Учебное пособие по клинической фармакологии. Учебное пособие для самостоятельной подготовки студентов медицинского факультета одесса 2011
 Скачать 2.42 Mb.
|
|
Учет способности к накоплению препаратов позволяет повысить эффективность леченияя. После применения через рот всасываемость метронидазола, тинидазола, орнидазола составляет около 90%. Связь с белками плазмы у метронидазола 10%, у тинидазола 12%, орнидазола 13%. Подвергаются метаболизму в организме, основными их метаболитами являются гидроксилированные соединения, которые также подавляют анаэробные микроорганизмы. Период полувыведения у метронидазола 8 - 10 часов, орнидазола - 13 часов, у тинидазола 12 - 14 часов. Выводятся из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени с калом. Режим дозирования при применении препаратов зависит от тяжести течения инфекции и нозологической формы. Среди наиболее частых осложнений терапии следует назвать: снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, атаксия, дизартрия, головокружение, головная боль, судороги, онемение конечностей, парестезии, угнетение лейкопоэза, дисбактериоз кишечника, аллергические реакции, окрашивание мочи в темный цвет. При применении производных имидазолов следует учитывать их способность повышать токсичность алкоголя (кроме орнидазола), орнидазол и метронидазол потенцируют действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, орнидазол увеличивает продолжительность миорелаксирующего эффекта векурония бромида. Одновременное применение метронидазола и барбитуратов или фенитоина приводит к уменьшению эффективности метронидазола. К противопоказаниям к назначению относятся: I триместр беременности (во II-м и III-м триместре метронидазол может быть назначен исключительно по жизненным показаниям), органические поражения ЦНС, заболевания крови, повышенная чувствительность, период кормления грудью. Клиническая фармакология пенициллиновПенициллины относятся к наиболее часто используемым группам антибиотиков. Механизм действия пенициллинов заключается в связывании с ПСБ-1 (пенициллин - связывающий белок) и ПСБ-3. Поскольку ПСБ-1 обеспечивает поддержку стабильности клеточной стенки по всем направлениям, ингибирование этого белка приводит к быстрой деструкции, связанной с угнетением биосинтезу мукопротеинов наружной мембраны и гибели микроорганизмов. Вследствие этого препараты оказывают бактерицидное действие в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных возбудителей. Классификация пенициллинов I. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, пенамецилин, бензатин бензилпенициллин. II. Пенициллины, устойчивые к действию бета-лактамаз. Оксациллин, метицилин. III. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин, амоксициллин, пиперациллин, тикарцилин. IV. Комбинации пенициллинов с ингибиторамы бета-лактамаз. Ампицилин / сульбактам (Амписульбин, уназин, амписулцилин); Амоксициллин / клавулановая кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, энханцин); Пиперациллин / тазобактам (тазоцин); Тикарциллин / клавулановая кислота (Тиментин). При назначении пенициллинов необходимо обратить внимание на то, что пенициллины 2-й группы влияют преимущественно на грамположительных возбудителей, пенициллины III группы разрушаются под воздействием бета-лактамаз. Спектр действия основных антибиотиков приведен в таблице 10. Таблица 10 Антимикробный спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлев С.В., Яковлев В.П. 2002)
|