1. Опред фармакологии как науки, ее задачи
Скачать 466.5 Kb.
|
Наркотические (опиоидные) анальгетики. Классификация. Механизм действия. Нарк анальг-соед кот избир подав чув боли вслед вл на ЦНС I.Сильн агонисты (Морфин,промедол,фентанил) II.Умер агонисты(кодеин,гидрокодон) III.Агон-антагонисты(нальбуфин,пентазоцин,буторфанол) IV.Антоганисты (Налоксон,налтрексон) МД: 1) наруш субъект воспр, оценки боли 2) взаим с опиоид рец и актив антиноцицептивной (противоболевой) сист. > ее активации > угнетение цАМФ, энерг обмена и активности нейронов ноцицептивной сист. ПкП: стойк боли, связ с травм, перенес опер, ИМ. Злок опух; премедикация, леч хр болей, об/б родов, ЯБ желуд и ДПК ПЭ: тошнота, рвота, сниж t, гипотензия, привык, завис, запоры. Против: инфаркт, тяж остр заб паренх орг, серд-сосуд недос в стад декомпен, постинфар период до 6 мес, выраж анемия, алкаг или нарк опьянение, пневмония, эпилепси, Отравл – оглуш ,потеря созн коматоз. примен антоганисты. Налоксон – блокир все типы опиоидных рец а также налтрексон – универ антогонист. Исп в ст: Кодеин для уменьш бол при пульпитах, для премед при обраб зубов под коронки,включ в состав болеут смесей с анальгином. накми 28. Ненаркотические анальгетики. Классификация. Механизм их противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия. Ненаркотич анальг: I. Преп, преимущ переф д-я: Пр-е салициловой к-ты (ацетилсалициловая к-та), Пр-е пиразолона (анальгин,антипирин), Пр-е атраниловой к-ты (мефенамовая к-та,флуфенамовая), Пр-е пропионовой к-ты (напроксен,ибупрофен), Пр-е индолуксусной к-ты (индометацин), Пр-е фенилуксусной к-ты (диклофенак натрий), Оксикамы (мелоксикам,пироксикам) II. Преп преим центр д-я: Пр-е парааминофенола (парацетамол,фенацитин) МД:противовосп: стим гипофизадренал сист (стабил лизосомальн мембр, угнет мигр лейкоц, подавл ткан дых, повыш прод КА), торм мет-ма глюкокортикоидов в печени, разобщ окислит и гидралитич фосф-е, повыш уст лиз мембр, угнет компл АГ-АТ, подавл синтеза некол белков, липидов Жаропониж: сниж возб тепл центра, расшир сосуд, усил потоотд, угнет синтеза ПГ ПкП: гол б,сезон катары, остр ревиатизм, артриты, тромбофлебиты, в послеопер период ПЭ: тошнота, рвота; ульцероген д-е, аллерг проявл, повр почек, «салиц опьянение» Против: ЯБ желуд и ДПК, аллерг заб, заб почек, заб кроветв орг Исп в ст: Внутрь при зуб боли, после удал, миалгии и неврал ЧЛО, артриты ВНЧС, язв пораж пол рта. нкмдп 29. Нейролептики. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Нейролептики- облад антипсих и сед эф( общее успок, сниж трев и двиг акт) I.Типичные (наруш ф-ю экстрапирамидной сист): 1.П-е фенотиазина (Аминазин,трифтазин) 2. Пр-е тиоксантена (Хлорпротиксен) 3. Пр-е бутерофенона (Галоперидол) II.Атипичные: 1.Бензамиды (Сульпирид) 2.Пр-е дибензодиазепина (Клозапин) Мех-м: блок дофамин D2-рец мезолимбической системы, серотониновых 5-НТ2–рец, центр гист-ых Н1 реце и α – адренорец. Показ: 1.Психозы(возбуждения,аффкты) 2.Леч лек завис нарк анальг и спиртом. Премедикация.Нейролептаналгезия.Тошнота, рвота; икота, гипертермия. ГБ. Вегетоневрозы ПЭ: вялость,апатия,сонливость,сухость во рту,дискомфорт в обл сердца,гипотензия,ортост-й коллапс,экстрапир р-ва,дискенез,диспеп,тошнота,потеря аппетита. Против: пат печени и почек, заб ССС в стад деком, орган заб ЦНС, глаукоме, беременность и лактация, ЯБ желуд и ДПК, лейкопения Нейролептанальгезия – разновидность общ обезбол, достиг путем комб антипсихотических ср-в (дроперидол) с акт нарк анальгетиком (фентанил). Исп в ст: в осн для премед. При опер на ЧЛО (нейролептанальгезия) ткмдп 30. Транквилизаторы. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Транквилизаторы - уменьш внутр напряж,страх. I. Пр-е бензодиазепина(диазепам,феназепам,хлозепид) II. Пр-е пропандиола(мепротан) III. Пр-е дифенилметана(амизил) IV. Разн хим стр (мебикер,оксилидин) МД: при стим бензодиазеп-х рецепторов стимулир-я ГАМКа рец-ы =>открыв инофоры хлора,гиперполяриз я и угнетение нейрональной активности. ПкП: неврозы,премедикация,эпистатус ПЭ: сонливость, диплопия, гол боль, сыпь, привыкание лек завис-ть. Дневные тр-ы (Гидазепам, тазепам, медазепам, мебикар) – преобладает анксиолитическое действие и минимально выражены седат, снотв, миорел эффекты. Исп в СТ-и: премидикация. сскмп 31. Седативные средства. Классификация. Механизм действия. Седативные- снижают возбужд или повыш торм ЦНС. I. Монокомпонентные препараты А. Бромиды (Камфора, Бромкамфора). Б. Препараты магния (Магния сульфат). В. Пр-ы раст. происх (Антарес, Пустырник, Мята перечная, Душица обыкновенная, Пион, Пассифлора, Валериана). II. Комбинированные препараты Растительного происхождения (Алталекс, Нервофлукс, Ново-пассит). МД: умен психоэм напряж, повыш чув-ть к внешним раздр-ям. Усил действие анальгетиков и снотворных препаратов, усиливая тормозные или понижая возбуд процессы. ПкП: бессонница,возб,спазм ЖКТ, тахикардии, неврозы, повыш раздражит ПЭ: сонлив, мыш слабость, сниж конце внимания, апатия, наруш памяти. При бромизм (слабость, сниже памяти, насморк, кашель, конъюктивит, сыпь). Против: Гиперчувствительность, индивидуальная непереносимость. Исп в стом: бромиды в комп-м лечении заболев слиз полости рта,парадонтоза,глоссальгии и невралгии тройничн нерва. Валериана – при истериках пкмдп 32. Психостимуляторы. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Пов настроение, уменьш потребность во сне. Фенилалкиламины(Фенамин) Пр-е пипередина(пиридрол,меридил) Пр-е синдоимина (мезокарб (Сиднокарб)) Метелксантины(кофеин) МД: 1.высвоб-т из пресин-х окончаний норадреналин и дофамин 2.уменьш их нейрональный захват 3.стимул восход-ю активирующию ретик-ю формацию ствола ГМ 4. угнетение фосфодиэстеразы ПкП: депрессии,отравл ср-ми угнет ЦНС, невротич субдепрессии, нарколепсия, повыш раб-ти при утомл, гипотензия, мигрень ПЭ: пов АД,тахикардия,привык,тошнота,рвота,бессонница, возбужд, беспокойство Против: выраж артер-я гипертензия,атеросклероз,наруш сна,глаукома, ГБ, старч возр Исп в стом: для восстан функций ЦНС после наркоза и при обмороках - кофеин. акмдп 33. Аналептики. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Стимуляторы ЦНС общего д-я усил возб или подовл торможение. I.По месту приложения: 1.В-ва вл на центры продол мозга (бемегрид,кордиамин) 2.В-ва на СМ (стрихнин) 3.В-ва на кору ГМ (кофеин) II.По хим строению: 1.Алкилир-е амиды кислот (кордиамин) 2.Бициклич кетоны (камфара) 3.Глютаримиды (бемегрид) Бемегрид--кордиамин--камфора МД: 1.блок пресинаптич ГАМК рец 2.Блок постсин-х глициновых рец. ПкП: легкие отравл ср-ми для наркоза, спиртом, асфиксия новорожденных, СС-нед-ть, шок, коллапс ПЭ: тошнота, мыш подергивания, повыш АД, аллерг р-ии. При передоз-е: рвота, судороги. Против: гиперчувствительность, эпилепсия, ГБ, ИБС, стен-ия, атерос-з. Исп в ст-и: для восстан функций ЦНС после наркоза, при обмороках кордиамин; при рас-вах кровообр и осл дых, при шок сост, во время хир вмеш и в послеопер периоде акмдп 34. Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. В-ва для лечения депрессий ПО МЕХАНИЗМУ: I.С-ва угнет нейрональный захват моноаминов: 1.Неизб д-я, блок захват серотонина и норадреналина (имизин, амитриптиллин) 2.Избир д-я: А.Блок нейр захват серотонина (флуоксетин) Б.Блок нейр захват норадреналина (мапротиллин) II.Ингиб МАО: 1.Неизб д-я (МАО-А и МАО-Б) (ниаламид,трансамин) 2.