Лекции по фармакологии (Толкач). Лекция Представиться. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп

• Название: Лекция Представиться. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп
• Дата: 03.05.2022
• Размер: 1.97 Mb.
• Имя файла: Лекции по фармакологии (Толкач).doc
• Тип: Лекция; #509733
• страница: 26 из 41

Группа стрихнин

Strychninum.

Главный алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux-vomica) - (рвотного ореха), произрастающего в тропических странах; в химическом отношении он является производным индола и получается синтетическим путем. Семя чилибухи содержит наряду со стрихнином и другие алкалоиды (бруцин). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль - стрихнина нитрат Strychnini nitras.

Это бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде.

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга (преимущественно в области вставочных нейронов). По современным представлениям, стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, гл. образом глицина, играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом, возбуждающий эффект. А также усиливает иррадиацию возбуждения в спинном мозгу.

Действие стрихнина бывает неодинаково в зависимости от дозы и состояния нервной системы.

В малых дозах стрихнин является весьма эффективным стимулятором: он повышает возбудимость ЦНС, обостряет функцию органов чувств, улучшает работу сердечно-сосудистой системы, активизирует обмен веществ. При ослаблении чувствительности отдельных звеньев рефлекторного нервного аппарата стрихнин уже в очень малых дозах восстанавливает его функцию.

Влияние стрихнина на головной мозг проявляется в том же направлении, что и на спинной, но значительно слабее. Обостряется работа органов чувств (зрение, слух, осязание, обоняние), повышается чувствительность болевых центров, активизируется центр симпатического нерва. Действие на продолговатый мозг выражается в усилении дыхания, изменении работы сердца, повышении кровяного давления, повышении тонуса блуждающего нерва.

Умеренно улучшает работу органов пищеварения, особенно при явлениях атонии желудка и кишечника. Восстанавливается перистальтика и усиливается секреция. В основе этого лежит повышение тонуса блуждающего нерва, активизация ауэрбаховского и мейснеровского сплетения, а также влияние стрихнина как горечи.

В связи с повышением рефлекторных реакций и увеличенной продукцией адреналина под влиянием стрихнина усиливается обмен веществ, улучшается теплопродукция, усиленно расходуется гликоген печени, повышается устойчивость животных ко многим ядам.

Насколько активно стрихнин стимулирует организм в терапевтических дозах, настолько же он является и сильным ядом в токсических дозах.

Весьма ядовит, обладает небольшой терапевтической широтой, медленно выделяется из организма, поэтому его следует применять весьма осторожно.

В больших дозах увеличивает скорость синаптической передачи нервных импульсов и ослабляет сопряженное торможение. В результате одновременно возбуждаются мышечные группы, антагонистические по функции, что приводит к тетаническим судорогам. Во время судорог останавливается дыхание и животное гибнет.

В качестве лечебных средств при отравлении стрихнином срочно назначают наркотические вещества (эфир, барбитураты, хлоралгидрат), покой, промывание желудка 2 % раствором танина.

Применение.

В качестве возбуждающего средства при двигательных парезах и параличах центрального происхождения, для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов, зависящих от обратимого нарушения функций спинного мозга и при сохранении целостности рефлекторной дуги.

Как общетонизирующее средство для восстановления дыхания, при отравлении наркотическими и снотворными средствами, общей мышечной слабости, хроническом расстройстве двигательной функции желудочно-кишечного тракта (атонии), нарушении обмена веществ, при явлениях функционального расстройства зрительного аппарата.

Форма выпуска - порошок и в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора. Список А.

Дозы подкожно: лошадям 0,05 - 0,1г; крупному рогатому скоту 0,08 -0,15 г; ослам 0,02 - 0,04 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,003 - 0,005 г; собакам 0,001 г.

Экстракт чилибухи сухой

Extractum strychni siccum.

Сухой порошок или губчатые куски белого цвета. Растворим в воде, раствор мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин, бруцин)ю Водные растворы горького вкуса.

Применяют в качестве средства, улучшающего аппетит, пищеварение и обмен веществ.

