ввв. препараты. Средства для ингаляционного наркоза
 Скачать 111.36 Kb.
|
Средства для неингаляционного наркоза При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления максимальной концентрации — в течение 30 с (мозг), 15–30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6–12 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения — 1,7–2,5 л/кг, во время беременности — 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением — 7,9 л/кг. Связь с белками плазмы — 76–86%. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3–5% от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге. Период полувыведения в фазе распределения — 5–9 мин, в фазе элиминации — 3–8 ч (возможно удлинение до 10–12 ч; во время беременности — до 26,1 ч, у пациентов с ожирением — до 27,5 ч), у детей — 6,1 ч. Клиренс — 1,6–4,3 мл/кг/мин, во время беременности — 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани). Фармакодинамика Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода.Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем крови, минутный объем крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30–40 с; после ректального — через 8–10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10–30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением пациента. Показания Общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов). Большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус, повышение внутричерепного давления, профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, каротидной эндартерэктомии, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга), наркоанализ и наркосинтез в психиатрии. Противопоказания Повышенная чувствительность к компонентам препарата; порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у пациента или его ближайших родственников); заболевания, являющиеся противопоказанием для общей анестезии; интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии; шок, астматический статус, злокачественная гипертония, беременность, период грудного вскармливания. Серьезные предупреждения и меры предостережения Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами — реаниматологами, при наличии необходимых средств для поддержания сердечной деятельности, обеспечения проходимости дыхательных путей и возможности проведения искусственной вентиляции легких. Только для внутривенного введения. Препарат следует вводить медленно во избежание резкого падения артериального давления. Доза тиопентала натрия подбирается индивидуально с учетом массы тела пациента и сопутствующих заболеваний. При применении для введения в общую анестезию рекомендуется использовать пробную дозу 25–75 мг с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. С осторожностью Поскольку тиопентал натрия вызывает угнетение дыхания и снижение сердечного выброса и может вызвать острые нарушения кровообращения, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, с констриктивным перикардитом, выраженными нарушениями сократительной функции миокарда, тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью, артериальной гипотензией. Применять с осторожностью при следующих состояниях: Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, повышенное внутричерепное давление, недостаточность функции коры надпочечников, включая болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения гравис, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата. Способ применения и дозы Приготовление растворов. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза.Концентрации для клинического использования вычисляются следующим образом:
Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2–2,5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным пациентам пожилого возраста — 1% раствор.Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25–75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 с перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50–100 мг. Для купирования судорог — 75–125 мг внутривенно в течение 10 мин; развитие судорог при местной анестезии — 125–250 мг в течение 10 мин. При повышенном внутричерепном давлении у нейрохирургических пациентов— болюсные инъекции 1,5–3,5 мг/кг для предотвращения повышения внутричерепного давления во время операции, если обеспечена адекватная вентиляция легких. Наркоанализ — 100 мг в течение 1 мин. Предложить пациенту медленно считать от 100 до 1. Прервать введение тиопентала непосредственно перед засыпанием. Пациент должен находиться в полубодрствовании и сохранять способность отвечать на вопросы. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых внутривенно — 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор внутривенно следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 сек — остальное количество. Детям — внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 мин, однократно из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3‑4 мг/кг, 1–12 мес — 5–8 мг/кг, 1–12 лет — 5–6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30–50 кг — 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25–50 мг. У детей со снижением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто — снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, угнетение сердечной деятельности. Частота неизвестна — коллапс. Со стороны дыхательной системы Часто — кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, угнетение дыхательного центра, гиповентиляция легких, диспноэ, апноэ. Со стороны нервной системы Часто — мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n. vagus, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде. Редко — послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром беспокойных ног), паралич лучевого нерва. Частота неизвестна — головная боль, головокружение. Со стороны пищеварительной системы Частота неизвестна — гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции Часто — гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит. Редко — анафилактический шок, гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Местные реакции Часто — при внутривенном введении — болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции. Общие расстройства Часто — дрожь. Частота неизвестна — слабость, утомляемость. Нарушения лабораторных показателей Частота неизвестна — гипокалиемия, гиперкалиемия. | ||||||||||||||||||||||||||||||