фарма 2 коллок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Классификация местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.39 Mb.
|
5. Фармакодинам. эффекты норадреналина, его отличия от адреналина, показания и противопоказания к применению. Норадреналин является медиатором адренергических синапсов.В варикозных утолщениях имеются везикулы (пузырьки), содержащие норадреналин. Норадреналин синтезируется из аминокислоты тирозина, которая проникает в варикозные утолщения путем активного транспорта.В цитоплазме адренергических нейронов тирозин подвергается ряду последовательных превращений: сначала из тирозина при участии фермента тирозингидроксилазы образуется диоксифенилаланин (ДОФА), из которого под действием ДОФА-декарбоксилазы образуется дофамин. Дофамин путем активного транспорта проникает через мембраны везикулы и внутри везикул превращается в норадреналин 6. Классификация и фармакологическая характеристика α– адреномиметиков (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Классификация: а1 и а2-адренорецепторы а1-адренорецепторы Локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы. Вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, Увеличению общего периферического сопротивления и повышению артериального давления. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом препаратов этой группы. Препараты:фенилэфрина гидрохлорид (Ме-затон), мидодрин (Гутрон). Фенилэфрина Механизм действия: вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение артериального давления.При повышении артериального давления происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия Эффекты: Прессорный эффект продолжается 20 мин при внутривенном введении и 40-50 мин - при подкожном введении. Показания:для повышения артериального давления при гипотензии Противопоказания: при гипертонической болезни, спазмах сосудов (в том числе коронарных), при закрытоугольной глаукоме Нежелательный реакции: побочными эффектами являются чрезмерное повышение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей, вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Мидодрин является пролекарством — метаболизируется в организме с образованием активного метаболита дезглимидодрина, который избирательно стимулирует α1-адренорецепторы. По действию аналогичен фенилэфрину. 2) а2-адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране варикозных утолщений. Стимуляция внесинаптических α2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов. Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов вызывает уменьшение выделения норадреналина из варикозных утолщений. Препараты:нафазолина нитрат (Нафтизин), оксиметазолин (Називин, Назол), ксилометазолин (Галазолин), клони дин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик). Нафазолин, оксиметазолин и ксилометазолин Стимулируя α2-адренорецепторы, они оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длительное сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин. Повышают артериальное давление Механизм действия: При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание. Показания:Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея Противопоказания:при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе. Нежелательный реакции: При длительном применении (более 5 сут) сосудосуживающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания (тахифилаксии). Клонидин и гуанфацин Стимулируют α2-адренорецепторы в ЦНС, в частности альфа2-адренорецепторы, локализованные на нейронах ядер солитарного тракта в продолговатом мозге. Стимуляция этих нейронов приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра. В результате снижается сила и частота сокращений сердца и расширяются кровеносные сосуды — происходит снижение артериального давления. Кроме того, клонидин и гуанфацин, стимулируя пресинаптические а2- адренорецепторы на окончаниях адренергических волокон, уменьшают выделение норадреналина, что снижает влияние симпатической иннервации на сердце и сосуды и приводит к понижению артериального давления. Гипотензивный эффект этих препаратов используется при лечении артериальной гипертензии. Клонидин оказывает болеутоляющее действие (что также связывают со стимуляцией ос2-адренорецепторов в ЦНС) и применяется в качестве анальгетика. Клонидин уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление. Это свойство клонидина используется при лечении глаукомык |