Препараты. Перечень лекарственных препаратов в экзаменационных заданиях (уметь выписать в рецепте и дать фармакологическую характеристику по алгоритму)
 Скачать 165.56 Kb.
|
|
22.Нитразепам (агонист бензодиазепиновых рецепторов) Rp.: Nitrazepami 0,005 D. t. d. N 20 in tab. S.1 таблетка за 30 минут до сна. Групповая принадлежность: снотворные средства МД: усиление тормозного влияния ГАМК на ЦНС за счет увеличения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, что происходит в результате стимулирования бензодиазепиновых рецепторов. ФК: Эффект препарата заметен спустя полчаса после перорального применения. Он длится на протяжении 6-8 часов. Показания: Нитразепам применяется при бессоннице различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме, энцефалопатии, которая сопровождается эпилептическими припадками, эпилепсии в детском возрасте (до 1-2 лет), неврозах, хроническом алкоголизме, психопатии, эндогенных психозах. Противопоказания: Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, негативной реакции на бензодиазепины, лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии, остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками. Побочные эффекты: ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны сонливость, головокружение, атаксия, нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций; пищеварительная система – диарея, сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, изжога, рвота, запор, нарушение работы печени, желтуха; аллергия – сыпь, зуд; органы кроветворения – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия; мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо; прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость. Форма выпуска: таюлетки 5 мг. 23.Фенобарбитал Rp: Phenobarbitali 0,05 D.t.d: N 6 in tab. S: По 1 таблетке 2—3 раза в день Групповая принадлежность: противоэпилептические средства, снотворные средства МД: активация ГАМК-ергической системы->вВоздействуя на барбитуратный рецептор макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса, он повышает эффект ГАМК. (Активность фенобарбитала при эпилепсии связана, по-видимому, с его угнетающим влиянием на возбудимость нейронов эпилептогенного очага, а также на распространение нервных импульсов). ФК: После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20–45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10–40 мкг/мл. T1/2 из плазмы у взрослых — 53–118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60–180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. T1/2 — 2–4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25–50%). Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется. Показания: Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, нарушение сна, гемолитическая болезнь новорожденных. Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим барбитуратам), манифестирующая или латентная порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина), выраженная анемия, респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой или обструкцией дыхательных путей, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения, алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость, в т.ч. в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью. Побочные эффекты: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, угнетение дыхательного центра, головокружение, головная боль, нервозность, тревога, галлюцинации, атаксия, кошмарные сновидения, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, парадоксальная реакция (необычное возбуждение, бессонница) — особенно у детей, пожилых и ослабленных больных, эффект последействия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания). Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипотензия и мегалобластная анемия (при длительном применении), брадикардия, сосудистый коллапс. Со стороны органов ЖКТ: тошнота/рвота, запор. Аллергические реакции: кожная сыпь или крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), эксфолиативный дерматит (синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); возможен летальный исход. 24. Дифенин Rp.: Tab. Diphenini N. 20 D. S. По 1 таблетке 2-4 раза в день. Групповая принадлежность:противоэпилептическое средство. Средства, блокирующие натриевые каналы. МД: противоэпилептический препарат без выраженного снотворного эффекта; оказывает мембраностабилизирующее, антиаритмическое и гипотензивное действие. Механизм противосудорожного действия Дифенина до конца не установлен. Считают, что специфическое влияние Дифенина реализуется при эпилепсии путем снижения возбудимости нейронов эпилептического очага и воздействием на нейромедиаторы. Препарат блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации, предупреждает генерацию и распространение высокочастотных разрядов. ФК: Имеет эффект «первого прохождения» через печень. Биодоступность меньше 50%. Проникает в спинномозговую жидкость, слюну, сперму, желудочный и кишечный сок, желчь, грудное молоко, проникает через плаценту. В значительной степени (до 90% и более) связывается с белками плазмы. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 1,5-3 часа. Терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (40-80 мкмоль/л). Стабильная концентрация обычно достигается на 7-10 день при приеме средней суточной дозы 300 мг/день. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-3 часа после приема препарата. Концентрация фенитоина в сыворотке, необходимая для достижения терапевтического эффекта, может зависеть от типа эпилептических припадков. Фенитоин метаболизируется ферментами печени до неактивных метаболитов. Основной неактивный метаболит - 5-(р-гидроксифенил)-5-фенилгидантоин. Возможна кумуляция препарата и как следствие - развитие непредвиденных токсических эффектов. Период полувыведения - в среднем составляет 22 часа и может варьировать от 7 до 42 часов. Выводится почками - 35-60%, с желчью - 40-65%. Выведение повышается при щелочной реакции мочи. Показания: Большие судорожные припадки ( grand mal ), сопровождающихся потерей сознания, произвольным мочеиспусканием, тоническими судорогами, переходящими в клонические, сложные парциальные припадки; для профилактики и лечения судорог, возникающих вовремя или после нейрохирургических операций и / или тяжелой травмы головного мозга. Противопоказания: Гиперчувствительность к компонентам препарата и препаратам группы производных гидантоина; декомпенсированная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, легочная недостаточность, выраженная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), брадикардия (менее 50 ударов в минуту), синоатриальная блокада, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, одновременный прием с другими противоэпилептическими препаратами; первые три месяца после инфаркта миокарда и при снижении сердечного выброса (фракция выброса левого желудочка более 35%), детский возраст до 3-х лет. Побочные эффекты: Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение. Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах. Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, запор. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, многоформная экссудативная эритема и токсикодермия. Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена); при длительном применении (через 2-5 мес) - нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия, одышка. При резкой отмене приема препарата может иметь место синдром отмены. При выраженных побочных явлениях дозу постепенно снижают или применение Дифенина прекращают. Форма выпуска: 25.Ламотриджин-противоэпилептическое. Rp: Lamotrigine 0,1 D.t.d: №10 in tab. S: По одной таблетке 3 раза в день Фармакодинамика: противоэпилептическое. Стабилизирует нейрональные мембраны посредством влияния на пресинаптические потенциалзависимые Na+- каналы, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом. Фармакокинетика: Быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax достигается через 2,5 ч. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не влияет на его эффективность. В сосудистом русле циркулирует в связанном с белками виде (не более 55% всосавшегося количества). Выводится преимущественно почками, около 2% — через кишечник. Показания: Парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание, детский возраст (до 2 лет). ЛФ: Таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г 26. Морфина гидрохлорид Rp.: Morphini hydrochloridi 0,01 Sacchari albi 0,2 M. f. pulv. D. t. d. N 6 S. По 1 порошку 2 раза в день. Фармакодинамика: Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, Фармакокинетика: Быстро всасывается в кровь. Легко проходит через ГЭБ, плацентарный. Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. Показания: Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии,травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).В качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии. Противопоказания: Гиперчувствительность,травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус; Форма выпуска: Cубстанция-порошок, 1 мл – ампулы. 27. Фентанил Наркотический анальгетик. Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное). Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. ФК: Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко. Показания: Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря). Противопоказания: Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью. Побочные действия: Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря). Форма выпуска: Показания Нейролептанальгезия (в сочетании с нейролептиками); болевой синдром при инфаркте миокарда; премедикация перед хирургическими операциями и введение в наркоз. Противопоказания Выраженная гипертензия в малом круге кровообращения, угнетение дыхательного центра, пневмония, БА, ателектаз и инфаркт легкого, склонность к бронхоспазму, экстрапирамидные нарушения. Противопоказан при операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра у новорожденных). Побочные эффекты Фентанил, особенно при быстром в/в введении, может угнетать дыхание (устраняют в/в введением налоксона). Могут также развиваться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, артериальная гипотензия, синусовая брадикардия (устраняется введением 0,5–1 мл 1% р-ра атропина сульфата). Фентанил может вызывать развитие наркотической зависимости. Форма выпска: 0,005% растворв ампулах по 2,0 и 5,0 мл. 28. Бупренорфин Наркотический анальгетик. ФД: Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость. ФК: При сублингвальной аппликации Cmax в плазме достигается в среднем через 1 ч. T1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3–6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками. Показания: болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему. Побочные эффекты: Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания. Фома выпуска: Таблетки по 0,0002 г (0,2 мг) для приема внутрь и сублингвально (N. 20); 0,03% раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл; транедермальная терапевтическая система, высвобождающая бупренорфин со скоростью 35; 52,5 или 70 мкг в час. 29. К-та ацетилсалициловая НПВС Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее. Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. ФК: После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. Показаия: ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит. Противопоказания: иперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства . Побочные эффекты: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита, реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит), головокружение, головная боль. Форма выпуска: табл. по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) - для детей. “Шипучие” таблетки по 0,5 г в упаковке по 15 штук. |