Хирургия. темы семестр. Основные структурные подразделения хирургического отделения Основные структурные подразделения хирургического отделения
 Скачать 5.73 Mb.
|
Основные препараты для местной анестезии и их свойстваОсновные препараты для местной анестезии и их свойства приведены в табл. 1. При общей подготовке к операции больного знакомят с особенностями местной анестезии: сохраняются сознание, тактильная и глубокая чувствительность, но отсутствует ощущение боли. Это психологическая подготовка. Перед операцией проводят премедикацию (инъекции растворов тримепередина, атропина, дроперидола), больным с лабильной Таблица 1. Фармакологическая характеристика местных анестетиков.  нервной системой за несколько дней до операции назначают транквилизаторы. ВИДЫ СОВРЕМЕННЫХ АНЕСТЕТИКОВ МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ ВИДЫ СОВРЕМЕННЫХ АНЕСТЕТИКОВ МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ Для проведения региональных и местных методов анестезии используются местные анестетики. Местные анестетики (МА) - это препараты, способные вызывать полную, но обратимую блокаду проведения всех импульсов в вегетативных, чувствительных и двигательных волокнах (П.К. Лунд, 1975). Фармакологическое действие данных препаратов - местноанестезирующее. Первичным электрофизиологическим эффектом МА считается локальное уменьшение скорости и степени деполяризации синаптической мембраны таким образом, что не достигается пороговый потенциал нервной передачи, и электрический импульс не распространяется по нервному волокну. Эффекты анестезии обусловлены блокадой натриевых каналов, что ухудшает ток ионов натрия через мембрану (Д. Такли, 1994). Взаимодействуя с мембраной нервной клетки, например лидокаин, препятствует возникновению импульса и обратимо блокирует его проведение по нервному волокну. Сначала развивается блокада болевой и температурной чувствительности, вслед за ней - блокада симпатических волокон. Местные анестетики в зависимости от химической структуры разделяют на две основные группы: Анестетики первой группы - сложные эфиры ароматических кислот с аминоспиртами (новокаин, дикаин, кокаин).
Анестетики второй группы - амиды, в основном ксилидинового ряда (лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаина гидрохлорид, и др.). Применение. Анестетики первой и второй групп используются для региональных и местных методов анестезии. Противопоказания. Гиперчувствительность. Побочные действия. Головокружение, артериальная гипотония, аллергические реакции различной степени тяжести и др. Взаимодействие. Усиливают эффект наркозных средств. Передозировка. Наиболее типичными клиническими признаками является тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, коллаптоидное состояние. Местные анестетики первой группы Новокаин (Novocainum). Раствор диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид. (Синонимы: Aethocain, Allocaine, Ambocain, Aminocain, Procaini hydrochloridum и др.). Новокаин был синтезирован 1904 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаином, бупивакаином и др.) обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью и большой терапевтической широтой, что позволяет использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина, новокаин явлений наркомании не вызывает. Фармакокинетика. Практически не проникает через слизистые оболочки. При парентеральном введении разрушается псевдохолинэстеразой до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Примерно 90% выделяется через почки. Продукты гидролиза новокаина обладают токсическим действием на ЦНС и сосудорасширяющим действием. Фармакодинамика. Наименее активный и токсичный из анестетиков этой группы. Сила действия и токсичность новокаина в сравнительном аспекте с другими местными анестетиками принимается за 1. Продолжительность его действия около 1 ч. Новокаин вызывает снижение возбудимости двигательных зон го-ловного мозга и миокарда. Он обладает анальгезирующим, антихолинергическим, спазмолитическим, слабым антиаритмическим действием, а также вызывает блокаду вегетативных ганглиев. Может усиливать действие общих анестетиков. Ослабляет эффект сульфаниламидов.
