1. Опред фармакологии как науки, ее задачи
Скачать 466.5 Kb.
|
15. Изменение реакций организма на лекарственные вещества при их повторных введениях. При повторном прим лек средств действие их может изм в сторону как нарастания, так и уменьшения эффекта. Увелич эффекта ряда веществ связано с их способностью к кумуляции. Материальная кумуляция - накопл в организме фарм вещества. Это типично для длит действующих препаратов, которые медленно выделяют или стойко связыв-ся в организме. Накопл вешества при повт его назнач может быть причиной токс эффектов. В связи с этим дозировать такие препараты нужно с учетом кумуляции, постепенно уменьшая дозу или увеличивая интервалы между приемами препарата. Функциональная кумуляция - при которой «накапливается» эффект, а не вещество. Так, при алкоголизме нарастающие изм функции ЦНС могут приводить к развитию белой горячки. В данном случае вещество (спирт этиловый) быстро окисляется и в тканях не задерживается. Суммируются лишь его нейротропные эффекты. Привыкание (толерантность) - снижение эффективности веществ при их повторном применении— при исп-ии анальгетиков, гипотензивных, слабительных средств и др. Оно может быть связано с ум-ем всасывания вещ-ва, уве-ем скорости его инактивации и повышением интенсивности выведения. В случае привыкания дозу препарата необходимо повышать или заменять другим препаратом. Тахифилаксия — привыкание, возник очень быстро, иногда после первого введения вещества. Лек-ая зависимость (при повторном введении) про-ся непреодолимым стремлением к приему вещества, обычно с целью повыш настроения, улучш самочувствия, устран неприятных переживаний. Различают псих и физ лекарственную зависимость. В случае псих лек. зав-ти прекращение введения препаратов вызывает лишь эмоц дискомфорт. При приеме морфина, героина разв-тся физ-ая лек. зав-ть - более выраженная степень зав-ти. Отмена препарата выз тяж состояние, которое, помимо резких псих изменений, проявляется разн соматич наруш, связанными с расстройством функций многих систем организма вплоть до смертельного исхода (синдром абстиненции - явления лишения). Сенсибилизация -приобретение организмом специф повышенной чувств-ти к чужеродным веществам — аллергенам. Профилактика и лечение лек. зависимости явл. серьезной мед и соц проблемой. кдлвс 16. Комбинированное действие лекарственных веществ. Синергизм. Антагонизм. Антидотизм. В мед. практике часто исп несколько лек. средств одновременно. Взаимодействие лек. средств, классиф-я: Фармакологическое взаимодействие: 1. осн-ое на изм-ии фармакокинетики лек. средств; 2. осн-ое на изм-ии фармакодинамики лек. средств; 3. осн-ое на хим-ом и физико-химическом взаимодействии лекарственных средств в средах организма. Фармацевтическое взаимодействие. Комбинации разл лек средств нередко исп для усиления или сочетания эффектов, полезных для мед. практики. Фармакодинамический тип взаимодействия отражает взаимодействие веществ, основанное на особенностях их фармакодинамики. Если взаимодействие осущест на уровне рецепторов, то оно в основном касается агонистов и антагонистов различных типов рецепторов. Синергизма - взаимодействие веществ сопровождается усил конечного эффекта. Синергизм лек средств может проявл простым суммированием или потенцированием эффектов. Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия). Антагонизмом- способность одного вещ-ва уменьшать эффект другого. По аналогии с синергизмом выделяют прямой или косвенный антагонизм. Антидотизм- антагонизм, обусл физ или хим взаим в-в питдл 17. Побочное и токсическое действие лекарственных веществ. Неблагоприятное действие: действие неаллергической природы, аллергические реакции, токсические и др. Неаллергич - возникают при применении веществ в терапевтических дозах. Побочное действие может быть первичным и вторичным. Аллергические реакции- независимо от дозы вводимого вешества. Лек средства выступают в роли антигенов (аллергенов). В