Курс лекций по фармакологии. Лекция 1. Общая фармакология I. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология I. Фармакология
• Анкор: Курс лекций по фармакологии.docx
• Дата: 10.04.2018
• Размер: 0.88 Mb.
• Имя файла: Курс лекций по фармакологии.docx
• Тип: Лекция; #17867
• страница: 19 из 26

mcclvi.

mcclvii.Классификация.

1. 
   Препараты, применяемые при аллергии немедленного типа.
   

• 
  Средства, препятствующие высвобождению медиаторов аллергии из тучных клеток и базофилов:
  

• 
  глюкокортикоиды (преднизалон);
  
• 
  адреномиметики (адреналин);
  
• 
  бронхолитики (эуфиллин).
  
  • 
    Средства, препятствующие взаимодействию гистамина со своими Н₁-рецепторами (антигистиминные средства).
    
    2. 
       Препараты, применяемые при аллергии замедленного типа.
       

• 
  Иммунодепрессанты:
  
  • 
    глюкокортикоиды;
    
  • 
    противоопухолевые препараты.
    
    • 
      Средства, уменьшающие альтерацию тканей:
      

• 
  НПВС;
  
• 
  СПВС.
  

mcclviii.

mcclix.Антигистаминные средства – это средства, блокирующие гистаминовые рецепторы, но не влияющие на синтез и выделение гистамина.

mcclx.Различают Н₁ – и Н₂ – гистаминовые рецепторы, которые отличаются между собой различной чувствительностью к антигистаминным препаратам разного химического строения.

mcclxi.

mcclxii.Основные эффекты стимуляции Н₁ – рецепторов:

• 
  повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки;
  
• 
  повышение проницаемости капилляров (гиперемия, отек, зуд).
  

mcclxiii.

mcclxiv.Основные эффекты стимуляции Н₂ – рецепторов:

• 
  увеличение секреции желез желудка;
  
• 
  увеличение ЧСС и ССС.
  

mcclxv.

mcclxvi.Эффекты одновременной стимуляции Н₁ – и Н₂ - рецепторов:

• 
  снижение тонуса гладких мышц артериальных сосудов (снижение АД).
  

mcclxvii.Н₁ – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н₁–рецепторов: димедрол, тавегил, супрастин, дипразин (пипольфен), фенкарол, букарфен, диазолин.

mcclxviii.Фармакодинамика

• 
  Антигистаминный эффект, который проявляется устранением свойств гистамина (см.выше);
  
• 
  угнетение ЦНС, т. е. снотворное действие (кроме тавегила, фенкарола и диазолина);
  
• 
  потенциирование действия средств для наркоза, наркотических анальгетиков, алкоголя, снотворных, транквилизаторов;
  
• 
  местноанестезирующее действие (слабее).
  

mcclxix.

mcclxx.Показания к применению.

1. 
   Аллергические реакции немедленного типа (конъюнктивит, ринит, отек Квинке, анафилактический шок);
   
2. 
   бессонница и беспокойство;
   
3. 
   синдром длительного сдавления, ожоги и др. обширные повреждения тканей;
   
4. 
   премедикация.
   

mcclxxi.Побочные эффекты.

1. 
   М-холиноблокирующая активность:
   

• 
  снижение ЧСС;
  
• 
  снижение АД;
  
• 
  запоры;
  
• 
  сухость во рту.
  
  2. 
     Связанные с угнетением ЦНС:
     

• 
  сонливость;
  
• 
  снижение внимания, работоспособности, нарушение координации движения.
  

mcclxxii.Н₂ – блокаторы – конкурентные антагонисты гистамина в отношении Н₂ – рецепторов: Фамотидин, низотидин, лоратодин.

mcclxxiii.

mcclxxiv.Фармакодинамика.

1. 
   Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина слизистой желудка;
   
2. 
   уменьшают объема желудочного сока;
   
3. 
   снижают ЧСС и силу сердечных сокращений.
   

mcclxxv.

mcclxxvi.Показания к применению.

1. 
   ЯБЖ и ДВПК;
   
1. 
   эрозивный гастрит и дуоденит.
   

mcclxxvii.

mcclxxviii.Побочные эффекты.

