Фарма. Фармакологія. Чекман. Фармакологія в системі медичних і біологічних наук. 5 Історія лікознавства і фармакології
 Скачать 4.65 Mb.
|
|
12.2.8.3. Засоби для лікування хворих на лямбліоз. Збудником лямбліозу є Lamblia intestinalis; захворювання супроводжується дисфункцією кишок (дуоденіт, ентерит). Для лікування хворих призначають: 1) похідні нітроімідазолу (метронідазол, тинідазол, орнідазол); 2) похідні нітрофурану (фуразолідон); 3) похідні хіноліну (амінохінол). Амінохінол є ефективним для лікування хворих на лямбліоз, лейшманіоз шкіри, токсоплазмоз, системні захворювання сполучної тканини. Побічна дія: диспепсичні явища, головний біль, шум у вухах, алергічні реакції, кволість. 12.2.8.4. Засоби для лікування хворих на лейшманіоз. Лейшманіоз — трансмісивне протозойне захворювання. Розрізняють такі його форми: а) вісцеральний лейшманіоз із хронічним перебігом (гарячка, анемія, лейкопенія, спленомегалія, кахексія); б) лейшманіоз шкіри — обмежене ураження шкіри з виразками і рубцями. Головним засобом для лікування хворих на вісцеральний лейшманіоз є препарати п'ятивалентного стибію (сурми), які вводять парентерально. Фармакодинаміка. Механізм дії солюсурміну (комплексна сполука стибію з кислотою глюконовою) полягає у блокаді сульфгідрильних груп тіолових ферментів, що зумовлює пригнічення біологічного окиснення і розмноження лейшманій. Показання: вісцеральний лейшманіоз, лейшманіоз шкіри. При ускладненій бактеріальній інфекції одночасно призначають антибіотики або сульфаніламідні препарати. Протипоказання: супутні гострі інфекційні, захворювання, значна дистрофія, інтоксикація внаслідок хронічних захворювань, тяжкі ураження внутрішніх органів, які не пов'язані з лейшманіозом. Побічна дія: нудота, головний біль, висип на шкірі, рідко агранулоцитоз. У випадках передозування вводять унітіол. З препаратів п'ятивалентного стибію призначають натрію стибіоглюконат. Його вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Побічна дія: блювання, порушення апетиту, брадикардія, артеріальна гіпотензія, біль за грудниною. При вісцеральному лейшманіозі і лейшманіозі шкіри застосовують препарат п'ятивалентного стибію — глюкантим (меглюмін антимонат), який вводять внутрішньом'язово. При лейшманіозі шкіри можна застосовувати місцево. Протипоказання: туберкульоз легень, значне порушення функції печінки, нирок, тяжкі захворювання серцево-судинної системи. Побічна дія: гарячка, нудота, блювання, кашель. Пентакаринат (пентадин) вводять внутрішньом'язово, у вигляді інгаляцій. Фармакодинаміка. Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу ДНК найпростіших, блокадою тимідинсинтетази. Препарат активний відносно лейшманій, трипаносом, пневмонійної палички, грибів. Показання: вісцеральний лейшманіоз, лейшманіоз шкіри, профілактика пневмонії у хворих на СНІД та у осіб з наявністю антитіл до ВІЛ-інфекції, африканська сонна хвороба. Побічна дія: кашель, задуха, бронхоспазм, висипи, гарячка, анорексія, металічний смак у роті, втомленість, запаморочення, артеріальна гіпотензія, нудота, гострий панкреатит, підвищення рівня сечовини, креатиніну, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія. Відомі також препарати неостибазин, пентостим. Лише для лікування при лейшманіозі шкіри призначають мономіцину, флориміцину сульфат, метронідазол, амінохінол. Місцево призначають розчин акрихіну. 12.2.8.5. Засоби для лікування хворих на токсоплазмоз. Токсоплазмоз — це протозойне захворювання зоопозитивної природи з ураженням лімфатичних вузлів, кишок, легень, інших внутрішніх органів, очей, ЦНС. Для лікування хворих призначають хлоридин, який пригнічує перетворення кислоти дигідрофолієвої на тетрагідрофолієву. Не слід призначати у першій половині вагітності у зв'язку з тератогенним впливом. Препаратами, які призначають разом з хлоридином, а в першій половині вагітності у вигляді монотерапії, є сульфаніламіди. Можна також призначати хінгамін, амінохінол. Для кращого надходження препаратів до уражених тканин при хронічних формах лейшманіозу вводять лідазу. 