Фарма все билеты. 1. вопрос Определение фармакологии как науки. Место фармакологии среди медицинских и биологических дисциплин, современные задачи Фармакология это наука о взаимодействии химх оединений (ЛС) с живыми организмами
 Скачать 3.37 Mb.
|
|
Пентамин (Pentaminum) Фармакологическое действие: Ганглиоблокирующее средство, блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических). Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Уменьшает выведение катехоламинов надпочечниками и ослабляет рефлекторные прессорные реакции, что вызывает тахикардию, парез аккомодации, мидриаз, расширение бронхов, снижение моторики органов желудочно-кишечного тракта и секреции желез, тонуса мочевого пузыря. Показания к применению: Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) I, II стадии и гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления). Способ применения: Внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора 2-3 раза в день. При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену 0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под контролем артериального давления и общего состояния. Можно вводить внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора. Для управляемой гипотензии (управляемого снижения артериального давления) вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл 5% раствора (40-60 мг), при необходимости вводят дополнительно до общей дозы 120-180 мг (2,4-3,6 мл 5% раствора). Высшая разовая доза - 3 мл 5% раствора, суточная - 9 мл 5% раствора. Побочные действия: Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, парез аккомодации, мидриаз, инъецированность сосудов склер.Передозировка. Симптомы: снижение АД, нарушение нервно-мышечной передачи, паралитическая непроходимость кишечника, атоническая анурия. Противопоказания:Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, шок, острый инфаркт миокарда, закрытоугольная глаукома, печеночная недостаточность, ХПН.C осторожностью. Атония кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, тромбозы, тромбофлебит, дегенеративные заболевания центральной нервной системы, бронхиальная астма (с затруднением отхождения мокроты), пожилой возраст. Форма выпуска: Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук. Гигроний Лекарственная форма:порошок для приготовления раствора для инъекций Фармакологическое действие:Ганглиоблокирующее средство кратковременного действия для управляемой гипотензии. Действие наступает через 2-3 мин, исходное АД восстанавливается через 10-15 мин. При одномоментном или дробном введении гипотензивный эффект сохраняется 10-15 мин. Показания:Управляемая гипотензия в анестезиологии, нефропатия беременных, эклампсия, гипертонический криз (купирование). Противопоказания:Гиперчувствительность, острая стадия инфаркта миокарда, тромбозы, артериальная гипотензия, шок, печеночная и/или почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, закрытоугольная глаукома.C осторожностью. Пожилой возраст, повышенный риск тромбообразования. Побочные действия:Ортостатический коллапс (для профилактики которого больные должны находиться в горизонтальном положении в течение 2-2.5 ч после введения). При развитии коллапса приподнять больному ноги, ввести фенилэфрин, этафедрин, эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин. Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, расширение зрачков, инъецирование склер. Атония мочевого пузыря, анурия; атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость. Лечение: введение галантамина, прозерина. Способ применения и дозы: В/в капельно, в виде 0.1% раствора в 0.9% растворе NaCl. Начинают с 70-100 кап/мин, после достижения гипотензивного эффекта уменьшают количество капель до 30-40 в мин. Для купирования гипертонических кризов - в/в медленно, в течение 7-10 мин вводят 40-80 мг в 15-20 мл 0.9% раствора NaCl. Бензогексоний Лекарственная форма:раствор для инъекций, таблетки Фармакологическое действие:Ганглиоблокатор; блокируя н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний. Вызывает снижение АД, моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает ЧСС. Показания:Облитерирующие заболевания периферических артерий (эндартериит, "перемежающаяся" хромота), артериальная гипертензия (в т.