Главная страница
Навигация по странице:

  • Реферат На тему: «Контроль качества лекарственных средств производных фенолов»

  • ФЕНОЛ

  • Количественное

  • ТИМОЛ

  • Описание.

  • Количественное определение.

  • Применение.

  • ФЕНОЛФТАЛЕИН

  • Испытание

  • Хранение.

  • КСЕРОФОРМ

    		•

    анализ пиперидина. Реферат На тему Контроль качества лекарственных средств производных фенолов


    Скачать 0.94 Mb.
    НазваниеРеферат На тему Контроль качества лекарственных средств производных фенолов
    Анкоранализ пиперидина
    Дата18.07.2022
    Размер0.94 Mb.
    Формат файлаdocx
    Имя файлаReferat.docx
    ТипРеферат
    #632486

    МИНИСТЕРСТВО ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ И НАУКИ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

    ФГАОУ ВО «Крымский Федеральный Университет имени В.И. Вернадского» Структурное подразделение
    Институт биотехнологии, экологии и фармации

    Кафедра медицинской и фармацевтической химии

    Реферат

    На тему: «Контроль качества лекарственных средств производных фенолов»
    Подготовила студентка 4-го курса фармацевтического факультета ФЦ-с-о-183(2) группы
    Шахназарян Анаит Рубиковна
    Проверил старший преподаватель: Сафронюк Сергей Леонидович

    Симферополь, 2022 г.

    Оглавление

    1. Введение 3

    2. Лекарственные вещества группы фенолов 4

      1. Общая характеристика фенолов 4

      2. ФЕНОЛ (PHENOLUM) 5

      3. ТИМОЛ (THYMOLUM) 7

      4. РЕЗОРЦИН (RESORCINOLUM) 9

      5. ФЕНОЛФТАЛЕИН (PHENOLPHTALEINUM) 12

      6. КСЕРОФОРМ (XEROFORMIUM) 14

    3. Заключение 18

    4. Список литературы 20

    1. Введение


    В настоящее время мы находимся на той стадии, когда законодательная и исполнительные власти, фармацевтические предприятия и фармацевтическая общественность должны общими усилиями работать над выполнением совместных задач - обеспечением доступности лекарств и, прежде всего, качественной лекарственной помощи. Положение контрольно- разрешительной службы на сегодня обязывает взглянуть на нее как на важный рычаг управления фармацевтического рынка. Необходимо найти ту середину, которая бы, не позволила рынку превратиться в неконтролируемую систему, а с другой стороны, ограничивала государственное регулирование до уровня, который не препятствуют действию рыночных механизмов, дает возможность рынку прогрессировать. Главной целью функционирования на фармацевтическом рынке является создание действенной системы, которая будет служит причиной для внутреннего развития и будет способна обеспечить, прежде всего, качество и безопасность лекарственных препаратов. На сегодня очевиден недостаток эффективности работоспособности системы здравоохранения и фармацевтики, ввиду новых условий вызванных переходами на новые хозяйственные методы и рыночные отношения. Это все создает предпосылки для их полной проработки. С учетом выше сказанного, а именно, социальной значимости и деликатного характера товаров, которые обеспечивают эффективность системы здравоохранения, продуктивность мероприятий по охране здоровья граждан в целом, фармацевтическая деятельность нуждается в четкой и обстоятельной правовой регламентации. Отношения, которые возникают в области фармацевтической деятельности - объект исследования. Предметом исследования является вся сфера фармацевтической деятельности. Цель анализа это проведение комплексного исследования российской контрольно- разрешительной службы: центров контроля качества лекарственных препаратов, внутриаптечного контроля качества лекарственных препаратов.

    1. Лекарственные вещества группы фенолов



      1. Общая характеристика фенолов



    Фенолы - производные аренов, в которых один или несколько атомов водорода ароматического кольца замещены гидроксильными группами. По числу гидроксильных групп в ароматическом кольце различают одно-, двух- и трехатомные фенолы:




    фенол резорцин пирогаллол
    Химические свойства фенолов обусловлены как наличием в молекуле гидроксильной группы с подвижным атомом водорода, так и ароматическими свойствами бензольного ядра. Кислые свойства у фенолов выражены более сильнее, чем у спиртов вследствие взаимодействия электронной пары атома кислорода гидроксильной группы с π-электронами ароматического ядра фенола:




    А
    При растворении в едких щелочах фенолы образуют фенолята:



    Растворы фенолятов в воде очень гидролизованы и нейтрализуются даже углерода (IV) оксидом (СО2). Поэтому карбонаты щелочных металлов не образуют феноляты. Этим фенолы отличаются от кислот. В медицинской практике применяют: фенол, тимол, резорцин, фенолфталеин, ксероформ, нитрофунгин, оксолин.



