Препарат и рецепт
| Механизм действия
| Фарм. эффект
| Показания
| Противопоказания
| Побочные эффекты
|
НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
|
Пропанидид
Rp.: Sol. Propanididi 5%-10 ml.
D.t.d. № 5 in amp
S. в/в струйно для наркоза
| Средства для неингаляционного наркоза («ультракороткого» действия 3-4мин)
| Наркозное.
Эффект развивается через 20–40 с без стадии возбуждения; глубокий наркоз длится в течение 4–10 мин (пропанидид быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови), при этом сохраняются роговичный и зрачковый рефлексы; сознание восстанавливается через 2–3 мин после окончания хирургической стадии наркоза.
| -вводной наркоз (введение в состояние наркоза без стадии возбуждения)
-кратковременный наркоз при биопсии, вправлении вывихов, удалении зубов.
| -шок
-гемолитическая желтуха
-выраженные нарушения функции печени и почек
- недостаточность кровообращения
- алкогольная интоксикация
-детский (до 4 лет) и пожилой (после 60 лет) возраст.
| -кратковременная гипервен-тиляция с последующим угнетением дыхания (апноэ продолжительностью 10-30 с)
-тахикардия и снижение АД -мышечные подергивания
|
Кетамин
Rp.: Sol. Ketamini 0,1 % - 2 ml
D.t.d. N. 10 in amp
S. в/в в дозе 1–4 мг/кг для наркоза
| Средства для неингаляционного наркоза (короткого действия-3-15мин). Блокада NMDA-рецепторов нейронов головного мозга, вследствие чего устраняется возбуждающее действие глутамата на определенные структуры ЦНС.
| Анальгезирующее, снотворное, наркозное.
Вызывает «диссоциативную анестезию», обусловленную тем. что он угнетает одни структуры мозга и не влияет на другие. При введении кетамина возникает выраженная анальгезия, легкий снотворный эффект, амнезия (потеря памяти) с сохранением самостоятельного дыхания, мышечного тонуса, гортанного, глоточного и кашлевого рефлексов; сознание утрачивается лишь частично. Стадию хирургического наркоза не вызывает. Увеличивает ЧСС, сердечный выброс и повышает АД (стимуляция симпатической иннервации и нарушение обратного нейронального захвата норадреналина)
| -вводной наркоз
-обезболивание при болезненных диагностических и лечебных манипуляциях (в частности, при обработке ожоговой поверхности)
| -нарушение мозгового кровообращения
-артериальная гипертензия
-алкоголизм
-эпилепсия у детей.
| -тахикардия
-повышение АД
-яркие, нередко кошмарные сновидения ,психомоторное возбуждение, галлюцинации (устраняются диазепамом)
|
Тиопентал-Na
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5
S.Содержимое флакона растворить в физ.растворе до получения 2,5% раствора. Вводить
в/в для наркоза
| Средства для неингаляционного наркоза (средней длительности- 20-40 мин). Производное барбитуровой кислоты. Взаимодействуя со специфическими местами связывания (барбитуратными рецепторами) на ГАМКа-рецепторном комплексе, вызывает изменение конформации ГАМКа-рецептора, при этом повышается чувствительность рецептора к ГАМК, что приводит к более длительной активации хлорных каналов (ионы хлора входят в клетку и наступает гиперполяризация мембраны нейрона) – усиливается тормозное влияние ГАМК на структуры ЦНС.
| Противосудорожное, наркозное, снотворное.
| -для вводного наркоза
-кратковременные хирургические вмешательства
-для купирования психомоторного возбуждения и судорожных припадков
| -нарушениях функции печени и почек
-бронхиальная астма
-нарушение сократительной функции миокарда
-тяжелая анемия
-шоковые состояния
| -продолжительный посленаркозный сон (т.к. накапливается в жировой ткани)
-аритмия
-снижение АД
-угнетение или остановка дыхания
-ларингоспазм, бронхоспазм
|
Атропина сульфат
Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,1%- 1ml
D.t.d №10 in amp
S. в/м по 1 ампуле для профилактики гиперсекреции слюнных и трахеобронхиальных желез во время наркоза
| М-холиноблокатор, который блокирует М1, М2, М3-холинорецепторы, препятствуя взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. Влияет как на центральные, так и на периферические рецепторы.
| Спазмолитический эффект - расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей системы . Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления. Угнетает секрецию бронхиальных , пищеварительных (особенно слюнных), потовых и слезных желез. Вызывает тахикардию и улучшает атриовентрикулярную проводимость.
Уменьшает выделение гистамина (секреция HCL снижается).