12.2.8.6. Засоби для лікування хворих на амебіаз. Збудником амебіазу є Entamoeba histolyca, яка може локалізуватися у просвіті кишок, їх стінці, поза кишками. Клінічна картина пов'язана з ураженням товстої кишки (амебна дизентерія). При позакишковій формі розвивається гепатит, абсцеси печінки, інколи легень та інших органів. Залежно від локалізації збудника амебіазу призначають певні протиамебні засоби. Класифікація. Протиамебні засоби поділяють на такі групи: 1. Амебіциди,що ефективні при різних формах патологічного процесу(метронідазол, тинідазол, орнідазол). 2. Амебіциди прямої дії, ефективні переважно при локалізації амеб у просвіті кишок (інтетрикс, етофамід, хініофон, хлорхінальдон). 3. Амебіциди непрямої дії, ефективні при локалізації амеб у просвіті і в стінці кишок (тетрациклін, доксицикліну, метацикліну гідрохлорид). 4. Тканинні амебіциди, що також впливають на амеб у стінці кишок і в печінці (еметину, дигідроеметину гідрохлорид). 5. Тканинні амебіциди. Ефективні переважно при локалізації амеб у печінці (хінгамін). Універсальними засобами для лікування хворих на амебіаз є похідні імідазолу (метронідазол, тинідазол, орнідазол), хоча вони не діють на цисти і потребують поєднання з амебіцидами, які впливають на амеби у просвіті кишок. Найактивнішими вважають амебіциди, що впливають на амеби у просвіті кишок. Етофамід (кітнос) є ефективним засобом, під впливом якого зникають амеби, а також клінічні симптоми захворювання. Під час приймання препарату рідко виникає дискомфорт, нудота. Інтетрикс ефективний відносно амеб, грибів роду Candida, грампозитивних, грамнегативних бактерій. Препарат призначають при гострій діареї інфекційного походження, кишковому амебіазі. Інтетрикс — малотоксичний препарат. Побічна дія не визначається. Хініофон здатний створювати високі концентрації в кишках, необхідні для амебіцидної дії. Препарат малотоксичний. Рідко спостерігається пронос, розвивається неврит зорового нерва. Широко застосовують для лікування амебіазу алкалоїд кореню іпекакуани — еметин, який у зв'язку з подразнювальною дією призначають лише внутрішньом'язово. Фармакокінетика. Препарат виводиться нирками, тривало кумулює. Фармакодинаміка. Еметин порушує метаболізм амеб, що локалізовані у стінці кишок і поза кишками. Показання: амебіаз. Побічна дія: тахікардія, серцева аритмія, біль у ділянці серця, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, пронос, слабкість м'язів, тремор, невральгії, порушення функцій нирок і печінки. Для впливу на амеби, що локалізовані в печінці, призначають хітамін, оскільки він має здатність накопичуватися у печінці у високих концентраціях. Непрямий вплив препаратів групи тетрацикліну на амеб у просвіті кишок реалізується завдяки пригніченню мікрофлори кишок і тому зменшенню забезпечення амеб киснем. Протипротозойні засоби. Назва. Форми випуску, середні терапевтичні дози, способи застосування. Хінгамін Chingamin Таблетки по 0,25 г; в ампулах по 5 мл 5 % розчину. Усередину по 0,25 г 1—2 рази на добу; внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 10 — 20 мл 5 % розчину Хлоридин Chloridinum Таблетки по 0,01; 0,025 г. Усередину для лікування при малярії дорослим по 0,03 г на добу на 2 —3 приймання протягом 3 днів; для хіміоирофілактики — по 0,025 г 1 раз на тиждень протягом епідеміологічного періоду. Дітям — у дозах відповідно до віку. При гострому токсоплазмозі дорослим по 0,025 г 2 —3 рази на добу, дітям по 0,5 — 1 мг/кг маси тіла на добу. Проводять 3 курси по 5 —7 днів з інтервалом 7 — 10 днів. Хініну гідрохлорид Chinini hydrochloridum Порошок, таблетки по 0,25 і 0,5 г; в ампулах 50 % розчин по 1 мл. Усередину 1 — 1,2 г на добу на 2 — 3 приймання після їди протягом 5— 7 днів; підшкірно по 2 мл двічі через 6 — 8 год; внутрішньовенно 1 мл розводять у 20 мл 40 % розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду Примахін Primachinum Таблетки по 0,009 г. Усередину, добова доза для дорослих 0,027 г. Курс лікування 14 днів. Дітям дози зменшують відповідно до віку Метронідазол Metronidazolum Таблетки по 0,25 г; у флаконах по 100 мл 0,5 % розчину. Усередину по 0,25 г 2 рази на день протягом 7—10 днів, іноді перші 3 — 4 дні призначають по 0,25 г 3 рази на день (курсова доза — 5 г); внутрішньовенно 100 мл 0,5 % розчину повільно протягом 20 — 30 хв (повторюють кожні 8 год) Клотримазол Clotrimasolum Вагінальні