Афферентті жйкелер штарыны сезімталдыын тмендететін немесе оларды озуына
Скачать 0.56 Mb.
|
ІТарау АФФЕРЕНТТІ ЖҮЙКЕЛЕР ҰШТАРЫНЫҢ СЕЗІМТАЛДЫҒЫН ТӨМЕНДЕТЕТІН НЕМЕСЕ ОЛАРДЫҢ ҚОЗУЫНА ӘСЕР ЕТЕТІН ДӘРІЛІК ЗАТТАР Бұл топқа анестезиялаушы, қармаушы, қаптаушы, адсорбциялаушы заттар жатады. 1.1. АНЕСТЕЗИЯЛАУШЫ 3АТТАР (ЖЕРГІЛІКТІ АНЕСТЕТИКТЕР) Анестезиялаушы1 заттар жергілікті сезімталдықтың жойылуын шақырады. Олар бірінші кезеңде ауыру сезімін жояды, сондықтан оларды негізінен жергілікті жансыздандыру (анестезия) үшін қолданылады. Анестезияны тереңдеткенде температуралық және сезімталдықтың басқа да түрлері жойылады, соңғы кезекте тигізгендегі және басқандағы рецепция жойылады.. Анестетиктер сезімтал жүйке ұштарына және жүйке талшықтарына әсер етіп, қозудың таралуына немесе өтуіне кедергі жасайды. Анестетиктердің әсер механизмі көбінесе потенциал тәуелді натрий каналдарын тежеуіне байланысты. Бұл потенциалдың пайда болуына да, оның өтуіне де кедергі жасайды. Гидрофобты (иондалмаған) қосылыстар аксонның мембранасынан өтіп, біраз тежегіш әсер көрсетеді. Сондықтан әлсіз негіздік болып келетін анестетиктердің белсенділігі препараттың иондалған және иондалмаған бөліктерінің қатынасын анықтайтын рН орталығына тәуелді. Көбінесе анестетиктердің рН көрсеткіші төмен (қышкыл орта) кездеріндегі қабынуда тиімділігі аз болады, өйткені иондалмаған қосылыстардың концентрациясы төмендейді. Көптеген анестетиктердіңқұрамында 3 негізгі фрагменті бар: ароматикалық құрылым, аралық тізбек, амин топтары. Ароматикалық құрылым липофилді, амин тобы гидрофилді. Молекуланың орта бөлігі күрделі эфирлер немесе амидтер түрінде құралған алифаттық тізбек түзеді. Анестетиктердің құрылымына қарай олардың жүйке талшықтарының мембранасымен байланысуына полярлы да (амин тобы) және полярлы емес липофилді (ароматикалық) топтар да қатысады деп ойлауға болады. ' Грек тілінен аnaesthesia - сезімсіз, жансыз (ап - теріс, жоқ;aesthesis - сезім). 51 Анестезиялаушы заттарға белгілі талаптар қойылады. Олар бәрінен бұрын жүйке элементтеріне де, қоршаған тіндерге де теріс әсер (тітіркендіргіш және т.б.) көрсетпей, таңдамалы әсері жоғары болуы тиіс. Анестезиялаушы заттардың латентті кезеңі қысқа, жергілікті анестезияның әрбір түрлерінде жоғары тиімді, белгілі бір әсер ұзақтығы (түрлі манипуляцияларды жүргізуге ыңғайлы) сияқты сапалықтары болуы тиіс. Олар мүмкіндігінше қан тамырларын тарылтуы керек (немесе кенейтпегені жөн). Бұл қажетті көрініс, өйткені қан тамырларын тарылту анестезияны күшейтеді, тіндерден қан кетуді төмендетеді, сонымен қатар анестетиктердің сіңуін тежеу арқылы олардың мүмкін болатын уытты әсерлерін азайтады. Қарама-қарсы көріністер тамырлар кеңейгенде байқалады. Егер анестетик тамырларға әсер етпесе немесе кеңейтсе оны адреномиметиктер тобы ішінен тамырларды тарылтатын заттармен жұптастырған жөн. Олардың төмен уыттығы, минималды жанама әсерлері маңызды сипаттарға жатады. Айтылған жағдайларда анестетиктердің резорбтивті әсері ескеріледі, өйткені олар енгізген жерден сіңуі мүмкін. Препараттар суда жақсы еруі керек және сақтауда, стерилдеуде бүлінбеуі тиіс. Анестетиктер анестезияның әрбір түрлерін1 алу үшін қолданылады. Олардың ішінде келесі түрлері негізгі: беткейлік немесе терминалдық анестезия - анестетик шырышты қабаттың бетіне енгізіледі, ол онда сезімтал жүйке ұштарын тежейді; сонымен қатар анестетик жарақаттың, ойық жараның