давление. Средства, понижающие системное артериальное давление

• Название: Средства, понижающие системное артериальное давление
• Дата: 20.09.2018
• Размер: 121 Kb.
• Имя файла: давление.doc
• Тип: Документы; #51175

СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СИСТЕМНОЕ АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ

АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА – группа лекарственных средств, применяемых для лечения разных форм артериальной гипертонии и гипертонической болезни; т.е. средства, обладающие способностью понижать артериальное давление.

Классификация:

1. 
   Средства, влияющие на иннервацию ССС:
   
   1. 
      альфа-адреноблокаторы – празозин, фентоламин, рауволксин и др.
      
   2. 
      бета-адреноблокаторы – пропранолол, пиндолол, картеолол, атенолол, ацебутол и др.
      

ЭФФЕКТЫ:

• 
  гипотензивный
  
• 
  умеренная симпатомиметическая активность
  
• 
  вазодилатирующий эффект
  
• 
  вызывают регрессию гипертрофии левого желудочка у больных артериальной гипертензией.
  

ПОКАЗАНИЯ:

• 
  артериальная гипертензия, в т.ч. в сочетании со стенокардией напряжения
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• 
  брадикардия, гипотония, сердцебиение, сердечная недостаточность, периферические сосудистые нарушения
  
• 
  парестезии, беспокойство, нервозность, головная боль, головокружение, галлюцинации, бессонница, сонливость
  
• 
  одышка, бронхоспазмы
  
• 
  мышечные спазмы, боли в спине и суставах, слабость, тремор, гиперчувствительность
  
• 
  заложенность носа, сухость глаз, гипергидроз
  
• 
  кожная сыпь
  
• 
  тромбоцитопения
  
• 
  импотенция
  
• 
  диспептические нарушения
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• 
  бронхиальная астма
  
• 
  рефрактерная сердечная недостаточность, AV-блокада II-Ш степени, расслаивающая аневризма аорты, выраженная брадикардия, кардиогенный шок
  
• 
  тяжелая почечная недостаточность
  
• 
  детский возраст
  
• 
  в период лактации
  

с) альфа₂-адреномиметики центрального действия – клонидин (клофелин, катапресс, катапресан, капресин, клонизин, клонилон, атенсина, бапресан, гемитон, гипозин, ипотензин, наместин, нормопрессан, прескатан), метилдопа, гуанфацин и др.
ЭФФЕКТЫ:

• 
  гипотензивный
  
• 
  повышает минутный объем крови (МОК)
  
• 
  снижает активность ренина плазмы
  
• 
  вызывает с-м отмены при резкой отмене препарата.
  

ПОКАЗАНИЯ:

• 
  артериальная гипертония, особенно купирование гипертонических кризов.
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• 
  постуральная гипотония
  
• 
  брадикардия
  
• 
  с-м Рейно
  
• 
  миокардит
  
• 
  позитивный тест Кумбса, волчаночноподобный с-м
  
• 
  гемолитическая анемия
  
• 
  паркинсонизм, головная боль, раздражительность, слабость, психические расстройства, депрессия, эйфория, головокружение, сонливость, нарушение сна,
  
• 
  панкреатит, гепатоцеллюлярный некроз
  
• 
  сухость во рту
  
• 
  потеря аппетита, обстипация,
  
• 
  лихорадка, кожная сыпь
  
• 
  заложенность носа, задержка жидкости
  
• 
  гинекомастия, импотенция
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• 
  цирроз печени, острый гепатит
  
• 
  идиосинкразия
  
• 
  позитивный тест Кумбса
  
• 
  гемолитическая анемия
  
• 
  тревожные состояния
  
• 
  тяжелое течение ИБС, инфаркт миокарда
  
• 
  цереброваскулярные нарушения, с-м Рейно
  

4. 
   селективный антагонист имидазольных рецепторов – моксонидин (цинт, физиотенс);
   

Механизм действия:

Селективный антагонист имидазольных рецепторов – Моксонидин, являясь агонистом к I₁-имидазольным рецепторам мембран адреномедулярных хромаффинных клеток и в ЦНС, вызывает торможение высвобождения катехоламинов, что и обуславливает его антигипертензивный эффект.
ЭФФЕКТЫ:

• 
  гипотензивный
  
• 
  уменьшает выраженность гипертрофии левого желудочка
  
• 
  уменьшает выраженность гломелуросклероза
  

ПОКАЗАНИЯ:

• 
  артериальная гипертензия
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• 
  сухость во рту
  
• 
  головокружение, седативный эффект
  
• 
  периферические отеки.
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• 
  слабость синусового узла, AV-блокада II-III степени, тяжелые аритмии, брадикардия (менее 50 уд/мин.), выраженная сердечная недостаточность (IV ФК по НЙАС), нестабильная стенокардия
  
• 
  тяжелая функциональная недостаточность печени и почек
  
• 
  ангионевротический отек (в анамнезе)
  

4. 
   ганглиоблокаторы – азаметония бромид (пентамин), гексаметония бензосульфат (бензогексоний);
   

ЭФФЕКТЫ:

• 
  гипотензивный
  
• 
  расширяет бронхи
  
• 
  уменьшает моторику ЖКТ
  
• 
  увеличивает ЧСС
  
• 
  понижает тонус мочевого пузыря
  
• 
  угнетает хромаффинную ткань надпочечников
  

ПОКАЗАНИЯ:

• 
  гипертонические кризы
  
• 
  спазмы периферических сосудов, кишечника и желчных путей; почечная колика, язвенная б-нь желудка и ДПК
  
• 
  острый приступ бронхиальной астмы
  
• 
  управляемая гипотония в анестезиологии
  
• 
  цистоскопия у мужчин
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• 
  сухость во рту, слабость, головокружение
  
• 
  тахикардия, кардиалгия
  
• 
  расширение зрачков, инъецированность сосудов склеры
  
• 
  коллапс ортостатический
  
• 
  атония мочевого пузыря и кишечника
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• 
  тяжелая гипотензия
  
• 
  заболевания печени и почек
  
• 
  дегенеративные изменения в ЦНС
  
• 
  тромбофлебит, глаукома
  

2. 
   Периферические вазодилататоры:
   
   1. 
      венозные вазодилататоры – нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, пентаэритретил тетранитрат;
      
   2. 
      артериальные вазодилататоры – диазоксид (гиперстат, эудемин), миноксидил (лонитен, лонолакс, минона, прекседил, ригейн), гидралазин (апресолин, апрессин, анаспазмин, апрелазин, дезелазин, дралзин, эралазин, гомотон, гидрапресс, гипетол, гиперазин, гипофталин, идралазина, иполина, лопресс, прассфалл, пропектин, радинол, ролазин, солесорсин).
      

Механизм действия:

Артериальные вазодилататоры – оказывают прямое вазодилатирующее действие благодаря торможению фосфорилирования специальной цепи белка миозина (“20Kmyosin P-light chain protein”), обязательного для мышечного сокращения, а также благодаря ингибированию входа ионов кальция в гладкомышечных клетках в период их сокращения.

ЭФФЕКТЫ:

Артериальные вазодилататоры

• 
  гипотензивный
  
• 
  увеличивает серденый выброс и ЧСС
  
• 
  вызывает задержку воды и натрия (диазоксид)
  
• 
  оказывает гипергликемический эффект (диазоксид)
  
• 
  является сильным релаксантом матки (диазоксид)
  
• 
  не развивает ортостатической гипотонии (диазоксид)
  
• 
  увеличивает активность ренина плазмы (миноксидил)
  
• 
  повышает секрецию катехоламинов (миноксидил)
  
• 
  улучшает азотовыделительную функцию почек (миноксидил)
  

ПОКАЗАНИЯ:

Артериальные вазодилататоры

• 
  гипертонические кризы (препарат выбора - диазоксид), в т. ч. с гипертонической энцефалопатией, эклампсией (в/в введение)
  
• 
  гипогликемия (внутрь)
  
• 
  гемолитический уремический с-м (миноксидил)
  
• 
  миноксидил показан при рефрактерности злокачественной гипертонии к др. антигипертензивным средствам
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Артериальные вазодилататоры

• 
  отеки, гипотония, тахикардия, сердечная недостаточность, стенокрадия, ишемия миокарда, преходящая ишемия мозга
  
• 
  гиперлипидемия
  
• 
  аллергические реакции, сыпь
  
• 
  кетоацидоз, гиперосмолярная некетоновая кома, гиперурекемия
  
• 
  потеря аппетита, тошнота и рвота, болезненность в эпигастрии, кишечная непроходимость
  