ч. для купирования гипертонических кризов), необходимость проведения управляемой гипотензии, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит, бронхиальная астма (некоторые формы), диэнцефальный синдром. Противопоказания:Артериальная гипотензия, гиповолемия, шок, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, тромбоз, закрытоугольная глаукома, ХПН, печеночная недостаточность, дегенеративные изменения в ЦНС. Побочные действия:Ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тахикардия, кардиалгия, сухость во рту, парез аккомодации, снижение памяти, атония кишечника и мочевого пузыря, запоры, задержка мочи. Способ применения и дозы:П/к, в/м или в/в - по 0.125-0.25 г 1-2 раза в сутки. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - 0.1 г за 1 ч до еды 4 раза в день. Для снижения АД и в хирургической практике - в/в медленно, по 1-1.5 мл 2.5% раствора. Внутрь, по 0.1 г 3-6 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 0.2 г. Высшая разовая доза - 0.3 г, суточная - 0.9 г. Курс - 2-4 нед, перерыв - 1-3 нед. Пахикарпин Лекарственная форма:раствор для внутримышечного и подкожного введения, таблетки Фармакологическое действие:Ганглиоблокирующее средство, снижает АД, расширяет артериолы. Повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Показания:Спазм периферических артерий, облитерирующий эндартериит, ганглионит, миопатия; слабость родовой деятельности. Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, печеночная и/или почечная недостаточность, стенокардия, ХСН. Побочные действия:Слабость, головокружение, тахикардия, сухость во рту, атония кишечника и мочевого пузыря. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, ИВЛ, 0.9% раствор NaCl или 5% раствор дектрозы в/в, симптоматическая терапия. Способ применения и дозы:Внутрь, при облитерирующем эндартериите - по 50-100 мг 2-3 раза в день, в течение 3-7 нед; при необходимости курс лечения повторяют 2-3 мес. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 20 мг, суточная - 60 мг; п/к: разовая - 150 мг, суточная - 450 мг. При ганглионите - 50-100 мг 2 раза в день, в течение 10-15 дней. При миопатии - 100 мг 2 раза в день, в течение 40-50 дней, курс лечения повторяют 2-3 раза, через 1-3 мес. При субинволюции матки в послеродовом периоде - по 100 мг 2-3 раза в день. В/м или п/к, для стимулирования родовой деятельности - по 2-4 мл 3% раствора; при необходимости вводят повторно, через 1-2 ч. 3.Противоаритмические средства. Классификация, представители класса 1А, 1В, 1С - хинидин, прокаинамид (новокаинами), лидокаин, фенитоин (дифенин), пропафенон (пропанорм), этмозин. Механизм действия. Влияние на автоматизм, проводимость, эффективный рефрактерный период. Показания к назначению. Побочное действие. Противоаритмические препараты ІІ,ІІІ,ІV классов и брадикардические средства – пропранолол (анаприлин), амиодарон (кордарон), соталол, верапамил (изоптин), ивабрадин (кораксан). Механизм действия. Влияние на автоматизм, проводимость, эффективный рефрактерный период. Показания к назначению. Побочное действие. Классификация по применению:1.ЛВ, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях, 2.ЛВ, применяемые при блокадах сердца и брадиаритмиях. 1) Тахиаритмии:пароксизмальная тахикардия.мерцательная аритмия (пароксизмальная, постоянная) Причины:повышение автоматизма (в естественных возбудителях ритма, в эктопических очагах),«повторный вход» - однонаправленный блок,Противоаритмические вещества обладают аритмогенным действием. Классификация по механизму действия: 1.