Экзамен по фармакологии Вопрос 2
 Скачать 0.61 Mb.
|
|
ЭФИР: •обладает выраженной наркотической активн., дост. нарк. широтой, отн. низкой токсичностью, наркоз легко управляем. •четко выражены стадии наркоза. •активирует симпатико-адреналовую систему. •угнетает функцию почек. •раздражает дых. пути. •длит. пробуждение. Газообразные вещества: АЗОТА ЗАКИСЬ: • низкая наркотическая активность •вызывает поверхностный наркоз. •сам не воспламеняется, горение поддерживает. ЦИКЛОПРОПАН, ЭТИЛЕН. Средства для неингаляционного наркоза. •кратковременного действия: 15мин.В/В ПРОПАНИД, ПРОПОФОЛ, КЕТАМИН. •средней продолжительности: 20-30мин. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ, ГЕКСЕНАЛ. •длительного действия: 60мин и более. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ. ПРОПАНИД • быстрое наступление наркоза 30-40сек. • хир. стадия 3мин, еще через2-3мин восстанавливается сознание • гидролизируется холинэстеразой плазмы крови. ПРОПОФОЛ (рекофлол) • представляет собой эмульсию • быстрая индукция и быстрый выход из наркоза. • продолжительность от3 до10 мин. • в низких дозах прим. как седативное ср-во при ИВЛ. • выз. брадикардию и гипотензию, угнет. дыхание. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ: • наркоз через 1мин без ст. возбуждения, длительность 20-30мин. • накапливается в жировой ткани. • при быстром введении угнет. дых. и сосудодвиг. центры. ГЕКСЕНАЛ: • обладает более выраженным угнет. влиянием на сердце. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ • хор. проник. через гематоэнцеф. барьер. • выз. выр. релаксацию скелетных мышц • хир. наркоз наступ. через 30-40мин. длительность 1,5-3часа • хорошо всасыв. в тонк. кишечнике. КЕТАМИН: • выз. общее обезболивание и легкий снотворный эффект. • хир. стадия не развивается • при В/В эффект через 30-60сек, продолжит. 5-10мин.
Вопрос22 Средства для ингаляционного наркоза: ФТОРОТАН •высокая наркотич. активность(в3-4 раза>эфира). •наркоз наступает быстро(3-5мин) с короткой стадией возбуждения. •наркоз легко управляем. • характерна брадикардия, АД снижается, возможны аритмии, угнетает секр. активность желез. • пожаробезопасен. Фторсодержащие алифатические соединения ЭНФЛУРАН, ИЗОФЛУРАН, ДЕСФЛУРАН. СЕВОФЛУРАН (современный препарат). ЭФИР: •обладает выраженной наркотической активн., дост. нарк. широтой, отн. низкой токсичностью, наркоз легко управляем. •четко выражены стадии наркоза. •активирует симпатико-адреналовую систему. •угнетает функцию почек. •раздражает дых. пути. •длит. пробуждение. Газообразные вещества: АЗОТА ЗАКИСЬ: • низкая наркотическая активность •вызывает поверхностный наркоз. •сам не воспламеняется, горение поддерживает. ЦИКЛОПРОПАН, ЭТИЛЕН. Вопрос23 Средства для неингаляционного наркоза. •кратковременного действия: 15мин.В/В ПРОПАНИД, ПРОПОФОЛ, КЕТАМИН. •средней продолжительности: 20-30мин. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ, ГЕКСЕНАЛ. •длительного действия: 60мин и более. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ. ПРОПАНИД • быстрое наступление наркоза 30-40сек. • хир. стадия 3мин, еще через2-3мин восстанавливается сознание • гидролизируется холинэстеразой плазмы крови. ПРОПОФОЛ (рекофлол) • представляет собой эмульсию • быстрая индукция и быстрый выход из наркоза. • продолжительность от3 до10 мин. • в низких дозах прим. как сидативное ср-во при ИВЛ. • выз. брадикардию и гипотензию, угнет. дыхание. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ: • наркоз через 1мин без ст. возбуждения, длительность 20-30мин. • накапливается в жировой ткани. • при быстром введении угнет. дых. и сосудодвиг. центры. ГЕКСАНАЛ• • обладает более выращенным угнет. влиянием на сердце. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ • хор. проник. через гематоэнцеф. барьер. • выз. выр. релаксацию скелетных мышц • хир. наркоз наступ. через 30-40мин. длительность 1,5-3часа • хорошо всасыв. в тонк. кишечнике. КЕТАМИН: • выз. общее обезболивание и легкий снотворный эффект. • хир. стадия не развивается • при В/В эффект через 30-60сек, продолжит. 5-10мин.