• 
  гипертрихоз, гирсутизм
  
• 
  головная боль, головокружение, сонливость, диплопия, экстрапирамидные нарушения, шум в ушах
  
• 
  лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия
  
• 
  гипергликемия
  
• 
  мышечные спазмы
  
• 
  нарушения обоняния, слезотечение
  
• 
  панкреатит
  
• 
  снижение либидо
  

3. 
   Спазмолитики – бендазол, гидралазин, магния сульфат, дротаверин, бенциклан, дипрофен и др.;
   
4. 
   Средства, влияющие на ангиотензиновую систему:
   
   1. 
      антагонист рецепторов ангиотензина II – лозартан калий (козаар);
      

Механизм действия:

.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II – конкурентно блокируют рецепторные места ангиотензина II и обладают зависимым от дозы тормозящим действием на прессорные импульсы и на высвобождение альдостерона .
ЭФФЕКТЫ:

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

• 
  гипотензивный
  
• 
  блокирует высвобождение альдостерона, ренина (отрицательная обратная связь), вазопрессина, катехоламинов (адреналовых, нейронных)
  
• 
  препятствует развитию гипертрофии левого желудочка.
  

ПОКАЗАНИЯ:

Блокаторы рецепторов ангиотензина II.

• 
  артериальная гипертония (даже при наличии сопутствующей патологии: сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия)
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

• 
  головокружение, астения
  
• 
  кашель
  
• 
  повышение уровня аланиновой аминотрансаминазы (АлАТ)
  
• 
  дискомфорт в эпигастрии
  
• 
  ортостатическая гипотония
  
• 
  гиперкалиемия
  
• 
  шелушение кожи в области ладони
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

• 
  идиосинкразия
  

2. 
   ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – беназеприл, каптоприл (капотен, алкадил, алопресин, ацетен, катопил, каприл, каптолан, лорипин, лоприл, проперил, тензиомин, тензопрел), лизиноприл, моэксиприл, периндоприл (ацертил, коверсил, коверсум, престариум, прексум, прокаптан), рамиприл, спираприл, хинаприл, цилазаприл, эналаприл (ренитек, рениваце, энам, энвас, энап, энапрен, энаприн, дайнеф, инноваце, лотриал, ноприлен, оливин, ренитал, прес, вазотек, ксанеф);
   

Механизм действия:

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – тормозят превращение циркулирующего ангиотензина I в мощный вазоконстриктор (ангиотензин II), уменьшают высвобождение норадреналина из окончаний нейронов, уменьшают секрецию альдостерона в связи со снижением уровня ангиотензина II, что приводит к натрийурезу, увеличивают образование пептидного гормона брадикинина благодаря уменьшению его разрушения, влияют на уровень циркулирующего предсердного натрийуретического фактора.

ЭФФЕКТЫ:

• 
  гипотензивный
  
• 
  кардиопротективный
  
• 
  у пожилых лиц проявляет более выраженный и более пролонгированный антигипертензивный эффект (эналаприл)
  
• 
  у больных с сердечной недостаточностью повышает минутный объем и при этом снижается ЧСС (эналаприл)
  
• 
  не изменяет нормальной скорости клубочковой фильтрации и слегка увеличивает если скорость фильтрации менее 80 мл/мин. (эналаприл)
  
• 
  оказывает натрийуретический эффект и увеличивает экскрекцию мочевой кислоты, вызывая небольшую задержку калия в организме (эналаприл)
  
• 
  уменьшает количество избыточного коллагена, не изменяя количества внеклеточного эластина (периндоприл)
  
• 
  уменьшает выраженность гипертрофии мышечных клеток сосудов (периндоприл)
  

ПОКАЗАНИЯ:

• 
  артериальная гипертония (в т.ч. при эссенциальной гипертонической б-ни, реноваскулярной гипертонии и при сопутствующей патологии)
  
• 
  сердечная недостаточность
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

• 
  ангионевротический отек
  
• 
  подъем уровня креатинина, протеинурия, гиперкалиемия
  
• 
  сухой кашель, бронхоспазм
  
• 
  боли в области сердца, гипотония, обмороки
  
• 
  нарушение зрения
  
• 
  лимфаденопатия
  
• 
  холестаз, гипербилирубинемия, гепатит, панкреатит, кишечная непроходимость
  
• 
  нарушение функции почек
  
• 
  парадоксальный подъем АД при стенозе или окклюзии почечной артерии
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• 
  идиосинкразия
  
