Шпоры по фармакогнозии. 1. лр и лрс, его виды и классификация природные ресурсы лр
 Скачать 1.04 Mb.
|
|
Горец змеиный (змеевик большой) (PolygonumbistortaL., или Bistortamajor S. F. Gray) Bistortaerhizomata— змеевика корневища. Хим.состав: 15—25 % дубильных веществ, преимущественно гидролизуемых, галловую, эллаговую, аскорбиновую, фенолкарбоновые и органические кислоты, флавоноиды, кумарины, антрахиноны, крахмал. Осн.дей. Вяжущее, антисептическое. Кровохлебка лекарственная (SanguisorbaofficinalisL.)ЛРС-корневища и корни. Хим. состав Содержит дубильные вещества, преимущественно гидролизуемые (12—20 %), эллаговую, галловую кислоты, флавоноиды, антоцианы, катехины, сапонины 4 %,витамин С (0,9 %), крахмал (30 %), эфирные масла (2 %). Осн.действие. Вяжущее, кровоостанавливающее. Бадан толстолистный (Bergeniacrassifolia[L.]) ЛРС-корневища. Хим. Состав: дубильные вещества (около 27 %, галловую кислоту, арбутин (22 %), свободный гидрохинон (2—4 %), кумарины (бергенин—4,5 %), смолы, витамин С, сахар, крахмал, камеди, Cu, Zn, Mn и другие микроэлементы. Осн действие. Вяжущее. Дуб обыкновенный (д. черешчатый) (QuerсusroburL., илиQ. pedunculataEhrh.)—сем. Буковые (Fagaceae),Querсusсortices— дуба кора. Хим. Состав:дубильные вещества (10—20 %, гидролизуемые и конденсированные), галловая, эллаговая кислоты, флавоноиды (кверцетин и кверцитрин), тритерпеновые сапонины —производные фриделина, ситостерол. Основное действие. Вяжущее, антибактериальное. Ольха клейкая (Alnusglutinosa), о. серая (Alnusincana) — сем. Березовые (Betulaceae) Alnifructus — ольхи соплодия (шишки); Alnifolia — ольхи листья. Х.с.: Соплодия ольхи содержат дубильные вещества, галловую кислоту, флавоноиды (гиперозид, кверцитрин, антоцианы и др.), тритерпеноиды, алкалоиды. В листьях присутствуют флавоноиды, дубильные вещества (эллаговая кислота). О.д.: Вяжущее, дезинфицирующее, противовоспалительное. Лапчатка прямостоячая (дикий калган) (Potentillaerecta) ЛРС-корневища. Х.с.: Корневища содержат дубильные вещества (преобладают конденсированные таннины), флавоноиды, фенолы и фенолкарбоновые кислоты, тритерпеновые сапонины, крахмал. О.д.: Вяжущее, противовоспалительное. Черника обыкновенная (Vacciniummyrtillus) ЛРС-побеги и плоды. Х.с.: Листья и плоды черники содержат дубильные вещеества, флавоноиды, антоцианы, каротиноиды, витамин С, органические кислоты, сахара, пектиновые вещества. У побегов содержание основных компонентов ниже, чем у листьев. О.д.: Вяжущее, противовоспалительное Черемуха обыкновенная (Padusavium) — сем. Розоцветные (Rosaceae) PadiFructus — черемухи плоды Х.с.: Содержит сахара, витамин С, дубильные вещества (преимущественно конденсированные), фенолкарбоновые и органические кислоты, терпеноидные гликозиды; в кожице — флавоноиды, фитонциды. В коре и листьях выявлена синильная кислота. О.д.: Вяжущее, дезинфицирующее. Лабазник шестилепестный (или таволга обыкновенная) (Filipendula vulgaris) ЛРС-корневища и корни. Х.с.: Корневища с корнями содержат крахмал, дубильные вещества, фенолгликозидгаультерин; трава — дубильные вещества, салициловую и аскорбиновую кислоты, флавоноиды. О.д.: Противовоспалительное, кровоостанавливающее. 53. Алкалоиды: классификация, строение. Алкалоиды – органические азотсодержащие соединения оснóвного характера, обладающие сильным физиологическим действием. Молекулы алкалоидов состоят из атомов С, H, O, N и иногда еще S. Из всех природных ФАВ алкалоиды считаются одной из важнейших групп,используя которую современная медицина получает наибольшее количество ЛС.