2Лекарственные средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия Лекарственные средства, влияющие на систему крови
 Скачать 37.42 Kb.
|
|
2Лекарственные средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия Лекарственные средства, влияющие на систему крови Функции миометрия регулируются как симпатической, так и парасимпатической нервными системами. При активации парасимпатической иннервации сокращения миометрия усиливаются. Аналогичный эффект возникает при активации симпатическихα1-адренорецепторов. Тогда как стимуляция β2-адренорецепторовадреналином приводит к снижению тонуса и сократительной активности миометрия. Вследствие чего более селективные средства, оказывают прямое воздействие на матку. Кроме того в дне матки имеются пейсмекерные клетки, генерирующие импульсы (автономная нервная система), которые вызывают постоянные ритмические сокращения матки. Во время менструаций эти сокращения усиливаются. При этом сдавливаются кровеносные сосуды и периодически возникает ишемия миометрия, которая проявляется болью. Во время беременности сократительная активность миометрия снижается под влиянием прогестерона (выделяется желтым телом), а затем гормона плаценты, обладающего сходными свойствами. Перед родами под влиянием эстрогенов в миометрии увеличивается количество рецепторов окситоцина (гормон задней доли гипофиза). В плодной жидкости повышается уровеньфактора активации тромбоцитов(ФАТ), который стимулирует фосфолипазу А2 и повышает уровень простагландинов Е2 и F2a. Указанные простагландины и окситоцин вызывают начало родов, стимулируют родовую деятельность, а после родов повышают тонус миометрия, в связи с чем сдавливаются сосуды миометрия и прекращается послеродовое маточное кровотечение. Медикаменты, влияющие на матку могут первично воздействовать на эндометрий или миометрий. Классификация средств, влияющих на миометрий Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия: окситоцин, демокситоцин, динопрост, динопростон, мизопростол, гемепрост; Средства, повышающие тонус миометрия: эргометрин, метилэргометрин, эрготамин; Средства, снижающие ритмические сокращения и тонус миометрия: сальбутамол, фенотерол, гексопреналин, прогестерон, гидроксипрогестерон, магния сульфат, эфир диэтиловый, этанол. Средства, повышающие ритмические сокращения и тонус миометрия К этой группе относятся препараты окситоцина и простагландинов. Окситоцин (Oxytocin)гормон задней доли гипофиза. Фармакодинамика. Стимулирует ритмические сокращения матки. В более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и маткав начале беременности малочувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность постепенно повышается. Перед родами, во время родов и в первые сутки после родов она наиболее выражена. В период грудного вскармливания окситоцинстимулирует лактацию, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез. Оказывает прессорное и антидиуретическое действие. Режим дозирования. Вводят в/в, в/м и интраназально. Для возбуждения или стимуляции родов вводят в/в капельно 1-2МЕ в 400мл-5% глюкозы или в/м 1 или 0,5МЕ с интервалом в 30-60мин. Для стимуляции лактации вводят в/м или интраназально по 0,5МЕ за 5 мин. до кормления. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, артериальная гипертензия, задержка жидкости в организме, бронхоспазм, дискоординированная родовая деятельность, преждевременная отслойка плаценты, аллергические реакции. Противопоказания. При несоответствии размеров таза и плода, поперечном или косом положении плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного ранее кесаревом сечении, при преждевременных родах. При почечной недостаточности артериальной гипертензии сердечно-сосудистой недостаточности. Форма выпуска. Раствор для инъекций в ампулах по 1мл (5 или 10МЕ) и 2 мл (2МЕ). Лекарственные средства группы простагландинов Динопрост (Dinоprost, ПростинF2a, Энзапрост Ф) основной представитель простагландинов, используемых в акушерской практике. Фармакодинамика. Обладает выраженным стимулирующим влиянием на гладкую мускулатуру матки: повышает тонус миометрия, расслабляет шейку матки. Возбуждение сокращений матки происходит в отличие от окситоцина в любые сроки беременности. Режим дозирования. Основными путями введения простагландинов являются: в/в, экстраамниальный, интраамниальный, вводят их также интравагинально. Для возбуждения родовой деятельности Динопрост вводят в/в, капельнов дозе 0,001-0,005г (1-5мг) в 400мл 5%глюкозы или 0,09% раствора NaCl.