• 
  гипотония
  
• 
  беременность, в период лактации
  
• 
  двусторонний стеноз почечных артерий
  

3. 
   ингибитор ренина - эналкирен
   

Механизм действия:

Ингибиторы ренина – обладая большой специфичностью к своему субстрату (ренину), они тормозят секрецию ренина из почки и одновременно, увеличивая количество сохраняемого ренина в юкстагломерулярных клетках афферентных артериод почечных клубочков, подавляют синтез ренина в почках.
5) Препараты, влияющие на водно-солевой обмен (диуретики): фуросемид, этакриновая кислота, маннитол, гидрохлоротиазид, клопамид, спиролонактон и др.
6) Комбинированные препараты:

1. 
   препараты раувольфии + гидралазин с диуретиком – адельфан, тринитон, синипресс, бирезид, кристепин, гидро-зид и др.
   
2. 
   ингибитор АПФ + диуретик – капозид, вазеретик, зесторетик и др.
   
3. 
   бета-адреноблокатор + диуретик – теноретик, корзид, лопрессор НСТ и др.
   
4. 
   симпатолитик центрального действия + диуретик – комбипрес и др.
   
5. 
   альфа₁-адреноблокатор + диуретик – минизид.
   
6. 
   калийсберегающий диуретик + тиазид – модуретик, амитрид, диазид, максзид, триампур и др.
   

Алгоритм лечения артериальной гипертензии (ONK, 1977)

2. 
   
   

МИОТРОПНЫЕ СПАЗМОЛИТИКИ

СПАЗМОЛИТИКИ – группа лекарственных средств, обладающие способностью понижать тонус и снимать спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Классификация: 1. Нейротропные спазмолитики (опосредованно действуют на

гладкую мускулатуру):

а) холинолитики – атропина сульфат и др.

б) адреноблокаторы – празозин и др.

в) симпатолитики – резерпин и др.

г) ганглиоблокаторы – пентамин и др.

д) психотропы угнетающего типа действия:

• 
  транквилизаторы (диазепам и др.);
  
• 
  снотворные (циклобарбитал и др.);
  
• 
  седативные (проксибарбал и др.).
  

2. Миотропные спазмолитики (непосредственно действуют на

гладкую мускулатуру):

а) Общего действия – бенциклан, дипрофен, дротаверин,

папаверина гидрохлорид, платифиллина гидротартрат и

др.

б) Специфические (избирательно действую на регионарное

КО) – антиангинальные (нитроглицерин и др.);

• 
  препараты, улучшающие мозговое КО (винпоцетин и др);
  
• 
  антигипертензивные средства (гидралазин и др.)
  

в) Комбинированные – амазол, папазол.

Для практической медицины фармацевтическая промышленность выпускает препараты, применяемые при той или иной определенной патологии:

1. 
   При сердечно-сосудистой патологии – гидралазин и др.;
   
2. 
   При желудочно-кишечной патологии – дротаверин, папаверина гидрохлорид, метеоспазмил, платифиллина гидротартрат и др.;
   
3. 
   При патологии желчных путей – гимехромон, осалмид, билобене;
   
4. 
   При урологической патологии – цистон, спазмоцистенал, цистенал, оксибутинин, флавоксат;
   
5. 
   При бронхо-легочной патологии – бронхикум, геделикс, эвкабал.
   

ГАЛИДОР (Halidor) – активное вещество – бенциклана фумарат. Миотропный спазмолитик. Также обладает слабой местноанестезирующей активностью и умеренным седативным эффектом.

Показания: нарушения мозгового КО, сосудистые заболевания глаз, облитерирующие заболевания периферических артерий, ангиодистонии, послеоперационные и посттравматические нарушения периферического КО; вариантная стенокардия, слабость синусового узла (в качестве дополнительной терапии); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся спастической и гипермоторной дискинезией пищевода, желудка, желчевыводящих путей, кишечника; почечная колика, спазмы мочевыводящих путей; бронхообструктивный с-м (в качестве дополнительной терапии).

Режим дозирования: курсовая доза – 0,1-0,4г/сут. в 1-2 приема внутрь (3-4

недели);

поддерживающая доза – 0,2г/сут. в 2 приема внутрь;

при острых формах и тяжелом течении заболеваний –

по 0,05-0,1г (2-4мл 2,5% р-ра) 1-2 раза в сутки в/м,

в/артериально струйно медленно;

по 0,05 г (2мл 2,5% р-ра) 1-2 раза в сутки в/м.