Применяется для инфильтрационной анестезии в виде 0,125%; 0,25%, 0,5% раствора; для проводниковой анестезии - 1-2% раствора; для спинномозговой анестезии 3-5 мл 2-5% раствора; эпидуральной анестезии 20 мл - 2% раствора. Высшая разовая доза составляет 500 мг без адреналина, 1000 мг с добавлением раствора адреналина. Побочные действия. Препарат сравнительно малотоксичен. Токсичность препарата увеличивается с увеличением концентрации. В редких случаях повышенной чувствительности могут развиваться головокружение, общая слабость, парестезии, двигательное возбуждение судороги, одышка, коллапс, гипотензия, шок, аллергические кожные проявления. Применение барбитуратов уменьшает токсическое действие новокаина. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, миастения, гипотензия. Формы выпуска: порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина. Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы и свечи в защищенном от света месте. Дикаин (Dicainum). 2-диметиламиноэтилового эфира парабутил-аминобензойной кислоты гидрохлорид (Синонимы: Amethocaine, Anethaine, Tetracaine hydrochloridum Decicain, и др.). Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из слизистых оболочек. Подвергается быстрому гидролизу до ПАБК. Оказывает более длительное, чем новокаин, анестезирующее действие до 3-5 ч. Скрытый период 15-40 мин. Фармакодинамика. Сильное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин и кокаин, однако обладающее высокой токсичностью (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз - новокаина). Сила действия в 10 раз больше, чем у новокаина. Добавление растворов адреналина снижает риск развития токсического действия.
Применение. Высокая токсичность не позволяет использовать его для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Дикаин используют только для поверхностной анестезии и крайне редко - для эпидуральной анестезии. Недопустимо введение дикаина в субарахноидальное пространство! Для терминальной анестезии применяют 0,05-0,1% раствор в виде аппликаций или орошения слизистой с добавлением адреналина. При эпидуральной анестезии применяют 0,25-0,3% раствор 15-20 мл, который вводят поэтапно с интервалом в 5 мин по 5 мл. Для эпидуральной анестезии препарат готовят на изотоническом растворе, стерилизуют кипячением с последующей стабилизацией 0,1Н раствором соляной кислоты и добавлением 0,1% раствора адреналина из расчета 1 капля на 5 мл раствора. Максимальная доза 100 мг с добавлением адреналина и без него. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Формы выпуска: порошок и пленки глазные с дикаином (по 30 штук в пеналахдозаторах). Хранение: список А в хорошо укупоренной таре. Кокаин (Cocainum). Гидрохлорид метилового эфира. (Синоним: Cocainum hydrochloridum). Кокаин - первое природное соединение, у которого были обнаружены местноанестезирующие свойства и сильное воздействие на ЦНС. В настоящее время из-за высокой токсичности и возможности формирования наркотической зависимости кокаин в медицине используется ограниченно, а для региональных и местных методов анестезии в анестезиологии он не применяется. Местные анестетики второй группы Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum). 2-диэтиламино-2,6-ацеток- силидида гидрохлорид, или 2-диэтиламино-2,6-диметилацетанилида гидрохлорид моногидрат (синонимы: Ксикаин, Ксилодонт, Ксилокаин и др.). Фармакокинетика. Хорошо всасывается со слизистых оболочек. При проникновении в кровоток до 60% препарата связывается с белками крови. Метаболизируется путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи в печени. Продукты метаболизма (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидид) могут оказывать токсическое действие. При почечной недостаточности происходит кумуляция метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается до 50%.
Фармакодинамика. Лидокаин - местноанестезирующее средство, обладающее выраженной аналгетической активностью, что позволяет использовать его для всех видов местной и регионарной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной. По сравнению с новокаином он действует быстрее, в два раза сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 и 2%) токсичность повышается на 40-50% по отношению к новокаину 1,5. Лидокаин хорошей антиаритмической активностью, обусловленной ускорением процессов реполяризации желудочков и угнетением IV фазы деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшения их автоматизма и продолжительности потенциала действия, повышения проницаемости мембран для ионов К+. Начало анестетического действия через 5-8 мин. Длительность до2 ч при добавлении раствора адреналина. В качестве местноанестезирующего средства лидокаин применяют для инфильтрационной анестезии при аппендектомии, грыжесечении и других хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей и др.; блокады нервных сплетений; эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностей и др.; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, а также при различных хирургических операциях и процедурах, при бронхоскопии и пр. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы. Максимальная общая доза лидокаина 300 мг (600 мл 0,5% раствора). Для анестезии периферических нервов применяют 1% и 2% растворы; максимальная общая доза до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора лидокаина); для блокады нервных сплетений - 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора; для эпидуральной анестезии - 1% и 2% растворы (не более 300 мг лидокаина), при добавлении раствора адреналина в концентрации 1:150000; 1:200000, доза лидокаина может быть увеличена до 1000 мг.
Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина. Для удлинения действия, на 5-10 мл раствора лидокаина добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина, но не более 5 капель на все количество раствора. Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1-2% растворы, реже - 5% раствор в объеме не более 20 мл. Побочные действия. При передозировке наблюдаются бледность, рвота, мышечная дрожь, гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра. Противопоказания. Тяжелая миастения. С осторожностью следует применять при тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях печени и почек. Нежелательно применять препарат на фоне лечения β-блокаторами, дигоксином. Может потенцировать действие миорелаксантов. Формы выпуска: растворы в ампулах - 1% по 10 мл; 2% по 2 и 10 мл; 10% по 2 мл; 10% раствор вводят только внутримышечно. Глазные капли в виде 2% и 4% раствора выпускаются во флаконах по 5 мл и в тюбиках-капельницах по 1,5 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Тримекаин (Trimecainum). Диэтиламино-2,4,6 - триметилацетат анилида гидрохлорид. (Синонимы: Mesocain, Trimccaine hydrochloride). По химической структуре и фармакологическим свойствам тримекаин близок к лидокаину. Тримекаин является активным местноанестезирующим средством. Почти в два раза сильнее новокаина. Токсичность по отношению к новокаину 1,5. Вызывает анестезию в течение 2-3 ч. Скрытый период около 10 мин. Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную и спинномозговую анестезию; в более высоких концентрациях (2-5%) поверхностную анестезию.
Тримекаин действует более сильно и продолжительно, чем новокаин. Относительно малотоксичен, не оказывает раздражающего действия. Применение. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,125% раствора (до 1500 мл), 0,25% (до 800 мл) или 0,5% раствора (до 400 мл). Для проводниковой анестезии используют 1% раствор (до 100 мл) и 2% раствор (до 20 мл); для эпидуральной - 1%; 1,5% или 2% раствор (иногда в смеси с аутокровью). Для проведения регионарного обезболивания к раствору анестетика добавляют адреналин (0,1% раствор адреналина гидрохлорида по 5-8 капель на 20-25 мл раствора тримекаина). Вводят осторожно, фракционно - сначала в дозе 5 мл 1% раствора, затем по 10 мл (всего до 50 мл); 2% раствор - до 20-25 мл. Для спинномозговой анестезии применяют 5% раствор (2-3 мл), а для поверхностной - 2-5% растворы: в офтальмологической практике - 4-8 капель, в оториноларингологии - по 2-8 капель (с добавлением 0,1% раствора адреналина гидрохлорида по 1 капле на каждые 2 мл раствора тримекаина). Высшая разовая доза 300 мг без добавления адреналина. С добавлением раствора адреналина - до 1000 мг. Тримекаин обычно хорошо переносится; при передозировке возможны побочные явления, как у новокаина. Противопоказания. Полная атриовентрикулярная блокада, выраженная синусовая брадикардия, тяжелые поражения печени и почек. Формы выпуска: порошок; 0,25% раствор в ампулах по 1 мл; 0,5% и 1% растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2% раствор - по 1; 2; 5 и 10 мл и 5% растворы - по 1 и 2 мл. Бупивакаин (Bupivacaine). 1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбок- самид в виде гидрохлорида. (Синонимы: Анекаин, Маркаин, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви, Маркаин Адреналин). ВИДЫ СОВРЕМЕННЫХ АНЕСТЕТИКОВ МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.
