Шпоры по фармакогнозии. 1. лр и лрс, его виды и классификация природные ресурсы лр

• Название: 1. лр и лрс, его виды и классификация природные ресурсы лр
• Анкор: Шпоры по фармакогнозии
• Дата: 08.06.2022
• Размер: 1.04 Mb.
• Имя файла: shpory_na_pechat.pdf
• Тип: Документы; #579525
• страница: 6 из 14

Эфирные масла, содержащие ароматические соединения. Из ароматических соединений в эфирных маслах ЛР встречаются, как правило, их кислородсодержащие производные: фенолы (тимол, карвакрол — в цветках и листьях тимьяна обыкновенного, чабреца, душицы), фенольные эфиры (анетол — в плодах аниса, фенхеля),ароматические альдегиды (бензальдегид—в траве тимьяна,плодах аниса).
Эфирные масла участвуют в обменных процессах. Высокая реакционная способность терпеноидов обусловливает широкое фармакологическое и терапевтическое действие эфирных масел. Основными видами их фармакологической активности являются: раздражающая, отхаркивающая, антисептическая (бактерицидная и инсектицидная), защитно-репарационная, спазмолитическая, мочегонная.

21. Горечи: строение, классификация, физико-химические свойства.
Горечи (Amara) — растительные, главным образом безазотистые вещества, возбуждающие аппетит и улучшающие пищеварение. По своему горькому вкусу и способности стимулировать деятельность слюнных, желчных желез, панкреатического и желудочного сока горечи сходны с эфирными маслами. Разница заключается в том, что горечи повышают секрециюэтих желез медленно, но более сильно и устойчиво.
Классификация ЛРС, содержащего горечи. В ЛР горечи могут встречаться вместе с эфирными маслами - «ароматические горечи». «Чистые горечи» и «слизевидные горечи», присутствуют вместе со слизистыми веществами и другими полисахаридами.
В большинстве случаев агликоны молекул горечей относят к монотерпеноидам, называемым иридоидами. Кроме того, есть вещества, обладающие горьким вкусом, которые содержат в своих молекулах азот и относятся к группе терпеноидных алкалоидов (хинин, стрихин) они не рассматриваются как истинные горечи, а изучаются вместе с другими алкалоидами. Основанием для этого служит их высокая токсичность и существенно иной характер фармакологического действия на организм.
ЛР и ЛРС, содержащие горечи, подразделяют на три подгруппы:
1) горько-ароматическое сырье, содержащее горечи и эфирные масла. Сушат при температуре 30-45 С(корневища аира при температуре до 40 С); 2) сырье, содержащее чистые горечи. Сушат при температуре 40-60С; 3) сырье, где горечи присутствуют вместе со слизями. Сушат при температуре40—60 С. К этой подгруппе относится цетрария исландская, подорожник большой, содержащий иридоидный гликозид аукубин.
По химической природе горечи являются терпеноидами. Часть из них является монотерпеноидами. Встречаются также ди- и тритерпеноидные горечи. Все горечи, в особенности тритерпеноидные, сильно окислены и содержат в молекуле гидрокси-, карбокси-, эпокси-, эфирные или лактонные группировки. Кроме того, немногие горечи присутствуют в растениях в свободном, агликоновом состоянии, большинство горечей находится в клетках и тканях растений в гликозилированной форме, т. е. имеют кроме терпеноидногоагликона еще и присоединенную углеводную цепочку, которая под действием ферментов в кислой среде, под действием низких рН отщепляется от агликона. ЛРС, содержащее горечи-иридоиды, сушат как гликозидное сырье, т. е. при температуре 50-60 С. ЛРС, содержащее сесквитерпеновые горечи, сушат как эфиромасличное сырье, т. е. при температуре 30-40 С(не выше 45 С) на проветриваемых чердаках, под навесами и т. д.
Классификация, физико-химические свойства горечей. Горечи, как производные иридоидов подразделяют: 1)на собственно иридоиды (например, логанин);
2)секоиридоиды-иридоиды с раскрытым кольцом циклопентана (напр, секологанин, сверозид).
В отдельные группы выделяют: 1)сесквитерпеноидные горечи, представленные преимущественно лактонами гвайянового ряда (например, артабсин, ахиллин);
2) иридоиды семейства Валериановые, которые представлены валепотриатами
(например, валерозидат).
Горечи—производные иридоидов представляют собой бесцветные кристаллические или аморфные вещества с температурой плавления 50—300 С, хорошо растворимые в воде и спиртах. Однако встречаются иридоиды, плохо растворимые в воде, а лучше — в этилацетате.

