Экзамен по фармакологии Вопрос 2
 Скачать 0.61 Mb.
|
|
ФЕНТАНИЛ: •обладает очень высокой анальгетической активностью. •превосходит морфин в 100-400 раз. •обезболивание кратковременное (20-30 мин В/В), эффект через 1-3мин. •выраженное но не продолжительное угнетение центра дыхания. •повышает тонус скелетных мышц, в том числе грудной клетки. •вызывает брадикардию. •метаболизируется в печени и перераспределяется в организме. СУФЕНТАНИЛА ЦИТРАТ и АЛФЕНТАНИЛ. •сходны с фентанилом •при парэнтеральном введение действие быстрее чем у фентанила. •фентанил (t1/2=3,6ч) > суфентанил (t1/2=2,7ч) > алфентанил (t1/2=1,3ч). •продолжительность дей-я препаратов зависит от возраста пациента и функции печени. •все вызывают привыкание и зависимость. •выражена противокашлевая активность. •фентанил вместе с дроперидолом используют в нейролептаналгезии. антагонист опиоидных- НАЛОКСОН. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов. ПЕНТАЗОЦИН •уступает морфину по анальгетической активности и длительности действия. •не велик риск раазвития зависимости, не вызывает эйфорию, может вызвать дистрофию. •меньше чем морфин угнетает дыхание, реже развив. запор •повышает давление в легочной артерии, возрастает центральное венозное давление, увеличивается преднагрузка на сердце. Повышает работу сердца. БУТОРФАНОЛ БУПРЕНОРФИН •по анальгетической активности превосходит морфин в20-60раз и действует более продолжительно. •эффект развивается медленнее чем у морфина •меньше влияет наЖКТ. •не повышает давление в желчном пузыре и протоке поджелудочной железы. •наркогенный потенциал относит. низкий, абстиненция менее тягостна. •вводят парентерально и сублингвально. Специфический антагонист опиоидных: НАЛОКСОН (наркан) блокирует все типы опиоидных рецепторов. Вводят В/В или В/М, эффект через 1мин, продолжительность 2-4чача Для внутривенного введения длительно действующий (10ч) НАЛМЕФЕН НАЛТРЕКСОН •в 2раза активнее налоксона, продолжительность 24-48часов. •вызывает бессоницу, тошноту, спастические боли в области живота, суставные боли. •применяется только энтерально. •используется в комплексе лечений опиоидных наркоманий. Абстиненция возникает если на фоне имеющейся лек. зависимости ввести НАЛОКСОН и ПЕНТАЗОЦИН. Вопрос 29 Неопиоидные препараты центрального действия с анальгетической активностью. 1. Неопиоидные анальгетики центр. дей-я. ПАРАЦЕТАМОЛ. •характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффект. •ингибирует циклооксигеназу 3го типа ( ЦОГ-3) в ЦНС, где происходит снижение синтеза простагландинов. •по эффективности равен ацетилсалициловой к-те ( аспирину). •t1/2=1-3часа •не повреждает слизистую оболочку желудка и не влияет на агрегацию тромбоцитов ( не ингибирует ЦОГ-1). •образует токсический метаболит, при терапевтических дозах инактивируется за счет коньюгации с глютатионом. •при отравлении возможны поражения печени и почек. •при отравлении вводят активированный уголь, АЦЕТИЛЦИСТИИН ( повышает образование глютатиона в печени) и МЕТИОНИН (стимулирует процесс коньюгации), эффективны в первые 12 часов. Препараты с анальгетическим компонентом действия. КЛОФЕЛИН (а-адреномиметик) •угнетает реакцию на боль со стороны гемодинамики. •дыхание не угнетает, зависимости на вызывает. •по анальгетической активности превосходит морфин. •вводят обычно под оболочки спинного мозга. АМИТРИПТИЛИН и ИМИЗИН (трициклические антидипрессанты) •угнетают нейрональный захват серотонина и норадреналина в нисходящих путях, контролирующих проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга. ЗАКИСЬ АЗОТА КЕТАМИН ( неконкурентный антагонист глутаматных NMDA-рецепторов. ДИМЕДРОЛ (антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы) КАРБАМАЗЕПИН, НАТРИЯ ВАЛЬПРОАТ, ДИФЕНИН, ЛАМОТРИДЖИН, ГАПАПЕНТИН (противоэпилептические средства) БАКЛОФЕН ( агонист ГАМК-рецепторов) СОМАТОСТАТИН и КАЛЬЦИТОНИН Анальгетики со смешанным мех-ом действия (опиоидный+неопиоидный) ТРАМАДОЛ •взаимодействует с опиоидными рецептрами, а также влияет на моноаминергическую систему, участвующую в регуляции проведения болевых импульсов. •уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина. •в 5-10 раз менее эффективен морфина. •в терапевтических дозах сопоставим агонистами опиоидных рецепторов. •наркогенный потенциал маленький. Препараты с выраженной аналгезирующей и жаропонижающим действием, но слабым противовоспалительным действием. 1.производные анилина ПАРАЦЕТАМОЛ 2. Пр. пиразалона АНАЛГИН 3.пр. антраниловой к-ты МЕФЕНАНОВАЯ К-ТА. ФЛУФЕНАМОВАЯ К-ТА 4. пр. арилуксусной к-ты КЕТОРОЛАК (кетанов, кеторол) Препараты с выращенным противовоспалительным , жаропонижающим и аналгезирующим эффектом 1.пр. пирозолона БУТАДИОН 2.пр. индоуксусной к-ты ИНДОМЕТАЦИН, СУЛИНДАК. ЭТОДОЛАК* 3.пр. фенилуксусной к-ты ДИКЛОФЕНАК. АЦЕКЛОФЕНАК 4.пр. пропионовой к-ты ИБУПРОФЕН. КЕТОРОФЕН. НАПРОКСЕН 5. салицилаты АСПИРИН. ДОЛОБИД. НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ 6.оксикамы ПИРОКСИКАМ. МЕЛОКСИКАМ* 7.некислотные производние НИМЕСУЛИД*. ЦЕЛИКОКСИБ*. РОФЕКОКСИБ*. НАБУМЕТОН* *- селективные ингибиторы ЦОГ-2 Вопрос 30 Антипсихотические Ср-ва (НЕЙРОЛЕПТИКИ) •блокируют постсинаптические дофаминовые D2-рецепторы лимбической системы и адренорецепторы, блокируя передачу нервных импульсов с коллатералей специфических афферентных путей на нейроны ретикулярной формации. Седативный эффект связан с влиянием на лимбическую систему и гипоталамус. Нарушают высвобождение нейрогенных аминов и их нейрональный захват. Производные фенотиазина блокируют серотониновые рецепторы и м-холинорецепторы головного мозга. Типичные антипсихотические Ср-ва: Производные фенотиазина: АМИНАЗИН. ТРИФТАЗИН. ФТОРФЕНАЗИН. производные тиоксантена: ХЛОРПРОТИКСЕН производные бутерофенона: ГАЛОПЕРИДОЛ атипичные антипсихотические ср-ва: бензамиды СУЛЬПИРИД производные бензодиазепина КЛОЗАПИН фенотиазиновые производные: алифатические (аминазин) пиперазиновын (трифтазин, фторфеназин) АМИНАЗИН •выраженное влияние на ЦНС (антипсихотическое и седативное действие, способность вызывать экстрапирамидные расстройства) •миорелаксируещее действие( воздействие на баз. ядра, устраняет нисходящее облегчающее влияние ретик. формации на спинальные рефлексы) •угнетает центр теплорегуляции. •противорвотный эффект •потенциирование действия нейротропных препаратов. •а-адреноблокируещее действие. Влияет на афферентную инервацию, блокирует Н1-рецепторы, является спазмолитиком миотропного действия. •снижает АД, тахикардия. •вводят энтерально и парэнтерально, длительность действия 6 часов. Биодоступность 30%. ТРИФТАЗИН •более избирательное антипсихотическое и меньше седативное действие. По противорвотной активности превосходит аминазин. •слабое гипотензивное, адреноблокируещее и миорелаксируещее действие. •часто возник. экстрапирамидные растройства. ФТОРФЕНАЗИН •по антипсихотическому дей-ю = трифтазину, превох. По противорвотному эффкту. Пролонгированный ФТОРФЕНАЗИН ДЕКОНОАТ (7-14дней) Примняют при психозах, невротических и неврозоподобных состояниях. Производные тиоксантена ХЛОРПРОТИКСЕН •по антипсихотическому д-ю уступает фенотиазиновым производным. •обладает антидепрессивной активностью, седативный противорвотный эффект, потенциирут действие нейропротективных средств. Производные бутерофенона ГАЛОПЕРИДОЛ •умеренный седативный эффект. •блокирует дофаминовые рецепторы, а-адренорецепторы, нарушает нейрональный захват и депонирование норадреналина. •потенциирует нейропротективные Ср-ва. •в терапевтических дозах отсутствуют ганглиоблокирующие и атропиноподобные св-ва. •АД не