1. Определение фармакологии. Задачи фармакологии как науки и учебной дисциплины, ее роль и место в системе здравоохранения и медицинского образования.

• Название: 1. Определение фармакологии. Задачи фармакологии как науки и учебной дисциплины, ее роль и место в системе здравоохранения и медицинского образования.
• Дата: 15.10.2021
• Размер: 1.85 Mb.
• Имя файла: 00000000000.doc
• Тип: Документы; #248528
• страница: 28 из 37

Препараты жирорастворимых витамином

Ретинол (витамин А) Он включает группу близких по структуре и действию веществ. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, синтезе мукополисахаридов, белков, липидов, родопсина. В пище содержатся неактивные провитамины (каротины), которые в слизистой кишечника превращаются в активный витамин А. Для его всасывания необходимы желчные кислоты, поэтому при недостатке желчи (заболевания печени, желчных путей) развивается дефицит витамина А. Запасов витамина, содержащихся в печени, обычно хватает на 2 года. У новорожденных его хватает на 2–3 мес, а у недоношенных запасов почти нет. При дефиците витамина развивается гиперкератоз (избыточное ороговение эпителия), сухость слизистых и кожи, дерматит, конъюнктивит, ксерофтальмия, кератомаляция, бронхит и др.), нарушается синтез родопсина в сетчатке глаза и расстраивается сумеречное зрение (гемералопия, или “куринная слепота”). В тяжелых случаях кератомаляция (размягчение и некроз роговицы) может привести к слепоте. Поражения кожи и слизистых сопровождаются инфицированием, воспалительными процессами, замедлением заживления ран и язв. Может развиться гипохромиая анемия.

Применяют в виде ретинола ацетата, ретинола пальмитата, концентрата витамина А внутрь, в/м и местно. Показания: витаминная недостаточность, нарушения ороговения кожи, слизистых, заболевания роговицы и сетчатки, ожоги, обморожения, заболевания печени, желудка, беременность, лактация. При передозировке препаратов возникает гипервитаминоз, который проявляется сонливостью, вялостью, головными болями, пигментацией кожи, сыпями, патологическим разрастанием костей, болями в них, увеличением печени, селезенки и диспептическими расстройствами.

Витамин Д представляет группу витаминов, из которых наиболее активными являются эргокальциферол (витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3). Витамин Д, может синтезироваться в коже под влиянием солнечного света. Основная роль витамина Д состоит в регуляции обмена кальция и фосфора. Он влияет на всасывание кальция и фосфора а кишечнике, на минерализацию костей и мобилизацию кальция из них. на реабсорбцию кальция и фосфора в почках. При недостатке витамина Д развивается рахит, остеомаляция и остеопороз. Новорожденные получают витамин Д с молоком матери, поэтому его препараты рекомендуют включать в ее рацион. Через 2–3 мес. после рождения доношенным и через 2–3 нед. недоношенным младенцам начинают давать витамин Д для профилактики рахита. Необходимо помнить, что коровье молоко и яйца содержат мало витамина Д.

Эргокальциферол применяют в виде драже, растворов в масле и спирте, дозируют в междуранодиых единицах действия (МЕ). Взрослым назначают в условиях севера, подводникам, космонавтам, при переломах для ускорения сращения отломков костей. При передозировке возникает гипервитаминоз, который характеризуется отложением кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, ЦНС (гиперкальциноз), что приводит к нарушению их функций. Для лечения назначают кортикостероиды, витамины Е, С, А, В1, препараты магния и калия.

Токоферол (витамин Е) представляет группу веществ, из которых наиболее активным является альфа-токоферол. Токоферол — естественный аитиоксидаит, препятствующий образованию перекисей лилидов, которые повреждают клеточные мембраны и способствуют развитию атеросклероза. Для его всасывания необходимы желчные кислоты. Накапливается а гипофизе, семенниках, надпочечниках. У животных авитамноз Е приводит к утрате репродуктивной функции, дистрофии скелетных мышц и миокарда. У человека авитаминоз не возникает. Применяют раствор токоферола ацетата а масле при самопроизвольных абортах, мышечной дистрофии, стенокардии, климаксе, ревматоидных артритах, для профилактики атеросклероза, для адаптации к стрессовым ситуациям.