Дозы внутрь: лошадям 0,1 - 0,3 г; крупному рогатому скоту 0,2 - 0,5 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0,1 г; ослам 0,05 - 0,1 г; собакам 0,01 - 0,03 г; курам 0,005 - 0,01 г.

Настойка чилибухи

Tinctura Strychni.

Жидкость бурого цвета, сильно горького вкуса, содержащая около 0,25 % алкалоидов.

(Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта).

Применяют как горечь для возбуждения аппетита, при хронических нарушениях пищеварения и в качестве общетонизирующего средства.

Дозы внутрь: лошадям 5 - 10 мл; крупному рогатому скоту 5 - 15 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 2 - 5 мл; собакам 0,2 - 1 мл; курам 0,1 - 0,3 мл.

Секуринина нитрат

Securinini nitras.

Алкалоид секуринин, содержащийся в траве секуринегии полукустарниковой, или ветвецветной, растущей на Дальнем Востоке.

В медпрактике применяют секуринина нитрат.

Белый порошок с розовато-кремовым оттенком горького вкуса. Растворим в воде.

Форма выпуска - таблетки по 0,002 г (2 мг);

0,4 % раствор во фл. по 20 мл (для приема внутрь);

0,2 % раствор в ампулах по 1 мл (подкожно).

Подобно стрихнину возбуждает ЦНС, в частности повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает сердечно-сосудистую систему (повышает кровяное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений), стимулирует дыхание. Менее токсичен , чем стрихнин.

Применяют как общетонизирующее средство, при слабости сердечно-сосудистой системы, при парезах и функциональных параличах нервов.

Назначают подкожно и внутрь.

Дозы подкожно : лошадям и крупному рогатому скоту 0,1 - 0,15 г; мелкому рогатому скоту и свиньям 0,03 - 0.05 г; собакам 0,002 - 0.003 г.

Эхинопсина нитрат

Echinopsini nitras.

Алкалоид, содержащийся в семенах мордовника обыкновенного.

Желтоватый аморфный порошок горького вкуса. Хорошо растворимый в воде.

Форма выпуска - флаконы по 30 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,4 % раствора. Список А.

Возбуждает ЦНС, в частности повышает возбудимость спинного мозга, тонизирует скелетную мускулатуру, возбуждает дыхание.

Применяют при парезах, параличах, импотенции производителей; при атрофии зрительного нерва, атонии толстого отдела кишечника, для возбуждения дыхания при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими дыхание.

Дозы подкожно: лошадям- 0,1 г; овцам и свиньям 0,002 -0,04 г; собакам 0,002 г.


лекция 13. Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов

1. 
   Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы.
   
2. 
   Классификация лекарственных средств, действующих в области эфферентных нервов.
   
3. 
   Механизм действия и классификация лекарственных средств действующих в области холинергических структур.
   
4. 
   Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры (холиномиметики).
   
5. 
   Лекарственные средства, угнетающие холинергические структуры (холинолитики).
   
6. 
   Мышечные релаксанты.
   
7. 
   Противогистаминные лекарственные средства.
   
8. 
   Общая характеристика адренореактивных структур и классификация адренергических лекарственных средств.
   
9. 
   Лекарсвтенные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики).
   
10. 
    Лекарственные средства, угнетающие адренергические структуры (адреноблокаторы).
    
11. 
    Маточные лекарственные средства.
    

Литература:

1. 
   Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с.
   
2. 
   Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с.
   
3. 
   И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с.
   
4. 
   Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с.
   
5. 
   М.И. Рабинович. Практикум по ветеринарной фармакологии и рецептуре. - М. : Агропромиздат, 1988. - 239 с.
   

1. 
   М.Д. Машковский. Лекарственные средства. - Москва: “Новая Волна” , 2000 том 1 - 530 с., том 2 - 608 с.
   

1. 
   Д.А. Харкевич. Фармакология. - М. : Медицина, 2004. - 735 с.
   

1. 
   В.Н. Жуленко, О.И. Волкова, Б.В. Уша и др. Общая и клиническая ветеринарная рецептура. - М. : Колос, 1998. - 551 с.
   