снижает, ортостат. гипотензии не вызывает. ДРОПЕРИДОЛ •кратковременное действие •применяют при нейролептаналгезии. Производные замещенных бензамидов СУЛЬПИРИД •изб. блокатор доф. D2-рецепторов. Производные бензодиазепина КЛОЗАПИН •высок. афинитет к D4-, D2-, 5HTрецепторам. •блокирует м-холино а а-адренорецепторы. •возможен агранулоцитоз, гипотензия, головокружение, гиперссливация, повышение массы тела, клонико-тонические судороги. Атипичные Ср-ва РИСПЕРИДОН •блокирует d2- и 5HT-рецепторы Применяют для лечения психозов, лек. зав-ти опиоидними препаратами. Вопрос 31 Вопрос 32 СЕДАТИВНЫЕ средства СОЛИ БРОМА.(натрия бромид и калия бромид). -усиливают торможение в коре головного мозга. - эффект зависит от типа нервной системы и ее функционального состояния -применяют при неврозах, повышенной раздражительности, бессонице. -кумулируют в организме, могут быть причиной отравления. ВАЛЕРИАНА получают из корневища и корней валерианы лекарственной ПУСТЫРНИК. Изготавливают из пустырника пятилопастного и пустырника сердечного. •усиление прцессов торможения в коре. Вопрос 33 ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ Повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражителей, психомоторную активность. Уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность, временно снижают потребность во сне. фенилалкиламины ФЕНАМИН Применяют при невротических субдепрессиях, при нарколепсии, для повышения работоспособности при утомлении. производные пиперидина ПИРИДОЛ. МИРИДИЛ. пр. сиднонимина СИДНОКАРБ метилксантины КОФЕИН ФЕНАМИН •усиливает высвобождение из пресинаптических ок. норадр. и дофамин. •стимулируещее влияние на восходящую активирующую ретик. формацию. •актив. отдельные образования лимб. системы и угнетает неостриатум. •подавляет чувство голода •стимулирует а- и в- адренорецепторы. ПИРИДОЛ. МИРИДИЛ. •отсутствие периф. адреномиметических эффектов. СИДНОКАРБ •активирует норадренергическую систему. •отсутствует симпатомиметический эффект Вопрос 34 АНАЛЕПТИКИ стимуляторы ЦНС общего действия, либо усиливают процесс возбуждения, либо подавляют тормозные процессы. Преимущественное влияние на центры продолговатого мозга: КОРАЗОЛ. БЕМЕГРИД. КОРДИАМИН на спинной мозг: СТРИХНИН •в токсических дозах вызывают судороги Алкилированные амиды кислот КОРДИАМИН Бициклические кетоны КАМФОРА Глютаримиды БЕМЕГРИД •стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. •применяют при легком отравлении при наркозе, снотворными наркотического типа, алкоголем, при нарушениях внешнего дыхания, асфиксия новорожденных. Кордиамин и камфору исп. при ССН. К стимуляторам ЦНС относятся: КОРАЗОЛ. СЕКУРИНИН. БАРВИНКАНА. ГИДРОГЛОРИД. Вопрос 35 АНТИДЕПРЕССАНТЫ средства блокирующие нейрональный захват моноаминов: Неизб. Дей-я, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина: ИМИЗИН. АМИТРИПТИЛИН. Изб. дей-я Блок. захват серотонина ФЛУОКСЕНТИН Блок. Захват норадр. МАТРОТИЛИН Ингибиторы МАО Неизб. д-я ( МАО-А и МАО-В) НИАЛАМИД. ТРАНСАМИН. Изб. д-я (инг. МАО-А) МОКЛОБЕМИД. ПИРАЗИДОЛ. ИМИЗИН •антидепрессивный и слаб. седативный эффект •есть психостимулирующий компонент. •усил. тормозное влияние серотонина на лимб. систему. •блокирует а-адрено серотониновые и гистаминовые рецепторы. •периферическое м-холиноблокируещее а-адреноблокируещее папавериноподобное и противогистаминный эффект. •его метаболит ДЕЗИПРАМИН. •нельзя комбинировать с неизб. ингибиторами МАО КЛОМИПРАМИН АМИТРИПТИЛИН •антидепрессивные и психоседативные св-ва •превосходит имизин по м-холиноблоуирующему и противогистаминному эффекту •эффект через 10-14 дней АЗАФЕН •отсетствие м-холиноблокирующих св-в ФЛУОКСЕНТИН •нет седативного действия, есть психостимулирующий эффект, незначительны м-холиноблокирующие действия. •нельз применять с