Проходит через ГЭБ.
| -спазм гладкомышечных органов ЖКТ
-спазм мочевыводящих путей и желчных протоков (печеночная колика )
-язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
-гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах)
-бронхоспазм
-брадикардия
-AV-блокада
-премедикация перед хирургическими операциями
-для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации
-отравление М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами
| -глаукома
-гиперплазия предстательной железы
-тахиаритмия
| -сухость во рту
-мидриаз
-паралич аккомодации
-повышение внутриглазного давления
-тахикардия
-атония мочевого пузыря и затруднение мочеиспускания
-атония кишечника и запор (обстипация)
|
СНОТВОРНЫЕ
|
Нитразепам
Rp: Nitrazepami 0,005
D.t.d: № 20 in tab
S: По 1 таблетке за
30 минут до сна при нарушении длительности сна, ранних пробуждениях Оксазепам
| Снотворные средства с ненаркотическим типом действия. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (производные бензодиазепина) средней продолжительности действия. Стимулируют бензодиазепиновые рецепторы (ώ1, ώ2, ώ3), что сопровождается повышением чувствительности ГАМКа -рецепторов к ГАМК, в результате увеличивается частота открытия хлорных каналов и большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступают внутрь нейрона, что приводит к гиперполяризации нейрональной мембраны и развитию тормозных процессов.
| Обладают анксиолитической активностью (устраняют чувство тревоги, беспокойство, напряженность) и оказывают снотворное, а в небольших дозах успокаивающее (седативное) действие. Снижают тонус скелетных мышц (эффект связан с подавлением полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга) и проявляют противосудорожную активность, потенцируют дей-ствие веществ, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя и средств для наркоза и оказывают амнестическое действие (вызывают антероградную амнезию).
| -лечение нарушений сна
-лечение тревожных состояний
-премедикация перед хирургическими операциями
-при некоторых формах судорожных припадков (особенно у детей).
| -миастения
-закрытоугольная глаукома
-острые отравления сред-ствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголем)
-беременность и лактация
| -толерантность
-лекарственная зависимость
-амнезия
-потенцирование эффектов алкоголя (длительное похмелье)
в связи со значительной продолжительностью действия характерны явления последействия:
-слабость
-сонливость
-нарушение концентрации внимания
-замедление психических и двигательных реакций.
|
Золпидем
Rp.: Zolpidemi 0,01
D.t.d. № 10 in tab
S. По 1 таблетке перед сном при нарушении сна
| Снотворные средства с ненаркотическим типом действия. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов («небензодиазепиновые») средней продолжительности действия. Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов ГАМКа-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, что приводит к повышению частоты открытия каналов для входящих ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС.
| Оказывает
выраженное снотворное и седативное действие. В незначительной степени выражены анксиолитический, мышечно-расслабляющий, противосудорожный и
амнестический эффекты.
| -нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения.
| -гиперчувствительность
-детский возраст (до 15 лет)
| -сонливость в дневное время
-кошмарные сновидения
-галлюцинации
-феномен «отдачи» (возобновление выраженных симптомов заболевания после резкого прекращения приема лекарства) выражен в незначительной степени
-привыкание и лекарственная зависимость (курс применения золпидема не должен превышать 4 нед)
|
ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ
|
Леводопа с карбидопой («Синемет», «Наком»)
Rp: Tab. «Nakom» 0,125
D.t.d: № 100
S: По 2 таблетки 3 раза в сутки после еды при болезни Паркинсона
| Противопаркинсонические средства (средства, стимулирующие дофаминергическую передачу) .
Изомер L-ДОФА, который проникает через ГЭБ (в отличие от дофамина) путем активного транспорта. В стенке кишечника и в печени подвергается интенсивному метаболизму под действием ДОФА-декарбоксилазы, что приводит к превращению в дофамин более 90% введенного препарата (для устранения этого эффекта используют ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы, не проникающие через ГЭБ - карбидопу и бенсеразид). Часть леводопы метаболизируется также МАО и КОМТ, в результате только 1—3% леводопы поступает в ЦНС (для устранения этого эффекта используют ингибиторы КОМТ – энтакапон)
| Уменьшает брадикинезию, мышечную ригидность и в меньшей степени тремор.
| -болезнь Паркинсона
-паркинсонизм (за исключением лекарственного паркинсонизма)
| -закрытоугольная глаукома
-сахарный диабет
-психозы
-нарушения сердечного ритма
-нарушение функции печени и почек
-беременность, лактация
-возраст до 25 лет
| -дискинезя (непроизвольные хореиформные движения лица, шеи, конечностей).
