фарма 2 коллок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Классификация местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.39 Mb.
|
17. Фармаколог. Хар-а липофильных бета-блокаторов (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ЦНС метопролол, пропранолол, тимолол Механизм действия: Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечных сокращений, сократимости, сердечного ритма и артериального давления. При артериальной гипертонии метопролол снижает артериальное давление у больных “стоя и лежа”, длительное антигипертензивное действие препарата связано с постепенным снижением общего сопротивления периферических сосудов. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме Метопролола обеспечивают улучшение кровообращения и всасывания кислорода в миокард при нарушенном кровообращении, поэтому при стенокардии препарат уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомные проявления ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента. Метопролол: Применение вещества Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками. Противопоказания Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью Побочные действия • Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость; головокружение и головная боль; • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; • Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор; • Со стороны респираторной системы: одышка , бронхоспазм • Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи • Прочие: уменьшение массы тела Пропранлол ( анаприлин) Неселективные бета-блокаторы, оказывают антиангинальное, антиаритмическое действие. Неселективно блокирует бета-адренорецепторы (75% бета-1 и 25% бета-2-адренорецепторы), снижает стимулированные катехоламины аденозинтрифосфата, тем самым снижая внутриклеточное всасывание кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-с и инотропное действие (снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ингибирует проводимость и образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция. Показания: · артериальная гипертония · стенокардия · синусовая тахикардия · наджелудочковая и желудочная экстрасистолия · мигрень (профилактика приступов) · эссенциальный тремор Противопоказания : повышенная чувствительность к бета-блокаторам; АВ-блокада (АВ) II и III степени; и блокада; синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50/мин), кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50/мин), синдром и узлов слабости; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферической функции. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, Побочные действия · Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. · Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит. · Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит. · Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром. · Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза. · Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка. Тимолол Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде Применение вещества Тимолол Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии). Противопоказания Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети). Побочные действия · Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; · Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность. · Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита. · Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея. · Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция. · Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия. 18.Фармаколог. хар-а гидрофильных бета-блокаторов (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции). Гидрофильные БАБ плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, выделяются из организма преимущественно почками в неизменнном виде либо в виде активних метаболитов. Они характеризуются длительным временем полувыведения (6-24 часа), не имеют эффекта первого прохождения через печень и не взаимодействуют с другими препаратами, синтезируемыми в печени. Препараты этой группы не проникают либо слабо проникают через гематоэнцефалитический барьер. При снижении клубочковой фильтрации, особенно у лиц старшей возрастной группы и при почечной недостаточности характерно удлинение времени полувыведения. Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор. В отличие от неселективных бета-блокаторов, атенолол в терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на бета-2-адренорецепторы внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки), а также бета-2-адренорецепторы, участвующие в регуляции обмена веществ. При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) атенолол теряет свою селективность и оказывает бета-2-адреноблокирующее действие. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием. Атенолол снижает автоматизм синусового узла, снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в состоянии покоя и при физических нагрузках, замедляет атриовентрикулярную (АВ) проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда. Атенолол обладает большей продолжительностью действия. Эффект от однократного применения препарата сохраняется до 24 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в отличие от пропранолола практически не оказывает действия на ЦНС. Показания: - гипертонической болезни - артериальная гипертензия; - профилактика приступов стенокардии, за исключением вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметаля); -нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика суправентрикулярных тахиаритмий, экстрасистолия желудочков; - острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями Противопоказания Повышенная чувствительность к атенололу или одному из компонентов препарата, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) С осторожностью: блокада AV I степени, этиология (частота сердечных сокращений менее 60 ударов. мин.), артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующее заболевание периферических сосудов легкой или средней степени тяжестинедостаточность Побочные действия · Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия. · Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии. · Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени. · Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм. · Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи. Бетаксолол действует продолжительно - до 36 ч. Препарат применяют при гипертонической болезни, назначают внутрь 1 раз в сут. Кроме того, бетаксолол в виде глазных капель (Бетоптик) используется для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. После однократной инстилляции действие препарата продолжается 12 ч. Блокирует бета1-адренорецепторы, Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердияхЭффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс. Противопоказания Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Применение вещества · Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками. · Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства. Может вызвать местные побочные реакции: жжение, боль, зуд в глазу, гиперемию конъюнктивы, аллергический конъюнктивит. Возможны проявления резорбтивного действия: брадикардия, гипотензия, у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм. Метопролол и талинолол действуют 6—8 ч. Вводят внутрь и внутривенно. При введении внутрь назначают 2—3 раза в сут. В основном применяют по тем же показаниям, что и пропранолол. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; Применение вещества Метопролол Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками. Противопоказания Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Побочные действия вещества · Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение и головная боль; снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; · Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; · Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор; рвота; · Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм , вазомоторный ринит, диспноэ. · Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи; · Прочие: уменьшение массы тела .артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони. Небиволол, кроме β-адреноблокирующей активности, обладает сосудорасширяющими свойствами. Применяют внутрь при гипертонической болезни, назначают 1 раз в сут. Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Применение вещества · Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения. Противопоказания Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст. Побочные действия вещества · Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; · Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея. · Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты. · Прочие: кожные реакции, бронхоспазм |