Витамин К состоит из группы витаминов, из которых наиболее активен витамин К1 (филлохинон). Основная роль — синтез в печени факторов свертывания крови (протромбина, проконвертина и др.). Поэтому дефицит витамина К приводит к снижению свертывания крови и кровоточивости. Чаще всего он возникает при заболеваниях печени и желчных путей. Витамин К и его синтетический заменитель викасол применяют в качестве коагулянта при нарушениях свертывания крови.

21. 
    Лекарственные препараты – соли щелочных и щелочноземельных металлов: влияние на метаболические процессы, показания и противопоказания к применению.
    

Основным действием препаратов щелочных и щелочноземельнх металлов является осмотическое и ионное действие. Осмотическое действие имеет любая соль. Значительное количество солей содержат биологические жидкости организма. Применение их в больших количествах является наименее опасным.

Na⁺ содержится в организме в количестве 150 г.

Количество NaCl в крови может резко колебаться в случаях:

1. 
   Усиленного потоотделения.
   
2. 
   Диареи.
   
3. 
   Рвоты.
   
4. 
   Ожогов.
   
5. 
   Полиурии.
   
6. 
   Снижения функции коркового вещества надпочечников.
   

Клиника дефицита NaCl:

1. 
   Спазм гладкой мускулатуры.
   
2. 
   Угнетение ЦНС.
   
3. 
   Расстройство кровообращения.
   
4. 
   Судороги скелетной мускулатуры.
   

Избыток NaCl проявляется:

1. 
   Нарушением детоксицирующей функции печени.
   
2. 
   Задержкой роста и развития.
   
3. 
   Стимуляцией развития атеросклероза.
   
4. 
   Увеличением выведения ионов калия из организма.
   
5. 
   Увеличением риска заболевания гипертонической болезнью.
   
6. 
   Жаждой.
   
7. 
   Никтурией.
   

Фармакокинетика. Хлорид натрия (NaCl) при парентеральном введении быстро абсорбируется, содержащейся в крови непродолжительное время, быстро поступает в интерстициального и внеклеточной пространства. Через час в крови остается 50% введенного раствора. Соли и жидкость быстро выводятся через почки, потовые железы и с фекалиями.

Фармакодинамика. Натрия хлорид имеет слабую местную противомикробные действие, при внутривенном введении в изотонического раствора нормализует водно-солевой обмен, осмотическое давление, ионных состав, а также объем крови, повышает антитоксические свойства организма. В связи с быстрым выведением из сосудистого русла и малой способностью корректировать гиповолемию натрия хлорид как плазмозаминний средство применяют редко.

Изотонический раствор NaCl – 0,9% применяется для промывания полостей, слизистых оболочек глаз, дыхательных путей; для введения лекарственных средств может быть использован как плазмозамещающая жидкость. Жидкость Петрова – 1,5% NaCl + 10% цельной крови – кровезамещающий раствор.

Гипертонический раствор – применяется для удаления гноя из раны, в микроклизмах для удаления у тяжелобольных из толстого кишечника шлаков, азотистых соединений, вызывая дефекацию. Растворы NaCl могут снижать гиперемию, воспаление, экссудацию. Способны повышать активность свертывающей системы крови, но другие соли Na (например, цитрат натрия) снижает активность свертывающей системы крови за счет связывания ионов Са²⁺ .

Показания. Натрия хлорид в изотонического раствора применяют для компенсации потерь жидкости, коррекции нарушений водно-солевого баланса, для промывания ран, глаз, а также как растворитель. Гипертоническая растворы применяют в случаях гнойных ран в виде примочек и компрессов, вводят внутривенно для прекращения легочных, желудочных, маточных кровотечений, при гипонатриемии, вызванный мочегонным средствами. Натрия хлорид в 2 - 5% растворе используют для промывания желудка при отравлении серебра нитраты. Внутрь в больших дозах назначают больным с болезнью Аддисона.