бетіне жағылуы мүмкін; инфильтрациялык анестезия - операциялық кесу жүретін жерді анестетик ерітіндісін біртіндеп тері мен терең жатқан тіндерге сіңіреді; бұл кезде анестетик жүйке талшықтарын, сонымен қатар сезімтал жүйке ұштарын тежейді; өткізгіштік немесе аймақтық анестезия - анестетикті жүйке бойына енгізеді; жүйке талшықтарымен қозудың өтуі тежеледі, бұл иннервация шақыратын аймақтың сезімталдығының жоғалуымен жүреді. Өткізгіштік анестезияның басқа түрі - жұлындық анестезия, мұнда анестетикті субарахноидалды енгізеді және эпидуралды (перидуралды) анестезия - анестетикті жұлынның қатты қабатының үстіндегі аралыққа енгізеді. Мұндай енгізулерде анестетик жұлынның алдыңғы және артқы түбіршектеріне әсер етеді. Анестетиктерді практикада қолданылуына қарай келесі топтарға бөледі: / Беткейлік анестезияда қолданылатын заттар Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин 2. Иифильтрациялық жәнеөткізгіштік анестезияда қолданылатын заттар Новокаин Тримекаим 52 3. Анестезияның барлық түрінде қолданылатын заттар Лидокаин Кейбір препараттардың тек беткейлік анестезияда қолданылуы олардың I уыттылығының басым болуына (кокаин, дикаин) немесе суда нашар еруіне | (анестезин)байланысты. Медициналық практикада бірінші анестетик болып Еrуthroxylon сoса өсімдігінің(Оңтүстік Америкада өседі) алколоиды - кокаин қолданылды. Метилэкгонин2 мен бензой қышқылының күрделі эфирінің гидрохлориді болып табылады. Анестетикалық белсенділігі новокаинге қарағанда жогары. Кокаинніңқолданылуы оның уыттылымен шектепеді. Тіпті беткейлік анестезияда кокаинді сақтықпен қолдану керек, өйткені ол иіырышты қабаттардан сіңіп,жанама және уытты әсерлердің себебі балуы мүмкін. Кокаин көбінесе көз практикасында қолданылады,, оның ерітіндісін көздің(дәнекер қабығының (конъюнктива) қуысыпа тамызады. Шамамен 1 сагатқа созыяатын айқын беткейлік анестезияда кокаин ақ қабық (склера) таырларын тарылтып, қарашықты кеңейтеді. Көз іші қысымы әдетте төмендейді. Бірақ кейбір адамдардың көз іші ңысымы күрт жогарылайды (көз іші сұйығының ағып кетуінің бұзылуымен болар). Кокаин, әсіресе ұзақ қолданғанда қасаң қабықтың (роговица) эпителиініц түлеуін және ойылуын шақырады. Резорбтивті қолданғанда кокаин ОЖЖ-не ынталандырғыш әсер көрсетеді. Әсерлері төмендеген тәртіппен дами., Бәрінен бұрын бас миы қыртысының кызмет жағдайын бұзады. Эйфория, тынышсыздық, психомоторльққозу дамиды және шаршау, аштық сезімдерінің төмендеуі, гаплюцинациялар болуы мүмкін. Кокаин сопацша мидың орталықтарын (тыныс, тамыр қозғалтқыш, ңұсу орталықтары) ынталандырады, тырысу болуы мүмкін. Егер кокаиннің мөлшері шамадан тыс болса, ОЖЖ-нің қозуы тежелуге ауысады. Өлімсопақша мидың өмірге қажетті орталыңтарының (көбіне тыныс орталығы) тежелуімен шақырылады. 1.1. Кесте. Кейбір анестетиктердің анестезиялық белсенділігі мен уыттығының салыстырмалы сипаттамасы (шартты бірлік)
Кокаиннің адренергиялық, иннервацияға әсері ерекше. Оныңқозу әсерлерін күшейтеді, сонымен қатар кейбір адреномиметиктердің әсерлерін шамадан тыс күшейтеді. Бұл кокаиннің адренергиялық талшықтардың варикозды кеңеюлері мен катехоламиндердің нейроналды ұсталуын тежеуіне байланысты. Кокаиннің тамырларды тарылту, артериялық қысымды жоғарылату (тамыр қозғалтқыш орталығына ынталандырғыш әсер көрсетуімен қатар), тахикардия және мидриаз шақыру қабілеттілігі осымен түсіндіріледі. Кокаинмен жедел уланғанда бәрінен