|
|
Ответы на экзаменационные вопросы - 2008 год. 1 Значение работ Н. П. Кравкова для развития отечественной фармакологии
№ 42 Психостимулирующие средства.
Повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность в сне.
По химической структуре:
Фенилалкиламины: фенамин
Производные пиперидина: пиридрол, меридил
Производные сиднонимина: сиднокарб
Метилксантины: кофеин.
Фенамин:
Фармакокинетика.Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, через ГЭБ. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длительном применении кумулирует, возможно развитие привыкания.
Фармакодинамика.Действие на центральную нервную систему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью:
1. Освобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин.
2. Уменьшать нейрональный захват НА и дофамина.
3.Повышать чувствительность адренергических и дофаминэргических рецепторов к медиаторам.
4. Ингибировать в цитоплазме активность МАО.
Фенамин оказывает стимулирующее влияние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга.
Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значит. интеллектуальным и физическим возбуждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истощению деятельности ЦНС (снотворный эффект).
Фенамин обладает св-вами аналептика, повышая возбудимость дыхат. и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах - благоприятное, в больших - угнетающее. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фенамин оказывает также стимулирующее влияние на периферические - и -адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия.
При передозировке фенамина отмечается возбуждение, беспокойство бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений.
Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению является сиднокарб.
В отличие от фенамина сиднокарб характеризуется.
1. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом.
2. Отсутствием выраженной психической зависимости.
3. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой.
4. Отсутствием общей слабости и сонливости.
Показания.
1. Астенические состояния с заторможенностью, вялостью.
2. Невротические субдепрессии.
3. Астенические и невротические состояния у больных, перенесших интоксикации, инфекции, травмы головного мозга.
4. Вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств.
5. С целью преодоления резистентности к психотропным препаратам.
6. При ночном недержании мочи.
Противопоказания. Возбуждение больных, явление раздражительной слабости.
Побочные эффекты. Повышение раздражительности, беспокойство, усиление бреда и галлюцинации, понижение аппетита, умеренное повышение АД.
Производные пиперидина.
Основным представителем данной группы является меридил. Меридил не отличается от сиднокарба механизмом действия и фармакологическм влиянием, однако менее эффективен.
Кофеин - сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Выражено прямое влияние на кору головного мозга. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двиг. активность.
Аналептическая активность связана с влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный, сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов.
Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах вызывает тахикардию,иногда аритмии.
Повышает тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды – расширяются. Мозговые – тонизируются. Бронхи, желчные пути – умеренное миотропное действие, на скелетные мышцы – стимулирующее.
Повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз. Повышает липолиз.
Повышает секрецию желех желудка .Повышает диурез. Расширяет сосуды почек.
Применение: для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии.
Побочные действия: тошнота, рвота, возбуждения, тахикардии, аритмии.
|
№ 44 Ноотропные средства.
Ноотропы– препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи.
Классификация средств с ноотропным действием.
1. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам и др.
2. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида.
3. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин.
4. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМ.
5. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин.
6. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин.
7. Антиоксиданты: мексидол, ионол.
8. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, нафтидрофурил, танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского.
Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов.
Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК.
Фармакокинетика.Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через ГЭ и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика. 1. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память). 2. Антигипоксическое действие.
3 Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока.
4. Умеренная противосудорожная активность.
5.Умеренное кардиопротекторное действие.
Показания: 1.Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы).
2.Умственная отсталость у детей.
3.Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния.
4.В комплексном лечении больных ИБС.
Противопоказания.Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций.
Побочные эффекты.Диспепсические расстройства, нарушение сна.
Аминалон (гаммалон) - препарат ГАМК, в отличие от пирацетама через ГЭБ проникает плохо, при органических поражениях проницаемость повышается.
Фармакодинамика.
1.Способность повышать мозговой кровоток и напряжение кислорода в тканях мозга.
2. Антигипоксическое действие.
3. Брадикардический эффект.
4. Незначительная гипотензивная активность.
5. Противосудорожная активность.
6. Гипогликемический эффект при высоком содержании сахара.
Показания.
1.Умственная недостаточность, обусловленная нарушением мозгового кровообращения (при атеросклерозе, после инсульта, травмы черепа).
2. Алкогольное слабоумие.