блокаторы Na+-каналов: IA- хинидин; IB лидокаин, дифенин, новокаинамид; IC – пропафенон 2. блокаторы K+-каналов: амиодарон 3. блокаторы Ca2+ каналов: верапамил 4. β-АБ: анаприлин, атенолол 5. разные средства: сердечные гликозиды (только при наджелудочковых тахиаритмиях), препараты K+ и Mg2+ (умеренная эффективность), аденозин (купирование наджелудочковой пароксизмальной тахикардии) Хинидин;действует на все отделы сердца (над и желудочковые тахиаритмии),блок Na каналов вызывает:замедление МДД→снижение автоматизма;замедление фазы 0→снижение проводимости, устраняют re-entry тахиаритмии;блок K каналов вызывает удлинение фазы 3→повышение ЭРП Отрицательный черты: Кардиальные-умеренное аритмогенное действие,умеренное снижение силы сердечных сокращений→сердечная недостаточность,АВ блок,снижение АД Экстракардиальные-действуют только на желудочки (волокна Пуркинье)→эффективны при желудочковых тахиаритмиях Применение лидокаина и дифенина различно: Лидокаин:препарат «выбора» при желудочковых аритмиях, возникающих на фоне инфаркта миокарда,не снижает сократимость,практически не снижает АВ проводимость,практически не вллияет на АД,быстрое действует,вводится внутривенно. Дифенин:препарат выбора при аритмиях, вызванных интоксикацией сердечными гликозидами,не снижает сократимость,не препятсивует положительному инотропному действию сердечных гликозидов (повышение силы сердечных гликозидов),практически не угнетает АВ проводимость, не усугубляет её нарушений,применяется внутрь,максимально выраженное аритмогенное действие,максимально безопасен пропафенон,действуют на весь миокард, но применяются только при желудочковых аритмиях, не купирующихся другими ЛВ и угрожающих жизни. Амиодарон:действует на всё сердце,очень эффективен (универсален),выраженно блокирует K+ каналы, выраженно повышает ЭРП,немного блокирует Na+, Ca2+-каналы, неконкуретно β-АР сердца низкое аритмогенное действие Отрицательные черты:снижение силы сердечных сокращений,возможен АВ блок,экстракардиальные отрицательные черты (при длительном применении вызывает альвеолиты, пневмониты→фиброз легочной ткани). Верапамил:эффективен только при наджелудочковых тахиаритмиях и экстрасистолиях (в системе генерации и проведения импульса действует преимущественно в СУ и АВУ):сниженает автоматизм СУ,снижает проводимость и автоматизм АВУ,механизм: влияние на ПД СУ и АВУ посредством влияния на кальциевые токи (0 и 4 фаза),умеренное аритмогенное действие Отрицательные черты:действует на весь сократительный миокард→СН, АВ блок,запоры (за счёт влияние на Ca2+-каналы в гладкомышечных клетках ЖКТ),β-АБ,-эффективны при всех тахиаритмиях и экстрасистолиях, особенно при повышении катехоламинов (повышение активности активности СНС) 2) ЛВ, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца (чаще АВ-блок) БИЛЕТ № 16
Пути биотрансформации: Лекарственное вещество →:
Результат: лекарственные вещества теряют свою биологическая активность. Пути выведения: моча, желчь. Почки: низкомолекулярные соединения фильтруются в плазме через мембраны капилляров клубочков и капсул (пассивная диффузия). Петля нефрона – пассивная экскреция (липофильные соединения). Дистальный каналец – пассивная диффузия. Проксимальный каналец – активная реабсорбция (а/к-ты, глюкоза, мочевая к-та). Проксимальный каналец, петля Генле, дист.каналец – липофильные соединения, пассивная реабсорбция. Роль рН: при щелочной р-ции мочи ↑ выведение кислых соединений, а при кислой - ↑ выведение оснований. Кишечно-печеночная циркуляция. Вещества выделяются в кишечник с желчью→выводятся →повторно всасываются→выделяются в кишечник. Газообразные вещества – через легкие. Элиминация – удаление вещества из организма за счет экскреции и биотрансформации. Констанция скорости элиминации – Kelim= 0,693/ t1/2 Период п/жизни – п/период, к-рый отражает время, необходимое для ↓ концентрации вещества в плазме крови на 50%. t1/2 = 0,693/ Kelim= 0,693*Vd/ClT Клиренс, Cl – скорость очищения плазмы крови от вещества. Почечный клиренс зависит от фильтрации, секреции и реабсорбции. Печеночный клиренс – захват гепатоцитами вещества и его послед.биотрансформация, секреция в желчные пути.