бұрын оның енгізген жерден сіңуін азайту қажет. Егер бұл ас қорыту жолдары болса - асқазанды шаю жүргізіледі (калий перманганатының 0,05-0,1% ерітіндісімен), адсорбциялаушы заттар мен тұзды іш жүргізгіш заттар тағайындалады. Кокаин шырышты қабатқа енгізілсе оны натрий хлоридінің изотоникалықерітіндісімен шаяды. Бұдан басңа кокаиннің енгізілген жеріне мұзды қапшыққояды. Ауыруланған кезде қосымша тыныс, сонымен қатар трахеотома мен жасанды тыныс беруге дайын түру керек. Қозуды жою үшін көк тамырға диазепам енгізеді. Кокаинді ұзаң қолданғанда (мұрын арқылы тарту, кока жапырағын шайнау, кейде көк тамырға енгізу) дәріге тәуелділіктуады (кокаинизм). Мұның себебі кокаиннің әсерінен пайда болатын эйфория: көңіл-күйдің көтерілуі, жағымсыз эмоциялар мен сезімдердің жойылуына байланысты болуы мүмкін.Кокаинді қабылдауды кенеттен тоқтату психикалықкүрделіжағдайлар шақырады, бірақ опиоидты анальгетиктерден (героиннен немесе морфиннен) туатын дәрілік тәуелділік секілді ауыр абстиненция кокаинизмде болмайды. Бұл кокаинге физикалық емес, психикалық тәуелділіктің дамуымен түсіндіріледі. Кокаинге бейімделу болмайды немесе аз дәрежеде байқалады. Көбіне беткейлік анестезияда қолданылатын препараттарға д и к а и н (тетракаин гидрохлориді)1 жатады. Химиясы бойынша парааминобензой қышқылының туындысы. Белсенділігі жағынан кокаиннен 10 есе артық, бірақ уыттығы 2-5 есе жоғары (1.1. кестені қара). Дикаинді көздің шырышты қабатының анестезиясында қолданғанда ол көз іші қысымына және аккомодацияға әсер етпейді. Қарашықтарды кеңейтпейді. Қасаң қабыктың шырышты қабатының тітркенуі мүмкін. Дикаин тамырларды кеңейтеді, сондықтан шырышты қабаттардың анестезиясында оны адреналинмен немесе басқа адреномиметиктермен жұптастырған жөн. Кейбір жағдайларда дикаин эпидуралды анестезияда қолданылады. Дикаинді беткейлік және эпидуралды 1 Ресей Федерациясында қабылданған препараттардың негізгі атаулары сиректеліп жазылған; көбіне жиі қолданылатын синонимдері негізгі атауларынан кейін жақшада берілген. 54 анестезияларда қолданғанда абайлап мөлшерлеу керек. Дикаин шырышты қабаттардан жақсы сіңеді, жоғары емдік мөлшерден сәл асуы күрделі уытты әсерлердің дамуына, ал кейбір жағдайларда өлімге әкелуіне себеп болады. Беткейлік анестезияда тағы пиромекаин қолданылады,құрылымы тримекаинге ұксас. Аталған препараттардың ішінде парааминобензой қышқылының туындысы анестезин суда нашар ериді (спиртте, майларда жеңіл ериді).Осыған байланысты оны себілгілер, пасталар, жағылмалар ретінде терінің зақымдалған бетіне), сонымен қатар ұнтақтар, таблеткалар, суспензиялар түрлерінде ас қорыту жолдарының шырышты қабатына (мысалы, асказан ауырғанда) әсер ету үшін энтералды қолданылады. Сондай-ақ анестезин тік ішектің жарықтарында, геморройда суппозитория түрінде тағайындалады. Барлық жағдайларда анестезин беткейлік анестезия шакырады. Айрыкша инфильрациялык және өткізгіштік анестезияларда новокаин және тримекаин қолданылады. Новокаин (прокаин гидрохлориді) диэтиламиноэтанол мен парааминобензой қышқылының күрделі эфирі. Медициналық практикада гидрохлорид түрінде қолданылады. Айқын анальгезиялық белсенділігі жеткілікті, бірақ басқа препараттардан төмен. Инфильтрациялық анестезияның ұзақтығы 30 мин - 1 сағ кұрайды. Новокаиннің үлкен артықшылығы оның уытығының төмендігі. Бұл оның метаболиттеріне де қатысы бар. Новокаин шырышты қабаттардан нашар сіңеді, сондықтан