Вопрос 24 СПИТ ЭТИЛОВЫЙ. действие на ЦНС: • стадия возбужения-> наркоза->агональная. • повышат теплоотдачу • выз. мочегонное действие, подавляет синтез АДГ Гипофизом. • усил. секреторную активность пищеварит. желез. а в больших концентрациях угнетает( выше20%) • выз. психическую и физическую зависимость. При остром отравлении: Нужно наладить адекватное дыхание. Вводят атропин для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез. Назначают ингаляцию кислородом. При необходимости ИВЛ. Целесообразно введение аналептиков ( коразол, кордиамин, кофеин). При нарушениях гемодинамики симптоматическое лечение. Промывание делудка. Коррекция КОС ( в/в Na гидрокарбонат). Хроническое отравление: Препараты для лечения алкоголизма: ТЕТУРАМ: •задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида. ( угнетает альдегиддегидрогеназу). ЭСПЕРАЛЬ( пролонгированный тетурам) • имплантируется в подкожную клетчатку. АПОМОРФИН • рвотное средство центрального действия. НАЛТРЕКСОН
Вопрос 25 СНОТВОРНЫЕ средства: Агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Обладают анксиолитической, снотворной, седативной, противосудорожной, мышечнорасслабляющей и амнестической активностью. Угнетают лимбическую систему( гиппокамп) и в меньшей степени ретикулярную формацию и кору большого мозга. Подавляют полисинаптические спинальные рефлексы. Активируют тормозные процессы мозга. • взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецептрорами ( ГАМК- рецепторы), повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов-> увеличение тормозного постсинаптического потенциала. • укорачивают фазу быстрого сна, но меньше чем барбитураты. Препараты средней продолжительности: A(t 1/2=12-18ч) ЛОРАЗЕПАМ, НОЗЕПАМ, ТЕМАЗЕПАМ. B (t1/2=24ч) НИТРАЗЕПАМ Препараты длительного действия.(t1/2=30-40ч) ФЕНАЗЕПАМ, ФЛУРАЗЕПАМ, ДИАЗЕПАМ. все препараты вызывают сон длит. 6-8часов, однако чем длит. его действие, тем больше его последействие. Антагонист бензодиазепиновых агонистов: ФЛУМАЗЕНИЛ Препараты обладающие сродством к бензодиазепиновым рецепторам: ЗОЛПИДЕМ и ЗОПИКЛОН. приводят также к гиперполяризации нейронов При передозировке этими двумя препаратами используют ФЛУМАЗЕНИЛ. НИТРАЗЕПАМ действует через 30-60мин, продолжительность до 8часов. От барбитуратов отличается: • в меньшей степени изменяет стр-ру сна • обладает большей широтой терапевтического действия. • менее выражена индукция микросомальных ферментов в печени. • меньше риск развития лекарственной зависимости. Снотворные средства с наркотическим типом действия. Производные барбитуровой кислоты( барбитураты) Взаимодействуют с ГАМК-рецепторами, вызывают более длительное открытие мембранных каналов для ионов хлора. Тормозной эффект ГАМК усиливается. Также взаимодействуют с мембраной нейронов нарушая функцию и др. ионных каналов. Пре-ты длительного действия: ФЕНОБАРБИТАЛ. Средней продолжительности: ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ. Вызывают развитие сна около 8часов. Различается последействие. •Инактивируются в печени микросомальными ферментами. •Вызывают индукцию этих ферментов. •продолжительность действия зависит от выведения почками. • при повторном применении отмечается материальная кумуляция. • сокращают фазу быстрого сна, выражен феномен отдачи. • вызывают лекарственную зависимость • привыкание выявляется после 2х недель исп-я, зависит от дозы. Вопрос 26 ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ средства: Основные лекарственные средства для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии: КАРБАМАЗЕПИН, ДИФЕНИН, НАТРИЯ ВОЛЬПРОАТ, ФЕНОБАРБИТАЛ, ЛАМОТРИДЖИН. ФЕНОБАРБИТАЛ •оказывает выраженное снотворное действие. •при эпилепсии используют в субгипнотических дозах. •механизм действия активация ГАМК-ергической системы, повышает эффект ГАМК. •угнетающее влияние на возбудимость нейронов эпилептического очага, и на распространение нервных импульсов. •наблюдается седативное иногда снотворное действие. •возможно развитие привыкания и зависимости. ДИФЕНИН •блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации. Тем самым предупреждает развитие судорог. •вызывает аналогично фенобарбиталу индукцию микросомальных ферментов. •оказывает менее выраженный седативный эффект. •наблюдаются нарушения нейрогенного происхождения ( головокружение, атаксия, тремор, нистагм, диплопия) •отмечается гиперпластический гингивит. •вызывает тошноту и рвоту, разл. кожные высыпания. ГЕКСАМИДИН •не так активен как ФЕНОБАРБИТАЛ , но менее токсичен. •вызывает сонливость При эпилептическом статусе применяют В/В введение ДИАЗЕПАМА, ЛОРАЗЕПАМА, КЛОНАЗЕПАМА. •активируют ГАМК-ергическую систему. При фокальной эпилепсии применяют КАРБАМАЗЕПИН, ТОПИРАМАТ, ДИФЕНИН, ВИГАБАТРИН, ГАБАПЕНТИН, ГЕКСАМИДИН, ФЕНОБАРБИТАЛ. Широко применяется КАРБАМАЗЕПИН •блокирует натриевые каналы. •противоэпилептический эффект сочетается с благоприятным психотропным действием. •также применяют при больших судорожных припадках и смешанных формах эпилепсии. •выз. гол боль, головокружение, сонливость, нар-е аккомодации, угнетение психомоторных реакций. •необходим контроль состава периферической крови ( возможны лейкопения и тромбоцитопения) ТОПИРАМАТ •блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, усиливает действие ГАМК, ослабляет действие глутаматных рецепторов. •применяется при фокальной и генерализованной эпилепсии. •возможны нар-я функций ЦНС, гепатотоксическое действие, уролитиаз. ТИАГАБИН •показан при фокальной эпилепсии. •блокирует обратный захват ГАМК нейронами и глией. Это пролонгирует эффект ГАМК. ВИГАБАТРИН •необратимо блокирует ГАМК-трансаминазу, препятствуя инактивации ГАМК. ГАМК-ГАБАПЕНТИН •анксиолитическая и болеутоляющая активность. ЭТОСУКСЕМИД •блокирует кальциевые каналы Т-типа. •препарат выбора для профилактики малых приступов эпилепсии. •вызывает нарушение кроветворения и функции почек. •диспепсические растройства. •обязателен контроль состава крови. ТРИМЕТИН •угнетает полисинаптические рефлексы спинного мозга. •блокирует кальцевые каналы Т-типа. •седативное действие, гемералопия (куриная слепота), аллергические реакции, нарушение кроветворения, страдают печень и почки. •обязателен контроль кроветворения, функции печени и почек. При малых приступах применяется ЭТОСУКСЕМИД ,НАТРИЯ ВОЛЬПРОАТ, КЛОНАЗЕПАМ, ЛАМОТРИДЖИН. ЛАМОТРИДЖИН •блокирует натриевые каналы •снижение высвобождения возбуждающих АК из пресинаптиче ких окончаний. T1/2=24-30часов. •обязателен учет функций печени почек. •назначаются при малых приступах , фокальной и больших приступах эпилепсии. При миоклонус-эпилепсии применяют КЛОНАЗЕПАМ , ДИАЗЕПАМ , НИТРАЗЕПАМ. НАТРИЯ ВОЛЬПРОАТ • применияют при бол. и мал. приступах. Менее эфективен при фокальной. •накапливает в мозге ГАМК, тормозит инактивацию и увеличивает ее синтез. •блокирует натриевые и кальцевые каналы. •может усиливать побочные эффекты др. препаратов. Вопрос27 ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ средства. Вещества активирующие дофаминергические влияния: Предшественник ДОФАМИНА: ЛЕВОДОПА (L-ДОФА, леводофа) •проникает через гематоэнцеф. барьер, затем в нейроны, где превращается в дофамин. •выражено действие на гипокенезию, менее на ригидность, еще менее на тремор. •действие развив. через