22.Горечи: методы выделения и качественного определения, медицинское применение
ЛРС и фитопрепаратов
Выделение. Учитывая преимущественно гидрофильный характер этих веществ, основным подходом к их извлечению из ЛРС является экстракция водой и водно- спиртовыми смесями, очистка экстрактов от липофильных балластных продуктов с последующим разделением путем хроматографии.
Гликозиды горечей хорошо растворимы в воде, особенно горячей, следовательно, именно таким образом извлекаются из ЛРС. При сушке ЛРС эфирные связи в молекуле гликозидов горечей часто разрушаются, и образующиеся агликоны полимеризуются, давая окрашенные в бурый цвет вещества. Под действием гидролитических ферментов и кислот в молекулах горечей разрушается лактонное кольцо. В результате эти вещества теряют присущий им горький вкус, однако начинают проявлять бактерицидное действие.
Качественное выявление горечей-иридоидов
1. Органолептическое (вкусовое) выявление горечей рекомендуется ГФРБ.
Для этого готовят водный 10 % настой ЛРС, из которого берут порции 1 мл и разбавляют водой в 10 раз до тех пор, пока не перестанет ощущаться горький вкус.
Для объективности вкусового определения горечи создают дегустационную комиссию из шести членов.
2. Горечи-иридоиды еще именуют псевдоиндиканами за способность давать синюю окраску в кислой среде. Основной качественной реакцией для выявления иридоидов является реакция Трим — Хилла, т. е. окрашивание водно-спиртовых извлечений смесью, содержащей следующий состав: 5 мл конц. Н2SО4+ 10 мл 0,2 % CuSО4+ 100 мл ледяной СН3СООН. При наличии иридоидов раствор окрашивается в голубой цвет.
3. Иногда используют неспецифическую гистохимическую реакцию обнаружения горечей-иридоидов в растительном сырье с помощью окрашивания 3%суданом III в этанол-глицерин-водном растворе (1 : 1 : 1).
4. Для обнаружения горечей на хроматограммах их опрыскивают реактивом Бекон —
Эдельмана (0,5 г бензидина и 10 мл уксусной кислоты в 100 мл этанола)с последующим нагреванием обработанных хроматограмм в сушильном шкафу(15 мин при температуре 110 С). В результате пятна иридоидов на хроматограммах окрашиваются в желтокоричневый цвет.
Информацию о высоком содержании иридоидов в ЛРС можно получить на основании того, что большая концентрация этих соединений в подкисленных экстрактах дает явную синюю окраску.
Применение. Основное применение горечей связано со способностью возбуждать окончания блуждающего нерва, подходящие к желудку и слюнным железам. В результате повышается секреция панкреатического и желудочного соков, а также перистальтика кишечника. Горечи применяют перорально в малых дозах в виде жидких форм (экстрактов, настоев и настоек) за 20—30 мин до еды. Большие дозы угнетают секреторную активность желез желудка. Кроме того, горечи противопоказаны при язвенной болезни желудка и ДПК, при повышенной секреции желез. Горький гликозид аукубин и производные являются эффективными антибиотическими средствами внутреннего применения, оказывающими противовоспалительное, ранозаживляющее, желчегонное, диуретическое и другие виды действия на организм.