-синдром «включения/выключения» (при длительном применении)
Связанные с образованием дофамина в периферических тканях и действием дофамина на сосуды и сердце
-ортостатическая гипотензия
-тахикардия
-сердечные аритмии
Вследствие стимуляции дофамином D2-peцепторов пусковой зоны рвотного центра
-тошнота и рвота (профилактика-Домперидон)
Связанные с действием дофамина в ЦНС
-психозы
-галлюцинации
-бессонница
-тревожность
-депрессия
-нарушение координации движений
|
Тригексифенидил (Циклодол)
Rр.: Tab. Trihexyphenidyli 0.002 №50
D.S. По 1 табл в сутки для профилактики лекарственного парксинсонизмеа
| Противопаркинсонические средства (средства, угнетающие холинергическую передачу). Центральный холиноблокатор, блокируя М,-холинорецепторы неостриатума, уменьшает симптомы паркинсонизма.
| Оказывает умеренное противопаркинсоническое действие. Преимущественно уменьшает тремор и мышечную ригидность, мало влияя на брадикинезию.
| -болезнь Паркинсона
-лекарственный паркинсонизм
-паркинсонизм и другие патологических состояния, связанных с поражением экстрапирамидной системы.
| -глаукома
-нарушения мочеотделения, вызванном гипертрофией предстательной
железы
-заболеваниях сердца, печени, почек.
| За счёт угнетения периферических М-ХР
-сухость слизистой оболочки полости рта
-тахикардия
-нарушение аккомодации
-снижение тонуса мышц кишечника
При передозировке
-возбуждение
-галлюцинации
|
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ (ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ)
|
Фенитоин (Дифенин)
Rp: Tab. Phenytoini 0,117
D.t.d: N 10 in tab.
S: Внутрь по 1
таблетке 3 раза в день для предупреждения больших судорожных припадков
| ПЭС, нарушающие транспорт ионов натрия (блокаторы натриевых каналов). Противосудорожное действие связано с блокадой натриевых каналов, уменьшением вхождения в нейроны ионов натрия, что снижает возбудимость нейронов и препятствует их активации при поступлении к ним импульсов из эпилептогенного очага.
| Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. Обладает антиаритмической активностью, в особенности при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных гликозидов, оказывает анальгетическое действие, в особенности при невралгии тройничного нерва.
| -для лечения различных форм эпилепсии, за исключением малых судорожных припадков, в частности для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков
-для ослабления нейропатической боли, в частности, при невралгии тройничного нерва
-наджелудочковые и желудочковые аритмии
| -синоаурикулярная блокада и синусовая брадикардия
-беременность
-период лактации
-печеночная недостаточность
| -гирсутизм и огрубление черт лица, акне
-гиперплазия десен
-снижение уровня фолатов и мегалобластная анемия
-остеомаляция (связано с нарушением метаболизма ви-тамина D)
- аллергические реакции
-тремор, нистагм, атаксия
|
Карбамазепин
Rp: Tab. Carbamazepini 0,2
D.t.d: №10 in tab.
S: По полтаблетки 3 раза в день при невралгии тройничного нерва
| ПЭС, нарушающие транспорт ионов натрия (блокаторы натриевых каналов). Уменьшает способность нейронов поддерживать высокочастотную импульсацию, типичную для эпилептогенной активности. Так же действует пресинаптически, нарушая высвобождение медиатора за счет блокады пресинаптических натриевых каналов.
| Наряду с выраженным противоэпилептическим эффектом оказывает нормотимическое (улучшение настроения) и антидепрессивное действие. Обладает выраженной анальгетической активностью.
| -для предупреждения парциальных судорог и больших судорожных припадков
-для ослабления нейропатической боли, в частности, при невралгии тройничного нерва (является препаратом выбора)
-для профилактики маниакально-депрессивных состояний (антидепрессивное и нормотимическое)
| -беременность (возможно только по жизненным показаниям)
-лицам, деятельность которых требует повышенного внимания (например, водителям автотранспорта)
-нарушения сердечной проводимости
-нарушения функции печени
| -диплопия (двоение в глазах) и атаксия (чаще всего)
-желудочно-кишечные расстройтва
-седативный эффект в высоких дозах
-задержка воды и гипонатриемия, отеки (из-за увеличения секреции АДГ)
|
Этосуксимид
Rp.: Caps.Ethosuximidi
0,25
D.t.d. N 100
S. По 1 капсуле 3 раза в день во время еды для лечения малых судорожных припадков
| ПЭС, Блокаторы кальциевых каналов Т-типа. Блокирует кальциевые каналы Т-типа, участвующие в развитии эпилептической активности в таламокортикальной области.
| Анальгезирующее, противосудорожное, миорелаксирующее.
Снижает частоту малых припадков эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
| -малые эпилептические припадки
- при абсансной форме эпилепсии
| -печеночная и/или почечная недостаточность
-заболевания крови
-порфирия
| -тошнота, рвота, дискинезия
- головная боль, сонливость нарушения сна
-снижение психической активности
-состояние тревоги
-редко — лейкопения, агранулоцитоз
|