
   • 
     инсулин уменьшает выведение из организма воды и калия с мочой.
     

Показания к применению инсулина.

1. 
   Инсулинзависимый сахарный диабет (сахарный диабет I-го типа);
   
2. 
   часто используется как анаболическое средство (усиливает все виды обмена, особенно углеводный) при следующих патологических состояниях:
   

• 
  истощение;
  
• 
  обширные ожоги;
  
• 
  тиреотоксикоз;
  
• 
  фурункулез.
  

3. 
   Входит в состав поляризующей смеси (глюкоза, калия хлорид, инсулин), которая используется в кардиологии.
   

Инсулин вводится парентерально – подкожно или внутримышечно, иногда внутривенно. У больных нередко возникают осложнения терапии инсулином. Весьма часто у больных развивается гипогликемическая кома, которая сопровождается потерей сознания, судорогами и заканчивается летально. Вводятся: внутривенно 40% раствор глюкозы и (или) подкожно 0,1% раствор адреналина гидрохлорида 0,5 мл.

1. 
   Больные, которые применяют инсулин, часто страдают аллергическими реакциями:
   
   • 
     местные реакции – отек, гиперемия и болезненность в месте инъекции;
     
   • 
     общие – зуд, гипертермия, боли в суставах.
     
2. 
   Длительное лечение нередко сопровождается инсулинорезистентностью, которая возникает в силу выработки антител к инсулину, в результате чего снижается гипогликемическая активность инсулина. Антигенность препаратов инсулина обусловлена в основном клетками внешнесекреторной части поджелудочной железы, которые попадают в препарат в процессе его получения. В инсулин попадают клетки соединительной ткани, которые обладают антигенностью, и к которым образуются антитела. Кроме того, антигенность инсулина может быть обусловлена продуктами его распада в процессе хранения. Примеси глюкагона так же приводят к антигенности.
   
3. 
   Липодистрофия – характеризуется нарушением обмена в жировой ткани и местах инъекций (наблюдается западение подкожной жировой клетчатки – она отсутствует).
   

Профилактика липодистрофии:

• 
  инсулин перед введением следует подогреть до температуры тела (36-37˚). Основная причина липодистрофии – введение холодного раствора;
  
• 
  инсулин следует вводить глубоко и медленно. Длительность инъекции не менее 10-20 сек;
  
• 
  часто менять места инъекций;
  
• 
  не допускать попадания спирта в места инъекций (после обработки кожи дать спирту высохнуть);
  
• 
  пользоваться только острыми иглами.
  

При выборе инсулина и схемы его введения следует исходить из:

• 
  тяжесть течения диабета;
  
• 
  общее состояние и возраст больного;
  
• 
  длительность действия инсулина.
  

Один из самых больших недостатков лечения инсулином это то, что он вводится парентерально, иногда 2-3 инъекции в течение суток. Для устранения этого были получены синтетические (пероральные) сахароснижающие средства, которые используются для лечения сахарного диабета путем применения per os (в таблетках).

1. Производные сульфонилмочевины:

   • 
     первоепоколение:
     
     • 
       бутамид;
       
     • 
       букарбан.
       

Недостаток – токсичность (в основном гепатотоксичность)

• 
  второе поколение:
  
  • 
    глибенкламид (манинил)
    

В сравнении с препаратами первого поколения - в 2 раза менее токсичны и в 1000 раз сильнее по сахароснижающей активности.

2. Производные бигуанидина (бигуанидины, бигуаниды):

• 
  Глибутид;
  
• 
  глиформин (метформин).
  

3. Сборы лекарственных средств (готовят настой):

• 
  “Арфазетин”;
  
• 
  “Мерфазитин”.
  

Основным показанием для назначения этих препаратов является инсулиннезависимый диабет.