Интравагинально по 0,005г (5мг) каждые 2 часа. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны тошнота, рвота, диарея, тахикардия, бронхоспазм, аллергические реакции, при в/в введении-флебиты, лихорадка. Противопоказания. При беременности с рубцом на матке. При анатомически и клинически узком тазе, язвенном колите, сердечной недостаточности, заболеваниях почек, печени, кроветворения, склонности к бронхоспазму, при глаукоме. Форма выпуска.0,5% раствор в ампулах по 1; 5 и 8мл. Спорынья и ее алкалоиды Оказывают стимулирующее влияние на мускулатуру матки. Применяют при атонии матки и маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие обусловлено сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры. Для ускорения родовой деятельности не используют. Косновным современным маточным препарат этой группы относятся: эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, эрготал. Эргометрин (Ergometrinum, Метриклавин) Фармакодинамика. Сильнее и быстрее, чем другие алкалоиды, действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений. Режим дозирования. Назначают внутрь, в/м, в/в. Разовая доза при парэнтеральном введении0,1-0,2мг (0,5-1мл 0,02% раствора); внутрь – по 0,2-0,4мг (1-2 табл.) 2-3 раза/сут. Нежелательные лекарственные реакции.Возможны тошнота, рвота, боли в области сердца, артериальная гипертензия, явления эрготизма (нарушения трофики тканей вследствие спазма). Противопоказания. Беременность и роды. Формы выпуска. Таблетки по 0,0002г (0,2мг); 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл (0,1 и 0,2мг). Лекарственные средства, влияющие на систему крови Средства, влияющие на эритропоэз К стимуляторам эритропоэза относятся: эпоэтины, цианкобаламин, фолиевая кислота, препараты железа. Железа закисного сульфат (Ferrosisulfas, Гемофер пролонгированный, Ферроградумет). Применяют при железодефицитных анемиях и хронической постгеморрагической анемии. Режим дозирования. Назначают внутрь (после еды) взрослым по0,3-0,5г х 3-4 раза/сут. Гемоферпролонгированный по 1 драже х 1-2 раза/сут. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны гипертермия, гиперемия кожи, тошнота, рвота, запор или понос. Противопоказания. Гемохроматоз, апластическая, гемолитическая анемии, хронические заболевания печени и почек, хронические воспалительные заболевания, лейкозы. Формы выпуска. Таблетки по 0,105, 0,3 и 0,325г. Драже по 0,345г и 0,325г Коамид (Coamidum) Фармакодинамика. Кобальт является стимулятором кроветворения. Способствует усвоению железа, стимулирует синтез гемоглобина, нормализует эритропоэз, устраняет анемию. Применяют для лечения гипохромных, гипопластических и других анемий, резистентных к препаратам железа. Режим дозирования. Вводят под кожу в виде 1% водного раствора по 1мл ежедневно. Можно назначать внутрь по 0,1г х 3 раза/сут. Формы выпуска. 1% раствор в ампулах по 1мл. Цианокобаламин, Витамин В12 (Cyanocobalaminum) Фармакодинамика. В организме превращается в кофермент – аденозилкобаламин или кобамамид. Фактор роста, необходимый для кроветворения, созревания эритроцитов. Активирует свертывающую систему крови: повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Высокоэффективный противоанемический препарат. Оказывает лечебный эффект при болезни Аддисона-Бирмера, агастрических анемиях. При анемиях, связанных с заболеваниями желудка, кишечника. При анемии обусловленной инвазией широкого лентеца, при беременности. При анемиях: пернициозных, постгеморрагических, железодефицитных, апластических, вызванных токсическими и лекарственными веществами и т.