Форма выпуска: по 0,1г в таб.,

По 2мл 2,5% р-ра в амп.

Побочное действие: головокружение, головная боль, общая слабость, нарушение сна, тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации; сухость во рту, тошнота, анорексия, диарея, преходящее увеличение активности печеночных ферментов; тахикардия; экзантема.

Противопоказания: почечная недостаточность, нарушение функции печени, дыхательная недостаточность, тахиаритмии.

ДИПРОФЕН (Diprophenum) – активное вещество – дипрофен. Оказывает миотропное спазмолитическое и слабое холинолитическое действие.

Показания: спазмы кровеносных сосудов – с-м Рейно, эндартериит и др.; спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов.

Режим дозирования: начальная доза – 0,075г/сут. в 3 приема внутрь;

курсовая доза – 0,15-0,3г/сут в 3 приема внутрь;

курс лечения – 2-3 недели.

Форма выпуска: по 0,025г в таб.

Побочное действие: головокружение, головная боль, тошнота, чувство онемения слизистой полости рта.

Противопоказания: идиосинкразия.

ДРОТАВЕРИН (Drotaverinum) – активное вещество – дротаверина гидрохлорид. Миотропный спазмолитик. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает в ЦНС.

Синоним: но-шпа.

Показания: почечная и желчная колики, гипермоторная дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря, холецистит; кишечная колика, пилороспазм, язвенная б-нь желудка и ДПК в фазе обострения; болевой с-м при спазмах периферических артериальных сосудов, сосудов головного мозга; альгодисменорея, угроза выкидыша и преждевременных родов; холецистография.

Режим дозирования: взрослым – внутрь – 0,12-0,24г/сут. в 3 приема;

в/м, в/в, п/к – по 2-4мл 2% р-ра 1-3 раза в сутки;

детям – 6-12 лет – 0,02-0,04г/сут. в 1-2 приема,

до 6 лет – 0,01-0,02г/сут. в 1-2 приема.

Форма выпуска: по 0,04г в таб.,

по 2мл 2% р-ра в амп.

Побочное действие: головокружение, сердцебиение. Чувство жара, гипергидроз, гипотония, AV-блокада, аритмия, угнетение дыхательного центра.

Противопоказания: идиосинкразия.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (Papaverini hydrohloridum) – активное вещество – папаверина гидрохлорид. Миотропный спазмолитик. В терапевтических дозах не оказывает действия на ЦНС.

Синоним: папавин.

Показания: спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, спазмы периферических сосудов и сосудов головного мозга, премедикация, хронический болевой с-м (напр. при неоперабельных злокачественных новообразованиях – в качестве паллиативной терапии).

Режим дозирования: внутрь – по 0,04-0,06г 3-5 раз в сутки;

в/м, в/в, п/к – взрослым – по 0,01-0,02г через каждые 4 часа,

детям – 0,0002-0,0003г/кг (мах. разовая доза).

Форма выпуска: по 0,01 и 0,04г в таб.,

по 1 мл 1% или 2% р-ра в амп.

Побочное действие:тошнота, запоры, сонливость, гипергидроз, AV-блокада, аритмия.

Противопоказания: кома, угнетение дыхания, бронхообструктивный с-м, нарушение AV проводимости, идиосинкразия, дети до 1 года, с ингибиторами МАО.

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Platyphyllini hydrotartras) – активное вещество – платифиллина гидротартрат. Блокатор м-холинорецептов с миотропным спазмолитическим и сладым седативным действием.

Показания: почечная, печеночная и кишечная колики; острые спастические боли при язвенной б-ни желудка и ДПК; бронхоспазм (как вспомогательное средство).

Режим дозирования: по 1-2 мл 0,2% р-ра в/м, п/к 1 раз в сутки.

Форма выпуска: по 1мл 0,2% р-ра в амп.

Побочное действие: сухость во рту, сердцебиение, расширение зрачков, возбуждение ЦНС.

Противопоказания: глаукома, органические заболевания печени и почек, идиосинкразия.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЦЕРЕБРАЛЬНОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ

ПРЕПАРАТЫ, УЛУЧШАЮЩИЕ МОЗГОВОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ – группа лекарственных средств, применяемые при ишемии церебральных сосудов.