3. В комплексной терапии эпилепсии.
Побочные эффекты (редко). Диспепсические явления, нарушения сна.
Фенибут - производное ГАМК, обладает ноотропной и транквилизирующей активностью.
Пантогам - производное ГАМК и пантотеновой кислоты, обладает ноотропной активностью, противосудорожным действием, удлиняет эффекты барбитуратов, уменьшает реакции на болевые раздражения.
Пикамилон - производное ГАМК и никотиновой кислоты, обладает свойствами ноотропного и сосудистого препарата.
Пиридитол - производное пиридоксина, обладает ноотропными, седативными, антидепрессивными свойствами.
|
№ 45 Аналептики.
Аналептики - стимуляторы ЦНС общего действия. Либо усиливают процесс возбуждения, облегчая межнейронную передачу нервных импульсов, либо подавляют тормозные механизмы.
Действуют на всех уровнях ЦНС. Каждый препарат – выраженная тропность в отношении определенных отделов ЦНС.
В-ва, оказывающие преимущественное влияние на центры продолговатого мозга( коразол, бемегрид, кордиамин), на спинной мозг (стрихнин).
В токсических дозах вызывают судороги, в результате облегчения межнейронной передачи нервных импульсов.
Классификация:
Алкилированные амиды кислот: кордиамин
Бициклические кетоны: камфора
Глютаримиды – бемегрид.
Стимулирующее влияние аналептиков на дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга.
Аналептики повышают возбудимость центра дыхания, сосудодвигательный центр – увеличение общего периферического сопротивления сосудов и повышение АД.
Камфора - одно из основных аналептических средств.
Фармакодинамика и действие: 1.Стимулирует сосудодвигательный и дыхательный центры непосредственно и рефлекторно (возбуждает рецепторы кожи и синокаротидной зоны), учащает и углубляет дыхание, может повысить артериальное давление.
2. Повышает сократительную способность миокарда (улучшает обменные процессы, повышает чувствительность к действию симпатических влияний).
3. Улучшает коронарный кровоток и микроциркуляцию, повышает тонус периферических сосудов.
4. Стимулирует синтез интерферона (противовирусное действие).
5. Обладает отхаркивающим действием, выделяясь через дыхательные пути оказывает положительное действие на альвеолярную вентиляцию ,легочной кровоток.
6. Оказывает антисептическое влияние.
7. При местном применении оказывает раздражающее и противомикробное действие.
Показания:
1.Острая и хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии).
2.Коллапс.
3.Угнетение дыхания при пневмонии и других инфекционных заболеваниях.
4.Отравления наркотиками и снотворными, передозировка сердечными гликозидами.
5.Наружно для растираний при артритах, ревматизме.
Побочные эффекты. Инфильтраты в месте введения, необходимы физиотерапевтические процедуры, аллергические реакции.
Кордиамин (производное диэтиламида никотиновой кислоты) оказывает преимущественное влияние на сосудодвигательный и дыхат.центры непосредственное и рефлекторное (стимуляция рецепторов синокаротидной зоны). Кордиамин улучшает коронарное кровообращение, метаболизм миокарда, обладает гепатопротекторным и слабым противопеллагрическим действием.
Показания:
1.Острые и хронические нарушения кровообращения.
2.Для повышения сосудистого тонуса и при ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и выздоравливающих.
3.При остром коллапсе и асфиксии.
4.При шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде.
5.При асфиксии новорожденных.
6.При отравлении наркотиками, снотворными, анальгетиками.
Противопоказания.Предрасположенность к судорожным реакциям.
Побочные эффекты. Судороги.
Бемегридоказывает непосредственное стимулирующее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центр.
Показания.
1.При отравлениях барбитуратами легкой степени тяжести.
2.Для устранения остановки дыхания при наркозе барбитуратами и другими наркотическими средствами.
3.Для прекращения наркоза барбитуратами и ускорения пробуждения.
Противопоказания.Психомоторное возбуждение.
Побочные эффекты.Тошнота, рвота, мышечные подергивания, судороги.
Применяют аналептики: при легких степенях отравления средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым. Кордиамин и камфору используют при СС недостаточности.
|
|
|
№ 48 Отхаркивающие средства.
Предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Две разновидности отхаркивающих средств: 1) рефлекторного действия, 2) прямого действия.
Рефлекторно действуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.
К отхаркивающим средствам прямого действия относятся препараты, разжижающие секрет (муколитические средства).
Активным муколитическим средством является ацетилцистеин.
Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение.
Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально.
Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин.
К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол и бромгексин, имеющие сходное химическое строение.
Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Эффект препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества, образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции.
Препараты протеолитических ферментов — трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический,дезоксирибонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной а-ДНКазы выпускается под названием пульмозим.
Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, например калия йодид.
Натрия гидрокарбонат также разжижает мокроту, а возможно, и несколько повышает бронхиальную секрецию. Калия йодид и натрия гидрокарбонат назначают внутрь и ингаляционно, растворы трипсина кристаллического, химотрипсина кристаллического - ингаляционно.
К отхаркивающим средствам относятся препараты корня алтея, корня истода, корня солодки, терпингидрат, натрия бензоат.
|
№ 50 Средства, применяемые при бронхиальной астме.
Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно местным действием флутиказона пропионат. Такой комбинированный препарат называется серетид мультидиск. Бронхорасширяющий эффект салметерола сочетается с противовоспалительным действием флутиказона, что весьма целесообразно для эффективного лечения бронхиальной астмы. Вводится препарат с помощью порошкового ингалятора.
При лечении больных бронхиальной астмой и другими бронхоспазмами аллергической природы применяют противовоспалительные и противоаллергические средства. К таким препаратам относятся глюкокортикоиды. Они стабилизируют мембраны тучных клеток и их гранул, сенсибилизируют в2-адренорецепторы и оказывают некоторое прямое бронхолитическое действие. Наличие у глюкокортикоидов выраженной противовоспалительной и иммунодепрессивной активности - благоприятно для течения бронхиальной астмы.
Глюкокортикоиды применяют в виде аэрозолей (беклометазона дипропионат, флутиказона пропионат, будесонид) и внутрь для системного действия (дексаметазон, триамцинолон). При применении аэрозолей глюкокортикоидов возможны развитие кандидамикоза ротовой полости и глотки, кашель.
Синтетический противоаллергический препарат кромолин-натрий.
Принцип действия: блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. Все это препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина). Кромолин-натрий применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Вводят его ингаляционно.
Сходным с кромолин-натрием препаратом является недокромил.
К противоаллергическим препаратам относится также кетотифен (задитен). Он тормозит высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток.
Применяют: для предупреждения приступов бронхиальной астмы, рините и других аллергических реакциях немедленного типа.
Побочные эффекты: седативное действие, иногда тромбоцитопения.
Препарат, влияющий на лейкотриеновую систему. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии ряда ферментов. Одним из ферментов этого пути является 5-липоксигеназа. Имеются избирательные ингибиторы 5-липоксигеназы - зилеутон.
Эффекты: угнетение биосинтеза лейкотриенов, противовоспалительный эффект, а также расширение бронхов.
Побочные эффекты: лихорадка, миалгия, головная боль, головокружение.
Вторая группа препаратов включает блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Зафирлукаст - избирательно, длительно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Возникает выраженное противовоспалительное действие. Уменьшается проницаемость сосудов, снижается отек слизистой оболочки бронхов, расширение бронхиол. Для профилактики и длит. лечения. Монтелукаст.
|
№ 53 Средства, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами.
Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относительно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды — фибрилляция желудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясняют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия (поздняя постдеполяризация; связана с повышением уровня Са2+ в цитоплазме кардиомиоцитов).
Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную проводимость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.
Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.
При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тошнота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.
Отмена препарата, уменьшение его дозы, ряд физиологических антагонистов.
Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия (ионы К+ препятствуют связыванию гликозидов с Na +,К+-АТФазой) и магния (Na+,K+- АТФаза — Mg2+-зависимый фермент). Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспарагинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na 2ЭДТА; трилон Б), которая связывает ионы Са2+. Препарат антител по отношению к дигоксину — дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30—60 мин.
При аритмиях используют дифенин, лидокаин, амиодарон – противоаритмическое действие.
При АВ блоке для устранения влияния блуждающего нерва на сердце назначают атропин.
| |
|
|
Скачать 1.74 Mb.