23.ЛР и ЛРС, содержащие горечи: аир, полынь горькая, вахта, горечавка, золототысячник зонтичный, одуванчик, цетрария.
Аир болотный (обыкновенный) (Acorus calamus L.) Травянистый многолетник с длинным горизонтальным разветвл. корневищем и тонкими корнями. ЛРС-корневища.
Хим. сост.эфирного масла, в состав которого входят бициклические монотерпены
(камфора, камфен, пинен, борнеол), моно- и бициклические сесквитерпены (элемен, каламен), бициклические сесквилактоны-горечи (акорон, акорин), ароматическое вещество азарон, крахмал, масло, холин, флавоноиды, дубильные вещества, вит С.
Осн.действие. Возбужд. аппетит, желчегонное, спазмолитическое, антисептическое.
Исп. Настой и настойка корневищ как аппетитное и желчегонное, противоизжоговое, ослабляющее спазмы гладкой мускулатуры, антибактериальное средство. Корневища аира входят в желудочный сбор. Экстракты их компоненты ЛС Викалин и Викаир, используемых для лечения гастритов, язвенной болезни желудка и ДПК, для профилактики желчно- и почечно-каменной болезни. Эфирное масло аира содержится в ЛС Олиметин. Жевание корневищ аира способствует отвыканию от табакокурения.
Полынь горькая (Artemisia absinthium L.) Многолетнее травянистое растение высотой 20–100 см, густо покрытое серебристым войлочным опушением и имеющее сильный горьковато-терпкий запах. ЛРС-полыни горькой трава.
Хим. сост. эфирного масла, в которое входят моно и бициклические монотерпены
(фелландрен, туйон, туйол), бициклические сесквитерпены (кадинен), горечи
(абсинтин, артабсин, анабсинтин). Эфирное масло зеленовато-синего цвета, из-за азуленов. В листьях и траве содержатся также лигнаны, флавоноиды, дубильные вещества, каротиноиды, аскорбиновая кислота.
Осн. действие. Желчегонное, улучшающее аппетит.
Использование. Настой и настойка рекомендуются внутрь людям с заболеваниями желудка, вызванными слабым выделением пищеварительных соков и желчи, а также лицам преклонного возраста, применяют наружно против чесоточных клещей, блох, вшей и против остриц у детей. Экстракт используется в ликероводочной пром. для производства абсента, горькой настойки, мартини.
Противопоказания. Кровотечения в ЖКТ, острое воспаление слизистых оболочек, беременность, геморрой. Продолжительное и неумеренное употребление настойки или настоя п. горькой может вызвать легкое отравление, судороги, галлюцинации.
Вахта трехлистная(Menyanthes trifoliata L.) Многолетнее болотно-водное растение.
ЛРС- вахты трехлистной листья.
Хим. сост. Монотерпеновые иридоиды (логанин, сверозид, мениантин, ментифолин, фолиаментин) и алкалоиды (генцианин, генцианидин), флавоноиды (гиперозид, рутин,трифолин), таннины, сапонины, витаминС, йод.
Осн.действие. Возбуждающее аппетит, желчегонное.
Использование. настой средство, повышающее аппетит и секрецию сока в ЖКТ у людей пожилого возраста, а также при анацидном и гипацидном гастрите, при заболевании печени и ослабленном желчевыделении. Листья используются для приготовления Горькой настойки (золототысячник, полынь, трифоль, аир и мандарин), а также входят в состав желчегонных и аппетитных сборов.
Горечавка золотистая (Gentiana lutea L.) Многолетнее травянистое растение высотой до 1,5 м с коротким, толстым, многоглавым корневищем и стержневым, маловетвистым корнем, снаружи коричневым, на изломе желтым. ЛРС-корни.