Противопоказания: циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких, нарушением функции почек.

К⁺содержится в количестве 250 г, при этом 3 г во внеклеточной жидкости, а остальное во внутриклеточной среде.

Физиологическая роль ионов К⁺:

1. 
   Передача нервных импульсов.
   
2. 
   Участвует в синтезе ацетилхолина.
   
3. 
   Повышает тонус симпатической нервной системы.
   
4. 
   Участвует в мышечном сокращении.
   
5. 
   Необходим для поддержания мышечной автоматии.
   
6. 
   Как мочегонное (ацетат калия) – под влиянием К⁺ белки теряют способность к набуханию, то есть к задержке воды, поэтому вода выделяется через паренхиму почек.
   
7. 
   Соли К⁺ замедляют развитие атеросклероза.
   
8. 
   КСl может уменьшать некротизированную зону при ишемической болезни сердца, расширяет коронарные сосуды, нормализует метаболические процессы в миокарде.
   

Препараты калия (калия хлорид, Аспаркам-панангин и др.) назначают для внутреннего и внутривенного применения.

Фармакокинетика. Калия хлорид быстро абсорбируется в пищеварительном канале, поступает к тканям. Транспорт калия внутрь клеток активный, требует энергии; этому способствуют инсулин, магний, глюкоза, кислота аспарагинова, натрия оксибутират. Калий выводится преимущественно почками, частично с фекальных массами.

Фармакодинамика. Калий содержится внутри клетки, его содержание во внеклеточной жидкости и плазме крови незначительное. Он поддерживает поляризации клеточных мембран, активирует ферменты, участвующие в синтезе АТФ, гликогена, белков, в том числе сократительной, во взаимодействии актина с миозин, а также в синтезе ацетилхолина. Препараты калия имеют большое значение для генерации и проведения импульсов нервными волокнами, для осуществления мышечного сокращения, поддержание автоматизма миокарда. Под влиянием калия возбуждается кора надпочечников и выделяется адреналин.

Показания. Препараты калия применяют для профилактики и лечения гипокалиемии и гипокалигистии, возникающее вследствие диареи, рвоты, назначение сердечных гликозидов, глюкокортикоидов, минералокортикоиды, миорелаксантив, слабительных средств, инсулина. Препараты калия назначают при аритмии, ишемической болезни сердца, внутриклеточно ацидозе в сочетании с внеклеточной алкалоз. Вместе с анаболичнимы средствами их применяют при гипотрофии, с инсулином в поляризуючих смесях. Калия хлорид и калия ацетат имеют мочегонное действие, калия оротат - анаболичний влияние.

Противопоказания: острая и хроническая недостаточность почек, гиперкалиемия.

Побочное действие: раздражение слизистой оболочки пищеварительного канала, боль, тошнота, рвота - при применении внутрь (следует принимать после еды в растворе с киселя или фруктовыми соками); мышечные фибриляции, снижение артериального давления, нарушение сердечной проводимости (аритмии), судороги, парестезии - при значительном повышении содержания калия в крови (при гиперкалиемии назначают растворы глюкозы с инсулином: активирует поступление калия внутрь клеток).

Соли Са²⁺ - содержатся в количестве 1400 г и в большинстве находятся в костной ткани, в крови – 10 мг %. При острой недостаточности Са²⁺ его количество в крови снижается до 6-7 мг % и выражается развитием судорог поперечно-полосатой мускулатуры, а при содержании 5 мг % развивается коматозное состояние.

Первая помощь при острой недостаточности Са²⁺:

1. 
   Внутривенное введение CaCl₂.
   
2. 
   Введение паратиреоидина.
   
3. 
   Введение витамина D.
   

Суточная потребность в Са²⁺ - 150 г. Необходимые условия для всасывания Са²⁺ из кишечника:

1. 
   Нейтральная или слабокислая среда.
   
2. 
   Соотношение солей К⁺  и фосфора 1:2.
   
3. 
   Витамин D.
   
4. 
   Отсутствие жирных кислот.
   