д. Режим дозирования. Вводят в/м, подкожно, в/в, интралюмбально. При анемиях, связанных с дефицитом витамина В12, вводят по 0,1-0,2мг 1 раз в 2 дня; при анемии Аддисона-Бирмера, макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы – по 0,5мг. Одновременно назначают фолиевую кислоту. Нежелательные лекарственные реакции. Переносится хорошо. Возможны: аллергические реакции, нервное возбуждение, боли в сердце, тахикардия. Противопоказания. При тромбозах, эритремии, эритроцитозе. С осторожностью – при стенокардии. Лекарственные взаимодействия. Не рекомендуется вводитьв одном шприце с витаминами В1, В6, т.к. содержащийся ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Витамин В12 может усиливать аллергические реакции на витамин В1. Формы выпуска. 0,003%, 0,01%; 0,02%, 0,05% и 0,1% растворы в ампулах и флаконах по 1мл. Фолиевая кислота (Acidumfolicum, Фолацин) Фармакодинамика. В организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом. Необходима для нормального образования клеток крови, включая процессы созревания мегалобластов и синтеза нормобластов. При недостатке фолиевой кислоты в крови появляютсямегалобласты. Вместе с витамином В12 стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (метионина, серина и др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. Применяют для стимулирования эритропоэза при макроцитарныхгиперхромных анемиях. При анемиях, вызванных лекарственными средствами, ионизирующей радиацией. Анемиях после резекций желудка, кишечника, при алиментарных макроцитарных анемиях новорожденных. При апластической анемии малоэффективна. Также применяют при хронических заболеваниях кишечника. Режим дозирования. Взрослым назначают по 0,005г (5мг) в сутки. Курс лечения 20-30 дней. Для профилактики фолиевой недостаточности при несбалансированном питании по 0,02-0,05мг ежедневно Нежелательные лекарственные реакции. Возможны аллергические реакции. Лекарственные взаимодействия. Анальгетики, противосудорожные средства, антациды, антибиотики, сульфаниламиды и цитостатики снижают эффект фолиевой кислоты. Форма выпуска. Таблетки по 0,001г (1мг). Эпоэтин альфа (Epoetinalfa, Эпрекс) и Эпоэтин бета (Epoetinbeta, эритростим, рекомон) – рекомбинантные препараты эритропоэтина человека. Фармакодинамика. Стимулирует митоз и дифференциацию эритроидных клеток-предшественников, увеличивает число эритроцитов, повышает уровень гемоглобина. Применяют при анемиях, связанных с поражением костного мозга, хронической почечной недостаточностью, при лечении зидовудином, у недоношенных новорожденных. Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступностьсоставляет 25%. Сmax– 12-час,Т1/2 – до 24час и при в/в введении – 5-6 час. Режим дозирования. Назначают подкожно или в/в (струйно) вначале обычно по 50-75 ЕД/кг 3 раза в неделю. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны повышение артериального давления, судороги, тромбоцитоз, тромбоцитопения, тромбоэмболические осложнения, гиперкалиемия, железодефицитные состояния, аллергические реакции и др. Противопоказания. При резистентной артериальной гипертензии, беременности,кормлении грудью. Форма выпуска.Раствор для инъекций в ампулах по 1мл (500, 2000, 4000, 10000 МЕ). Средства, влияющие на лейкопоэз Стимуляторы лейкопоэза: препараты колониестимулирующих факторов, натрия нуклеинат. Среди биогенных стимуляторов лейкопоэза выделяют 4 колониестимулирующих фактора (КСФ): гранулоцитарный КСФ (стимулирут продукцию нейтрофилов, эозинофилов, базофилов) макрофагальный КСФ (стимулирует продукцию моноцитов, которые в тканях превращаются в макрофаги), гранулоцитарно-макрофагальный КСФ, интерлейкин-3 (универсальный КСФ). Филграстим (Filgrastim, Нейпоген) полипептид, получают генно-инженерным путем через