таблетки по 0,1 г; крем 1 % у тубах по 20 г; у флаконах по 15 мл 1 % розчину для зовнішнього застосування. Втирати або змазувати уражені ділянки шкіри 2 — 3 рази на добу: при дерматомікозах протягом 3 — 4 тижнів, при еритразмі — 3 тижні, при вульвіті та баланопоститі — 1—2 тижні. При трихомонадному кольпіті клотримазол вводять по 1 табл. Протягом 6 днів глибоко у піхву на ніч. У перші 3 місяці вагітності препарат призначають з обережністю Еметину гідрохлорид Emetini hydrochloridum В ампулах по 1 мл 1 % розчину. Внутрішньом'язово, підшкірно, дорослим по 1,5 мл 1 % розчину 2рази щодобово протягом 6 — 8 днів. Вищі дози для дорослих: разова — 5 мл 1 % розчину, добова — 10 мл 1 % розчину. Дози для дітей зменшують відповідно до віку. У гострий період захворювання проводять 1—2 цикли лікування з інтервалом 7 — 10 днів Фуразолідон Furazolidonum Порошок, таблетки по 0,05 г, гранули в упаковці по 50 г для дітей. Усередину після їди. При дизентерії, паратифі, токсикоіпфекціях по 0,1 —0,15 г 4 рази на добу протягом 5—10 днів. Дози для дітей зменшують залежно від віку. Час лікування залежить від тяжкості перебігу інфекції. Не рекомендується приймати більше 10 днів. При лямбліозі — по 0,1 г 4 рази на добу. Дітям 10 мг/кг на день (3 — 4 прийоми). При трихомонадних інфекціях по 0,1 г 3— 4 рази на день протягом 3 днів. Крім того, протягом 7 — 14 днів проводять місцеве лікування: щодобово вводять у піхву 5 —6 г Амінохінол Aminochinolum Порошку (фуразолідон і молочний цукор 1 : 400 — 1 : 500); per rectum супозиторії — 0,004 — 0,05 г фуразолідону. Вищі дози для дорослих: разова 0,2 г, добова 0,8 г Солюсурмін Solusurminum Таблетки по 0,25 г і 0,05 г. Усередину після їди. При лямбліозі — дорослим по 0,15 г 3 рази на добу циклами по 5 днів з перервою на 5 — 7 днів. Проводять 2 — 3 цикли. Дітям — відповідно до віку. При лейшманіозі — дорослим 0,1—0,15 г 3 рази на добу циклами по 10—15 днів з перервою на 5 —7 днів. Проводять 2 цикли. Дози дітям зменшують відповідно до віку. При токсоплазмозі — дорослим 0,1 —0,15 г 3 рази на добу циклами по 7 днів (разом з сульфадимезином) з перервою на 10 — 14 днів. Проводять 2 — 3 цикли. При неспецифічному виразковому коліті (в комплексному лікуванні) 0,15 г 3 рази на добу циклами по 5 днів з перервою на 4 — 7 днів. Проводять 3 — 4 цикли Порошок; в ампулах по 10 мл 20 % розчину. Внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно: при вісцеральному лейшманіозі щодня протягом 10—15 днів у вигляді 10 — 20 % розчину на воді для ін'єкцій. Дози (дорослим і дітям) встановлюють з розрахунку 0,04 г/кг (перша ін'єкція) і 0,07 г/кг (друга ін'єкція); потім по 0,1—0,12 г/кг |
| 12.2.9. Протимікозні засоби. |
| До протимікозних належать лікарські засоби, що мають фунгіцидну або фунгістатичну дію. Розвиток уражень, зумовлених розмноженням дріжджоподібних паразитуючих грибів роду Candida, наприклад Candida albicans, є серйозним ускладненням у випадках лікувального застосування антибіотиків широкого спектра дії та інших хіміотерапевтичних засобів. При цьому може бути ушкоджена слизова оболонка травного каналу, піхви, а також шкіри. У тяжких випадках уражаються також внутрішні органи, і може наступити генералізована дисемінація грибів в організмі (кандидасепсис). Розвитку дерматомікозу, епідермофітії, трихофітії та інших мікозів сприяє контакт з хворим, генетична зумовленість, зниження рН шкіри, пітливість, мацерація шкіри, слизових оболонок тощо. Класифікація протимікозних засобів. За походженням: І. Антибіотики полієнового ряду (амфотерицин, амфоглюкамін, пімафуцин, ністатин, леворин, гризеофульвін). II. Синтетичні препарати: 1) похідні імідазолу (клотримазол, кетоконазол, міконазол, оксиконазол та ін.); 2) похідні тріазолу (флуконазол, ітраконазол); 3) похідні N-метилнафталіну (тербінафін, нафтифін); 4) похідні морфоліну (аморолфін); 5) похідні нітрофенолу (нітрофунгін); 6) похідні тіокарбамату (хінофунгін); 7) четвертинні амонієві сполуки (декамін); 8) похідні кислоти ундецилової (мазь «Цинкундан», «Ундецин»); 9) похідні кислоти карбонової (октизил); 10) інші (препарати йоду, кислоти борна, молочна, натрію тетраборат, гідрогенкарбонат, барвники). III. Рослини (лопух, бузина, горіх