Хим.сост. горечи-иридоиды: генциопикрин, генциомарин, генциин, амарогентин, алкалоиды (генцианин и др.), слизь, пектиновые вещества, сахароза, масло (6 %), смолы, ксантоны, обусловливающие желтую окраску корней (гентизин, изогентизин и др.), фенольные и дубильные вещества.
Осн. действие. Стимулирующее аппетит и пищеварение.
Использование. Настойка горечавки входит в состав сложной горькой настойки: повышает возбудимость пищевого центра ко вкусовым раздражителям и усиливают секрецию и моторную функцию ЖКТ. Однако низкие значения рН вЖКТи большие дозы горечей угнетают секреторную функцию желез. ПРП из горечавки обладают также противоглистными и антисептическими свойствами.
Золототысячник зонтичный (Centaurium umbellatum Gilib) Дву или однолетние травянистые растения с четырехгранным одиночным прямостоячим в верхней части вильчатоветвистым стеблем, отходящим от стержневого корня. ЛРС-трава.
Хим. сост. монотерпеноидные горечи (генциопикрин, эритаурин, эритроцентаурин), флавоноиды (центаурин), таннины, сапонины (олеаноловая кислота), алкалоиды
(генцианин).
Основное действие. Повышающее аппетит, желчегонное, антигельминтное.
Использование. настоя, отвара или экстракта применяется как средство, стимулирующее аппетит и перистальтику ЖКТ у людей с пониженной секрецией, страдающих изжогой, холециститом, хроническим гепатитом, гастритом (при гиперацидном гастрите настой готовят из смеси золототысячника и зверобоя 1 : 1).
Золототысячник входит в состав комплексного ЛС Канефрон, применяемого для лечения циститов и нефритов. Продолжительное и неумеренное употребление настоя, отвара или настойки золототысячника угнетает деятельность пищеварительных желез.
Одуванчик лекарственный (Taraxacum officinale Wigg.) Многолетнее растение со стержневым корнем. Листья в прикорневой розетке многочисленные, струговидно- перисто-рассеченные. ЛРС-корни.
Хим. сост. тритерпеноиды (тараксерол, тараксол), горькие гликозиды (тараксацин, тараксцерин и лактукопикрин), смолы, дубильные вещества, флавоноиды, стерины
(андростерин,

-ситостерин, стигмастерин, тараксостерин), сапонины (

амирин), пектины, инулин
Осн. действие. Желчегонное, усиливающее аппетит.
Использование. Отвар и густой экстракт применяют как желчегонное, слабое мочегонное средство. Входит в состав усиливающих аппетит, желчеи мочегонных сборов. Используют также как антигликемическое средство.
Цетрария исландская (Cetraria islandica [L.] Ach.) Кустистый лишайник, состоящий из кожисто-хрящеватых неровно-лентовидных лопастей длиной до 15 см, шириной 0,3–1,5 см и толщиной 0,5 мм и короткими темно-коричневыми ворсинками по краям. ЛРС-слоевища.
Хим. сост. лишайниковые кислоты, полисахариды, слизи, цетрарин, витамины, фенолокислоты, соли, йод.
Осн. дейст. Противорвотное, противопотное, бактерицидное, возбуждающее аппетит.
Использование. в виде настоя, настойки, отвара для защиты слизистых оболочек верхних дыхательных путей и ЖКТ, уменьшения воспаления и предохранения от раздражения, усиления выделения желудочного сока, повышения аппетита, подавления роста туберкулезной палочки и грамположительных микроорганизмов, влияния на обмен веществ, предупреждения тошноты.