Из изученных ЛР выделено более 10 000 алкалоидов, но строение определенолишь у 3000. Другие еще ждут своих исследователей. Большая часть данных соединений характеризуется токсичностью, но это не отменяет их фармакологического значения: все дело в дозах и правилах их использования. Классификация Почти все алкалоиды образуются из аминокислот, и лишь немногие — другим образом. Если алкалоиды образуются не из аминокислот, их называют псевдоалкалоидами.N-содержащие соединения, а также аминокислоты и продукты их превращений, хотя и обладают выраженными оснóвными свойствами, к алкалоидам не относятся. Протеиногенные амины и бетаины рассматриваются как переходные соединения. В основе классификации лежит положение азота в молекуле и структура гетероцикла. Большинство алкалоидов—гетероциклические соединения — это истинные алкалоиды, или эуалкалоиды. Но небольшое число алкалоидов содержат N в боковой цепи или даже вовсе являются ациклическими соединениями. Это —протоалкалоиды. Протоалкалоиды делят на три группы: алифатические моноциклические: бициклические колхициновые алкалоиды: 54. Алкалоиды: физико-химические свойства, выделение из ЛРС, очистка: количественное определение в ЛРС по ГФРБ. Физико-химические свойства 1.Кислородсодержащие алкалоиды—твердые кристаллические вещества, чаще бесцветные и реже окрашенные в желто-оранжевый цвет , без запаха, горького вкуса. Поэтому ЛР, содержащие алкалоиды, имеют горький вкус, но из-за токсичности алкалоидов вкус ЛРС определять не рекомендуется (!). 2.Алкалоиды, не содержащие кислорода,—маслянистые, летучие, неприятно пахнущие жидкости). 3. Алкалоиды имеют четкие температуры кипения и плавления. 4. Алкалоиды оптически активны: левовращающие изомеры, как правило, активнее правовращающих. 5. Некоторые алкалоиды флуоресцируют под УФ лучами. 6. Жидкие алкалоиды перегоняются с водяным паром. 7. В растениях алкалоиды могут присутствовать в виде солей и в виде оснований. Растворимость алкалоидов солей и алкалоидов оснований различна. Первые хорошо растворимы в воде и спиртах, но не растворимы в органических растворителях. Алкалоиды основания хорошо растворимы в органических растворителях и не растворимы в воде. 8. Благодаря оснóвному характеру алкалоиды при взаимодействии с кислотами образуют соли. Данное свойство широко используется при выделении и очистке алкалоидов, их количественном определении, получении ЛС. 9. Общим химическим свойством всех алкалоидов, используемом для их обнаружения в сырье, является образование осадков: а) с солями тяжелых металлов; б) с комплексными йодидами; в) с комплексными кислотами. Выделение из лекарственного растительного сырья Алкалоиды экстрагируют из ЛРС либо в виде солей, либо в виде оснований. При выделении алкалоидов в виде солей сырье обрабатывают водой, спиртом или водноспиртовыми смесями, содержащими 1—2 % щавелевой, уксусной,виннокаменной и других органических кислот, так как их соли хорошо растворимы в спирте. При выделении алкалоидов в виде оснований алкалоиды соли, в которых ониобычно содержатся в ЛРС, необходимо перевести в алкалоиды основания. Для этого растительный материал обрабатывают раствором аммиака, гидрокарбоната натрия или гидроксида натрия . При подборе щелочи учитывают свойства алкалоидов. Чтобы очистить алкалоиды от примесей, вытяжку алкалоидов солей, имеющую кислые рН, подщелачивают, и образовавшиеся при этом алкалоиды основания извлекают соответствующими органическими растворителями. Однако одной обработки раствора алкалоидов солей раствором гидроксида натрия и извлечения алкалоидов оснований органическими кислотами для очистки недостаточно. Поэтому к органическому растворителю, в котором находятся алкалоиды основания, добавляют 1—5 % раствор кислоты, доводя значения рН примерно до 3—4. При этом алкалоиды основания вновь переходят в алкалоиды соли, а примеси остаются в органическом растворителе.