Избир МАО-А (моклобемид) III.Смеш д-я: (пиразидол,тетриндол) ПО ХИМ СТРУКТУРЕ: 1.Трициклич соед: имизин, азафен, амитриптилин 2.Произв ГИНК: ниаламид 3.Четырехциклич: пиразидол, инказан МД: повыш активности серотонинерг и норадренерг передачи. ПкП: депрессии (сповыш вялостью), панические расс-ва, соц. фобии. ПЭ: тошнота, нервозность,сухость во рту,тахикардия,запор,ортост гипотензия, анемия, тремор, лейкопения Против: психомот возбужд, глаукома, наруш мочеот-я, забол печени, почек, наруш мозг кровообращ, инфаркт миокарда. нкмдп 35. Ноотропы. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Улучш память и обучение при органич-х поражениях мозга. Влияют на обменные процессы-усил синтез макроэргов,белков,активир ферменты, стабилиз-т поврежд мембраны, имитир-т эф-ты ГАМК. 1.Ср-ва, возд на специф нейромед сист: 1)катехоламинерг (пирибедил) 2)ГАМКергич (аминалон, фенибут) 2.Ср-ва с нейрометаболич д-м: 1) животн происх (актовегин) 2) растит происх (гинкго билоба) 3) синтетич: АК (глицин), нобен, произв пирролидона (пирацетам), произв пиридоксина (пиридитол, глутамин), пантогам 3.Ср-ва с нейротрофич действием (церебролизин) 4.Ср-ва с вазоакт д-м 1) антагонисты Са (циннаризин) 2) произв алкалоидов спорыньи (нисерголин) 3) произв алк-в барвинка (кавинтон, винкамин) 5.Комбинир (фезам) МД: улучш биоэнергетики ГМ; повыш синтеза и выдел нейром-в; повыш синтеза белка и мембр фосфолипидов; улучш мозг кровотока и гемореологич показателей; антиоксидантн действие; потенциир немотропн эф-в нейропептидов памяти ПкП: при умст недост связ с сосудист и дегенератив пораж ГМ; для облегч пр обуч-ти, акт-ии опер и долг памяти, для восст гемод-ки после инсульта, травмы мозга, олигофрения, ДЦП ПЭ: диспепсия, наруш сна, сниж АД, брадикардия Против: индивид. непереносимость. мвкмд 36. Местноанестезирующие вещества. Классификация. Механизм действия. Выз местную потерю чувствительности. I. Для поверхностной анестезии (Кокаин, Дикаин, Анестезин, Пиромекаин) II. Для инфильт и провод анестезии (Новокаин, Бупивакаин) III. Для всех видов анестезии (Лидокаин, Тримекаин) I. Слож эфиры аминоспиртов и ароматических к-т: 1.Пр-е бензойной к-ты (кокаин) 2.Пр-е ПАБК (анестезин, новокаин) II.Замещенные амиды к-т: 1.Пр-е ксилидина (тримекаин,лидокаин) 2.Пр-е пипередина (пиромекаин,бупивакаин) 3.Пр-е бензфурана (бензфуракаин) МД: блок натриевые каналы, препятствуют входу Na+ в клетку и деполяриз клет мембраны чувств нервных волокон. ПкП: поверх,инфильтр и проводн ПЭ: токсические эф-ты,судороги,гипотензия,жжение,тошнота, ПрП: аллергия Исп в ст: операции на ЧЛО, на хир,орт,тер-м приемах. 1-2% новокаин,тримекаин, 1% ксикаин,0.5% дикаин воарв 37. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие вещества -Вяжущие- уплотн коллоидов, слизи, с образ пленки, местное суж сосудов, уменьш экссудата. 1. Органические (танин,отвар коры дуба) 2. Неорганические (свинца ацетат, цинка окись, квасцы) ПкП: воспал кожи и слиз обол, ожоги, энтериты, колиты -Обволакивающие- покр слиз обол, преп раздраж оконч чувств нервов (слизь крахмала,слизь из семян льна) ПкП: восп ЖКТ, с в-ми кот облад раздраж св-ми. -Адсорбирующие- адсорб на своей поверхн хим в-ва и покр тонким слоем слиз-е (тальк, акт уголь, глина белая) ПкП: острые отравл, метеоризм, леч забол пол рта. -Раздражающие- стимул окончания чувств нервов кожи и слизистых (горичные эфирные масла, скипидар, финалгон, аммиак) ПкП: невралгии,артриты,неотл помощь,миозит,стенокардия. Исп в стом: вяж и обвол при заб слиз, уголь при стоматитах, эвгенол для леч кариеса. мнвас 38. М-, Н-холиномиметические вещества. Антихолинэстеразные средства. Классификация. 1.М-хм (пилокарпин,ацеклидин) 2.