24.Агликоны и гликозиды (O-, C-, N-, S-,)как формы сущ-ния БАВ и ЛРС.
Особенности заготовки и консервации ЛРС, содержащего гликозиды.
+ЛР и ЛРС, содержащие тиогликозиды: лук репчатый, чеснок, горчица сизая и чѐрная.
Гликозиды — широко распространенная форма существования многих природных веществ. Молекулы гликозидов состоят из двух частей: главной, несахарной части, называемой агликоном или генином, и сахаристой, именуемой гликоном.
Использование названия «гликозиды» без названия агликона имеет только одну цель - показать присутствие сахарного компонента в составе молекул различных по химической природе веществ. Поэтому следует помнить, что гликозиды — это всегда гликозиды определенных агликонов, содержащихся в клетках и тканях растительных и животных организмов, имеющих свое происхождение и метаболическую функцию.
Классификация. Среди моносахаридов различают гликопиранозиды (шестичленное кольцо) и гликофуранозиды (пятичленное кольцо). Кроме того, в зависимости от α или βконфигурации полуацетального гидроксила моносахарида, через который происходит связь с агликоном, различают α и βгликозиды.
Физико-химические свойства. Гидроксил у С1-атома сахара, как правило, резко отличается от других своей высокой реакционной способностью, т. е. способностью образовывать гликозидные связи. Если связь сахара с агликоном осуществляется через атом кислорода, то такие гликозиды называют О-гликозидами, если непосредственно через взаимодействие двух атомов углерода С-гликозидами, если через атом серы О- гликозиды, образующие эфироподобные связи. Разнообразие гликозидов определяется не только агликоном и формой гликозидной связи, но и количеством (1моно, 2би,
3три, 4тетра, 5пента, 6гексо и т. д.) и качеством сахара. Гликозиды могут отщеплять ту или иную часть сахаристой цепочки или распадаться полностью на агликон и сахар под воздействием определенных физических или химических факторов. Гликозиды часто гидролизуются ферментами, щелочами, а некоторые распадаются даже при кипячении с водой (температурный водный гидролиз). Как правило, сказанное относится к О-, S- и N-гликозидам, но не к С-гликозидам, которые отличаются от первых более высокой устойчивостью к гидролизу.
Заготовка. Гликозиды содержатся в различных частях растений (надземных или подземных), подавляющая часть их находится в вакуолях, т. е. растворена в клеточном соке. Выделенные из лекарственного растительного сырья гликозиды представляют собой сухие кристаллические вещества, растворимые в воде, а также в водных растворах спиртов, спиртах, но почти не растворимы в эфире, ацетоне, хлороформе и других органических неполярных растворителях. Осаждаются растворами ацетата свинца, танина. Растворы гликозидов имеют оптическую активность. В целях инактивации гидролаз, осуществляющих с большей или меньшей Скоростью расщепление гликозидов в свежесобранном ЛРС, его подвергают сушке. Под действием высокой температуры, а также по мере испарения воды из растительных тканей в них гидролитическая активность ферментов резко снижается. Известно, что у большинства растительных гидролаз оптимальная активность проявляется при температуре 25—30 С; при снижении температуры до 0 С и при повышении до 40 С активность гидролаз сильно снижается, а при 60—70 С происходит денатурация ферментных белков. На основании сказанного сделаем вывод: для максимального сохранения гликозидов в ЛРС сушка его должна быть быстрой и проходить в оптимальном для конкретных БАВ технологическом режиме.
+ Лук репчатый – (Allium сера L.)огородная культура. ЛРС-луковицы свежие.

Хим. сост: сахара, инулин, каротиноиды, флавоноиды, витамины В, С, РР, микроэлементы Sе, В, Сu, эфирное масло, имеющее острый характерный запах и раздражающее слизистые оболочки глаз и верхних дыхательных путей.
Осн. действие:бактерицидное, стимулирующее ЖКТ, улучшение аппетита.
Использование: Сок лука в аэрозольной форме применяют при лечении заболеваний верхних дыхательных путей. Лук в сыром виде и в виде зеленых перьев широко используется как противоцинготное, противоглистное средство и средство для возбуждения аппетита, улучшения пищеварения при заболеваниях ЖКТ.
Свежеприготовленная кашица лука в виде ингаляций применяется при простудных заболеваниях (насморке, ангине). Сухой экстракт лука используют в ЛС: Аллилчеп — при атонии кишечника, для лечения атеросклероза; Аллилглицер — для лечения трихомонадных кольпитов.
Противопоказания:заболевания почек, печени, сердечно-сосудистой системы, острые заболевания ЖКТ.