фарма 2 коллок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Классификация местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.39 Mb.
|
13. Классификация и фармакологическая характеристика α– адреноблокаторов (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Классификация альфа- адреноблокаторов 1. Неселективные: 1.1. Центрального действия (дроперидол, хлорпромазин) 1.2. Периферического действия (фентоламин, троподифен, дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин) 2. Селективные: 2.1. Альфа1-блокаторы (празозин, теразозин, доксазозин, альфузозин, тамсулозин, индорамин, урапидил, буназозин) 3. Альфа2-блокатор – иохимбин, пипероксан, идазоксан. …….Блокаторы α1-, α2-адренорецепторов (α1-, α2-адреноблокаторы) Фентоламин - синтетический α1,2-адреноблокатор. Механизм действия. Действует на постсинаптические α1-адренорецепторы, а так же внесинаптические и пресинаптические α2-адренорецепторы. Эффекты. —Фентоламин блокирует α1- и α2-адренорецепторы сосудов, —> оказывает сосудорасширяющее действие, —> снижается артериальное и венозное давление —> тахикардия. —Блокада пресинаптических α2-адренорецепторов —> к повышению выделения норадреналина. При этом происходит усиление стимулирующего действия норадреналина на β1-адренорецепторы сердца. —Поскольку фентоламин блокирует как α1-, так и α2-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме - опухоли мозгового вещества надпочечников. Фентоламин уменьшает прессорное действие норадреналина, а также адреналина, что приводит к расширению сосудов и снижению АД. Показания —Фентоламин может быть использован перед и/или во время операции для предупреждения и купирования гипертензивных кризов, а также для снижения АД. —Кроме того, при нарушении периферического кровообращения (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите и др.) используется способность фентоламина расширять периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры и таким образом улучшать кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Побочные эффекты фентоламина, связанные с влиянием на сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, покраснение кожи, заложенность носа, артериальная гипотензия, аритмии. Такие побочные эффекты, как диарея и повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка, связаны с усилением выделения ацетилхолина окончаниями постганглионарных парасимпатических волокон вследствие блокады локализованных на них пресинаптических α2-адренорецепторов. Противопоказания при артериальной гипотензии, стенокардии, после перенесенного инфаркта миокарда. Применение Фентоламин действует непродолжительно, таблетки назначают 3-4 раза в день. Поэтому при феохромоцитоме для длительного применения при неоперабельных опухолях, а также перед операциями для предупреждения гипертензивных кризов рекомендуют применять α1, α2-адреноблокатор длительного действия — феноксибензамин. Тропафен — сложным эфиром тропина. Эффекты Оказывает сильное сосудорасширяющее действие, вызывает понижение АД и тахикардию. Показаниями к применению —заболевания, связанные с нарушением периферического ковообращения (болезнь Рейно). —препарат, снимая спазмы сосудов, способствует усилению кровообращения. —можно применять при феохромоцитоме - для диагностики, а также для предупреждения и купирования гипертензивных кризов при оперативных вмешательствах. Пирроксан — оказывает периферическое и центральное α-адреноблокирующее действие. Препарат ослабляет психическое напряжение, тревогу при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом симпатической системы. Назначают его также при вестибулярных расстройствах: для профилактики морской и воздушной болезни. Вводят внутрь, подкожно и внутримышечно. Алкалоиды спорыньи — наряду с адреноблокирующей активностью обладают способностью повышать тонус миометрия и оказывают прямое сосудосуживающее действие. Дигидроэрготамин, блокируя α-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижает артериальное давление. Применяется для купирования острых приступов мигрени. Показан он также при нарушениях периферического кровообращения (болезнь Рейно). Выпускается в виде метансульфоната (мезилата). При приеме препарата внутрь возможны тошнота, рвота, сонливость. При парентеральном введении возможно развитие ортостатической гипотензии. Вазобрал — применяется при заболеваниях сосудов мозга, в восстановительный период после инсульта, при нарушениях периферического кровообращения. Ницерголин является аналогом алколоидов спорыньи, в структуре которого имеется эрголиновое ядро и бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Кроме α-адреноблокирующих свойств препарат обладает миотропной спазмолитической активностью, особенно выраженной в отношении сосудов мозга и периферических сосудов. Мало влияет на АД. Ницерголин показан при хронических нарушениях мозгового кровообращения, мигрени, расстройствах периферического кровообращения. Таблетки ницерголина принимают до еды. Действие развивается постепенно и поэтому препарат применяют длительно. Побочные явления: головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, сонливость или нарушение сна, покраснение лица, кожный зуд. Противопоказан при артериальной гипотензии. ……….Блокаторы а1-адренорецепторов: празозин (Адверзутен), доксазо-зин (Кардура, Тонокардин), теразозин (Корнам), тамсулозин (Омник). Празозин и доксазозин — блокаторы α1-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудов. Эффекты —устраняют сосудосуживающее влияние норадреналина и адреналина, —> расширение артериальных и венозных сосудов, —> снижается артериальное и венозное давление, —> тахикардия. —Так как эти препараты не блокируют пресинаптические α2-адренорецепторы, они не повышают высвобождение норадреналина из окончаний адренергических волокон (вследствие чего не происходит чрезмерной стимуляции β1-адренорецепторов сердца и не нарушается блок α1-адренорецепторов сосудов). Показания —Так как празозин и доксазозин снижают артериальное давление, их применяют при артериальной гипертензии; назначают внутрь. —Препараты эффективны при нарушении мочеиспускания, связанном с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. (При этом заболевании вследствие увеличения размера предстательной железы происходит сужение просвета простатической части уретры, что приводит к задержке мочеиспускания). Действие препаратов связывают с блокадой α1А-адренорецепторов гладких мышц предстательной железы. Блокада этих рецепторов приводит к расслаблению гладких мышц и расширению просвета уретры, что улучшает отток мочи из мочевого пузыря. —при спазмах периферических сосудов (синдром Рейно). При применении празозина отмечается уменьшение уровня общего холестерина и холестерина ЛПНП. Побочные действия. —Для препаратов этой группы характерна ортостатическая гипотензия (связанная с блокадой сс1В-адренорецепторов), в особенности выраженная при первом приеме препарата («феномен первой дозы»). —отмечены головокружение, головная боль, бессонница, слабость, тошнота, сердцебиение (рефлекторная тахикардия), учащенное мочеиспускание. Противопоказания: артериальная гипотония, стеноз устья аорты, беременность, возраст до 12 лет. Применение Препараты различаются по продолжительности действия: празозин действует 6—8 ч, а доксазозин - до 36 ч. Внутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. Тамсулозин преимущественно блокирует α1А-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, уретры и шейки мочевого пузыря и практически не влияет на тонус сосудов и давление крови. Препарат применяют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Назначают внутрь утром после еды.а |