Eschеrichia coli. Содержит ген гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека. Фармакодинамика. Стимулирует гранулоцитопоэз. Взаимодействует с рецепторами на поверхности гемопоэтических клеток, ускоряет биосинтез и высвобождение нейтрофилов в костном мозге. Режим дозирования. Применяют в/в и подкожно. Дозы устанавливают индивидуально. При цитотоксической нейтропении вводят по 500000ЕД/сут. Нежелательные лекарственные реакции. Побочные эффекты наблюдаются редко. Возможны боли в костях, мышцах, покраснение кожи и боль в месте инъекции, аллергические реакции. Формы выпуска. Раствор для инъекций во флаконах, в шприцах-тюбиках по 30 и 48 млн.ед. Вводят на 5% растворе глюкозы. Натрия нуклеинат (Natrii nucleinas) Фармакодинамика. Применяют в качестве иммуностимулирующего средства в комплексной терапии при заболеваниях, сопровождающихся развитием иммунодефицита, в т.ч. при лейкопениях и агранулоцитозе. Режим дозирования. Назначают внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 1-2г (в 3-4 приема). Курс лечения от 2 нед. до 3 мес. Лечение проводят под контролем иммунного статуса. Формы выпуска. Порошок для приема внутрь во флаконах по 0,5г. Средства, влияющие на тромбообразование Образование тромба в артериальных сосудах начинается с агрегации тромбоцитов, которая возникает при повреждении эндотелия сосудов. К агрегации присоединяется процесс свертывания крови – образование нитей фибрина, которые делают тромб более прочным. Агрегации тромбоцитов препятствует простациклин (простациклинI2). Свертыванию крови препятствует антитромбин III и гепарин. Образовавшийся тромб может растворятся под действием фибринолизина (плазмин). Лекарственные средства, влияющие на тромбообразование подразделяют: Средства, влияющие на агрегацию тромбоцитов; Средства, влияющие на свертывание крови; Средства, влияющие на фибринолиз. Антиагреганты предупреждают адгезию тромбоцитов – начальный этап тромбообразования, в основном, в артериальных сосуда и значительно меньше в венозных. Используются для профилактики тромбообразования. Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylicacid; Аспирин) относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие. С этой целью применяется в дозах 0,5-1г/сут. Фармакодинамика. При назначении внутрь необратимо ингибирует циклооксигеназу-1 в тромбоцитах и эндотелии сосудов и нарушает образование агрегантов: тромбоксана А2 и простациклина. Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Т1/2 составляет не более 15-20мин. Легко проникает во многие ткани. Биотрансформация в стенке кишечника и печени с образованием салициловой кислоты. Выводится почками в неизмененном виде. Режим дозирования. Выраженное снижение агрегации происходит при дозах 75-325мг/сут. Чаще всего назначают по 0,1г (100мг) х 1 раз в сутки. Формы выпуска. Таблетки по 0,1г, 0,25, 0,5г Клопидогрел (Clopidogrel) Фармакодинамика.Ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя связывание аденозиндифосфата с рецепторами тромбоцитов.Антиагрегационный эффект достигает максимума через 4-7 дней после начала лечения и сохраняется 4-10 дней. Фармакокинетика. Быстро всасывается. Сmax – 1час. Т1/2 – 8 час. Биотрансформация в печени с образованием активного метаболита. Выводится с мочой и фекалиями. Режим дозирования. Назначают внутрь по 0,075г х 1 раз/сут. Формы выпуска. Таблетки по 0,075г (75мг). Тиклопедин (Ticlopedine) Фармакодинамика. Как антиагрегант активнее ацетилсалициловой кислоты, но действует медленнее. Пик – через 3-10 дней по сравнению с 1 часом у ацетилсалициловой кислоты. Блокирует рецепторы для аденозиндифосфата на тромбоцитах и нарушает их связывание с фибриногеном.Антиагрегационный эффект развивается через 24 – 48 час.и достигает максимума через 3-10сут. после начала лечения, сохраняется в течение 8-10 сут. после отмены препарата. Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность 80-90%. Сmax – 2 час. Т1/2 – около 13час. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками. Режим дозирования. Назначают внутрь по 0,25г х 2 раза/сут. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны желудочно-кишечные расстройства, кожные аллергические реакции, головокружение, иногда желтуха. Возможны геморрагические явления, лейкопения, агранулоцитоз. Противопоказания. Повышенный риск кровотечений, при обострении язвенной болезни, остром геморрагическом инсульте, заболеваниях печени, беременности, лактации. Режим дозирования. Назначают внутрь (во время еды) по 0,25г х 2 раза/сут. Формы выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25г. Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови При участии витамина К в печени образуется протромбин, который под влиянием активаторов протромбина, (в частности, фактора Ха), и при участии Са2+ превращается в тромбин (фактор свертывания крови IIa). Тромбин – протеаза плазмы крови, которая превращает растворимый фибриноген в нерастворимый фибрин и способствует образованию из фибриногена нерастворимых нитей фибрина. Антитромбин III ослабляет действие фактора Ха; активность антитромбина III повышается при взаимодействии с гепарином. Лекарственные средства, снижающие свертывание крови (антикоагулянты) Различают: антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания непосредственно в крови) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени) Антикоагулянты прямого действия К ним относятся: нефракционированный гепарин, низкомолекулярные (фракционированные) гепарины, гепариноиды, антитромбин III, препарат гирудина – лепирудин, натрия цитрат. Гепарин (Heparin) – естественный антикоагулянт, который получают из тканей животных; сульфатированный мукополисахарид; молекулярная масса 15000. Фармакодинамика. Гепарин действует на ко-фактор антитромбина III, а также на факторы свертывания крови IXa, Xa, XIa, XIIa. Действие антитромбина III относительно медленное. Гепарин образует комплекс с тромбином и антитромбином III. при этом действие антитромбина III на тромбин ускоряется в 1000 раз; активность тромбина снижается, уменьшается образование нитей фибрина. При однократном в/в введении угнетение свертывания крови начинается сразу и продолжается 4-5час. При в/м введении через 15-30мин и длится до 6 час. При подкожном введении 40-60 мин. и до 8 час. Антагонистом гепарина является протамина сульфат. Показания к назначению гепарина для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен голеней; при тромбоэмболии легочной артерии; при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда; при ангиопластике коронарных артерий; при острой тромботической окклюзии периферических артерий; для профилактики тромбообразования при фибрилляции предсердий Фармакокинетика. Биодоступность при подкожном введении низкая. Сmax – 2-4час, Т1/2 – 1-2 час. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы. Подвергается десульфатации под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов; выводится почками в виде метаболитов. Режим дозирования. Для профилактики венозного тромбоза и тромбоэмболии вводят п/к 5000 ЕД х 2-4 раза в сутки. Действие гепарина контролируют по коагулограмме. Нежелательные лекарственные реакции. Наряду с геморрагиями применение гепарина может приводить к развитию тромбоцитопении, остеопороза, алопеции, гипоальдостеронизма, гиперкалиемии. Противопоказания. Гемофилии, геморрагические диатезы, повышенная проницаемость сосудов, кровотечения любой локализации, злокачественные опухоли, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, бактериальный эндокардит, тяжелые нарушения функций печени, почек, лейкозы, апластические и гипопластические анемии, острая аневризма сердца, венозная гангрена, аллергические реакции. Формы выпуска. Раствор натриевой соли гепарина для инъекций. Низкомолекулярные (фракционированные) гепарины Низкомолекулярные фрагменты гепарина. Величина их молекул примерно в 3 раза меньше