1. 
   Головная боль;
   
2. 
   запор или диарея.
   

mcclxxix.

mcclxxx.

mcclxxxi.

mcclxxxii.

mcclxxxiii.

mcclxxxiv.

mcclxxxv.

mcclxxxvi.

mcclxxxvii.

mcclxxxviii.

mcclxxxix.

mccxc.

mccxci.

mccxcii.

mccxciii.

mccxciv.

mccxcv.

mccxcvi.

mccxcvii.

mccxcviii.

mccxcix.

mccc.

mccci.

mcccii.Лекция №23.

mccciii.

mccciv.ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ИММУНИТЕТ.

mcccv.

mcccvi. Иммунофармакология - раздел фармакологии, который изучает взаимодействие лекарственных средств и иммунной системы человека.

mcccvii.Основная задача иммунофармакологии – изучение влияния иммунотропных препаратов на организм.

mcccviii. Иммунотропные препараты делят на иммунодепрессанты и иммуностимуляторы (в том числе иммуномодуляторы).

mcccix.Иммуномодуляторы – это вещества, которые стимулируют нарушенные этапы иммуногенеза и не изменяют нормальных показателей иммунитета.

mcccx.Сферы применения иммунотропных препаратов:

• 
  врожденные и приобретенные иммунодефицитные состояния;
  
• 
  аутоиммунные заболевания;
  
• 
  аллергические заболевания.
  

mcccxi.Различают следующие виды иммунотерапии:

• 
  Заместительная – применяется при инфекционных патологиях и представлена использованием сывороток и вакцин.
  
• 
  Стимулирующая – применяется при лечении первичных и вторичных иммунодефицитных состояний.
  
• 
  Угнетающая (депрессивная) – используют при трансплантации органов и тканей с целью снижения реакции отторжения тканей.
  
• 
  Комбинированная – в зависимости от стадии заболевания применяется иммуностимуляторы или иммунодепрессанты.
  
• 
  Иммуноадаптация – это комплекс мероприятий, направленный на оптимизацию иммунных реакций у практически здоровых людей, но с высоким риском развития хронических заболеваний.
  

mcccxii.

mcccxiii.Иммунодепрессанты – это препараты разных фармакологических групп, которые подавляют реакцию организма в результате обратимого угнетения функций иммунокомпетентных клеток.

mcccxiv.Классификация.

1. 
   Малые иммунодепрессанты – нестероидные противовоспалительные средства.
   
1. 
   Средние иммунодепрессанты – стероидные противовоспалительные средства.
   
2. 
   Большие иммунодепрессанты – противоопухолевые средства.
   

mcccxv.

mcccxvi.Иммунодепрессанты угнетают синтез белков, нуклеиновых кислот и, следовательно, процессы клеточного деления. Препараты вышеперечисленных групп имеют общие свойства:

• 
  характерен “синдром отмены”;
  
• 
  отсутствует избирательность иммунодепрессивного действия;
  
• 
  характерен выраженный угнетающий эффект на функции других быстро пролиферирующих клеток крови, слизистых оболочек, половых клеток.
  

mcccxvii.

mcccxviii.Показания к применению.

1. 
   Заболевания соединительной ткани (коллагенозы);
   
2. 
   хронический миокардит;
   
3. 
   аутоиммунные заболевания крови;
   
4. 
   цирроз печени;
   
5. 
   рассеянный склероз;
   
6. 
   псориаз;
   
7. 
   трансплантация органов.
   

mcccxix.

mcccxx.Противопоказания.

1. 
   Угнетение функции кроветворения;
   
2. 
   выраженная нефро- и гепатопатия.
   
1. 
   острые инфекции;
   
2. 
   беременность.
   

mcccxxi.

mcccxxii.Иммуностимуляторы – это лекарственные средства, восстанавливающие функции клеточного и гуморального звеньев иммунитета.

mcccxxiii.При лечении первичных иммунодефицитных состояний иммуностимуляторы играют второстепенную роль. И основное их применение при вторичных иммунодефицитных состояниях. Вторичные иммунодефицитные состояния обычно сопровождаются уменьшением количества Т и В лимфоцитов, изменением количества субпопуляций Т-лимфоцитов, уменьшением количества иммуноглобулинов разных классов, угнетением реакций неспецифического иммунитета.

mcccxxiv. Причины, которые приводят к возникновению вторичных иммунодефицитных состояний:

1. 
   вирусная инфекция (грипп, корь, инфекционный гепатит);
   
2. 
   бактериальные инфекции (холера, туберкулез);
   
3. 
   грибковые заболевания (в основном вызванные грибами рода Candida);
   
4. 
   опухоли лимфоретикулярной системы (лимфолейкоз, лимфосаркома);
   
5. 
   состояние гипопротеинемии, возникающие при нарушении обмена веществ, выраженной нефро – и гепатопатии;
   
6. 
   применение ЛС, угнетающих лимфоидную ткань (иммунодепрессанты, антибиотики и антикоагулянты и др);
   
7. 
   тяжелые травмы, включая оперативные вмешательства;
   
8. 
   стрессовые воздействия, особенно длительно повторяющиеся;
   
9. 
   тяжелые заболевания детей и стариков в связи с недостаточной активностью иммунной системы;
   
10. 
    синдром хронической усталости, который характеризуется следующими признаками:
    
    • 
      хроническое утомление, не проходящее после отдыха;
      
    • 
      снижение работоспособности как умственной, так и физической;
      
    • 
      периодические депрессии;
      
    • 
      частые ОРВИ;
      
    • 
      субфебрильная температура.
      

mcccxxv.

mcccxxvi.Классификация иммуностимуляторов.

1. 
   Препараты бактериального происхождения:
   
   • 
     пирогенал;
     
   • 
     продигиозан;
     
   • 
     натрия нуклеинат.
     
     2. 
        Препараты животного происхождения:
        
        • 
          тималин;
          
        • 
          Т-активин;
          
        • 
          спленин.
          

3. 
   Препараты синтетического происхождения:
   
   • 
     левамизол;
     
   • 
     пентоксил;
     
   • 
     метилурацил.
     
4. 
   Препараты растительного происхождения:
   

• 
  адаптогены (настойка женьшеня, экстракт элеутерококка);
  
• 
  препараты эхинацеи (иммунал, настойка эхинацеи);
  
• 
  кверцетин.
  
  5. 
     Препараты интерферонов:
     
     • 
       интерферон лейкоцитарный;
       
     • 
       наферон;
       
     • 
       -интрон.
       

mcccxxvii.

mcccxxviii.Выбор иммуностимулирующего средства.

• 
  Предпочтительно использовать малотоксичные препараты;
  
• 
  препараты должны быть предназначены для перорального приема;
  
• 
  должны обладать “мягким” иммуностимулирующим действием;
  
• 
  предпочтительно назначать препараты в интермитирующем режиме;
  
• 
  доза и длительность лечения должны подбираться индивидуально;
  
• 
  необходимо учитывать при назначении “феномен маятника”, т. е. в зависимости от дозы препараты могут оказывать иммуностимулирующее и иммунодепрессивное действие.
  

mcccxxix.

mcccxxx.Критерии эффективности назначения иммуностимуляторов.

• 
  Состояние больного;
  
• 
  показанием клеточного звена иммунитета (количество Т-лимфоцитов и их субпопуляций);
  
• 
  показатели гуморального звена иммунитета (количество различных классов иммуноглобулинов);
  
• 
  показатели неспецифического иммунитета.
  

mcccxxxi.Данные показатели должны рассматриваются в комплексе и обязательно в динамике у каждого больного.

mcccxxxii.

mcccxxxiii.

mcccxxxiv.

mcccxxxv.Характеристика иммуностимуляторов.

mcccxxxvi. Пирогенал.В основе механизма действия лежит способность повышать температуру тела за счет влияния на центральные звенья терморегуляции. Активизирует фагоцитоз, усиливает функции лейкоцитов и макрофагов, увеличивает выброс и продукцию эндогенного интерферона.

mcccxxxvii.Пирогенал дозируется в минимальных пирогенных дозах - МПД. 1 МПД – это такая доза препарата, которая при внутривенном введении кроликам приводит к повышению температуры тела на 0,6 ⁰С. На курс применяется 25-30 инъекций пирогенала. Первое введение приводит к повышению температуры тела, в последующем температура должна нормализоваться.

mcccxxxviii.Показания.

1. 
   Туберкулез;
   
2. 
   хронические вялотекущие инфекции, особенно инфекции половых органов (в том числе лечение постгонорейных простатитов).
   

mcccxxxix.

mcccxl.Побочные эффекты.