      1. ФЕНОЛ (PHENOLUM)

    (ФС.2.1.0042.15)

    OH
    Получение. Из каменноугольной смолы и синтетическим способом. Наибольшее значение имеет промышленный способ получения фенола из бензола путем алкилирования его пропиленом с образованием изопропилбензола:

    Далее изопропилбензол подвергают каталитическому окислению кислородом воздуха; в результате образуется гидроперекись изопропилбензола, разлагающаяся при нагревании с кислотой серной, с выделением фенола и ацетона:




    Описание. Бесцветные кристаллы или кристаллическая масса белого цвета со своеобразным запахом. На воздухе постепенно розовеет.
    Растворимость. Очень легко растворим в спирте 96 %, глицерине, хлороформе, метиленхлориде, растворим в воде, умеренно растворим в минеральных маслах.

    1. Субстанцию растворяют в растворе аммиака концентрированного и разбавляют водой. К полученному раствору добавляют раствор натрия гипохлорита концентрированного; появляется голубое окрашивание, которое со временем становится более интенсивным:



    1. К водному раствору вещества добавляют раствор железа (ІІІ) хлорида; появляется фиолетовое окрашивание, которое исчезает при прибавлении 2- пропанола:



    1. К водному раствору субстанции прибавляют бромную воду; выпадает осадок трибромфенола бледно-жёлтого цвета:



    Количественное определение. Броматометрия (обратное титрование), метод пипетирования; (s=1). В склянку с притертой пробкой к исследуемому веществу прибавляют избыток титрованного раствора бромид-бромата, подкисляют кислотой хлористоводородной концентрированной, перемешивают и оставляют на 30 минут:


    Далее добавляют раствор калия йодида, выделившийся йод титруют 0,1М раствором натрия тиосульфата до появления слабо-жёлтого окрашивания. Затем прибавляют раствор крахмала и хлороформ,продолжают титрование, энергично перемешивая до полного обесцвечивания раствора.




    Параллельно проводят контрольный опыт.

    Хранение. В воздухонепроницаемом контейнере, в защищенном от света месте.
    Применение. Антисептик. Чистый фенол вызывает ожоги. Применяют в виде 3–5% растворов фенола в глицерине, 2% мазь фенола, «Ферезол» (смесь крезола и фенола) – для удаления бородавок, папиллом.


      1. ТИМОЛ (THYMOLUM)

    (ФС.2.1.0040.15)




    5-Метил-2-(пропан-2-ил)фенол

    Получение. Природным источником тимола является эфирное масло тимьяна.

    В настоящее время тимол получают главным образом синтетически. Так, тимол можно получить из м-крезола ацетилированием его и последующей конденсацией продукта ацетилирования с ацетоном. Полученный изопропил- м-крезол восстанавливают водородом в присутствии катализатора до тимола:



    Описание. Бесцветные кристаллы или кристаллический порошок с характерным запахом.
    Растворимость. Очень легко растворим в спирте 96 %, легко растворим в хлороформе, жирных маслах, 10 % растворе натрия гидроксида, очень мало растворим в воде. (Растворяется в разведенных растворах гидроксидов щелочных металлов).
    Идентификация.

    1. Определяют температуру плавления, которая должна быть от 48 ℃ до 52℃ .

    2. ИК-спектр субстанции, снятый в диске с калия бромидом, в области частот от 4000 до 400 см-1 по положению полос поглощения должен соответствовать спектру стандартного образца тимола.

    3. Субстанцию растворяют при нагревании в растворе натрия гидроксида разведенного, сначала получают бесцветный раствор, затем он приобретает желто-розовую окраску, которая после прибавления хлороформа и нагревания на водяной бане, изменяется до фиолетовой.