молекул гепарина (молекулярная масс 5000). Поэтому они могут не образовывать комплекс с тромбином и антитромбином III, а соединяются только с антитромбином IIIи в этом комплексе снижают активность фактора Ха. На активность тромбина фракционированные гепарины не влияют. Препаратами низкомолекулярных гепаринов являются: Далтепарин натрия, Надропарин кальция, Парнапарин натрия, Ревипарин натрия, Сулодексид, Тинзапарин натрия, Эноксапарин натрия. Препаратом следующего поколения является Фондапаринукс натрия. Надропарин кальция (Nadroparincalcium,Фраксипарин) Фармакокинетика. При подкожном введении биодоступность составляет 98%.Сmax–4-6час, Т1/2 – 3,5час (при повторном введении – 8-10 час). Режим дозирования. Вводят п/к (в клетчатку живота) 1-2 раза в сутки, иногда в/в под контролем показателей свертывания крови. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны геморрагия и тромбоцитопения,аллергические реакции, редко – гематомы в местах введения. Противопоказания. Тромбоцитопении, склонность к геморрагиям, в т.ч. при язвенной болезни, при нарушениях мозгового кровообращения, при беременности. Необходим контроль тромбоцитов. Лекарственные взаимодействия.нельзя применять фраксипарин одновременно с антиагрегантами, с НПВС, другими антикоагулянтами. Формы выпуска. Раствор для инъекций в одноразовых шприцах. Антикоагулянты непрямого действия Среди антикоагулянтов непрямого действия выделяют: производные монокумарина–варфарин, аценокумарол; производные дикумарина –этил бискумацетат; производные индандиона –фениндион. Варфарин (Warfarin) Фармакодинамика.Подавляет синтез витамин К – зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени.применяют для профилактики тромбозов и эмболий. Действие проявляется на 3-5 день. Фармакокинетика. Полностью всасывается в ЖКТ, Т1/2 составляет 40 час., биотрансформация в печени, выводится почками. Режим дозирования. Назначают внутрь, начиная с 0,01г (10мг) х 1 раз в день в течение 1-2 дней затем дозу уменьшают под контролем международного нормализованного отношения (МНО). Нежелательные лекарственные реакции. Возможны кровотечения, редко – васкулит, диарея, повышение активности ферментов печени, экзема, алопеция. Противопоказания. Острые кровотечения, выраженные нарушения функций печени, почек, артериальная гипертензия, беременность, лактация. Формы выпуска. Таблетки по 0,0025г (2,5мг). Лекарственные средства, влияющие на фибринолиз Фармакодинамика. Тромболитическое действие обусловлено способностью переводить циркулирующий в крови неактивный протеин плазминоген в активный фермент плазмин, вызывающий лизис свернувшегося фибрина и разрушение тромба. Стрептокиназа (Streptokinase)Ферментный препарат, получаемый из культуры β-гемолитического стрептококка группы С. Показания к применению Тромбоэмболия легочной артерии Тромбоз и эмболия периферических артерий Тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза) Острый инфаркт миокарда (в первые 12 час.) Тромбоз сосудов сетчатки глаза Режим дозирования. Вводят в/в капельно, а при необходимости – внутриартериально. начальная доза 250000МЕ в 50мл 0,9% раствора NaClмедленно. Формы выпуска. Лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах. Алтеплаза (Alteplase) Фермент, синтезирующийся в тканях млекопитающих, способный превращать плазминоген в плазмин. Фармакодинамика. По сравнению с другими фибринолитическими препаратами алтеплаза действует на тромб более избирательно, имеет короткий период полувыведения, не обладает антигенными свойствами, что позволяет применять ее повторно. Формы выпуска. Лиофилизированный порошок для инъекционных растворов во флаконах по 0,05г. Лекарственные средства – ингибиторы фибринолиза Аминокапроновая кислота (Acidumaminocapronicum) Фармакодинамика.Блокирует активаторы плазминогена и частично угнетает действие плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Применяют для остановки кровотечений при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей. Фармакокинетика.