Применение растворов CaCl₂:

1. 
   Для снижения проницаемости мембран (экссудативные воспаления, аллергические заболевания – крапивница, бронхиальная астма, отек Квинке).
   
2. 
   Ускорение свертывания крови.
   
3. 
   Седативное действие на ЦНС.
   
4. 
   Противотуберкулезное действие (кальцификация каверн).
   
5. 
   Синергизм кальция с сердечными гликозидами.
   

Из препаратов кальция широко применяют кальция хлорид (СаС12 • • 6Н20) и кальция глюконат.

Фармакокинетика. При введении внутрь хорошо абсорбируется. В крови содержится в йонизованому и связанном состоянии. Выводится, преимущественно с фекалиями, а также с мочой.

Фармакодинамика. Ионы кальция принимают участие во многих физиологических и биохимических процессах: активация высвобождения синаптичних медиаторов, гормонов, функции водителей ритма (сердца, желудка и т.д.), факторов системы свертывания крови и др. В виде фосфорные-кальциевых солей кальций является основой скелета. Препараты кальция имеют также противоаллергическое действие, что связывают с угнетением экссудативные реакций и влиянием на систему гиалуронидазы, уменьшением проницаемости стенки сосудов. Концентрация йонизованого кальция регулирует секрецию паратирину и кальцитонину.

Кальция хлорид - соль хлороводневои кислоты для введения внутрь в виде 10% раствора и внутривенно. Кальция глюконат - соль слабой кислоты, медленно и частично дисоциюе, практически не раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта, можно вводить внутривенно и внутримышечно. Применяют также кальция глицерофосфат и кальция лактат.

Показания: воспалительные и экссудативные процессы аллергической природы (уменьшается экссудацию); отек при капиллярных кровотечениях, ликвидация геморагий (после переливания цитратнои крови); гипофункция прищитоподибнои железы, повышенное выведение кальция из организма (длительная иммобилизация, гипокинезия, лечение глюк-кортикоидамы и др.) ; отравления щавелевая кислотой и ее солями, солями магния, фторидов; профилактика (лечение) рахита, остеопороза, остеомаляций, переломов; острый дефицит кальция, что сопровождается тетании, спазмофилиею, ларингоспаз-МОМ (острый дефицит - назначать из паратирином, хронический - с кальциферолом ); в сочетании с другими средствами для стимуляции родовой деятельности, восстановление синаптичнои передачи импульсов вследствие нарушения аминогликозиднимы антибиотиками (с кальциферолом); вместе с адреналином (на фоне атропина) кальция хлорид можно вводить внутригрупповых сердечно при остановке сердца во время наркоза.

Противопоказания: склонность к тромбозу, тяжелая форма атеросклероза, кальциемия.

Побочное действие: при введении кальция хлорида внутривенно - ощущение жара, флебит, сердечные аритмии, при попадании под кожу - раздражение, боль, некроз тканей; приеме внутрь - раздражение слизистой оболочки, боль в области желудка, изжога, метеоризм, запор или диарея (следует принимать после еды, лучше запивать молоком или фруктовым соком), при парентеральном введении кальция глюконата - тошнота, рвота, понос (проходят самостоятельно), при передозировке - общая слабость, вялость, рвота, в тяжелых случаях - мышечная атонии, кома.

Соли Mg ²⁺2-3,5г
Применение:

1. 
   Купирование судорог (при столбняке, холере, отравлении стрихнином).
   
2. 
   Слабительное действие.
   

При снижении содержания в организме ионов Са²⁺ и Mg²⁺ происходит задержка Na⁺ .

Препараты магния вводят (внутрь) и парентерального.

Одним из наиболее известных препаратов магния являются магния сульфат (MgS04 • • н2о).

Фармакокинетика. Ионы магния плохо абсорбируются в кишечнике (20%), препарат выводится преимущественно почками.

