фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 29 из 56

Циклооксигеназа Липоксигеназа

Синтез циклических эндопероксидов Синтезлейкотриенов

- нарушение клеточной проницаемости

- экссудация

Простагландины Тромбоксан

• 
  воспаление - повышение агрегации тромбоцитов
  
• 
  боль - сужение сосудов
  
• 
  гипертермия
  

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - это группа синтетических лекарственных средств, которые обладают противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим и антиэкссудативным эффектами.

Классификация НПВС.

• 
  Производные салициловойкислоты:
  
  • 
    ацетилсалициловая кислота (аспирин);
    
  • 
    ацелизин;
    
  • 
    натрия салицилат;
    
  • 
    салициламид;
    
  • 
    метилсалицилат;
    
  • 
    месалазин.
    
• 
  Производныепиразолона:
  
  • 
    бутадион;
    
  • 
    трибузон.
    
• 
  Производные антраниловой кислоты:
  
  • 
    мефенаминовая (мефенамовая) кислота;
    
  • 
    флуфенамовая кислота.
    
• 
  Производные индолуксусной кислоты:
  
  • 
    индометацин (метиндол).
    
• 
  Производные фенилуксуснойкислоты:
  
  • 
    диклофенак - натрий (вольтарен).
    
• 
  Производные фенилпропионовой кислоты:
  
  • 
    ибупрофен (бруфен);
    
  • 
    кетопрофен.
    
• 
  Производные нафтилпропионовой кислоты.
  
  • 
    напроксен.
    

Оксикамы:

пироксикам.

Механизм действия НПВС.

• 
  Специфически ингибируют фермент ЦОГ, езультате чего угнетается в организме синтез простагландинов и тромбоксана, что, в конечном итоге, уменьшает проявление тех биологических эффектов, которые вызывают эти вещества (воспаление, боль, лихорадка);
  
• 
  НПВС проявляют антагонизм к медиаторам воспаления, угнетая их синтез;
  
• 
  НПВС, являясь разобщителями окислительного фосфорилирования, угнетают энергообеспечение тканей в очаге воспаления, что способствует противовоспалительному эффекту, включая жаропонижающий.
  

По противовоспалительной активности НПВС располагаются в следующей последовательности в порядке убывания:

1. Пироксикам 2. Индометацин 3. Диклофенак 4. Напроксен 5. Бутадион

6. Бруфен 7. Аспирин.

По анальгетической активности:

1. Диклофенак 2. Индометацин 3. Пироксикам 4. Напроксен 5. Бруфен

6. 
   Бутадион 7. Аспирин.
   

Фармакокинетика НПВС.

В зависимости от фармакокинетических показателей НПВС можно разделить на 3 группы:

1. 
   ^{Препараты с коротким периодом полувыведения, t}1/2 ^{= 2-5ч:}
   
   • 
     индометацин;
     
   • 
     диклофенак;
     
   • 
     бруфен;
     
   • 
     аспирин.
     

Эти препараты следует назначать 4-5 раз в сутки.

2. 
   ^{Препараты со средним периодом полувыведения, t}1/2 ^{= 8-12ч:}
   
   • 
     напроксен.
     

Его следует назначать 2-3 раза в сутки.

3. 
   ^{Препараты длительного действия, у которых t}1/2 ^{= 24 ч иболее:}
   
   • 
     бутадион;
     
   • 
     пироксикам.
     

Назначают 1 раз в сутки.

Показания к применению НПВС.

1. 
   Простудные заболевания, в том числе ОРВИ, грипп;
   
2. 
   коллагеновые заболевания: ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, склеродермия, красная волчанка;
   
3. 
   травматическое повреждение тканей: миозиты, невриты, бурситы, трещины костей;
   
4. 
   воспалительные заболевания органов дыхания и почек: гайморит, плевриты, нефриты, гломерулонефриты;
   
5. 
   лихорадочные состояния при инфекционных заболеваниях.