Несоответствие между потребностью мозговой ткани в кислороде и его доставкой ведет к развитию различных форм нарушений мозгового КО.

Формы нарушений мозгового КО:

1. 
   Начальные проявления недостатка мозгового КО;
   
2. 
   Преходящие нарушения мозгового КО (транзиторные ишемические атаки, церебральные кризы);
   
3. 
   Инсульты;
   
4. 
   Дисциркуляторная энцефалопатия.
   

Классификация:

1. 
   Церебральные вазодилататоры:
   
   1. 
      Производные малого барвинка - винкамин, винпоцетин.
      
   2. 
      Производные алкалоидов спорыньи – дигидроэрготоксин, ницерголин.
      
2. 
   Блокаторы кальциевых каналов с влиянием на церебральные сосуды: нимодипин, циннаризин, флунаризин.
   
3. 
   Ангиопротекторы со свойством, улучшать микроциркуляцию: ксантинола никотинат, пентоксифиллин, пирикарбат.
   
4. 
   Ноотропы: пирацетам, аминалон, пантогам.
   

Механизм действия:

1. 
   Производные малого барвинка – ингибируя фосфодиэстеразу, они тем самым увеличивают содержание в тканях цАМФ. Помимо этого происходит повышение уровня катехоламинов в ЦНС. Они сочетают в себе сосудистое и метаболическое действие, влияют на агрегацию тромбоцитов, способствуют нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов. Мозговой кровоток увеличивается преимущественно в ишемизированных областях.
   
2. 
   Производные алкалоидов спорыньи – механизм действия связан с подавлением возбудимости центральных вазомоторных центров, блокадой периферических альфа-адренорецепторов, прямым влиянием на гладкую мускулатуру сосудов за счет ингибирования фосфодиэстеразы, с уменьшением обратного захвата катехоламинов в ЦНС. Дигидрированные алкалоиды спорыньи обладают сродством к допаминовым и серотониновым рецепторам ЦНС. Тем самым они увеличивают потребление кислорода и глюкозы, биосинтез белков в мозге, нормализуют баланс нейромедиаторов. А также – увеличивают мозговой кровоток, уменьшают агрегацию тромбоцитов, оказывают антидепрессивное действие.
   
3. 
   Блокаторы кальциевых каналов с избирательным влиянием на церебральные сосуды – уменьшая поступление ионов кальция в клетку, они регулируют сосудистый тонус преимущественно церебральных сосудов, а также предупреждают возникновение патологической вазоконстрикции (с-м вторичной постишемической гипоперфузии), увеличивают суммарный и регионарный мозговой кровоток, причем оказывают избирательное действие на спазмированные сосуды и не вызывают с-ма обкрадывания.
   
4. 
   Ангиопротекторы со свойством, улучшать микроциркуляцию – положительное влияние на мозговое КО объясняется перераспределением кровотока в пользу ишемизированных участков за счет сужения мозговых сосудов, которое вызвано свойством этих препаратов конкурентно ингибировать аденозин, и уменьшение церебрального кровотока в неповрежденных зонах. Помимо этого они обладают генерализованным спазмолитическим эффектом, который обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы и увеличением содержания цАМФ в гладкомышечной клетке стенки сосудов.
   

ЭФФЕКТЫ:

Производные малого барвинка

• 
  антигипоксическое действие
  
• 
  гипотензивное действие
  
• 
  седативное действие
  

Алкалоиды спорыньи

• 
  гипотензивное действие
  
• 
  антигипоксическое действие
  
• 
  повышает тонус и сократительную активность миометрия
  

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• 
  уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата
  
• 
  повышает устойчивость мышц к гипоксии
  

ПОКАЗАНИЯ:

Производные малого барвинка

• 
  острая и хроническая недостаточность мозгового КО (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершенный инсульт, постинсультное состояние, мультиинфарктная деменция, атеросклероз мозговых артерий, постравматическая и гипертензивная энцефалопатия), мигрень;
  
• 
  сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза, дегенеративные заболевания сосудистой оболочки и сетчатки, желтого пятна, вторичная глаукома;
  
• 
  психические и неврологические симптомы церебральной недостаточности (нарушение памяти, головокружение, головная боль, афазия, апраксия, двигательные расстройства);
  
• 
  б-нь Меньера, кохлеовестибулярный неврит;
  
• 
  для улучшения интеллектуальных способностей у детей и подростков.
  

