Препараты. Перечень лекарственных препаратов в экзаменационных заданиях (уметь выписать в рецепте и дать фармакологическую характеристику по алгоритму)
 Скачать 165.56 Kb.
|
|
30. Парацетамол Фармакологическое действие Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Фармакокинетика После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин. T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Показания Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах). Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Противопоказания к применению Хронический алкоголизм, повышенная чувствительность к парацетамолу. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические явления, при длительном применении в высоких дозах - гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница. Форма выпуска: табл.по 200 мг, 500 мг. 31.Аминазин Нейролептическое средство. Фармакологическое действие Нейролептик из группы производных фенотиазина. Оказывает антипсихотическое и седативное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Оказывает противорвотное действие. При применении в высоких дозах может вызвать снотворный эффект. Вызывает экстрапирамидные нарушения, повышает выделение пролактина. Обладает альфа-адреноблокирующей, противогистаминной и слабой м-холиноблокирующей активностью, понижает АД. Механизм действия препарата окончательно не выяснен. Полагают, что многие центральные эффекты обусловлены блокадой допаминовых рецепторов в различных отделах головного мозга. Седативное действие, по-видимому, обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Фармакокинетика После приема внутрь хлорпромазин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 50%. Период полураспределения составляет несколько часов. Метаболизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. Период полувыведения достаточно длительный (4 нед и более). Выводится с мочой и калом. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом концентрация хлорпромазина в мозге превышает его концентрацию в плазме. Показания к применению хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния; состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы); алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом; психические расстройства у больных эпилепсией; ажитированная депрессия у больных пресенильным, маниакально-депрессивным психозом; невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса; боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками); нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами); болезнь Меньера; рвота беременных; лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при проведении лучевой терапии; зудящие дерматозы; в составе "литических смесей" в анестезиологии Противопоказания нарушения функции печени и/или почек; нарушения функции органов кроветворения; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; микседема; декомпенсированные пороки сердца; тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; коматозное состояние; травмы мозга Побочное действие Тошнота, рвота, артериальная гипотония (вплоть до коллапса), паркинсонизм, фотосенсибилизация, аллергические реакции (со стороны кожи и слизистых оболочек). Форма выпуска: Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл. Таблетки по 10 мг. Rp.: Sol. Aminazini 2,5 % 2 ml D. t. d. N. 6 in ampull. S. По 1-2 мл внутривенно (медленно) в 10-20 мл 5 % раствора глюкозы. 32. Галоперидол-нейролептик. Производное бутирофенона. Rp.: Sol. Haloperidoli 0,2 % 10 ml D. S. По 10 капель 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу. Rp.: Tab. Haloperidoli 0,0015 N. 50 D. S. По 1 таблетке 3 раза в день. Фармакодинамика: - антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Фармакокинетика: При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Показания: при лечении психических заболеваний с явлениями галлюцина ций, бреда, агрессивности, при неукротимой рвоте (внутрь, внутримышечно или внутривенно). Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, эпилепсия. Таблетки по 0,0015 и 0,005 г; фла коны по 10 мл 0,2% раствора (для приема внутрь); ампулы по 1 мл 0,5% раствора 33. Имизин Антидепрессивное средство. Фармакологическое действие: Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает антидепрессивное, антидиуретическое (при ночном недержании мочи), анксиолитическое (антипаническое) и некоторое анальгезирующее (центрального генеза) действие. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду). Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. ФК: В потреблении имипрамин это хорошо поглощен от ЖКТ. Бионакопление — 29-77 %. Т1/2 в плазме крови это достигнуто через 1-2 ч после потребления и через 30-60 шахт — после введений в/м. Редактирование с волокнами плазмы делает 76-95 %. Имипрамин это быстро распределено в тканях, легко проходит через ГЭБ. Выборочно собирается в мозге, в почках, в печени. Интенсивно метаболизируется в печени. Паритет между дезметилимипрамином — метаболитом, обладая выраженной антидепрессивной деятельностью, и имипрамином в плазме крови делает приблизительно 1.5:15. Во время 24 ч к 40 % дозы имипрамина 1-2 % — в не измененный вид ассигнованы с мочой в форме бездействующего метаболитов. Приблизительно 20 % это выведено с желчью. Т1/2 изменяется от 4 до 24 ч (9-20). Показания к применению: Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, ночной энурез у детей, нарушения поведения (активности и внимания), панические расстройства, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся каталепсией, нервная булимия, синдром "отмены" кокаина, недержание мочи (при напряжении и позыве на мочеиспускание), головная боль, мигрень (профилактика). Противопоказания: Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда(острый и подострый периоды); острая интоксикация этанолом, снотворными, наркотическими анальгетиками и др. ЛС, угнетающими ЦНС; закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, биполярные растройства (маниакально-депрессивный психоз), угнетение костномозгового кроветворения, беременность (особенно I триместр), заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда), феохромоцитома и нейробластома (риск развития гипертонического криза), инсульт, нарушение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы (сопровождающаяся