Водно-кислый слой алкалоидов солей отделяют и опять подщелачивают, после чего алкалоиды основания извлекают органическим растворителем. Органический растворитель выпаривают, а остаток, содержащий сумму алкалоидов, подвергают разделению на фракции алкалоидов хроматографическим методом. Количественное определение наличия алкалоидов Влекарственномрастительномсырье наличие алкалоидов определяется следующими методами: нейтрализации, или титриметрии; гравиметрическим; спектрофотометрии 55.Алкалоиды: качественные реакции обнаружения в ЛРС. Для обнаружения алкалоидов в растительном сырье чаще всего проводят общие реакции и хроматографию. Для выявления какой-либо определенной группы алкалоидов проводят специфические цветные реакции, люминесцентный хроматографический анализ и другие методы. Общие (осадочные) цветные реакции на алкалоиды. Основаны на способности алкалоидов образовывать не растворимые в воде соединения с солями тяжелых металлов, с комплексными йодидами, комплексными кислотами и другими соединениями кислотного характера. Эти реакции позволяют установить наличие алкалоидов даже при незначительном их содержании. Реакции проводят с неочищенным извлечением из ЛРС. Обязательным условием является кислая среда. Алкалоиды из ЛРС извлекают1—5 % раствором HCl или H2SO4. Реакции проводят с минимальным количеством реактивов : избыток их приводит к растворению осадка: 1. Реактив Майера. С большинством алкалоидов в слабокислых и нейтральных растворах этот реактив образует желтый или желтоватый осадок. 2. Реактивы Вагнера и Бушарда (KJ•J ). С большинством алкалоидов в слабокислых растворах эти реактивы образуют бурые осадки. 3.Реактив Драгендорфа (KJ•BiJ ). Многие алкалоиды в кислых растворах дают оранжево-красные или кирпично-красные осадки. 4.Реактив Марме. С алкалоидами реактив Марме дает белые или желтоватые осадки, часто растворимые в избытке реактива. 5.Раствор танина. В подкисленных растворах алкалоиды дают с танином беловатые или желтоватые аморфные осадки. 6.Раствор кремневольфрамовой кислоты. Большинство алкалоидов весьма чувствительны к этому реактиву и в слабокислых растворах образуют беловатые осадки. 7.Раствор фосфорномолибденовой кислоты. Это один из наиболее чувствительных реактивов. С алкалоидами он образует желтоватые осадки, которые через некоторое время приобретают синее или зеленое окрашивание вследствие восстановления молибденовой кислоты. 8.Раствор фосфорно-вольфрамовой кислоты. Фосфорно-вольфрамовая кислота со многими алкалоидами дает беловатые осадки. 9.Раствор пикриновой кислоты. Пикриновая кислота образует с рядом алкалоидов осадки (пикраты) желтого цвета. Некоторые алкалоиды пикриновой кислотой не осаждаются (кофеин, морфин, аконитин, теобромин), другие же осаждаются только из концентрированных растворов (например, атропин). 10.