1. Опред фармакологии как науки, ее задачи
 Скачать 466.5 Kb.
|
2!МАКРОЛИДЫ1пок: эритромицин, спирамицин 2пок: кларитромицин, суммамед 3!АМИНОГЛИКОЗИДЫ
4!ТЕТРАЦИКЛИНЫ 1) природные: (тетрациклин, тетрациклина гидрохлорид) 2) полусинтетические: (морфоцилкин, рондомицин) 5!Нитробензолы (Левомицетин, легразоль, левовинизоль, синтомицин) 6!ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПОЛИПЕПТИДЫ. (Ванкомицин, грамицидин) 7!СТЕРОИДНЫЕ (Фузидин) 8!ЛИНКОЗАМИДЫ (Линкомицин, клиндамицин)9!ГЛИКОПЕПТИДЫ (ванкомицин) 10!АНТИБИОТИКИ РАЗЛИЧНЫХ ГРУПП (ристомицин, рифампицин, рифамицин) ПО МЕХАНИЗМУ:
ПО ХАРАКТЕРУ:
ПО СПЕКТРУ:
агпкм 109. Антибиотики группы пенициллина. Классификация. Механизм действия. Прир пенициллины: (бензилпенициллина натриевая соль, его же калиевая, прокаиновая соли, бициллин-1,3,5, феноксиметилпенициллин) Полусинтетические: А) пенициллиназоустойчивые с актив-ю к Г(+): (оксациллина натриевая соль, флуклоксациллин, нафциллин). Б) широкого спектра на Г(-), кроме синегнойной палочки и Г(+), кроме пенициллиназообразующих стафилококков: (ампициллин, гентациллин, пивампицллин, амоксициллин) В) в отношении синегнойной палочки и др Г(-): (карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин) Г) с преимущ акт-ю к Г(-) (мециллинам, ацидоциллин) Д) широкого спектра и устойчивые к в-лактамазам: (уназин (ампициллин+сульбактам), амоксиклав (ампицллин_клавулоновая к-та), тазоцин (пиперциллин+тазобактам)) Е) комбинир антибиотики: (ампиокс) 1)непрод действия (соли бензилп-на) 2) пролонг (бициллины) МД: нарушают синтез клеточной оболочки. В основе антибакт действия подавление синтеза муреина. ПкП: стрепт, ангина, септ эндокардит, гонорея, менигок, анаэр инф, скарлатина, проф-ка ревматизма ПЭ: аллергия, нейротоксич действие, при длит в/м введ – параличи, парезы, токс действие на почки, агранулоцитоз, изредка реакция обострения Полусинтетические – низкая токсичность, бактерицидные свойства, действуют и на Г(+) и на Г(-). агцкм 110. Антибиотики группы цефалоспоринов. Классификация. Механизм действия. Цефалоспорины близки к пенициллинам, но спектр действия шире, мех-м бактерицидный. Макс акт-ть при слабощелочной реакции. На Г(+) действуют слабее пенициллина, но более активны к г(-). Существует 4 поколения цефалоспоринов (по спектру и фармакокинетике):
Применяемые внутрь препараты быстро проникают в кровь и все органы равномерно. Ч/з гематоэнцефалич барьер слабо, но легко через плацентарный. Выдел почками с мочой, но I поколение засчет канальцевой экскреции, II и III поколение засчет клубочковй фильтрации, III – почками и печенью. 1 поколение – узкий спектр действия, невыс акт-ть к Г(-) 2, 3 и 4 – расширение спектра, но снижение акт-ти к Г (+) ПкП: заболевания путей, костей, сепсис, перитонит, сифилис, гонорея ПЭ: аллергические реакции. Нефротоксичные: цефалоридин, цефалотин; нейротоксичность: нистагм, галлюцинации, судороги; гепатотоксичность – повыш выход печеночных ферментов, антабусное действие – опасно употр спиртного (диарея, тошнота, рвота); лейкопения, флебиты агким 111. Антибиотики группы карбапенемов и монобактамов. 1.Карбапенемы:ультра широкий спектр, исп как препараты резерва. МД: бактерицидный, наруш обр-е клет оболочки. Быстро проник ч/з нар мембрану Г(-) бактерий. Активны к Г(+), Г(-), анаэробам, стафилококкам, стрептококкам, гонококкам, менингококкам, пневмококкам. Резистентность развивается редко. Прим только парентерально, в органах распред равномерно, вывод почками в неизменном виде. Имипенем, меропенем, тиенам. ПкП: инф восп забол мочевывод путей, органов малого таза. ПЭ: диспепсия, аллергия, гол боль, кандидомикоз полости рта, вагинальный кандидоз, флебиты, нейротоксич, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозн колит 2.