дозах, превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты. Основной причиной токсических эффектов является передозировка - превышение максимально переносимых доз. Тератогенное действие веществ - назначаемые во время беременности, могут оказывать отрицательные влияния на эмбрион и плод. Лек в-ва могут оказ на эмбрион и плод неблаг возд, не связ с наруш органогенеза, кот не относ к терат д-ю. До 12нед берем – эмбриотоксич, в более поздн сроки - фетотоксич Мутагенность — способность веществ вызывать стойкое повреждение зародышевой клетки и ее генетического аппарата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность — это способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей. Идиосинкразия - непереносимость — атипичная или болезненная реакция, возникающая у некоторых людей в ответ на определённые неспецифические (в отличие от аллергии) раздражители. В основе идиосинкразии лежит врождённая повышенная реактивность и чувствительность к определённым раздражителям. Идиосинкразия отличается от аллергии тем, что может развиваться и после первого контакта с раздражителем. влтзд 18. Виды лекарственной терапии. Зависимость действия фармакологических средств. ОСНОВНЫЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ Профил применение лек. средств - предупреждение опред заболеваний. С этой целью исп дезинфицирующие, химиотерапевтические вещества и др. Этиотропная (каузальная) терапия направлена на устран причины заболевания. Симптоматическая терапия - устранение нежелательных симптомов, что оказывает существенное влияние и на течение основного пат процесса. Заместительная терапия исп при дефиците естественных биогенных веществ. Напр. при недостаточности желез внутр секреции. Зависимость действия фарм средств от исходного состояния организма: А) Возраст. Б) Пол В) ГЕНЕТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ Выделяют лиц с быстрой и медленной метаболизируюшей активностью. Выяснение роли генетических факторов в чувствительности организма к лекарственным веществам является основной задачей специальной области фармакологии — фармакогенетики. Г) СОСТОЯНИЕ ОРГАНИЗМА Эффект препаратов может зависеть от состояния организма, в частности от патологии, при которой их назначают. Так, жаропонижающие средства снижают температуру тела только при лихорадке (при нормотермии они не действуют). Влияние сердечных гликозидов на кровообращение проявляется только на фоне сердечной недостаточности. Д) ЗНАЧЕНИЕ СУТОЧНЫХ РИТМОВ Исследование зависимости фармакологического эффекта от суточного периодизма является одной из основных задач хронофармакологией. Последняя включает как хронофармакодинамику, так и хронофармакокинетику. опопм 19. Основные принципы оказания первой помощи при острых отравлениях лекарственными веществами. Часто встречаются острые отравления этиловым спиртом, снотворными, психотропными, опиоидными и неопиоидными анальгетиками, фосфорорганическими инсектицидами и др. Для лечения отравлений хим веществами созданы спец токс-ие центры и отделения. Основная задача при лечении острых отравлений закл в удалении из организма вещества, вызвавшего интоксикацию. При тяжелом состоянии пациентов - общетерап и реаним мероприятия, направ на обеспечение функционирования жизненно важных систем — дыхания и кровообращения. Принципы детоксикации закл в след: необходимо задержать всасыв ве-ва на путях введения, ускорить его выведение из организма, а также воспользоваться антидотами для его обезвреживания и устранения неблагопр эффектов. А) ЗАДЕРЖКА ВСАСЫВАНИЯ ТОКСИЧНОГО ВЕЩЕСТВА В КРОВЬ Наиболее часто острые отравления вызваны приемом веществ внутрь. Поэтому одним из важных методов детоксикации явл очищ желудка, адсорбир ср-ва (активированный уголь) и слабительные (солевые слабительные, вазелиновое масло). Б) УДАЛЕНИЕ ТОКСИЧНОГО ВЕЩЕСТВА ИЗ ОРГАНИЗМА Если вещество всосалось и оказывает резорбтивное действие, основные усилия должны быть направлены на скорейшее выведение его из организма. С этой