    4. Субстанцию растворяют в кислоте уксусной безводной, прибавляют кислоту серную концентрированную и кислоту азотную концентрированную; появляется сине-зеленое окрашивание, в проходящем свете – темно-красное.


    Количественное определение. Броматометрия (прямое титрование). Навеску субстанции растворяют в растворе натрия гидроксида и разводят водой. Добавляют калия бромид, избыток кислоты хлористоводородной и титруют раствором калия бромата (индикатор – метиловый оранжевый); (s=1,5):


    Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

    Применение. Антисептическое, противоглистное средство.



      1. РЕЗОРЦИН (RESORCINOLUM)

    (ФС 42-3267-96)





    Получение. Сульфированием бензола и дальнейшим сплавлением с натрия гидроксидом:

    Описание. Белый или белый с желтоватым или розоватым оттенком кристаллический порошок или пластинки, со слабым характерным запахом.

    *Под действием света и воздуха постепенно окрашивается в розовый цвет.

    Растворимость. Легко растворим в воде и спирте 96 %, очень мало растворим в хлороформе.
    Идентификация.

    1. Определяют температуру плавления, которая должна быть от 109°С до 112°С.

    2. При спектрофотометрии, спектр поглощения 0,003 % раствора субстанции в смеси спирт 96 %–вода 1:2 в области длин волн от 250 до 350 нм должен иметь максимум при 275±2 нм; допускается плечо от 278 до 280 нм. 3.Получение ауринового красителя при нагревании резорцина с хлороформом в присутствии раствора натрия гидроксида концентрированного, появляется интенсивное темно-красное окрашивание, которое при прибавлении небольшого избытка кислоты хлористоводородной переходит в бледно-жёлтое:


    4.Сплавляют смесь резорцина и калия гидрофталата до появления оранжево- жёлтого окрашивания. К охлажденному сплаву прибавляют раствор натрия гидроксида разведенного. Полученный раствор выливают в воду; появляется интенсивная зелёная флуоресценция:



    Количественное определение. Броматометрия (обратное титрование), метод пипетирования; (s=1):



    Хранение. В плотно укупоренном контейнере, в защищенном от света месте.

    Применение. Главным образом наружно при кожных заболеваниях в виде мазей 5%; 10%; 20% или 2,5% водно-спиртовых растворов.



      1. ФЕНОЛФТАЛЕИН (PHENOLPHTALEINUM)

    Получение. Основным способом получения фенолфталеина является конденсация фенола с фталевым ангидридом. Данная реакция является частным случаем ацилирования по Фриделю-Крафтсу. Реакция протекает при нагревании с кислотным катализатором (концентрированная серная кислота или хлорида цинка):



    Описание. Белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок, без запаха и вкуса.

    Растворимость. Очень мало растворим в воде, растворим в спирте, мало растворим в эфире. Существует в двух таутомерных формах, из которых одна окрашена, другая – бесцветная (лейкоформа).
    Идентификация. В щелочной среде раствор фенолфталеина окрашивается в малиновый цвет, так как идет разрыв лактонного кольца и образуется хиноидная структура:


    Испытание на чистоту. Примесь флюорана – недопустимая (может образоваться при получении препарата):



    При растворении субстанции в растворе натрия гидроксида не должно быть помутнения (флюоран не растворим в щелочи).
    Количественное определение. Гравиметрическим (весовым) методом. Препарат подвергают йодированию в щелочной среде, затем при действии кислоты хлористоводородной выпадает осадок тетрайодфенолфталеина, который отфильтровывают, промывают, сушат и взвешивают:


    Хранение. В хорошо укупоренной таре.

    Применение. Слабительное при хроническом запоре. Индикатор в алкалиметрии.


      1. КСЕРОФОРМ (XEROFORMIUM)






    Трибромфенолят висмута основной с висмута оксидом
    Получение. Процесс синтеза ксероформа состоит из

    стадий получения слабощелочного раствора трибромфенолята натрия путем добавления раствора едкого натра при перемешивании к водной смеси трибромфенола, а синтез ксероформа осуществляют добавлением раствора нитрата висмута к раствору трибромфенолята натрия в присутствии уксуснокислого натрия и гидроксида натрия по уравнению:

    Описание. Мелкий желтый порошок со слабым своеобразным запахом.