При введении внутрь быстро всасывается.Сmaxсоставляет 90мин., Т1/2 – 2час. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде. Режим дозирования. Назначают в/в и внутрь. При остройгипофибриногенемии вводят в/в по 4-5г в течение 1 часа. Вводят под контролем коагулограммы. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны артериальная гипотензия, брадикардия, аритмии, головокружение, тошнота, понос, рабдомиолиз, нарушения слуха. Противопоказания. Склонность к тромбозу и эмболии, заболевания почек, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, беременность. Формы выпуска. 5% раствор для инфузий во флаконах по 100мл. Контрикал(Contrical) Фармакодинамика.Ингибирует протеолитические ферменты (трипсин, химотрипсин, калликреин и плазмин) в плазме крови. Ингибируя плазмин, понижает фибринолитическую активность крови, оказывает гемостатическое действие прикоагулопатиях. Применяют при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом, например, после операций и травм, во время и после родов, при осложнениях при проведении тромболитической терапии. Режим дозирования. Вводят в/в струйно и капельно. Начинают с дозы 350000ЕД, затем по 140000ЕД каждые 4 часа до гемостаза. Нежелательные лекарственные реакции. Возможны артериальная гипотензия, тахикардия, тошнота, рвота, аллергические реакции, тромбофлебит в месте введения. Формы выпуска. Порошок для инъекционных растворов во флаконах и ампулах. Лекарственные средства, способствующие свертыванию крови Синтез в печени факторов свертывания крови:II (протромбин), VII, IX, X зависит от витамина К. Различают витамин К1 – филлохинон (содержится в растениях), витамин К2 – менахинон (вырабатывается микрофлорой кишечника) и витамин К3–менадион (предшественник витамина К1). В медицинской практике применяют препарат витамина К1фитоменадион(Menadione) и водорастворимое производно менадиона – менадиона натрия бисульфит (Menadionesodiumbisulfite, Викасол). Эти препараты способствуют образованию протромбина. Назначаются при кровотечениях, связанных с гипопротромбинемией, при гиповитаминозе К1. Фитоменадион и менадион применяют также при передозировке непрямых антикоагулянтов в качестве их антагониста (викасол в этом случае недостаточно эффективен). Викасол (Vicasolum) В отличие от природных препаратов витамина К (фитоменадиона и др.) викасол является водорастворимым соединением и может применяться не только внутрь, но и парэнтерально. Режим дозирования. Применяется внутрь (в виде таблеток или водного раствора) и в/м. Суточная доза для взрослых при приеме внутрь – 0,015-0,03г; при в/м введении – 0,01-0,015г. Применяют 3-4 дня с последующим перерывом в 3-4 дня. Противопоказания. При повышенной свертываемости крови и тромбоэмболии. Фибриноген (Fibrinogenum) Фармакодинамика.Составная часть крови. Переход фибриногена в фибрин, происходящий под влиянием тромбина, обеспечивает конечную стадию процесса свертывания крови – образование сгустка. Получают из плазмы крови доноров. Применяется редко. Режим дозирования. Вводится в вену, капельно. Средняя доза 2-4г. Противопоказания. Предтромботические состояния, тромбозы различной этиологии, повышенная свертываемость крови, инфаркт миокарда. Формы выпуска. Лиофилизат для инъекционных растворов во флаконах по 0,8-1,8г. Тромбин (Trombinum) Компонент свертывающей системы крови. Образуется из протромбина при ферментативной активации его тромбопластином. Получают из плазмы крови доноров. Режим дозирования. Раствор тромбина применяют только местно для остановки кровотечений из мелких капилляров и перенхиматозных органов ( при черепно-мозговых операциях, операциях на паренхиматозных органах, кровотечениях из костной полости, десен и т.д.) При кровотечениях из крупных сосудов тромбин не используется. Введение в/в и в/м не допускается. Формы выпуска. Лиофилизат для растворов при местном применении в ампулах по 10мл. |