1. 
   Повышение температуры тела;
   
2. 
   озноб, рвота, головная боль;
   
3. 
   боль в области поясницы.
   

mcccxli.

mcccxlii.Противопоказания.

1. 
   Лихорадочные состояния;
   
2. 
   подозрение на вирусную инфекцию.
   

mcccxliii.

mcccxliv.Продигиозан. В настоящее время широкого применения не находит. Используется в экспериментальной фармакологии, является препаратом сравнения при введении в клинических испытаниях новых иммуностимуляторов.

mcccxlv.Зимозан. Обладает иммуностимулирующим действием, а также стимулирует лимфо- и эритропоэз.

mcccxlvi.Используют для лечения опухолей после применения химио- и радиотерапии, а также до начала терапии за 10 дней. Уменьшает побочные эффекты противоопухолевых препаратов и эффекты от применения радиотерапии.

mcccxlvii.Натрия нуклеинат.Представляет собой дрожжевую РНК. Стимулирует клеточный иммунитет, за счет стимуляции функционального состояния лимфоцитов. Стимулирует синтез нуклеиновых кислот, адениловых и циклических нуклеотидов. Увеличивает синтез различных классов иммуноглобулинов, стимулирует фагоцитоз.

mcccxlviii.Препарат практически безвреден (можно применять при любых вторичных иммунодефицитных состояниях). Его нельзя комбинировать с антибиотиками, так как дрожжевая РНК, встраиваясь в геном микроорганизмов, повышает их антибиотикорезистентность. Натрия нуклеинат не изменяет нормальных показателей иммунитета.

mcccxlix.Тималин. Представляет собой тимусные пептиды, выделенные из тимуса крупного рогатого скота.

mcccl.Регулирует количество Т-лимфоцитов, за счет повышения количества цАМФ, усиливает процессы дифференцировки и пролиферации Т-лимфоцитов, нормализует дисбаланс между различными звеньями иммунитета.

mcccli.Показания.

1. 
   Осложненные перитониты;
   
2. 
   послеоперационный период (способствует быстрому заживлению ран и уменьшает количество послеоперационных осложнений);
   
1. 
   тяжелобольные (комбинированная терапия);
   
2. 
   лечение опухолей (после применения иммунодепрессантов).
   

mccclii.

mcccliii.Побочные эффекты – частые аллергические реакции.

mcccliv.Спленин.В большей степени активирует гуморальное звено иммунитета и усиливает процессы антителообразования. Повышает детоксицирующее действие и оказывает общестимулирующее действие на организм.

mccclv.Левамизол. Способен имитировать действие тимусных пептидов. Эффект препарата более выражен на фоне значительного угнетения иммунитета. Высокие дозы могут вызвать иммунодепрессию. Особенно эффективен в комбинации с другими.

mccclvi.

mccclvii.Показания к применению.

1. 
   Аутоиммунные заболевания;
   
2. 
   ревматоидный полиартрит;
   
1. 
   хронические инфекционные заболевания;
   
2. 
   лечение и профилактика вирусных инфекций.
   

mccclviii.

mccclix.Побочные эффекты.

1. 
   Лейкопения;
   
2. 
   гриппоподобный синдром: головная боль, нарушение сна, повышение температуры тела;
   
1. 
   аллергические реакции, в основном проявляющиеся в виде кожных высыпаний;
   
2. 
   изменение вкусовых ощущений и обонятельные галлюцинации.
   

mccclx.

mccclxi.Правила приема левамизола.

• 
  Нельзя назначать с противоревматическими препаратами;
  
• 
  необходимо исключить употребление спиртных напитков;
  
• 
  не применяется у женщин в период кормления грудью.
  

mccclxii.

mccclxiii.Препараты эхинацеи. Стимулируют показатели неспецифического иммунитета – фагоцитарную активность нейтрофилов, усиливает синтез цитокинов, лизоцима и комплемента. Стимулирует лейкопоэз, особенно угнетенный цитостатиками. Стимулирует выброс эндогенного интерферона, поэтому имеется выраженное противовирусное действие. Угнетает процессы ПОЛ (перекисного окисления липидов), за счет антиоксидантного действия.