неделю, максимум через месяц. •нарушение аппетита, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, аритмии, псих. расстройства, двигательные нарушения. Для повышения эффективности леводопы, устранения и уменьшения поб. эффектов используют ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы( КАРБИДОПА, БЕНСЕРАЗИД) и ингибиторы КОМТ(катехол-о-метилтрансферазы) (ЭНТАКАПОН). Блокаторы дофамин. рецепторов периф. тканей и пусковой зоны рвотного рефлекса (ДОМПЕРИДОН), при психозах исп. блокаторы доф. рецепторов гол. мозга КЛОЗАПИН. Эффективна леводопа в чечение 2-5лет •противопоказан при тяж. заболеваниях ССС, печени, почек, психозах. Стимулятор дофаминовых рецепторов относится БРОМОКРИПТИН.явл агонистом дофаминовых D2-рецепторов. •тормозит продукцию пролактина и гормона роста. •принимается внутрь. •применяют как правило в комбинации с леводопой. •тошнота, рвота, ортостатическа гипотензия, псих. нарушения, дискенезия, непереносимость этилового спирта, запоры. Ингибиторы МАО-В: Избирательные необратимые: СЕЛЕГИЛИН •применяют в сочетании с леводопой. •при взаимодействии с симпатомиметиками не выз. выраженной гипнртензии. обладает нейропротекторным действием, уменьшая последствие ишемии. •благоприятное влияние при болезни Альцгеймера. В-ва устраняющие глутаматергические влияния: МИДАНТАН •блокирует глутаматные NMDA-рецепторы-> снижается стимулируещее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостатум, превалируещее при недостатке дофамина. •нейропротекторный эффект в отнош. нейронов черной субстанции. •обл. некоторым м-холиноблокирующим эффектом. •бессоница, галлюцинации, ортостатическая гипотензия, диспепсические расстройства, головная боль. Центральные холиноблокаторы: ЦИКЛОДОЛ •оказывает как центральное так и периферическое м-холиноблокируещее действие. •уменьшает двигательные нарушения Вопрос28 Опиоидные ( наркотические) анальгетики и их антагонисты: Агонисты: МОРФИН, ПРОМЕДОЛ, ФЕНТАНИЛ, СУФЕНТАНИЛ. Агонисты- антагонисты и частичные агонисты: ПЕНТАЗОЦИН, НАЛБУФИН, БУТОРФАНОЛ, БУПРЕНОРФИН. МОРФИН Угнетает процесс межнейронной передачи бол. импульсов в центральной части афферентного пути. Нарушает субъективно- эмоциональное восприятие, оценку боли и реакцию на нее. Взаимодействут с опиоидними рецепторами, агонистом которых он является. Угнетает передачу импульса на уровне задних рогов спинного мозга, влияет на супраспинальные ядра, учавствующие в нисходящем контроле активности нейронов задних рогов спинного мозга. • вызывает эйфорию, или наоборот дистрофию. •вызывает в малых дозах поверхностный сон. •вызывает гипотермию, повышает выделение АДГ. •вызывает миоз. • угнетает дыхательный центр. •обладает противокашлевой активностью. • вызывает брадикардию. • стимулирует гладкие мышцы, повышая их тонус. • увеличивает тонус сфинктеров и уменьшает перильстатику. •повышает тонус и сократительную активность мочеточников. •повышает тонус бронхиальных мышц, повышает выделение гистамина. •вызывает ортостатическую гипотензию. •длительность аналгезирующего действия 4-6часов. ПРОМЕДОЛ: Промедол и сходный с ним меперидин в организме подвергаются биотрансформации с образованием нейротоксичного N-деметилированного метаболита. Последний стимулирует ЦНС ( тремор, подергивания мышц, гиперрефлексия, судороги). Период его полужизни t1/2=15-20 часов. Поэтому ПРОМЕДОЛ рекомендуют применять кратковременно (до48ч). •тонус гладких мышц снижает (мочеточники, бронхи) либо повышает (кишечник, желчевыводящие пути) но уступает по эффекту морфину. в небольшой степени усиливает сократительную активность миометрия. В ЖКТ всасывается хорошо. |