Н-хм (цититон,лобелин) 3.М-Н–хм А.Прямые (ацетилхолин, карбаходин) Б.Непрямые-антихолинэст-е а) в-ва обратимого д-я (галантамин,физостигмин,прозерин) б) необратимого д-я (фосфакол,армин) МД: 1. М-Н-хм: непосредственно взаимод с м- и н-холинорец и активируют их. 2. Антихолинэст-е: концен эндогенного ацетилхолина в синапт щелях увелич, и излишек медиатора стимул. холинорец. ПкП: М-Н-хм-операции на перед камере, спазм периферических артерий, спазм артерий сетчатки; атония кишечника и мочевого пузыря; Антихолинэст-е: миастения, полиомиелит, невропатия лиц нерва, мыш дистрофия, полиневрите. ПЭ: М-Н-хм - аллерг, сниж АД, брадикардия, аритмии, потливость, миоз, диарея, усил перистальтики кишечника. Антихолинэст-е - тошнота, рвота, диарея, слюно- и слезотечение, миоз, брадикардия, судороги, головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница. Против: М-Н-хм- гиперчувствит, бронх астма, хрон СН, стенокардия, кровотечения в ЖКТ, эпилепсия. Антихолинэст-е: ирит, бронх астма, стенокардия, СН, арт гипертензия, инфаркт миокарда, язвы ЖКТ, сах диабет, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы; Отр ФОС-накапл много ацетилхолина, помощь-удалить с места введения, пром желудок, диуретики, м-хб и реактиваторы холинэстеразы (дипироксим,изонитразин). Св-во: сп-ть изб восст акт-ть АХэстеразы в усл ингибир антихолинэстеразы в-вами (ФОС-армин) мвкмд 39. М-холиномиметические вещества. Классификация. Механизм действия. 1.М-хм(пилокарпин,ацеклидин) 2.Н-хм(цититон,лобелин) 3.М-Н–хм А.Прямые(ацетилхолин,карбаходин) Б.Непрямые-антихолинэст-е а) в-ва обратимого д-я (галантамин,физостигмин,прозерин) б) необратимого д-я (фосфакол,армин) МД: воспр эффекты медиатора парасим НС — ацетилхолина, обусл его взаимод с м-холинорецепторами. ПкП: атония моч пузыря, глаукома, травма с разр цинновой св, ксерофтальмия, атония ЖКТ. ПЭ: Бессон, близорук, бронхоспазм, брадик, потливость, диарея. Против: эпилепсия, астма, АВ-блок, язва. Исп в стом: для регуляц слюн желез, пилокарпин и прозерин при ксеростомии. При отравл: исп атропин М-хб. мвкмд 40. М-холиноблокирующие вещества. Классификация. Механизм действия. А.Переферич: I.М-хб: 1. неселект (атропин,скополамин) 2. селектив (пирензепин,атровент) II.Н-хб: 1.Ганглиоб (бензогексоний, пентамин, пахикарп) 2.курареп а)антидеполяриз (анатруксоний,пипекуроний) б)деполяриз (дитилин) в)смеш (диоксоний) Б.Централь (амизил, циклодол) МД: вл на продолг мозг, прям миотропное, ганглиоб-е д-е. ПкП: подбор очков, премедикация, диагн АВ блокад, гиперац гастрит, мочекамен б. ПЭ: повыш внутриг Р, сухость рта, гипертермия, дизартрия, тахикардия, запор. Против: гипоац гастрит, ИБС, аритмии, атония. При отравл: промыв, стим сердца и дых(кордиамин), АХЭ, пониз t (анальгин). Исп в ст: атропин для огран саливации, премедик. нвмдп 41. Н-холиномиметические вещества. Механизм действия. Показания к применению. 1. М-хм(пилокарпин,ацеклидин) 2. Н-хм(цититон,лобелин) 3. М-Н–хм А. Прямые(ацетилхолин,карбаходин) Б. Непрямые-антихолинэст-е а) в-ва обратимого д-я (галантамин,физостигмин,прозерин) б) необратимого д-я (фосфакол,армин) МД: стим н-холинорец в вегет ганглиях (симп и парасимп), в синокаротидной зона и мозг вещ-е надпочечников, н-холинорец в ЦНС. ПкП: Сост сопр остан дых, но сохр рефл актив-электрошок, отравл СО, шок, коллапс, для снятия абстинентного синдрома при отказе от курения. ПЭ: тошнота,пов АД,судороги Против: эпилепсия,гиперкинез,выраж атероскл,декомп заб сердца гскмд 42 Ганглиоблокирующие средства. Классификация. Механизм действия. I.Корот д-я 10-15мин (имехин, гигроний) II.Средн продолж 2-4 ч (пентамин, бензогексоний) III.Длит 6-12ч (камфоний, пирилен) |