Фармакокинетика. Проникает через липидную оболочку и ингибирует натриевые каналы. Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия или отсутствия адреналина. Связывается с белками плазмы, при этом интенсивность связывания определяется концентрацией препарата с белками. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через плацентарный барьер (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2-0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях; головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. Фармакодинамика. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии максимальная концентрация достигается через 30-45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и афферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусового узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Уменьшает сердечный выброс, ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в том числе дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами. Скрытый период в течение 2-20 мин после введения. Продолжительность
действия до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии. Применение. Спинномозговая, эпидуральная, каудальная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада. Противопоказания. Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст. 0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Ограничения к применению. Беременность, грудное вскармливание, заболевания печени с нарушением ее функций. Побочные действия и осложнения. Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, остановка сердца. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания. Передозировка. Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги. Способ применения и дозы. Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0,25%; проводниковая - 0,25-0,5% раствор, ретробульбарная - 0,75% раствор, симпатическая блокада - 0,25%, эпидуральная анестезия - 0,25-0,75%, каудальная - 0,25-0,5%, проводниковая - 0,5% (с добавлением адреналина из расчета 1:200000), а количество подбирается индивидуально.
Состав и форма выпуска. 1 мл раствора для инъекций содержит бупивакаина гидрохлорида 2,5 и 5 мг; во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. (Маркаин); или 5 мг; в ампулах по 4 мл, в коробке или контурной ячейковой упаковке 5 шт. (Маркаин Спинал, Маркаин Спинал Хэви). Маркаин Спинал содержит также 8 мг/мл натрия хлорида, а Маркаин Спинал Хэви - 80 мг/мл декстрозы моногидрата. 1 мл раствора для инъекций - бупивакаина гидрохлорида 2,5 или 5 мг и адреналина 5 мкг (Маркаин адреналин); во флаконах по 20 мл, в коробке 5 шт. Ропивакаина гидрохлорид (наропин) является анестетикм амидного типа длительного действия, обладающий анестезирующим и аналгезирующим действием. Фармакокинетика. Раствор ропивакаина полностью адсорбируется из эпидурального пространства. Концентрация препарата в плазме зависит от дозы, пути введения, васкуляризации места введения. Начало действия через 10- 20 мин. Максимальная концентрация зависит от применяемой дозы. В организме связывается с α-1-кислыми гликопротеинами плазмы. Ропивакаин активно Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования. Препарат выводится через почки в виде метаболитов и только около 1% в неизмененном виде. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Имеет большую терапевтическую широту. Продолжительность анестезии от 2 до 10 ч в зависимости от вида анесте- зии и применяемых доз. Добавление раствора адреналина не влияет на длительность анестезии. Может использоваться для длительной эпидуральной инфузии. Фармакодинамика. Вызывает обратимую блокаду проведения импульса по нервным волокнам. Механизм развития блокады общий, как и у других местных анестетиков. Действие на сердечно-сосудистую систему определяется уровнем распространения симпатической блокады. В отличие от растворов бупивакаина (маркаина), препарат вызывает эффективную сенсорную блокаду с минимальными проявлениями моторного блока.
Показания. Эпидуральная анестезия при обезболивании хирургических операций, включая кесарево сечение, блокада нервных стволов и сплетений, инфильтрационная анестезия, послеоперационная аналгезия. Противопоказания. Повышенная чувствительность к анестетикам амидного типа. Меры предосторожности. Следует с осторожностью применять у пожилых и ослабленных пациентов, у больных с сопутствующей патологией печени, почек, нарушением проводимости сердца. Комбинация с другими местноанестезирующими препаратами может привести к суммированию токсического эффекта. Осложнения при передозировке такие же, как и у других местных анестетиков. Форма выпуска. Раствор для инъекций/инфузий 2 мг/мл; 7,5 мг/мл; 10 мг/мл в пластиковых ампулах по 10 мл, 20 мл и 2 мг/мл в пластиковых мешках для инфузии по 100 и 200 мл. Условия хранения. Препарат хранят при температуре ниже 30 °С. Не замораживать. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хирургическая операция |