Со многими алкалоидами пикролоновая кислота дает желтые осадки Однако надо помнить, что с этими реагентами осадки образуют не только алкалоиды, но и другие вещества оснóвного характера, не являющиеся алкалоидами: холин, бетаин, аминокислоты и др. Кроме того, алкалоиды, выделенные из ЛРС, обнаруживают на хроматограммах после проявления реактивом, дающим с алкалоидами окрашивание. В качестве проявителя, как правило, берут реактив Драгендорфа с добавлением аскорбиновой кислоты. При опрыскивании этим раствором хроматограмм алкалоиды на них проявляются в виде серо-бурых пятен. Проявляя хроматограммы спиртовыми растворами фосфорновольфрамовой кислоты либо обрабатывая пары йода (I2), алкалоиды на хроматограммах дают бледные желтые или бурые пятна. 56.ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды: эфедра хвощевая, перец однолетний, красавка обыкновенная, белена чѐрная, дурман обыкновенный и индейский. Эфедрахвощевая (Ephedraequisetina) — сем. Эфедровые (Ephedrасеае) Ephedraeequisetinaeсormi — эфедры хвощевой побеги. Х.с.: Во всех частях растеения присутствуют протоалкалоиды — эфедрин и псевдоэфедрин. В зеленых побегах - алкалоиды, дубильные вещества. О.д.: Антиаллергическое, стимулирующее ЦНС. Перец однолетний (cmручковый) (Capsicumannuum) –сем. Пасленовые (Solanaceae).Capsicifructus – стручкового перца плоды Химический состав J1PC. Плоды содержат алкалоиды (основным является капсаицин (0,03—0,2 %), обусловливающий жгучий вкус красного перца), эфирное масло (около 1,5 %), жирное масло (в семенах около 10 %), флавоноиды, каротиноиды, аскорбиновую кислоту (200 мг %), по количеству накопления которой плоды п. стручкового уступают только смородине и шиповнику. Основное действие.Возбуждающее аппетит, местнораздражающее. И с п о л ь з о в а н и е . Из плодов п. стручкового готовят настойку, применяемую для растирания как раздражающее и отвлекающее средство при невралгиях, радикулитах, миозитах, а также для возбуждения аппетита и улучшения пищеварения.. Из плодов готовят также густой экстракт, который входит в состав пластыря перцового и мази Эспол, применяемых в качестве местных раздражающих и отвлекающих средств. Красавка обыкновенная (белладонна)(Аtrораbelladonna) — сем. Паcлееновые (Sоlanасеае) Belladonnaefoliа — красавки листья (белладонны листья); Belladonnaehеrbа — красавки трава; Belladonnaeradices — красавки корни Х.с.: Растение (все органы) содержит алкалоиды. Наибольшее количество алкалоидов накапливается в корнях. Кроме того, сырье содержит стероиды, фенолокислоты, флавоноиды. О.д.: Спазмолитическое, болеутоляющее. Белена черная (Нуоsсуаmusnigеr) — cем. Пасленовые (Solanaсеае) Нуоsсуаminigrifoliа — белены листья. Х.с.: Листья белены содержат сумму алкалоидов тропанового ряда, флавоноиды, стероиды. О.д.: Спазмолитическое, антиастматическое. Дурман обыкновенный (Daturastramonium) и д. индейский (Daturainnoxia) — сем. Пасленовые (Solanaceae) Stramoniifolia (Daturaеstramoniifolia) — дурмана листья; Daturaeinnoxiaefructus — дурмана индейского плоды; Daturaeinnoxiaesemina — дурмана индейского cемена. Х.с.: Листья д. обыкновенного содержат аллкалоиды; у д.индейского алкалоиды присутствуют во всех частях растения. ЛРС содержит также флавоноиды, дубильные вещества, фенолкарбоновые кислоты, эфирное масло, каротиноиды, стероиды, углеводы. О.д.: Спазмолитическое, антиастматическое. 57.ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды: термопсис ланцетный, софора толстоплодная, кубышка жѐлтая, паслѐн дольчатый, чемерица лобеля. Термопсис ланцетный (Тhermopsis lаnсеоlata) — cем. Бобовые (Fabaсеае) Тhermopsidislаnсеоlataehеrbа — термопсиса ланцетного трава; Тhermopsidislаnсеоlataesemina — термопcисаcемена. Х.с.: Втраве содержатся алкалоидов, фенолокислоты и их производные, флавоноиды, сапонины, дубильные вещества и др.В семенах присутствуют алкалоиды. О.