Алкалоиды спорыньи

• 
  сенильная церебральная недостаточность, ишемические нарушения церебрального КО, мигрень
  
• 
  кохлео-вестибулярный с-м вазомоторного генеза
  
• 
  б-нь Бюргера, б-нь Рейно и др.облитерирующие заболевания конечностей
  
• 
  васкулярная ретинопатия
  
• 
  артериальная гипертония и гипертонический криз
  

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• 
  профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового КО
  
• 
  лечение остаточных явлений нарушения мозгового КО и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния
  
• 
  лабиринтные расстройства, профилактика приступов мигрени, б-нь Меньера
  
• 
  облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангит, б-нь Рейно
  
• 
  диабетическая ангиопатия, акроцианоз.
  

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Производные малого барвинка

• 
  гипотония, тахикардия
  
• 
  аллергическая кожная сыпь
  

Алкалоиды спорыньи

• 
  тошнота, рвота, чувство тяжести в эпигастрии, анорексия
  
• 
  нарушение зрения
  
• 
  гиперемия слизистой оболочки носа, ощущение жара и прилива крови к лицу
  
• 
  кожная сыпь
  
• 
  гипотония, синусовая брадикардия
  

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• 
  артериальная гипотония, тахикардия
  
• 
  гиперемия лица, чувство жара
  
• 
  гипергидроз
  
• 
  головокружение, головная боль, слабость
  
• 
  транзиторное повышение трансаминаз в плазме крови
  
• 
  бессоница, агрессивность, гиперкинез, депрессия
  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Производные малого барвинка

• 
  опухоль головного мозга
  
• 
  беременность
  
• 
  идиосинкразия
  
• 
  тяжелая форма ИБС, тяжелые форма аритмии
  

Алкалоиды спорыньи

• 
  тяжелая форма ИБС, идиосинкразия;
  
• 
  брадикардия и гипотензия - для в/в введения.
  

Церебральные блокаторы кальциевых каналов

• 
  генерализованный отек тканей головного мозга, повышенное внутричерепное давление
  
• 
  нарушение функции печени (для приема внутрь)
  

Группу ноотропов смотрите в разделе “Психотропные препараты”. Группу ангиопротекторов смотрите в главе “Ангиопротекторы” раздела “Средства, действующие на сердечно–сосудистую систему”.
ДИУРЕТИКИ

ОПРЕДЕЛЕНИЕ: Диуретики (мочегонные средства) – группа ЛС, увеличивающие диурез и предназначенные для устранения отеков и разгрузки ССС за счет уменьшения жидкой части крови.

Диуретики (мочегонные средства) – это любое вещество, увеличивающее мочеобразование и выведение жидкости.

Терапевтически ценный диуретик должен увеличивать экскрецию как натрия, так и воды; т.к.мочегонные средства применяются для устранения отечной жидкости, в состав которой входят растворенные вещества, основным из которых является натрий.

КЛАССИФИКАЦИЯ (клиническая):

1. 
   Салуретики:
   

А) Тиазиды и тиазидоподобные диуретики – бендрофлутиазид, гидрохлоротиазид (дизалунил), индапамид (арифон, индапсан, лескоприд, лорвас, памид), клопамид (бринальдикс), хлорталидон (гигротон), циклопентиазид.

Б) Петлевые диуретики – буметанид (буфенокс, буринекс), ксипамид (аквафор), пиретанид (ареликс), фуросемид (дифурекс, кинекс, лазикс, урикс, флорикс, фурон), этакриновая к-та (урегит, эдекрин).

В) Ингибиторы карбоангидразы – ацетазоламид (диакарб, диамокс), дихлорфенамид (даранид).

2. 
   Калийсберегающие диуретики – амилорид (мидамор), калия канреонат (спироктан-М), триамтерен (дитак), спиронолактон (альдактон, верошпирон, спиронол, урактон).
   
3. 
   Осмотические диуретики – маннитол (маннит), мочевина.
   
4. 
   Диуретики растительного происхождения – пилозурил, хофитол, леспифлан, леспинефрил, почечный чай.
   