Монобактамы: Азтреонам: узкий спектр, только на анаэробную Г(-) флору. МД: бактерицидный. Спектр: Г(-), энтеробактер, протеи, серации. Фиксируется в органах равномерно, проходит через ГЭБ, молоко матери. Незначит разруш в печени, выдел почками до 70%. ПкП: сепсис гр-, перитониты и таз инф, инф мочевыв и дых путей ПЭ: гепатотоксич (желтуха, гепатит), флебиты, тошнота, рвота агмиа 112. Антибиотики группы макролидов и аминогликозидов. 1. Особенность макролидов – действие на устойчивые к пенициллинам бактерии. 3 поколения: 1) эритромицин, олеандомицин. 2) спиромицин, джозамицин, кларитромицин. 3) суммамед – АЗАЛИД. МД: угнет синтез белка в микроб клетке. Самые нетоксичные, удобные для лечения. Спектр широкий. Действуют бактерицидно на Г(+) и кокки, бактериостатически на легионеллы, гемофильные плаочки, трепонемы, клостридии, риккетсии. Резистентность разв-ся быстро. Макролиды помогают завершать фагоцитоз в борьбе с внутриклет инфекциями, проник ч/з плаценту, но тератогенного действия нет. ПкП: ЛОР-практика, рожа, мастит, лимфангит, при коклюше и дифтерии, хламидийном конъюнктивите, пневмония, сифилис, гонорея, токсоплазмоз. ПЭ: местнораздр, тошнота, рвота, изжога, понос, диарея 2.Аминогликозиды (бактериц, шир спектра) МД: наруш синтез белка и мех-зм рибосом 1пок: стрепто, кана, неомицин 2пок: гента, тобра, сизомицин 3пок: амикацин ПкП: сепсис, перитонит, инф таз орг, госпит пневмонии, остеомиелит, септ эндокардит, чума, тулляремия, бруцеллез, туберкулез ПЭ: Высокотоксичны. Нефроток-ть, ототок-ть. Не проник в жир тк. Вызыв нервно-мыш блокаду агтил 113. Антибиотики группы тетрациклина и левомицетина. 1. ТЕТРАЦИКЛИНЫ
Шир спектр действия. Активны в отношении Г(+) и Г(-) кокков, возб дизентерии, брюш тифа, патогенных спирохет, возбудителей ООИ. На протеи, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы не действуют. Постепенно развивается устойчивость. МД: угнетением внутриклеточного синтеза белка на рибосомах. Кроме того, связывают металлы Mg и Са, образуя с ними хелатные соединения. Оказ бактериостатической действие. Хорошо проникают ч/з многие тканевые барьеры, в т.ч. плацентарный. ПкП: риккетсиозы, сыпной тиф, пневмония, хламидиоз, гонорея, сифилис, возвратный тиф, бруцеллез, туляремия, холера, дизентерия, лептоспироз и т.д. ПЭ: гепатотоксичность, тератогенное действие, общ катаболич действие, повыш внутричер давл, фотодерматиты (зуд, сыпь, покраснение) 2. ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСИАМИНОФЕНИЛПРОПАНА (Левомицетин, легразоль, левовинизоль, синтомицин) Левомицетин обладает широким спектром (Г(+) и Г(-), палочки инфлюэнцы, риккетсии, зламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии). МД: угнет синтеза белка на рибосомах. Проявл бактериостат эффектом. Привыкание развив медленно. ПкП: брюш тиф, сальмонеллезы и риккетсиозы, менингиты, абсцессы мозга, таз инф, перитониты ПЭ: угнетение кроветворения (анемия, тромбоцитопения), гепатоток-ть, нейроток-ть, наруш ткан дых, коллапс, СН, кандидомикозы, аллергия, тошнота, понос, аноректальный синдром, суперинфекция. аглиг 114. Антибиотики группы линкозамидов и гликопептидов. 