1. 
   И.Ф. Кленова, Н.А. Еременко. Ветеринарные препараты в России. Справочник. - Сельхозиздат, 2000. - 543 с.
   

1. 
   Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с.
   

1. 
   Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с.
   

12. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с.

13. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. –
Лекарственные средства, действующие в области эфферентных нервов (Лекция 1)

Вопросы:

1. 
   Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы.
   
2. 
   Классификация лекарственных средств, действующих в области эфферентных нервов.
   
3. 
   Механизм действия и классификация лекарственных средств действующих в области холинергических структур.
   
4. 
   Лекарственные средства, возбуждающие холинергические структуры (холиномиметики).
   

Анатомо-физиологические особенности вегетативной нервной системы.

Вегетативныя нервная система делится на 2 отдела:

• 
  парасимпатическая;
  
• 
  симпатическая.
  

Большинство внутренних органов иннервируются по нервным стволам двух систем, часто влияют противоположно на различные функции. Вегетативная нервная система (ВНС) регулирует функции внутренних органов в соответствии с условиями внешней среды.

Сравнительная характеристика влияния парасимпатической и симпатической нервных систем на функцию отдельных органов при возбуждении иннервации:

Орган	Парасимпатическая нервная система	Симпатическая нервная система
Глаз Железы внутренней секреции (кроме потовых) Бронхи Сердце Кровяное давление Моторика кишечника	Зрачок суживается, внутризлазное давление понижается, развивается близорукость -спазм аккомодации секреция повышается тонус повышается - развивается бронхоспазм ритм урежается - брадикардия понижается - кратковременная гипотония возрастает	Зрачок расширяется, внутриглазное давление повышается, развивается дальнозоркость секреция понижается оказывают бронхолитическое действие ритм учащается, усиливается сила сердечных сокращений повышается снижается

Все лекарственные вещества, действующие на ту или другую систему будут повышать или замедлять различные физиологические процессы.

Для ВНС характерна 2-х нейронная передача импульсов. Волокна этой системы прерываются ганглиями. Поэтому различают центральную часть, которая берет начало из головного или спинного мозга, затем преганглионарное волокно, затем ганглии и постганглионарные волокна, которые иннервируют рабочие органы.

Преганглионарные волокна парасимпатической системы длинные, постганглионарные - короткие.

Симпатическая нервная система - наоборот (преганглионарные - короткие, постганглионарные - длинные).

Центральная часть парасимпатической нервной системы начинается из черепного отдела (краниальный) расположена в среднем и заднем мозге, а крестцовая часть расположена в спинном мозге.

Парасимпатические нервы начинаются из краниального отдела и представлены: 3-я пара (глазодвигательный), 7-я пара (лицевой), 10-я пара (блуждающий) - иннервируют внутренние органы. Из крестцовой части выходит тазовый нерв - иннервирует органы тазовой полости.

Симпатическая нервная система начинается из грудного и поясничной части спинного мозга. Передача возбуждений на рабочий орган осуществляется посредством медиаторов. Медиаторы вступают в реакции с биохимическими системами клеток вызывая ответную реакцию в виде усиления функции.

По характеру образующегося медиатора вегетативные нервы делят на: холинергические и адренергические.

Холинергические - при возбуждении на концевых пластинках выделяется ацетидхолин. К ним относятся:

1. Все преганглионарные нервные волокна парасимпатической и симпатической нервных систем.

2. Все посганглионарные волокна парасимпатической нервной системы.

3. Постганглионарные волокна симпатической нервной системы иннервирующие потовые железы.

4. Соматические нервные волокна.

Адрененргические - при возбуждении концевых пластинок выделяется норадреналин. К ним относятся: постганглионарные волокна симпатической нервной системы кроме тех, что иннервируют потовые железы, некоторые нейроны ретикулярной формации, ствола спинного и головного мозга.

Кроме ацетилхолина и норадреналина к медиаторам относятся сератонин, дофамин, гаммааминомасляная кислота (ГАМК) и др.