    Растворимость.Не растворим в воде, спирте, эфире.

    Идентификация.

    1. Субстанция дает характерные реакции на висмут.

    2. При взбалтывании вещества с раствором натрия гидроксида и последующем подкислении кислотой хлористоводородной выпадает белый хлопьевидный осадок:







    Количественное определение. Комплексонометрия после минерализации вещества с кислотой азотной и кислотой хлорной разбавленными; индикатор- пирокатехиновый фиолетовый (s=1/2). Расчет ведут на висмута (ІІІ) оксид:





    Хранение. В таре, предохраняющей от действия влаги и света.

    Применение. Вяжущее, антисептическое средство. Входит в состав мази Вишневского, пасты Розенталя.

    1. Заключение



    Одна из наиболее важных задач фармацевтической химии - это разработка и совершенствование методов оценки качества лекарственных средств.

    Для установления чистоты лекарственных веществ используют различные физические, физико-химические методы анализа или их сочетание.

    ГФ предлагает следующие методы контроля качества ЛС.

    Физические и физико-химические методы. К ним относятся: определение температур плавления и затвердевания, а также температурных пределов перегонки; определение плотности, показателей преломления (рефрактометрия), оптического вращения (поляриметрия); спектрофотометрия — ультрафиолетовая, инфракрасная; фотоколориметрия, эмиссионная и атомно-абсорбционная спектрометрия, флуориметрия, спектроскопия ядерного магнитного резонанса, масс-спектрометрия; хроматография — адсорбционная, распределительная, ионообменная, газовая, высокоэффективная жидкостная; электрофорез (фронтальный, зональный, капиллярный); электрометрические методы (по- тенциометрическое определение рН, потенциометрическое титрование, ампе- рометрическое титрование, вольтамперометрия).

    Наиболее характерным свойством фенолов является их кислотность. Большинство фенолов— более сильные кислоты, чем вода, но более слабые кислоты, чем угольная кислота. Поэтому нерастворимое в воде вещество, растворяющееся в водном растворе едкого натра, но не растворяющееся в водном растворе бикарбоната натрия, вероятнее всего будет фенолом.

    Многие (но не все) фенолы дают окрашенные комплексы (цвет которых может изменяться в пределах от зеленого через синий и фиолетовый до красного) с хлоридом железа (III).

    Фенолы часто идентифицируют по продуктам бромирования, а также в виде некоторых сложных и простых эфиров.

    Фенолы применяются как антисептические средства. Антисептическое

    действие их основано на способности свертывать белки. Фенолы обладают бактерицидным действием, т. е. способны убивать микроорганизмы или создавать неблагоприятные для их жизнедеятельности условия.

    Так как фенолы легко окисляются, хранить препараты рекомендуется в хорошо закупоренных банках или склянках из темного стекла, залитых парафином.

    1. Список литературы




    1. Государственная фармакопея РФ. XⅣ изд.

    2. Артеменко А.И. Органическая химия. – М.: 2004.

    3. Беликов В.Г. Учебное пособие по фармацевтической химии. - М.2007

    4. Безуглов П. О. Фармацевтическая химия.-2008

    5. Вартанян Р.С.: Синтез основных лекарственных средств. - М.: МИА, 2005

    6. Глущенко Н.Н.: Фармацевтическая химия. - М.: Академия, 2004

    7. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х т. М.: ООО Изд. Новая волна, 2001.

    8. Оганесян Э.Т.: Органическая химия. - М.: Академия, 2011

    9. под ред. А.П. Арзамасцева ; рец.: Э.М. Казьмина, Н.Н. Дементьева: Фармацевтическая химия. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2005

    10. Статья А.В. Бугаевского «Титриметрические методы».

    11. Хаханина Т.И.: Органическая химия. - М.: Юрайт : Высшее образование, 2009

    12. Э.Н. Аксенова и др. ; Под ред. А.П. Арзамасцева: Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии. - М.: Медицина, 2004

    13. http://www.ecoekspert.ru/art/ecsaf/sub1/83.html

    14. http://www.krugosvet.ru/enc/nauka_i_tehnika/himiya/FENOLI.html

    написать администратору сайта