целью исп форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбцию, замещение крови и др. В) УСТРАНЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ ВСОСАВШЕГОСЯ ТОКСИЧНОГО ВЕЩЕСТВА Антидоты - средства, применяемые для специф лечения отравлений хим веществами (инактивируют яды посредством хим или физ взаимодействия либо за счет фармакологического антагонизма) Обычно фарм антагонисты конкурентно взаимодействуют с теми же рецепторами, что и вещества, вызвавшие отравление. Г) СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ Прежде всего необходимо поддержать жизненно важные функции — кровообращение и дыхание (кардиотоники, стимуляторы дыхания и т.д.) При появлении нежелательных симптомов, которые отягощают состояние пациента, их устраняют с помощью анксиолитиками, анальгетиками. Д) ПРОФИЛАКТИКА ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ Главная задача — предупреждение острых отравлений. Для этого необходимо обоснованно выписывать лекарственные средства и правильно хранить их в медицинских учреждениях и в домашних условиях. ионтм 20. История открытия наркоза (Т.Мортон, Н.И.Пирогов). Классификация средств для наркоза. В XIII в. Р. Луллий открыл эфир, в 1540 Парацельс описал его обезболивающие свойства. В 1846 году стоматолог-ортопед Вильям Томас Грин Мортон провёл первую публичную демонстрацию эфирного наркоза. В России эфирный наркоз был впервые применён 7 февраля 1847 года Ф. И. Иноземцевым, а 14 февраля Н. И. Пирогов впервые применил его для обезболивания при операции. I. Ср-ва для инг нарк: 1. Жид лет в-ва (Эфир,фторотан,энфлуран,трихлорэтилен) 2. Газ-е в-ва (Закись азота,циклопропан) II.Ср-а для неинг нарк (Пропанидид,натрия оксибутират,тиопентал-натрий,кетамин) МД: Блокада синаптической передачи на уровне ЦНС. ПЭ: гипотония, кардиотоксичность, аритмии, повреждения печени, тошнота, угнетение дыхания, брадикардия, лейкопения. ПкП:наркоз Против:тяжел остр заб паренх орг,серд-сосуд недост в стад декомпен,постинфаркт период до 6 мес, выраж анемия, алкаг или наркот опьянение, пневмония, эпилепсия, полный желудок. беременность фифси 21. Физико-химические и фармакологические свойства ингаляционных наркозных препаратов I. Ср-ва для инг нарк: 1.Жид лет в-ва (Эфир,фторотан,энфлуран,трихлорэтилен) 2.Газ-е в-ва (Закись азота,циклопропан) Лет жидк переход в пар или газ в-ва, распредел-ся в организме равномерно,вывод легкими. Фторотан- выс нарк актив(в 4 раза сильнее эфира). Наркоз через 5 мин, легко управляем,выход из наркоза через 10 мин. короткая стадия возбуж. Эфир – выраж наркот актив, достат широта, мало токсичен, длит стад возбужд, хорош миорелаксация. Выход из наркоза 30 мин Закись азота – поб-х эф не выз,не раздраж.наркот акт низк.Недост глуб наркоза и миорелаксация Исп в ст: Эфир вх в жидк Гартмана кот исп для обезбол слизистой рта, Хлороформ вх в состав жид Платонова для обезбол тв тканей зуба ннскс 22. Неингаляционные наркозные средства. Классификация. Сравнительная характеристика. Ср-а для неинг нарк: 1.кратк дейст,до 15 м (пропанидид,кетамин) 2.средн продол, 20-30 м (тиопентал-натрий,гексенал) 3.длит д, 6о мин (натрия оксибутират) 1)произв барбит и тиобарбит к-т (тиопентал-Nа, тиобутал) 2)стероиды (предион) 3)соли ГОМК (Nа оксибутират) 4)прочие (пропанидид, кетамин) Срав хар-ка: Пропанидид – наступ нарк 40 сек, без стад возбужд, ст.хир наркоза 3 мин, и через 3 мин восст сознания. актив сред, миорелак неудовл. Тиопентал-натрий – выс наркот акт,наркоз через 1 мин,без стад возбужд,продолж 20 мин, миорелак хор Натрия оксибутират – наркот актив низ, наркоз наст ч 30-40 минут,длит 1.5-3 ч, миорелак хор,повыш устойч мозга и сердца к гипоксии. По актив: тиопентал-натрий>пропанидид> натрия оксибутират. По прод д-я:Натрия оксибутират>кетамин> тиопентал-натрий. сэпда 23. Спирт этиловый. Противомикробное действие алкоголя, влияние на ЦНС. Спирт – в-во наркот типа дейст, угнет вл на ЦНС. при приеме внутрь быстро всас. метаб в печени. Вл на ЦНС в завис от конц, прох 3 стад: 1)ст возбужд(эйфория,общительноть) 2)ст наркоза (анальгезия,сонливость) 3)агональная ст. Дейсвия: Повыш теплоотдачу. При возд на слиз обол жел пов секрец его желез, при конц 20% и выше замед выдел HCl а стимул выдел слизи. В мед и стом прим в каче антис: дезинф инстр, обраб рук хир и опер поля. Для обезжир кожи 70% т.