Помимо веществ участвующих в передаче нервных возбуждений (нейромедиаторов) существуют и другие химические соединения (гистамин, брадикаин)- рассматириваются как вторичные медиаторы. Они участвуют в некоторых физиологических и патологических процессах (аллергия, воспаление). Поэтому существуют отдельные группы лекарственных веществ, оказывающих специфическое действие при аллергии и т.д.

Биохимические системы клеок, вступающие в реакции с ацетилхолином называют холинорецепторами, с норадренолином - адренорецепторами.

Все холинорецепторы, в зависимости от их избирательной чувствительности к некоторым фармакологическим веществам делятся на 2 группы:

1. Мускариночувстивительные (М-) - они избирательно возбуждаются алкалоидом мускарином (грибы мухоморы).

2. Никотиночувствительные (Н-) - они избирательно возбуждаются малыми дозами никотина.

М- холинорецепторы расположены во всех органах имеющих постганглионарную холинергическую иннервацию (сердце, гладкая мускулатура кишечника, бронхов, матки, мочевого пузыря, секреторные клетки в круговой мышце глаза и т.д.).

Н- холинорецепторы - во всех ганглиях (парасимпатической и симпатической) нервной системы, в нервно-мышечных синапсах, каротидных клубочках дуги аорты, в хромофильной ткани мозгового слоя надпочечников, в клетках нейрогипофиза (ЦНС).

Схема холинергического синапса и механизм передачи возбуждения с нерва на эффекторный орган.

Межнейронным синапсом называют место контакта окончаний аксона нервной клетки с телом другой нервной клетки.

Синапсы состоят из пресинаптической мембраны, синаптической щели, постсинаптической мембраны.

Пресинаптическая мембрана покрывает окончание аксона; постсинаптическая мембрана - начало соседней клетки.

На внешней стороне постсинаптической мембраны холинергического синапса локализуются холинорецепторы - сложные белковые молекулы (нуклеопротеиды) тетрамерной структуры.

Медиатор высвобождается в момент разрыва пузырька, и он поступает в синаптическую щель. Этот процесс протекает спонтанно. Однако при достижении нервного импульса процесс резко ускоряется, происходит вскрытие сотен пузырьков, и тогда в синаптической щели создается высокая концентрация ацетилхолина, который в тысячные доли секунды путем диффузии в гидратированном геле достигает постсинаптической мембраны. Взаимодействие ацетилхолина с постсинаптической мембраной протекает как физико-химический процесс.

Постсинаптическая мембрана имеет поры, которые в состоянии покоя закрыты, внутри клетки находятся положительно заряженные ионы калия, которых гораздо больше, чем ионов натрия.

Снаружи больше положительно заряженных ионов натрия и меньше калия. В состоянии покоя наружная поверхность клетки заряжена положительно; внутренняя - отрицательно, имеется так называемый потенциал покоя (всего 60 - 80 млв).

В момент взаимодействия ацетилхолина с холинорецепторами кратковременно увеличивается диаметр пор в 3 - 4 раза, что приводит к сильному повышению проницаемости постсинаптической мембраны для ионов натрия, т. к. они крупнее ионов калия. Они легко проникают внутрь клетки и уменьшают ее мембранный потенциал, т. е. деполяризуют мембрану. Когда деполяризация достигает критической величины, возникает потенциал действия (биоток), который распространяется по всей поверхности мембраны клетки. В этом случае в мышечной или секреторной группе клеток потенциал действия вызывает высвобождение внутриклеточно связанных ионов кальция, что приводит к сокращению мышечного волокна или усилению секреции.

Выделившийся ацетилхолин быстро разрушается холинестеразой на холин и уксусную кислоту. Поэтому каждая порция выделившегося медиатора успевает вызвать только один импульс. Сразу происходит уменьшение пор, ионы натрия, как более крупные перестают поступать внутрь клетки, а ионы калия свободно выходят, разность потенциалов ликвидируется и рабочий орган приходит в состояние покоя. Холин, образующийся при гидролизе ацетилхолина, в значительном количестве захватывается пресинаптическими окончаниями, транспортируется в цитоплазму, где вновь используется для биосинтеза ацетилхолина.