неизб. Инг. МАО, развив. серотониновый синдром ПАРОКСЕТИН •антидепрессивное и незначит. м-холиноблок. д-е МАПРОТИЛИН. ДЕЗИПРАМИН Ингибиторы МАО •антидепрессивный и психостимулирующий эффект. •антагонисты резерпина •облад. гипотензивной активностью Вопрос 36 НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА •активируют высшие интегративные функции гол. мозга. •облад. противогипоксической активностью. •благоприятное влияние на метаболические процессы в мозге, имитируют метаболические эффекты ГАМК. -благотворно влияют на обучение и память при их нарушении. ПИРАЦЕТАМ. АМИНАЛОН. ПАНТОГАМ. ПИРИДИТОЛ. ФЕНИБУТ. ПИКАМИЛОН. Вопрос 37 Вопрос 38 Вопрос 39 ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ: М- Хлинорецепторы • М1- ЦНС ( лимбическая система, баз. ганглии, ретик. формация) и вегетативных ганглиев. • М2- сердца( снижают ЧСС, атриовентр. проводимость и потр. в кислороде, ослабляют сокращения предсердий) • М3- : гладких мышц ( сужение зрачков, спазм аккомодации, бронхоспазм, спазм желчевыводящих путей, мочеточника, сокращение мочевого пузыря, матки, усиливают перистальтику кишечника, раслабляют сфинкторы) желез ( вызывают слезотечение, потоотделение, обильное отделение жидкой, бедной белком слюны, бронхорею, секрецию кислого желудочного сока) Внесинаптические М3- нах. эндотелии сосудов и регулируют образование сосудорасширяющего фактора - окиси азота. Мускариноподобные эффекты - снижение ЧСС и атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, сокращение гладких мышц, повышение секреторной функции желез, увеличивают тонус бронхов. Н- холинорецепторы: Нейрональные: • кора больших полушарий, продолговатый мозг, кл. Реншоу спинного мозга, нейрогипофиз ( повышают секрецию вазопрессина) • вегетативные ганглии ( участвуют в проведении импульса с преганглионарных на постганглионарные волокна) • мозговой слой надпочечников ( повышают секрецию адреналина и норадреналина) • каротидные клубочки ( учавствуют в рефлекторном тонизировании дыхательного центра) Мышечные Н- холинорецепторы вызывают сокращения скелетных мышц. Никотиноподобные эффекты - тахикардия, артериальная гипертензия ( непямое возбуждение Н- холинорецептров симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников), одышка ( непрямое возбуждение Н- холинорецепторов каротидных клубочков), увеличение тонуса и сократительной активности скелетных мышц. М,Н-холиномиметики: АЦЕТИЛХОЛИН-ХЛОРИД; При введении в вену: • генерализованное расширение сосудов и артериальную гипотензию; • снижение ЧСС; • ослабляет сокращения предсердий; • удлиняет рефрактерный период и нарушает проводимость в атривентрикулярном узле; • снижат автоматизм волокон Пуркинье, умеренно ослабляет сокращения желудочков. КАРБАХОЛИН. М-холиномиметики: ПИЛОКАРПИН; • миоз • снижение внутриглазного давления • спазм аккомодации • макропсия АЦЕКЛЕДИН; Используют при атонии, паралитической непроходимости кишечника, атонии мочевого пузыря, пониженном тонусе матки, маточном кровотечении, при глаукоме. МУСКАРИН; АРЕКОЛИН. Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы): ЦИТИЗИН; ЛОБЕЛИН. Применение: тонизирование дыхательного центра, средства для отвыкания от курения. Лекарственные в-ва повышающие выд-е ацетилхолина: ЦИСАПРИД.( повышает выделение ацетилхолина) обратимые блокаторы холинэстеразы: •третичные амины: ФИЗОСТИГМИН; ГАЛАНТАМИН; АМИРИДИН; ТАКРИН. •четвертичные амины: ПРОЗЕРИН; ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД; ДИСТИГМИНА БРОМИД. необратимые блокаторы холинэстеразы: ФОС: карбофос, хлорофос, дихлофос. БОВ: зарин, зоман, табун. АРМИН. Применение: заболевания нервной системы, миастения, атония гладких мышц, декураризация, глаукома. При отравлении ФОС применяют: ДИПИРОКСИМ ( реактиватор холинэстеразы), ИЗОНИТРОЗИН. |