оны беткейлік анестезияда сирек қолданады (кейбір жағдайларда оны осы мақсаттарда «оториноларингологияда 10% жоғары концентрациялы ерітінділері қолданылады). Новокаиннің кокаиннен айырмашылығы тамырларды тарылтпайды. Олардың тонусы өзгермейді немесе біраз төмендейді, сондықтан новокаин ерітінділеріне адреномиметиктерді (мысалы, адреналин) қосып отырады. Адреномиметиктер тамырларды тарылтып, новокаиннің сіңуін баяулатады, оның анестезиялық әсерін күшейтеді және ұзартады, сонымен қатар уыттығын төмендетеді. Новокаин резорбтивті әсер көрсеткенде жүйке жүйесін айқын тежейтін қасиеттері байқалады. Анальгетикалық белсенділігі жеткілікті. Ми бағанасының ретикулярлы формациясының төмендеуші тежегіш қасиеттерін жояды. Висцералды рефлекстерді және соматикалық полисинаптикалық жұлындық рефлекстерді басады. Үлкен мөлшерлерде тырысу шақыруы мүмкін. Ацетилхолиннің преганглионарлы талшықтардан шығуын төмендетіп, ганглиоблокаторлық әсер көрсетеді. Көп мөлшерлерде қозғалыс талшықтарының ұштарынан ацетилхолиннің бөлінуін тежеп, жүйке-бұлшық еттік берілулерді бұзады. 55 Новокаиннің жүрек-тамыр жүйесіне ықпалы гипотензивті қасиетімен (препараттың ОЖЖ-не және симпатикалық ганглийлерге тежегіш әсерлерінің салдарынан), сол сияқты аритмияға қарсы қысқа уақытты әсерімен (тиімді рефрактерлі кезеңді және жүректің өткізгіш жүйесімен өту уақыты ұзарады, қозғыштық пен автоматизм басылады ) байқалады. Новокаин ағзада қанның сары суы мен тіндердің эстеразаларымен айтарлықтай жылдам гидролизге түседі. Оның негізгі метаболиттері диэтиламиноэтанол және парааминобензой қышқылы. Соңғысы сульфаниламидтер тобының антибактериалды заттарымен бәсекелес антагонист екендігін ескеру қажет (27.2 тарауды қара). Новокаиннің ыдыраған өнімдері бүйрек арқылы шығады. Сонымен қатар инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда құрылысы лидокаинге ұксас қосылыс — тримекаин қолданылады. Препарат новокаиннен 2-3 есе белсенді, бірақ уыттығы басым. Новокаинге қарағанда әсері ұзақ (2-4 сағ). Тіндерді тітіркендірмейді. Жиі адреналинмен бірге қолданылады. Беткейлік анестезияда белсенділігі шамалы ғана (жоғары концентрациялы - 2-5% ерітінділер болуы тиіс). Тримекаин бас миы қыртысына және ми бағанасының жоғарылаған ретикулярлы формациясына тежегіш әсер көрсетеді. Тыныштандырғыш, ұйықтатқыш және тырысуға қарсы әсерлері бар. Тримекаинді инфильтрациялык және өткізгіштік анестезияда қолданғанда жүрек-тамыр жүйесі мен тыныс алу жағынан айтарлықтай өзгерістер болмайды. Жанама әсерлерінен кейбір кездерде препаратты енгізген жерде ашу сезімі және лоқсу, кұсу, интоксикация кезінде клоникалык тырысулар байқалады. Жүйелік әсерінде аритмияға қарсы белсенділік көрсетеді. Бұл жағдайда оны көк тамырға енгізеді. Анестезияның барлық түрінде лидокаин тиімді (ксикаин, ксилокаин). Ол беткейлік, инфильтрациялык, өткізгіштік, перидуралды, субарахноидалды және анестезияның басқа да түрлерінде қолданылады. Анестезиялық белсенділігі новокаиннен 2,5 есе басым және 2 есе ұзақ әсер етеді. Мысалы, адреномиметиктермен жұптастырғанда новокаин ұзақтығы шамамен 1,5-2 сағ, ал лидокаин - 2-4 сағ (0,5% ерітінді) анестезия шақырады. Лидокаиннің уыттығы концентрациясына байланысты новокаинмен бірдей немесе біршама жоғары. Лидокаин тіндерге тітіркендіргіш қасиет көрсетпейді. Конъюнктива қуысына тамызғанда қарашықтың көлеміне және тамырлардың тонусына әсер етпейді. |