волоський). За призначенням: І. Препарати, які призначають при захворюваннях, що викликаються патогенними грибами: 1) при системних глибоких мікозах: антибіотики полієнового ряду, похідні імідазолу, тріазолу; 2) при епідермомікозах: антибіотик гризеофульвін, похідні N-метилнафтиліну, нітрофенолу, тіокарбамату, препарати йоду, кислоти ундецилової. II. Препарати, які призначають при захворюваннях, що викликаються умовно патогенними грибами: антибіотики (ністатин, леворин); похідні імідазолу (міконазол, клотримазол, оксиконазол); біс-четвертинні амонієві солі (декамін); галогени, неорганічні кислоти, луги. За механізмом дії: 1. Порушують проникність оболонки (полієнові антибіотики — ністатин та ін.). 2. Порушують синтез ергостеролу: 1) на рівні екваленової еноксидази (аморолфін); 2) на рівні дельтаредуктази (похідні імідазолу, тріазолу). 3. Порушують синтез нуклеїнових кислот і білка (гризеофульвін). Ністатин (мікостатин та ін.) — це специфічний протикандидозний препарат, який продукується грибом Steptomyces noursei. Фармакокінетика.Ністатин погано транспортується з кишок та крізь інші слизові оболонки. У крові, внутрішніх органах, тканинах, жовчі, сечі виявляється в низьких неактивних концентраціях. У цереброспінальну рідину не проникає. Майже повністю виводиться з фекаліями і лише незначна кількість — із сечею. Фармакодинаміка. Ністатин застосовують переважно всередину або місцево. Препарат фунгістатично діє на гриби роду Candida, Aspergillus Geotrichum, деякі інші види, а також на лейшманій, трихомонад, амеб. Показання: кандидоз, особливо за безпосереднього впливу на збудника (кандидоз ротової порожнини, глотки, стравоходу, кишок, піхви, шкіри, слизової оболонки сечових шляхів). У випадках кандидозу слизових оболонок ротової порожнини, глотки і стравоходу таблетки потрібно смоктати, при кандидозі піхви й відхідникової ділянки препарат призначають місцево у вигляді супозиторіїв (ректальних або вагінальних). Ністатин доцільно профілактично призначати для запобігання кандидозу під час лікування антибіотиками широкого спектра дії, особливо групи тетрацикліну, а також під час антибіотикотерапії ослаблених хворих з цукровим діабетом, під час променевої терапії, особам похилого віку, дітям. Побічна дія: зниження апетиту, нудота, блювання, пронос. Протипоказання: підвищена індивідуальна чутливість до ністатину. Леворин — антибіотик, який продукується грибом Streptomyces noursei. Фармакокінетика — див. «Ністатин». На відміну від ністатину виводиться переважно не з сечею, а з жовчю. Фармакодинаміка. Леворин має фунгістатичну дію, активно впливає на гриби роду Candida та деякі інші види, а також на трихомонади. Стійкість до нього розвивається повільно, але є перехресна стійкість з ністатином і амфотерицином. Показання. Застосовують переважно для лікування хворих на ті самі форми кандидозу, що й ністатин, а також у випадках кандидоносійства. При внутрішньому застосуванні леворин потрібно смоктати, тому його випускають у формі защічних таблеток. Місцево призначають при ураженнях шкіри та слизових оболонок. При кандидозі ротової порожнини, горла, стравоходу та мигдаликів застосовують защічні таблетки (якщо їх немає -звичайні), їх кладуть за щоку або під язик. При ураженні кишок і внутрішніх органів рекомендують приймати звичайні таблетки з кислотостійким покриттям, які розчиняються за призначенням. Хворим на кандидоз піхви призначають вологі тампони або суспензію в піхву, кандидоз жовчних шляхів (у разі здорової печінки) — таблетки (леворин має перевагу перед ністатином: краще проникає у жовч). Його можна застосовувати для лікування хворих на трихомоноз. Призначають також хворим на аденому передміхурової залози, всередину, завдяки нормалізуючому впливові на холестериновий обмін. Протипоказання: гострі захворювання шлунка і кишок, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, підвищена чутливість до леворину; введення водних суспензій у піхву протипоказано при маткових кровотечах. Побічна дія: висип, набряки, еозинофілія тощо. У разі потрапляння в дихальні шляхи розвивається місцеве подразнення (через це не призначають дітям молодшого віку). Леворин можна призначати з ністатином і декаміном. |