д.: Отхаркивающее (трава), возбуждающее дыхательный центр (семена). Софора (Sophora) — сем. Бобовые (Fabaceae) Sophoraealabastraetfructus — софоры японской бутоны и плоды. Х..с:Главным компонентом бутонов и плодов с. японской является рутин. В плодах выявлено 8 флавоноидов (преобладае т рутин). О.д.: Поливитаминное. Кубышка желтая (Nupharlutea) — cем. Кувшинковые (Nymphaeaceae) Nupharislutеаеrhizomata — кубышки желтой корневища. Х.с.: Корневища содержат крахмал, стероиды, каротиноиды, дубильные вещества, высшие жирные кислоты, алкалоиды. О.д.: Противотрихомонадное, контрацептивное. Паслѐн дольчатый (Sоlаnumlaciniatum) — cем. Пасленовые (Sоlаnасеае) Sоlаnilасiniаtihеrba — паслена дольчатого трава. Х.с.: Все части растеения содержат гликоалкалоиды — соласонин и соламаргин. Имеются и другие алкалоиды. О.д.: Как сырье для кортикостероидов. ЧемерицаЛобеля (Veratrumlobelianum) — сем. Мелантиевые (Melanthiасеае) Veratrilobelianirhizomatacumradicibus —чемерицы Лобеля корневища с корнями. Х.с.: Содержит алкалоиды стероидной природы, а также обнаружены сахара, смолы, дубильные и красящие вещества. О.д.: Противопаразитарное. 58. ЛР и ЛРС, содержащие алкалоиды: мачок жѐлтый, барбарис, чистотел, маклейя, стефания, раувольфия,барвинок, катарантус,пассифлора,спорынья. Мачок желтый (Glauciumflavum) — сем. Маковые (Рараvеrасеае), Glauciiflaviherba — мачка желтого трава. Х.с.:Трава содержит алкалоиды, производные изохинолина. Присутствуют так же флавоноиды (рутин), фенолкарбоновыекислоты. О.д.: Противокашлевое Барбарис обыкновенный (Berberisvulgaris) — cем. Барбарисовые (Веrbеridасеае) Berberidisvulgarisfolia — барбариса обыкновенного листья; Berberidisvulgarisradices — барбариса обыкновенного корни. Х.с.: Корни барбариса содержат алкалоиды изохинолиновой группы, основной из них берберин. Наибольшееколичествоалкалоидов накапливается в коре корней. В листьях присутствуют алкалоиды. В корнях и листьях содержатся также полисахариды, витамин С, каротиноиды, дубильные вещества, органические кислоты. О.д.: Желчегонное. Чистотел большой (Сhelidoniummajus) — cем. Маковые (Рараvеrасеае) Сhelidoniimajorishеrbа — чистотела большого трава. Х.с.: В траве содержатся алкалоиды, производные, флавоноиды (рутин, кверцетин), дубильные вещества, сапонины, фенолкарбоновые и органические кислоты, витамины, эфирное масло. О.д.: Желчегонное, бактерицидное. Против. Беременность, острые гастриты, язвенная болезнь. Маклейя мелкоплодная (Масlеауаmiсrосаrра), м. сердцевидная (Масlеауасоrdata) — cем. Маковые (Рараvеrасеае) Масlеауаеhеrbа — маклейи трава. Х.с.: В растениях содержатся алкалоиды. Основными являются хелеритрин и сангвинарин. О.д.: Антибактериальное и антихолинэстеразное. Против. Эпилепсия, бронхиальная астма, стенокардия, болезни печени и почек. Стефания гладкая (Stephaniaglabra) — сем. Луносемянниковые (Меnisреrmасеае) Stephaniaeglabraetuberacumradicibus — стефаниигладкой клубни с корнями. Х.с.: Стефания гладкая — одно из самых высокоалкалоидных растений земного шара. Вклубнях содержится до 6 — 8% алкалоидов. О.д.: Транквилизирующее. Раувольфия змеиная (Rauwolfiasеrpentina) — cем. Кутровые (Аросуnасеае) Rauwolfiaesеrpentinaeradices — раувольфии змеиной корни. Х.с.: Выявлено около 50 алкалоидов. О.д.: Гипотензивное и успокаивающее ЦНС, антиаритмическое, сердечное. Барвинок малый (Vinсаminor) — сем. Кутровые (Apocynaceae) Vinсаеminorihеrbа — барвинка малого трава. Х.с.: Трава содержит более 20 алкалоидов, флавоноиды, дубильные вещества, сапонины, горечи и др. О.д.: Гипотензивное, сосудорасширяющее. |