задержкой мочи), шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, пожилой возраст. Побочные эффекты Перечисленные в Курсивном тексте ниже обозначают распространенные побочные эффекты. Перечисленные в четком тексте обозначают опасные для жизни побочные эффекты. Центральная нервная система: головокружение, сонливость, беспорядок, конфискации, головная боль, беспокойство, дрожь, стимуляция, слабость, бессонница, кошмары, extrapyramidal признаки в гериатрических пациентах, увеличило психиатрические признаки, paresthesia Сердечно-сосудистый: гипотония orthostatic, изменения кардиограммы, тахикардия, гипертония, учащенное сердцебиение, дизритмии Глаза, уши, нос и горло: затуманенное зрение, звон в ушах, mydriasis Желудочно-кишечный: сухость во рту, тошнота, рвота, паралитическая кишечная непроходимость, увеличила аппетит, судороги, epigastric бедствие, желтуха, гепатит, стоматит, запор, изменение вкуса Мочеполовой: мочевое задержание, Гематологический: agranulocytosis, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения Кожа: сыпь, крапивница, diaphoresis, зуд, фоточувствительность. Формы выпуска: ампулы по 2 мл 1,25% раствора (25 мг в ампуле) и дражированные таблетки по 0,025 г (25 мг). Rp: Tab. Imizini 0,01 D.t.d.N50 S: по 1 таблетке в день после еды 34. Сибазон (Диазепам). Анксиолитики. ФД: Диазепам – является производным бензодиазепина, оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляная кислота – медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. ФК: Абсорбция высокая. После приема внутрь всасывается около 75 %. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приема препарата, а максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 2 ч, равновесная концентрация (Css) достигается при постоянном приёме через 1-2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность – 90 %. Связывание с белками плазмы крови составляет 94-99 %, причем у мужчин обычно выше, чем у женщин. Выводится почками – 70 % (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2 % и менее 10 % – с каловыми массами. Показания: Назначают в качестве: • седативного средства при психомоторном возбуждении, в дерматологической практике при зудящих дерматозах; • анксиолитического средства при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции; • миорелаксирующего и противосудорожного средства при мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам. Противопоказания: Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, острая дыхательная недостаточность, интоксикации, детский возраст. Побочные эффекты: Аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, нарушения функции печени. Форма выпуска: 0, 5 % раствор 2 мл, таблетки по 5 мг. 35. Настойка Валерианы Прочие снотворные и седативные средства. Фармакологическое действие. Средство растительного происхождения. Оказывает седативное, снотворное, анальгетическое и спазмолитическое действие. Валериана понижает возбудимость центральной нервной системы, облегчает наступление естественного сна. Валерина замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды, оказывает желчегонное действие, усиливает секреторную активность желудочно-кишечного тракта. Лечебное действие препарата проявляется при систематическом, длительном курсовом применении. При длительном применении оказывает умеренное гипотензивное действие. Показания к применению Функциональные расстройства деятельности центральной нервной системы (повышенная эмоциональная возбудимость, раздражительность, расстройства сна). В составе комплексной терапии: мигрень, истерия, спазм органов желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная колики. Противопоказания Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет, беременность и период лактации (в период лечения приостанавливают грудное вскармливание). С осторожностью: депрессия и другие расстройства, сопровождающиеся угнетением центральной нервной системы. Побочное действие Сонливость, подавленность, снижение работоспособности, при длительном применении - запоры. При индивидуальной повышенной чувствительности возможно развитие аллергических реакций (покраснение кожи, сыпь, зуд). Форма выпуска: Настойка во флаконах-капельницах по 25 мл, во флаконах по 30 и 50 мл. 36. Пирацетам Rp.: Tab. Pyracetami 0,2 N. 60 D. S. По 2 таблетки 3-4 раза в день. -ноотропное средство. Циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). МД: Фармакодинамика: воздействует непосредственно на головной мозг, стимулируя умственную деятельность и улучшая познавательные способности. Препарат влияет на центральную нервную систему различными путями: активирует белоксинтетические процессы, повышает устойчивость нейронов к действию свободных радикалов, ускоряет передачу возбуждения по нервным волокнам, улучшает микроциркуляцию, не вызывая расширения сосудов. Помимо этого, пирацетам обладает рядом сосудистых эффектов. Препарат уменьшает агрегацию тромбоцитов, ослабляет степень их адгезии к сосудистым стенкам, снижает вязкость крови. В дозе более 960 мг в сутки пирацетам уменьшает уровень фибриногена и увеличивает время кровотечений на 30-40%. Эффекты: благоприятное стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память) при ее недостаточности. Важным свойством пирацетама является его антигипоксический эффект. Устойчивость тканей мозга к гипоксии при этом возрастает. Кроме того, пирацетам оказывает умеренное противосудорожное действие, препятствуя распространению судорожной активности. Фармакокинетика: Внутрь, парентарально. Биодоступность пирацетама близка к 100%. Легко проникает через тканевые барьеры. Быстро всасывается из кишечника, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Из организма выделяется в основном почками, преимущественно в неизменен ном виде. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Показания: при умственной недостаточности, связанной с хрони ческими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа и т.п.), у умственно отсталых детей. Противопоказания: при индивидуальной непереносимости, в острой стадии геморрагического инсульта, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Побочные эффекты: диспепсические расстройства, на рушения сна. ЛФ: Таблетки, покрытые оболоч кой, по 0,2 г; капсулы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20% раствора. |