Препараты. Перечень лекарственных препаратов в экзаменационных заданиях (уметь выписать в рецепте и дать фармакологическую характеристику по алгоритму)
 Скачать 165.56 Kb.
|
|
7.Атропина сульфат неизбирательный блокатор М-холинорецепторов Фармакологическое действие Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных и других желез, вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, выражено расширяет зрачки (при этом возможно повышение внутриглазного давления), вызывает паралич аккомодации. Механизм действия обусловлен выборочной блокадой атропином м-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на н-холинорецепторы), в результате чего последние становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, придающего ему сродство с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Зрачок, расширенный атропином, не суживается при инстилляции средств, активирующих рецепторы холина. Максимальный мидриаз наступает через 30 - 40 мин и сохраняется в течение 7-10 дней, паралич аккомодации соответственно через 1 - 3 ч и сохраняется 8-12 дней. Системный эффект атропина обусловлен блокадой рецепторов холина и включает в себя угнетение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, поджелудочной железы, учащение сердечных сокращений, снижение тонуса гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и др.). Показания к применению Препарат применяют месгно в офтальмологии: диагностическое расширение зрачка для исследования глазного дна, для достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, в комплексной терапии воспалительных заболеваний, травм глаза и эмболий, спазмов центральной артерии сетчатки. Противопоказания Повышенная чувствительность (аллергия) к Атропину сульфата. Закрытоугловая глаукома. Детский возраст до 7 лет. Перед началом лечения следует посоветоваться с врачом! При введении препарата в конъюнктивальный мешок в виде капель необходимо сжать область слезных путей, чтобы избежать попадания раствора в слезный канал и его всасывания. Побочные действия - повышение внутриглазного давления - гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы (особенно при длительном применении) - светобоязнь - тахикардия - сухость во рту. Форма выпуска: 1%-1 мл. 8.Прозерин Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T1/2при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов). ПОКАЗАНИЯ: применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: прозерин обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости. Повышает сократимость гладких мышц. Оказывает утеротонизирующее действие. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: связано с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе. ФОРМА ВЫПУСКА: таблетки по 0,015 г, в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 2 упаковки. 0,05% раствор в ампулах по 1 мл, в картонной коробке 10 шт.; гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул). 9.Цититон Н-холиномиметик Представляет собой 0,15% раствор цитизина (алкалоид ракитника). Механизм действия: цититон связывается сН-холинорецепторами инокаротидной зоны, хромафинной ткани надпочечников и вегетативных ганглиев и активирует их Фармакокинетика. Легко разрушается в организме, поэтому целесообразно применять его парентерально, особенно внутривенно. Действие непродолжительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Показания к применению Асфиксия (тяжелые нарушения дыхания), в том числе у новорожденных, шок, коллапс (резкое падение артериального давления), остановка дыхания во время операции, травмы, наркоз, интоксикации, отравления (удушающими отравляющими веществами, окисью углерода, морфином, синильной кислотой).Побочные действия Замедление сердечного ритма, тошнота, рвота. Противопоказания Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), атеросклероз, отек легких, внутренние кровотечения и кровотечения из крупных сосудов. Форма выпуска. 0,15% раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке - 10 штук. 10.Пентамин Групповая принадлежность: Средства, влияющие на периферическую нервную систему, ганглиоблокатор армакологическое действие. ФД: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. ФК: После инъекции активный компонент всасывается в кровь. Ганглиоблокаторы из-за своего строения плохо усваиваются в ЖКТ, абсорбция неполная и непредсказуемая. После попадания в кровь активные вещества внедряются в межклеточное пространство и удаляются преимущественно почками. Показания: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления). Противопоказания: Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН.C осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Побочные эффекты: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук. 11.