Фармакодинамика. Ионы магния является активатором большинства энергозависимых реакций. Это предопределяет их участие в различных видах метаболизма, прежде всего в углеводном и фосфорной. Магний - важный элемент для активности К + мембранной АТФ-азы. При гипомагниемии нарушается транспорт калия внутрь клетки, возникает гипокалигистия. Снижается тонус посмугованих мышц, возникают аритмии, Инверсия или сплощення зубцах Г ЭКГ, укорочение интервала S - T, удлинение интервала Q - T. За длительной гипомагниемии возникают экстрасистол и даже фибриляция желудочков, повышается токсичность сердечных гликозидов. Магний активирует выделение паратирину прищитоподибних желез. При гипомагниемии в связи с недостаточностью паратирину возникает гипокалиемия, фасцикуляции, судороги. Магний участвует в регуляции высвобождения синаптичних медиаторов в ЦНС и периферических тканях (при недостаточности его возможна остановка дыхания). Недостаток магния приводит к снижению эластичности эритроцитов, что затрудняет их прохождение через капилляры, нарушает микро-циркуляцию. Возникает анемия, которая характеризуется ретикуло-, сферы и микроцитозом.

Противопоказания: нарушение функции почек, острые воспалительные заболевания органов пищеварения, беременность, менструации.

Побочное действие: тошнота, рвота, полиурия, обострение воспалительных заболеваний кишечника.

21. 
    Ферментные препараты: классификация, принципы действия и показания к назначению. Применение антиферментных препаратов.
    

Ферментные средства - это лекарственные средства, содержащие ферменты — высокомолекулярные термолабильные белки, которые выполняют в организме роль биологических катализаторов в реакциях обмена веществ.

Классификация ферментных средств

1. Пептидазы: ацидин-пепсин, пепсидил, сок желудочный натуральный.

2. Протеазы: трипсин кристаллический, химотрипсин, химопсин.

3. Нуклеазы: рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза.

4. Фибринолитические ферменты: стрептолиаза, альте плаза (актилизе), фибринолизин.

5. Гиалуронидазы: лидаза, ронидаза, коллагеназа.

6. Полиферментные средства: панкреатин, фестал, вобензим, панзинорм, мезим форте.

7. Другие ферментные средства: аспарагиназа, пенициллиназа, цитохром С.

Пепсин— препарат, который содержит протеолитический фермент, получаемый из слизистой желудка свиней, и обладает способностью расщеплять белки до полипептидов.

Показания к применению: заместительная терапия при ахилии, гипо- и анацидные гастриты, диспепсии. Входит в состав препаратов ацидин-пепсин, содержащий также бетаин, высвобождающий кислоту хлористоводородную. Содержится пепсин в составе сока желудочного натурального.

Панкреатин — ферментное средство из поджелудочных желез скота, содержит липазу, протеазу, амилазу. Форма выпуска: драже. Назначают по 1—3 драже перед едой.

Показания к применению: заместительная терапия, ахилия, недостаточная функция поджелудочной железы, анацидные гастриты, диспепсии, энтероколит.

Побочные эффекты: обострение подагры.

Фестал содержит три пищеварительных фермента (липазу, амилазу, протеазу), кроме того, желчные кислоты, которые улучшают переваривание жиров, стимулируют желчевыделительную и желчеобразовательную функции печени, повышают проницаемость клеточных мембран. Гемицеллюлоза, также присутствующая в препарате, улучшает моторную функцию желудка и кишечника, связывает токсические продукты жизнедеятельности кишечных бактерий. Фестал следует признать одним из самых удачных ферментных комбинированных препаратов, улучшающих пищеварение. Принимают фестал по 1—3 драже во время или сразу после еды. Количество приемов препарата зависит от количества приемов пищи. Подобные сочетания имеются в энзистале, дигестале, мезим форте и др., существуют также препараты с улучшенной фармакокинетикой (креон, панкреаль Киршнера, панзинорм). В медицинской практике пищеварительные ферменты применяют у лиц с недостаточной желудочной секрецией, с недостаточной функцией поджелудочной железы, с расстройствами пищеварения, атрофическими гастритами, хроническими колитами, расстройствами питания. Лицам с повышенной желудочной секрецией (при повышенной кислотности) пищеварительные ферменты противопоказаны, так как могут усугубить расстройства, связанные с повышенной агрессивностью желудочного сока.