1. Линкозамиды: линкомицин и клиндамицин. МД: Явл игиб синтеза белка бактерий, де-ют бактериостатически. Активны в отн анаэробов, стрептококков и стафилококков, узк спектра Клиндамицин по влиянию на анаэробов превосходит линкомицин и лучше всасыв из киш-ка. Ч/з ГЭБ оба препарата проникают плохо. Метаб-ся в печени. Выд-ся с почками и с желчью. ПкП: остеомиелит, флегмоны, абсцессы, при инфекциях, вызванных бактероидами. ПЭ: псевдомембранозный колит, гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, тошнота, рвота 2. Гликопептиды. Основным препаратом этой группы является ванкомицин. К этой группе также относится тейкопланин МД: Наруш синтез клет стенки, прониц ЦПМ, синтез РНК и де-ет бактерицидно, узк спектра ПкП: Активен в отношении Г(+), включая стафилококки, действует на клостридии и коринебактерии. Прходит ч/з ГЭБ и может исп при менингите. Препарат токсичен, что ограничивает его применение. ПЭ: ототоксичность, нефротоксичность, флебиты, аллергия, повыш выброс гистамина, гипотензия, лейкопения овппа 115. Осложнения, возникающие при применении антибиотиков, меры их профилактики. Нейротоксические реакции: Токс де-е стрептомицина и др аминогликозидов на VIII пару черепных нервов выр-ся в потере слуха и вестибул рас-ах. Пораж зрит нерва (стрептомицин, левомицетин,); Развитие полиневрита (стрептомицин, полимиксин); Парестезии, гол боли, головокруж, атаксии (полимиксин, стрептомицин); Разл пораж ЦНС (циклосерин, пенициллин, стрептомицин); Нефротоксические реакции: Нефрот реакции могут сопровождать леч полимиксином, амфотерицином В, неомицином, мономицином, стрептомицином, цефалоридином, гризеофульвином. Больные с наруш. почек подвержены нефрот де-ю лек, нефроток распр токс действие на печень. (тогда назнач пенициллины и цефалоспорины). Гепатотоксические явления Многие антибиотики нак-ся в больших концен в желчи (тетрациклины, эритромицин, рифампицин) и могут выз пораж печени. Токс де-е на ЖКТ (тетрациклин, эритромицин, гризеофульвин и др.), связанно с раздраж де-ем на слизистые, прояв в виде тошноты, рвоты, анорексий, болей в животе, поноса и др. Дисбактериозе под влиян антиб шир спектра де-я, а также линкомицина и клиндамицина. Эмбриотоксическое действие антибиотиков Эмбриотоксическое действие антибиотиков- побочное действие препаратов на плод, связанное с их проникновением через плацентарный барьер. спкмд 116. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Механизм действия.
1. Коротк длит (каждые 4-6 часов) (стрептоцид, норсульфазол, этазол, уросульфан, фталазол, сульфадимезин) 2. Средн длит (2 раза в сутки) (сульфазин, метилсульфазин, бактрим (сульфаметоксазол+триметоприл)) 3.Длительного действия (1 раз в сутки) – (сульфапиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин) 4. Сверхдлительного действия (1 раз в 7 дней) – (сульфален, сульфадоксин, сульфакломид) СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ: Бактерии – патогенные кокки, Г(+) и Г(-), шигеллы, холерный вибрион, дифтерия, чума, хламидии, актиномицеты, простейшие – токсоплазмы, пневмококки, менингококки, гонококки, гемолитический стрептококк, возбудитель бакт дизентерии. Сульфаниламиды в организме подвергаются ацетилированию (уксус к-та+сульфаниламид) и глюкуронидации (глюкуроновая к-та+сульфаниламид). МД: обусл конкурентным антагонизмом с ПАБК. В рез сходства сульфаниламидов с ПАБК первые преп-ют вкл-ю ПАБК в дегидрофолиевую к-ту. Наряду с отмеченным сульфаниламиды конкурентно угнетают дегидроптероатсинтетазу. ПкП: инф заб-я ЖКТ, инф