Препараты. Перечень лекарственных препаратов в экзаменационных заданиях (уметь выписать в рецепте и дать фармакологическую характеристику по алгоритму)
 Скачать 165.56 Kb.
|
|
37. Кофеин Rp.: Coffeini-natrii benzoatis 0,1 D. t. d. N 10 in tabul. S. По 1 таблетке 2 раза в день. Фармакодинамика: Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах Фармакокинетика: проникает через ГЭБ и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч. Связь с белками крови - 15%. Метаболизм в печени. Выведение почками. Показания: Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, беременность и период лактации. Форма выпуска: Порошок 0,05-0,1 г, таблетки 37. Кофеин-бензоат натрия Психостимулирующее средство. ФД: Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Фармакокинетика Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде). Показания: Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии. Отслойка сетчатки и снижение офтальмотонуса после полостных глазных операций (глаукома). Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.C осторожностью. Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации. Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.Передозировка. Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические). Форма выпуска: Таблетки по 100 мг и 200 мг, раствор 0,1%, 0,2% 1 мл, 2 мл. 38. Кордиамин (Никетамид). Стимуляторы дыхания. ФД: Кордиамин стимулирует ЦНС и особенно центры продолговатого мозга — дыхательный и сосудодвигательный. Возбуждение дыхательного центра частично обусловлено рефлекторным влиянием, связанным с возбуждением хеморецепторов каротидных клубочков. Под влиянием Кордиамина дыхание учащается и углубляется (особенно если оно угнетено), АД повышается, если имеется исходная гипотензия. Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта препарат не оказывает. В больших (токсических) дозах Кордиамин может вызывать клонические судороги. ФК: Кордиамин хорошо абсорбируется в кровь при всех способах введения, относительно быстро разрушается, действует недолго (15–60 мин). В организме метаболизируется в печени до никотинамида, моноэтиламида никотиновой кислоты, никетамид-N-оксида. Быстро выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Показания: коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорожденных), шоковое состояние при оперативных вмешательствах и в послеоперационный период, острое и хроническое нарушение кровообращения, снижение тонуса сосудов и угнетение дыхания при инфекционных болезнях и в период реконвалесценции, отравление снотворными и анальгетическими средствами (в составе комплексной терапии). Противопоказания: судороги. Побочные эффекты: судороги. Форма выпуска: Капли для приема внутрь (во флаконах-капельницах по 15, 25, 30 мл, по 1 флакону в картонной пачке); Раствор для инъекций (в ампулах по 1 или 2 мл, по 5, 10 ампул в контурных ячейковых упаковках с ампульным ножом либо без него, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке либо по 5, 10 ампул в картонной пачке); Раствор для приема внутрь (во флаконах-капельницах по 15 или 30 мл, по 1 флакону в картонной пачке). 39. Этимизол Аналептическое средство. ФД: Относится к дыхательным аналептикам. Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие. ФК: Хорошо всасывается при разных путях введения. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени подвергается биотрансформации. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Показания: Этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство. Противопоказания: Двигательное и психическое возбуждение. Побочные эффекты: Тошнота, рвота, двигательное возбуждение, беспокойство, иногда головокружение, нарушается сон. Форма выпуска: Таблетки по 0,1 г, ампулы по 3 мл 1,5% раствора. 40. Золпидем Снотворные средства. Фармакология Фармакологическое действие - снотворное, седативное. Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС. Полагают, что селективное связывание золпидема с омега1-рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты (связанные, по-видимому, с преимущественным воздействием на омега2- и омега5-рецепторы) практически отсутствуют. При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Фармакокинетика После приема внутрь золпидема тартрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — около 70% (подвергается пресистемному метаболизму). Среднее значение Cmax у здоровых добровольцев при приеме 5 мг составляло 59 нг/мл с колебаниями 29–113 нг/мл, при приеме 10 мг — 121 нг/мл с колебаниями 58–272 нг/мл. Тmax — 0,5–2 ч (в среднем 1,6 ч). Одновременный прием пищи может снижать скорость и степень всасывания и увеличивать Tmax. Связывание с белками плазмы — 92,5%. Проникает в грудное молоко (в пробах молока, взятых через 3 ч после приема внутрь 20 мг, его количество составляло 0,004–0,019% дозы). Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 — 1,4–4,5 ч (в среднем 2,6 ч) и 1,4–3,8 ч (в среднем 2,5 ч) после приема 5 и 10 мг соответственно. Т1/2 удлинен у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени и/или почек. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (56%) и с фекалиями (37%). Следовые количества неизмененного золпидема выявляются в моче и фекалиях. Показания: Нарушения сна: затрудненное засыпание, раннее и ночные пробуждения. Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет) (безопасность и эффективность применения у детей не определены). Побочные действия: Сонливость, головная боль, диарея, тошнота, рвота, крапивница, зуд. Форма выпуска: табл. 10 мг. Средства, влияющие на функции органов дыхания 41. Настой травы термопсиса Отхаркивающее средства. ФД: Раздражая рецепторы желудка (в дозах, не вызывающих рвоту), отхаркивающие средства рефлекторно вызывают изменения в слизистой оболочке бронхов (рис. 19). При этом усиливается секреция мокроты, которая становится менее вязкой. Выделение мокроты из легких облегчается также в связи с тем, что повышается активность ресничек мерцательного эпителия слизистой оболочки бронхов и движения этих ресничек способствуют выведению мокроты. Следует помнить, что в больших дозах (примерно в 10 раз больших, чем отхаркивающие дозы) указанные средства могут вызвать рвоту. Показания: Бронхит; Трахеит; Бронхопневмония; Пневмония и т.д. Противопоказания: Гиперчувствительность, ЯБ желудка и ДПК. Побочные эффекты: Тошнота, изжога, аллергия. Форма выпуска: табл. 500 мг.
42. Ацетилцистеин. Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей. ФД: Фармакологическое действие - отхаркивающее, муколитическое, детоксицирующее. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи. Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях. ФК: При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmaxдостигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником. Показания: Затрудненное отделение мокроты (бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь), муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, бронхиальная астма, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит, удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях, отравление парацетамолом (в качестве антидота). Противопоказания: Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. Побочные эффекты: Тошота, рвота, сонливость, кожная сыпь, крапивница. Форма выпуска: Табл. 100 мг, 200 мг, 20% раствор для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл и 10% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и 5% раствор в ампулах по 10 мл. 43. Глауцина гидрохлорид Противокашлевые средство. ФД: Фармакологическое действие - противокашлевое. Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга. В отличие от наркотических анальгетиков не вызывает угнетения дыхания, привыкания, лекарственной зависимости, не оказывает тормозящего влияния на двигательную активность кишечника. Обладает слабыми адреноблокирующими свойствами, может вызвать снижение АД. ФК: Лекарство быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение полутора часа, после приема. Метаболизм происходит в печени. Выводится из организма, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов с мочой. Показания: для лечения кашля при инфекциях и воспалительных заболеваниях легких, верхних дыхательных путей и бронхов; пациентам с бронхиальной астмой; при коклюше, плеврите; в составе комплексного лечения рака легких; туберкулезным больным. Противопоказания: при пониженном АД и склонности к артериальной гипотензии; пациентам, перенесшим недавно инфаркт миокарда; при аллергии на вещество; в состоянии, когда обильно продуцируется мокрота. Побочные эффекты: головокружение, общая слабость, тошнота, падение артериального давления, слабо выраженные аллергические реакции. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г / 50 мг, в упаковке по 20 штук; драже по 0,01 и 0,04 г /10 и 40 мг. 44. Эуфиллин Бронхолитическое средство. ФД: Угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов. Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление. ФК: Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой. Показания: Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, нарушениях со стороны дыхательного центра (ночное пароксизмальное апноэ), «легочное сердце». Противопоказания: При сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде) и нарушения сердечного ритма. Побочные эффекты: Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, сердцебиение, судороги, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки. Форма выпуска: Порошок; таблетки по 0,15 г в упаковке по 30 штук; ампулы по 10 мл 2,4% раствора и по 1 мл 24% раствора в упаковках по 10 штук. Rp.: Tab. Glaucmi hydrochloridi 0,05 obductas N. 20 D. S. По 1/4 таблетки 3 раза в день после еды. | ||||||