Трипсин кристаллический разрывает пептидные связи в молекуле белка, расщепляя продукты распада белков, некротические ткани, а также нити фибрина. В живой ткани содержатся ингибиторы фермента трипсина. После внутримышечного введения действие развивается через 25—30 мин. Препарат оказывает отхаркивающее, противовоспалительное действие, улучшает микроциркуляцию, опосредованно оказывает противомикробное и иммуномодулирующее влияние.

Показания к применению: воспалительные заболевания дыхательных путей (как разжижающее мокроту), тромбофлебит, остеомиелит, гайморит, отит, ожоги, пролежни.

Побочные эффекты: боль при введении в мышцу, гиперемия, аллергия, тахикардия.

Подобный эффект наблюдается у химотрипсина, рибонуклеазы, дезоксирибонуклеазы.

Лидаза. В состав препарата входит гиалуронидаза, которая деполимеризирует гиалуроновую кислоту, уменьшая ее вязкость, вызывает увеличение проницаемости ткани. Однако следует учитывать, что действие препарата является обратимым. Фармакокинетика: начало действия через 1—2 ч, период полувыведения — 20—24 ч. i- Показания к применению: контрактуры суставов, рубцы после ожогов и операций, гематомы. Побочные эффекты: аллергические реакции.

Особое место занимают ферментные средства системной терапии: вобензим, флогензим.

Вобензим содержит папаин, бромелаин, липазу, амилазу, трипсин, химотрипсин, поэтому обладает противовоспалительным, противоотечным, фибринолитическим, иммуномодулируюшим, вторичным обезболивающим действием, улучшает микроциркуляцию, реологические свойства крови, кровоснабжение, оксигенацию тканей, проявляет гиполипидемическое, иммунокорри-гирующее, антиоксидантное действие, влияет на факторы риска развития реинфарктов. Показания к применению: синуит, бронхит, пневмония, панкреатит, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, рассеянный склероз, тромбофлебит, воспалительные процессы после хирургических вмешательств, гинекологические и урологические заболевания, травмы. Побочные эффекты: аллергические реакции, изменение консистенции и запаха кала.

Флогензим содержит трипсин, бромелаин, реутозид. Основные эффекты: противовоспалительный, противоотечный, способствует уменьшению болевых ощущений, снижает вязкость крови, предотвращает тромбообразование, улучшает микроциркуляцию. Показания к применению: острые воспалительные процессы, обострение хронических воспалительных заболеваний, ожоги, травмы, послеоперационное воспаление и отек, ревматический миозит, тендинит, воспалительно-дистрофические заболевания суставов в фазе обострения. Побочные эффекты: аллергические реакции, чувство переполнения желудка, метеоризм.

Антиферментные препараты( ингибиторы ферментов).

Лекарственные препараты, применяемые с целью подавления активности ферментов, называются ингибиторами ферментов.

Классификация 1. Ингибиторы протеиназ: контрикал. 2. Ингибиторы фибринолиза: кислота амино-капроновая. 3. Антихолинэстеразные средства: прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид и др. 4. Ингибиторы МАО: ниаламид. 5. Ингибиторы карбоангидразы: диакарб. 6. Ингибиторы ксантиноксидазы: аллопуринол. 7. Ингибиторы ацетальдегидрогеназы: циамид, тетурам (дисульфирам) и др.

Контрикал — антиферментный препарат, ингибирующий активность трипсина, калликреина, плазмина. Фармакокинетика: при внутривенном введении действие развивается через 10—15 мин.

Показания к применению: острый панкреатит, панкреанекроз в сочетании с гепарином в острый период инфаркта миокарда. Противопоказания: с осторожностью у лиц, склонных к аллергическим реакциям. Побочные эффекты: аллергические реакции.

21. 
    Плазмозамещающие растворы (гемодинамические, дезинтоксикационные и солевые растворы): средства для коррекции КОС и парентерального питания; принцип действия, показания к применению)