желч и мочевывод путей, инфекции дых путей, ангины, отиты, менингиты, рожистые воспаления, дерматовенерологич заболевания, лечение ран (только без гноя) Нельзя сочетать с препаратами, дающими в процессе метаболизма ПАБК. Др эффекты: противовоспалит, обезвреж токсины при распаде тканей, ингибирует акт-ть ферментов щитов железы, гипогликемич эффект, мочегонное, усиливает действие антибиотиков в 2-4 раза. ПЭ: аллергия (проводят пробу Вогана), чувство слабости, разбитости, агранулоцитоз, обр камней в почках, наруш баланса vit B Против: аллергия, заболевания крови и почек, не рек-ся длит и сверхдлит действия для детей до 1 года. КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ Бактрим (триметоприм+сульфаметоксазол), лидаприм (сульфаметрол), сульфатон (сульфамонометоксин), потесептил (сульфадимезин) пспхк 117. Противомикробные средства - производные хинолона. Классификация. МД: блокада ДНК-гиразы микробн кл. Хар-р бактериц 1пок (нефторир): К-та налидиксовая, оксолиниевая, пипемидиновая ПкП: цистит, противорец терапия хр пиелонефрита ПЭ: ЖКТ (изжога, тошнота, рвота, диарея); ЦНС (возб, тремор, бессонница); Кровь (лейкопения, тромбоцитопения, нед-ть глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); Печень ( желтуха, гепатит) ПрП: печ и поч нед-ть, повыш внутричер давл, дефицит Г-6-ФДГ, берем, лактация Спектр: узк гр- (кроме син п) Фторхинолоны-2-4пок. 2пок: офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин широкий спектр, в т.ч. гонококки, кишечная палочка, шигеллы, сингенойная палочка. Спектр: стрептококки, мико- и уреаплазмы, хламидии, легионеллы, сп, микоб туб-за 3пок: лево-, спарфлоксацин Спектр: стафк, пневк, нек энтерок, хламидии, мико- и уреаплазмы, легионеллы, микоб туб-за 4пок: моксифлоксацин ПкП фторх: инф вдых путей (синуситы, отиты) и ндых (бронхиты, пневмонии), инф мочевыв п (циститы, пиелонефриты, простатиты, гонорея), инф желчевыв п (холециститы), кишечн инф (шигеллез, брюшн тиф, холера), перитониты, инф орг мал таза, инф кожи, костей, суставов (пиодермии, абсцесс, остеомиелит, септ артрит), конъюнктивит, менингит, туб-з, сепсис ПЭ: ЖКТ (изжога, тошнота, рвота, диарея), ЦНС (бессонница, тремор, парестезии), кровь (гемолит анемия), кожа (фотосенсиб-ия), кандидоз, соед тк ПрП: суд с-м в ан-зе, деф-т Г-6-ФДГ, берем, лактация, детский возраст пскмд 118. Противотуберкулезные средства. Классификация. Механизм действия. Класс: ПО ХИМ СТРОЕНИЮ: 1)произв ГИНК (изониазид, фтивазид) 2)произв тиоамида к-ты изоникотин (этионамид, протионамид) 3)произв ПАСК (Na-парааминосалицилат, бепаск) 4)пр-ты разн хим гр (этамбутол, пиразинамид) 5)антибиотики (рифампицин, канамицин, стрептомицин) ПО ЭФ-ТИ: А (высокая): изониазид, рифампицин B (средн): этамбутол, стрептомицин, этионамид, пиразинамид, канамицин С (низк): ПАСК, тиоацетазон ПО ПРОИСХОЖДЕНИЮ: А. Синтетические препараты: изониазид, этамубтол, ПАСК, бепаск, этионамид, протионамид, пиразинамид Б. Антибиотики: рифампицин, стрептомицин, канамицин, циклосерин Средства I группы А) Синтетические средства-Изониазид. МД: бактериостатическое действие, механизм которого в том, что он угнетает синтез миколевых к-т. ПкП: при туберкулезе. ПЭ: нейротоксичность, невриты, бессонница, судороги, тошнота, рвота, запоры. Б) Антибиотики-Рифампицин и рифамицин. МД: действие на микобактерии туберкулеза и лепра, а также на Г(+). Мех-м связан с угнет синтеза РНК. Оказывают бактериостат действие, в больших концентр – бактерицидное. |