Тубокурарина гидрохлорид Н-холинолитик (миорелаксант). Фармакологическое действие - миорелаксирующее. Вызывает блокаду н-холинорецепторов скелетных мышц. Релаксация развивается постепенно, достигая максимума через 3-4 мин, не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, послеоперационными мышечными болями. Мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины, межреберные мышцы, диафрагма. Восстановление происходит в обратной последовательности. Оказывает гипотензивное действие (за счет наличия ганглиоблокирующего эффекта). Высвобождает из тканей гистамин, может вызвать спазм мышц бронхов. После однократного в/в введения элиминация происходит в 2 или 3 фазы. T1/2 у мужчин в первую фазу — менее 5 мин, во вторую — от 7 до 40 мин, в третью — более 2 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой (в основном) и желчью. При нарушении функции почек продолжительность нервно-мышечной блокады может удлиняться. При повторных введениях кумулирует. Мышечный паралич последовательно затрагивает следующие группы мышц: поднимающие веки, жевательные, мышцы конечностей, брюшные, гортани, межреберные мышцы и диафрагму. Действие начинается почти немедленно после в/в введения, достигает максимума в среднем через 5 мин и продолжается 25–90 мин. Нервно-мышечная блокада не предваряется фасцикуляциями мышц. Показания к применению: Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч; столбняк. В травматологии - репозиция отломков, вправление вывихов; профилактика травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении. Противопоказания: Гиперчувствительность, миастения, печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст. Побочные действия: Бронхоспазм, снижение АД, остановка дыхания, аллергические реакции. Форма выпуска: Ампулы 1 % раствора по 1.5 мл по 25 шт. в упаковке. Флаконы на 10 мл по 5 шт. в упаковке. 12.Нафтизин Альфа-адреномиметик Фармакологическое действие Фармакологическое действие — сосудосуживающее. Стимулирует альфа2-адренорецепторы, суживает сосуды слизистой оболочки носа, уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах. Фармакокинетика. При местном применении возможно поступление нафазолина в системный кровоток. Показания препарата Нафтизин Острый ринит, синусит, ларингит, евстахиит, риноскопия (для облегчения проведения). Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, гипертиреоидизм, выраженный атеросклероз, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения, детский возраст. Побочные действия Реакции, обусловленные местным действием препарата: раздражение слизистой оболочки, реактивная гиперемия, при применении более 1 нед — отек слизистой оболочки, атрофический ринит. Реакции, обусловленные системным действием препарата: тошнота, головная боль, в отдельных случаях у предрасположенных пациентов — повышение АД, тахикардия. Форма выпуска: Капли назальные 0,05 и 0.1%: 1 мл раствора содержат нафазолина нитрата 0,5 или 1 мг; в стеклянных или полиэтиленовых флаконах по 10 или 15 мл, в картонных пачках 1 флакон. 13.Адреналина гидрохлорид Адрено- и симпатомиметики. Гипертензивные средства. Фармакологическое действие — сосудосуживающее, противоаллергическое, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается. ФК: Не проявляет активности при пероральном введении, так как быстро разрушается в пищеварительном аппарате. Абсорбция больше выражена при внутримышечном введении. ри внутривенном вливании человеку меченного 3Н адреналина гидротартрата по 0,3 нг/кг/мин в течение 30 мин с мочой выделяется около 6 % в неизмененном виде, 5 % — свободного метанефрина, 36 % — связанного метанефрина, 41 % — ванилилминдальной кислоты, 7%—метокси-4-гидроксифенил-гликоля и 3 % —диоксиминдальной кислоты. Эти метаболиты элиминируются в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и в меньшей степени — в виде глюкуронидов. Адреналин проникает через плаценту, но не через гематоэнцефалический барьер. Выводится с грудным молоком. Показания препарата Адреналин Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения. Противопоказания Гипертония, выраженный атеросклероз, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, закрытоугольная глаукома, беременность. Побочные действия Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца. Форма выпуска: 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук; во флаконах по 30 мл. 14.Эфедрина гидрохлорид Групповая приадлежность: Адрено- и симпатомиметики (а-, в-), гипертензивные средства. Механизм действия Основным механизмом действия эфедрина является непрямое адреномиметическое. Эфедрин прежде всего действует пресинаптически, влияя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон и способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Также ингибирует нейрональный захват медиатора и тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-орто-метилтрансферазы — ферментов, которые разрушают норэпинефрин. Эти процессы ведут к увеличению содержания медиатора в синаптической щели и усиливают его действие. Кроме того, в механизм действия эфедрина вносит свой вклад его способность оказывать слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Основные эффекты ■ Основные эффекты эфедрина сходны с действием эпинефрина, однако действие эфедрина развивается медленнее, но длится дольше в связи с устойчивостью ЛС к моноаминоксидазе. ■ Эфедрин стимулирует деятельность сердца (положительное ино-, хроно-, дромо- и батмотропное влияние, облегчает атриовентрикулярную проводимость). ■ Оказывает вазоконстрикторное, гипертензивное, бронходилатирующее, гипергликемическое и психостимулирующее действие. ■ Повышает тонус скелетных мышц, тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). ■ Вызывая сужение расширенных сосудов и, следовательно, снижая их повышенную проницаемость, приводит к уменьшению отека при крапивнице. ■ При повторном введении с небольшим интервалом (в 10—30 мин) прессорное действие эфедрина резко снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях). Начало терапевтического эффекта после приема внутрь — через 15—60 мин, продолжительность действия — 3—5 ч, при в/м введении 25— 50 мг эффект проявляется через 10—20 мин и длится 0,5—1 ч. Фармакокинетика Абсорбция после приема внутрь, в/м или п/к введения быстрая. В небольших количествах метаболизируется в печени. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого ЛС зависит от рН мочи и повышается при сдвиге в кислую сторону. Т1/2при рН 6,3 мочи — 6 ч, при рН 5,0 — 3 ч. Показания Местно эфедрин применяют как сосудосуживающее средство, в офтальмологии — для расширения зрачка с диагностической целью. Противопоказания: Гиперчувствительность, бессонница, неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, атеросклероз, органические заболевания сердца, фибрилляция желудочков, тахикардия, гипертиреоз. Побочные действия вещества Эфедрин Легкая дрожь, сердцебиение (через 15–30 мин после приема внутрь); нарушение сна, повышение АД, нервное возбуждение, тремор, задержка мочи, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, бессонница, сыпь. Форма выпуска: Порошок; таблетки по 0,002; 0,003 и 0,001 г (для педиатрической практики); 5% раствор (для инъекций) в ампулах по 1 мл; 2% и 3% растворы во флаконах по 10 мл (для оториноларингологической практики). 15.Сальбутамол Фармакотерапевтическая группа. Противоастматический препарат для ингаляционного использования. Агонист бета-2-адренорецепторов. Код АТС R03A С02. Механизм действия Преимущественно возбуждает в2-адренорецепторы, в т.ч. локализующиеся в бронхах; в небольшой степени или практически не влияет на в1-адренорецепторы (в т.ч. сердца). Основные эффекты • Дает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функцию мерцательного эпителия; устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать снижение числа в-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. • Вызывает ряд метаболических эффектов: снижает содержание ионов калия в плазме, стимулирует гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемическое (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитическое действие, увеличивает риск развития метаболического ацидоза. • Бронхолитическое действие развивается быстро — через 5 мин после ингаляции, максимальный эффект отмечают через 30—40 мин, продолжительность — до 6 ч. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12—14 ч. • В терапевтических дозах также выраженно стимулирует в2-адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. В рекомендуемых дозах обычно оказывает незначительное положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает также токолитическое действие — понижает тонус и сократительную активность миометрия. Фармакокинетика При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция высокая. Cmax — 30 нг/мл (для таблеток пролонгированного действия. T1/2 — 3,7—6 ч. Во время ингаляции 10—20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних дыхательных путях. Связывается с белками плазмы на 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч) и с желчью. Проходит через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко. Показания для использования. • Внутрь, ингаляционно: бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ. Другие показания: • в/в (с последующим переходом на прием внутрь) — угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; • истмико-цервикальная недостаточность; • брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия ее шейки и изгнания); • операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева). Противопоказания • Гиперчувствительность. • ИБС, выраженная АГ, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз. • Декомпенсированный сахарный диабет. • Тиреотоксикоз. • Феохромоцитома. • Глаукома. • Эпилепсия. • Печеночная и/или почечная недостаточность. • Одновременный прием неселективных в-адреноблокаторов. • Для в/в введения: инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременная отслойка плаценты, угроза прерывания беременности в II—III триместрах. Побочные действия вещества Сальбутамол Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор (обычно кистей), беспокойство, напряженность, повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушение сна, кратковременные судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):сердцебиение, тахикардия (при беременности — у матери и плода), аритмия, расширение периферических сосудов, снижение дАД или повышение сАД, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, кардиопатия. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, сухость или раздражение в полости рта или глотке, потеря аппетита. Прочие: бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к сальбутамолу), фарингит, затрудненное мочеиспускание, потливость, увеличение содержания в крови глюкозы, свободных жирных кислот, гипокалиемия (дозозависимая), аллергические реакции в виде эритемы, отека лица, затрудненного дыхания, развитие физической и психической лекарственной зависимости. Форма выпуска препарата Аэрозоль доз. Аэрозоль инг. 0,1 мг/доза Капсулы с пор. для ингаляций 0,2 мг; 0,4 мг Р-р для ингаляций 0,1% Порошок для ингаляций 0,2 мг/доза Р-р для ингаляций 0,1%; 0,1 мг/мл; 1,25 мг/мл; 2,5 мг/2,5 мл; 5 мг/мл Сироп 2 мг/5 мл Таблетки 2 мг; 4 мг; 7,23 мг; 8 мг Таблетки, покрытые оболочкой, 6 мг Таблетки ретард 8 мг |