Технология изготовления ЛФ. Тема Краткий очерк истории технологии лф
 Скачать 168.68 Kb.
|
|
Суппозитории Суппозитории – твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные ЛФ, которые вводят в полости тела. В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры Выделяют:
Вводятся per rectum, имеют форму конуса, цилиндра с заостренным концом, сигарообразную или торпедовидную форму. Должны иметь массу 1,1-4,0 грамма. Максимальный диаметр 1,5 см. вводятся в прямую кишку. Их часто называют свечи
Вводятся per vagina. Шарики (глобули), овули (яйцевидная форма), форма язычка. Масса 1,5-6,0 г.
В прописи рецепта для детей обязательно указываю массу суппозиториев. Она должна быть 0,5-1,5г. Если масса ректальных суппозиториев в рецепте не указана, то их готовят в массой 3 г. Длина ректальных суппозиториев варьирует в пределах 2,5-4 см, при ширине в основании или наиболее широкой части (форма снаряда или торпеды) не более 1,5 см. При введении в прямую кишку суппозиторий преодолевает сопротивление сфинктера заднего прохода, поэтому самой рациональной формой становится форма сигары или торпеды. Свечи применяют для оказания местного или резорбтивного действия ЛВ на слизистую оболочку прямой кишки. Свечи являются ценной ЛФ в тех случаях, когда ЛВ при приеме per os вызывает у больного рвоту. Если в рецепте не указана масса вагинальных суппозиториев, то их изготовляют с массой 4 г. Вагинальные суппозитории часто выписывают с целью местного воздействия: дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, обезболивающего, противозачаточного и других Масса палочек зависит от их длины, диаметра и массы выписанных ЛВ. Палочки предназначены для оказания обезболивающего, вяжущего, дезинфицирующего и рассасывающего действия. В рецептуре аптек суппозитории составляют 3-5%. В основном их производят на заводах. Интерес к суппозиториям, как к ЛФ велик. Это обусловлено тем, что они имеют ряд специфических особенностей:
В настоящее время возросло внимание к ректальным суппозиториям, как к средству быстой доставки ЛВ в случаях угрожающих жизни больного:
Особенности всасывания ЛВ из суппозиториев Слизистые оболочки прямой кишки и влагалища отличаются большой рыхлостью. В них очень много венозных сплетений и капилляров, что способствует быстрому всасыванию ЛВ. Около 75% введенных ЛВ поступает в общий кровоток минуя печеночный барьер. Это способствует увеличению времени цикруляции ЛВ в большом круге кровообращения. Только около 25% попадает сразу в печень. Большое значение для всасывания ЛВ имеет лимфатическая система. В ней происходит всасывание жиров, применяемых при изготовлении суппозиториев и ЛВ, растворимых в них. Суппозитории как ЛФ Суппозитории сложные по составу композиции занимают промежуточное положение между упруго-вязко-пластичными системами (мазями) и твердыми ЛФ (таблетками, порошками). В суппозиториях представлены разные виды дисперсных систем – растворы, сплавы, суспензии, эмульсии и т.д. Суппозитории как правило состоят из одного или нескольких ЛВ и ВВ, составляющих рационально подобранную основу. Основа так же как и в мазях не является просто наполнителем-носителем ЛВ, а обеспечивает необходимый фармакологический эффект. Рациональным подбором основ удается сохранить традиционные лозы лечебных веществ, часто более чем в два раза, обеспечив малыми дозами необходимый терапевтический эффект, в ряже случаев сравнимый с инъекционным введением ЛС Основы для суппозиториев Должны соответствовать следующим требованиям:
Основы могут быть:
Технология изготовления суппозиториев Изготовлению предшествуют фармацевтическая экспертиза, проводятся подготовительные мероприятия и выбирается вариант технологии. Суппозитории можно приготовить 3 способами:
Без специального оборудования невозможно изготовить суппозитории На оборотной стороне ППК рассчитывают массы всех ЛВ и основы на все дозы. При изготовлении суппозиториев ручным формирование обязательно добавляют для формирования свечной массы безводный ланолин из расчета 1г:30г суппозиторной массы. Ланолин безводный можно добавлять сверх суппозиторной массы, если отклонение в общей сумме не превысит допустимую норму 5%, если превышается норма отклонения, то ланолин вычитается из суппозиторной основы. Если в состав суппозиториев входят вязкие жидкости (нафталанская нефть, бальзам Шестаковского, облепиховое масло, каратолин) пластичность суппозиторной массы достигается без ланолина безводного. После изготовления суппозиториев заполняют лицевую сторону ППК. Если масса суппозитория в рецепте не указана, то ее расчитывают ГФ 11 по ОФС «Суппозитории».Пр расчетах суппозиториев, изготовляемых методом выливания, необходимо учитывать коэффициенты замещения некоторых ЛВ. Коэффициент замещения показывает массу жировой основы, соответствующую объему, занимаемому 1 г ЛВ при введении его в основу. В помощь фармацевтам составляются таблицы с коэффициентами, обдегчающие расчеты. При изготовлении суппозиторие методом ручного выкатывания, в ступке формуют суппозиторную основу, вводят ЛВ, продолжают формовать суппозиторную массу для достижения однородности, затем ее делят на дозы и выкатывают нужную форму суппозиториев. Подготовленные суппозитории заворачивают в вощеную бумагу и отправляют на оформление к отпуску. Контроль качества оценивают также, как и у других ЛФ по показателям: Однородность, цвет, запах, т.е. органолептический контроль. При необходимости проводят химический контроль, качественный и количественный анализ. Если необходимо, выписывают сигнатуру. Срок хранения изготовленных в аптеке суппозиториев 10 суток, если нет другого срока, установленного НД |