Аналептики - стимуляторы ЦНС общего действия. Либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы. Действуют на всех уровнях ЦНС. Каждый препарат – выраженная тропность в отношении определенных отделов ЦНС. В-ва, оказывающие преимущественное влияние на центры продолговатого мозга( коразол, бемегрид, кордиамин), на спинной мозг (стрихнин).В токсических дозах вызывают судороги, в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов. Классификация: Алкилированные амиды кислот: кордиамин Бициклические кетоны: камфора Глютаримиды – бемегрид. Стимулирующее влияние аналептиков на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Аналептики повышают возбудимость центра дыхания, сосудодвигательный центр – увеличение общего периферического сопротивления сосудов и повышение АД. Камфора - одно из основных аналептических средств. Фармакодинамика и действие: 1.Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повысить артериальное давление. 2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний). 3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повышает тонус периферических сосудов. 4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие). 5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через дыхательные пути оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию ,легочной кровоток. 6. Оказывает антисептическое влияние. 7. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие. Показания: 1.Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии). 2.Коллапс. 3.Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях. 4.Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечными гликозидами. 5.Наружно для растираний при артритах, ревматизме. Побочные эффекты. Инфильтраты в месте введения, необходимы физиотерапевтические процедуры, аллергические реакции. Кордиамин (производное диэтиламида никотиновой кислоты) оказывает преимущественное влияние на сосудодвигательный и дыхат.центры непосредственное и рефлекторное (стимуляция рецепторов синокаротидной зоны). Кордиамин улучшает коронарное кровообращение, метаболизм миокарда, обладает гепатопротекторным и слабым противопеллагрическим действием. Показания: 1.Острые и хронические нарушения кровообращения. 2.Для повышения сосудистого тонуса и при ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и выздоравливающих. 3.При остром коллапсе и асфиксии. 4.При шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде. 5.При асфиксии новорожденных. 6.При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками. Противопоказания. Предрасположенность к судорожным реакциям. Побочные эффекты. Судороги. Бемегридоказывает непосредственное стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр. Показания. 1.При отравлениях барбитуратами легкой степени тяжести. 2.Для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами. 3.Для прекращения наркоза барбитуратами и ускорения пробуждения. Противопоказания. Психомоторное возбуждение. Побочные эффекты. Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги. Применяют аналептики: при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым. Кордиамин и камфору используют при СС недостаточности
Препараты, применяемые для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) A. Непродолжительного действия (Сульфадимезин, Этазол, Сульфазин, Уросульфан) Б. Длительного действия (Сульфапиридазин, Сульфадиметоксин) B. Сверхдлительного действия (Сульфален) Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) Фталазол Препараты для местного применения (Сульфацил-натрий, Сульфазина серебряная соль) Спектр действия сульфаниламидов довольно широк. Он включает в основном следующие возбудители инфекций: а) бактерии — патогенные кокки (грам-положительные и грамотрицательные), кишечная палочка, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудители газовой гангрены (клостридии), возбудители сибирской язвы, дифтерии, катаральной пневмонии, инфлюэнцы; б) хламидии — возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы; в) актиномицеты; г) простейшие — возбудитель токсоплазмоза, плазмодии малярии. Особенно активны сульфаниламиды в отношении пневмококков, менингококков, гонококков, некоторых типов гемолитических стрептококков, а также возбудителей бактериальной дизентерии. Механизм противомикробного действия сульфаниламидов связан с их конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой. Последняя включается в структуру дигидрофолиевой кислоты, которую синтезируют многие микроорганизмы. В тканях человека этого не происходит, так как эти ткани утилизируют уже готовую дигидрофолиевую кислоту, чем, по-видимому, и объясняется избирательность противомикробного действия сульфаниламидов. Благодаря химическому сходству с пара-аминобензойной кислотой сульфаниламиды препятствуют ее включению в дигидрофолиевую кислоту. Кроме того, они конкурентно угнетают дигидроптероатсинтетазу. Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований. В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляются (бактериостатический эффект). |