5. 
   Комбинированные препараты с преимущественно диуретическим эффектом:
   

• 
  Гидрохлоротиазид + амилорид (амилоретик, лорадур)
  
• 
  гидрохлоротиазид + триамтерен (диазид, триампур композитум)
  
• 
  метиклотиазид + триамтерен (изобар)
  
• 
  фуросемид + спиронолактон (лазилактон)
  
• 
  фуросемид + триамтерен (фурезис композитум)
  

6. 
   Комбинированные препараты с преимущественно гипотензивным эффектом:
   

• 
  Салуретик + бета-блокер (атегексал композитум, теноретик, тенорик, вискальдикс)
  
• 
  салуретик + ингибитор АПФ (капозид, ко-ренитек, энап)
  
• 
  салуретик + антагонист ангиотензина2 (гизаар)
  

7. 
   Средства с диуретическим эффектом:
   

• 
  Кардиотоники (сердечные гликозиды, добутамин, дофамин)
  
• 
  ингибиторы фосфодиэстеразы – аминофиллин (аминомал, эуфиллин), теобромин, кофеин холин теофиллинат, теофиллин (афонилум, вентакс, спофиллин, тео, теопэк, теостат, теотард, эуфилонг)
  
• 
  спирт этиловый
  
• 
  катионобменные смолы (полистирена сульфонат, резониум, кальция резониум)
  

КЛАССИФИКАЦИЯ (по эффективности):

1. 
   Мощно действующие диуретики – петлевые – эффективны при скорости клубочковой фильтрации менее 10мл/мин (норма = 127мл/мин).
   
2. 
   Умеренно действующие – тиазиды и тиазидоподобные - эффективны при скорости клубочковой фильтрации более 20мл/мин.
   
3. 
   Слабо действующие – калийсберегающие, ингибиторы карбоангидразы - эффективны при скорости клубочковой фильтрации более 90мл/мин
   

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: см.рис.

ПОКАЗАНИЯ:

1. 
   Отеки, обусловленные задержкой натрия (при сердечной, почечной, печеночной недостаточности). Неэффективны при сосудистом отеке или при отечности вследствие низкой концентрации альбуминов в плазме, т.к.натрий не причина их возникновения.
   
2. 
   Гипертензия, при которой диуретик уменьшает объем внутрисосудистой жидкости.
   
3. 
   Гиперкальциемия при дегидратации (петлевые).
   
4. 
   Идиопатическая гиперкальциурия – причина МКБ (тиазиды).
   
5. 
   Синдром неадекватно высокой секреции антидиуретического гормона при которой развивается гиперволемия (петлевые).
   
6. 
   Нефрогенный несахарный диабет (несахарное мочеизнурение) – парадоксальный механизм: уменьшая объем жидкости в сосудах диуретики усиливают реабсорбцию натрия и воды и таким образом уменьшают объем мочи.
   
7. 
   Снижение внутричерепного давления (осмотические диуретики).
   
8. 
   Снижение внутриглазного давления (осмотические диуретики и ингибиторы карбоангидразы).
   
9. 
   Профилактика острой высотной болезни (ингибиторы карбоангидразы).
   

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

1. 
   Гипокалиемия  аритмии, особенно у постинфарктников. Петлевые, в отличие от тиазидов, в меньшей степени вызывают риск развития гипокалиемии, но при повышении доз отмечается заветная и быстропрогрессирующая гипокалиемия.
   
2. 
   Гиперкальциемия (калийсберегающие).
   
3. 
   Гипомагниемия (тиазиды и петлевые).
   
4. 
   Гиповолемия с гиперурикемией при норме натрия и хлоридов
   
5. 
   Острая задержка мочи на фоне простатита.
   
6. 
   Импотенция при длительном приеме мочегонных.
   
7. 
   Гипонатриемия у лиц потребляющие на фоне приема диуретиков большое кол-во жидкости.
   
8. 
   Задержка солей мочевой кислоты (петлевые, тиазиды)
   
9. 
   Снижение толерантности к углеводам (петлевые, тиазиды).
   
10. 
    Алкалоз (этакриновая к-та).
    
11. 
    Зависимость от диуретиков – особенно у больных с нервной анорексией.
    

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

1. 
   Патология почек с нарушением фильтрационной способности.
   
2. 
   МКБ.
   
3. 
   Нарушения Электролитного баланса.
   
4. 
   Гипотония.
   
5. 
   Психозы.
   
6. 
   СД (петлевые и тиазиды).