к глубже проник чем 95% Преп для леч алког-ма: Тетурам – назнач вместе с неб доз спирта, т.к. он задер окисл спирта на уровне ацетальдегида и => выз инток и появл отвращ. Эспераль – пролонг преп тетурама, имплан под кожу. Апоморфин – прин вместе со спиртом, явл рвотным ср-м центр д-я. ссксс 24. Снотворные средства. Классификация снотворных средств по химической структуре. 1.Произв барбитур к-ты (фенобарбитал) МД: усил торм дей-ия ГАМК, торм высв АХ, глут и асп к-т, блок квис-квалатн возб АК Локализ: угнет активир влиян РФ ср мозга на кору, угнет гипноген сист задн мозга, отвеч за быстр сон ПкП: в/в наркоз, интрасомнич, смеш, постсомнич бессонница, курс терапия с больш формой эпилепсии, потенциир дей-ия об/б ср-в, остр и хр отравл ПЭ: с-м отмены, последействие, наруш ф-ии печени, повыш внутригл давл, рахитоподобн остеопатия, геморр проявл, угнет кроветв 2.Произв бензодиазепима 1) длит (нитразапем) 2) ср (темазепам) 3) коротк (нозепам) МД и локализ: усил тормозн д-е ГАМК в эмоц центрах лимб сист и гипоталамуса ПкП: интра и постсомн бессон, при наруш засып в момент пробужд ПЭ: последействие, амнезия, мыш слабость, арт гипотензия, подавл полов влеч, усил бронх секреции 3.Произв циклопирролона, имидазопиридина (золпидем, зопиклон) ПкП: пресомн бессон 4.Произв этаноламина (Nа-оксибутират) 5.Произв алиф ряда (доксиламин) Локализ и МД: блок гистамин Н1 и М-холинор-в в подкорке ПкП: пре- и интрасом бес Исп в ст: Хлоралгидрат вход в состав зуб капель и ваты «дента» исп при зуб боли а также в состав смесей исп при послеэкстракционной боли. пскмд 25. Противоэпилептические средства. Классификация. Механизм действия. Противоэпил-прим для предуп или уменьш судорог,наблюд при эпил. I.Парциальные судороги психомоторные припадки (Натрия вальпроат,фенобарбитал,дифенин) II.Генирализованные судороги 1. Grand mal (натрия вальпроат, фенобарбитал, дифенин, карбамазепин) 2. Petit mal (этосуксимид, клоназепам) 3. Эпистатус (лоразепам, клоназепам,диазепам) 4. Миоклонус-эпилепсия (натрия вальпроат, клоназепам) Класс: 1.Блок Nа кан (дифенин, карбомазепин) 2. Блок Са канн Т-типа (Nа-вальпроат) 3.Актив ГАМКерг сист: повыш афф к ГАМК рец (диазепам, фенобарбитал, клоназепам), способ образ ГАМК и препятс ее инакт (Nа-вальпроат), препятс инакт ГАМК (вигабатрин), блок нейронал и глиальн захват ГАМК (тиагабин) 4.Пониж акт-ть глутаматерг сист: уменьш высв глутамата из пресин окон (ламотриджин), блок рец (топирамат) МД: 1.Блок натр канал– дифенин 2. актив ГАМК сист – фенобарбитал 3.блок кальц канал Т-типа – этосуксимид 4.Умен высвоб глутамата из пресинап оконч ПЭ: тошнота, рвота, кожные васып,сонливость,головок,диспепа,гол б,наруш акком,лейкопения,тромбоцитопения,диплопия. Против: гиперчув, наруш функций печени и почек, серд. нед-сть, кахексия, порфирия, беременность, дет возраст (до 12 лет). Исп в ст: Противосуд ср-а(дифенин,этосуксимид) прим при невралгиях и невритах трой нерва. Дифенин для ускор заж язв и при друг атроф пораж десен пскмд 26. Противопаркинсонические средства. Классификация. Механизм действия. Для леч бол Паркинсона и при паркинс-ме разл проис: I.В-ва,актив-е дофаминэргические вл 1. Предш дофамина (Леводопа) 2.Дофаминомиметики (Бромокриптин) 3. Ингиб МАО-Б (Селегилин) II. В-ва угнет глутаматэрг вл (Мидантан) III.В-ва, угнет холинэрг вл (Циклодол) МД: 1.актив дофаминэрг сист 2.ингиб МАО-Б 3. Блок глутаматэрг вл. ПкП: б Паркинсона и при паркинсонизме разл происх. ПЭ: нар. ппетита, тошнота, рвота, ортост гипотензия, псих расстр, запор, бессон, галюц. Против: тяж заболевания ССС, печени почек, при психозах, глаукома, нарушения мочеотделения ноакм 27. |