Контрольная работа. фарма23-30. Группа
 Скачать 0.76 Mb.
|
|
Показания Применяют для дезинфекции белья, одежды и предметов ухода за больными. Нежелательные реакции Ртути дихлорид обладает высокой токсичностью для человека, легко всасывается через кожу и слизистые оболочки, вызывая тяжелые отравления. Альдегиды и спирты Альдегиды и спирты обезвоживают микробные клетки, вызывая коагуляцию белка и гибель микроорганизмов. Раствор формальдегида оказывает сильное противомикробное действие на вегетативные формы и споры. Эффективен в отношении бактерий, грибов и вирусов. Применяют в качестве дезинфицирующего и дезодорирующего средства. При местном действии на кожу раствор производит дубящий эффект, в результате чего повреждаются потовые железы и уменьшается потливость кожи. Показания Раствор формальдегида применяют для дезинфекции инструментов, предметов ухода за больными, для спринцеваний в гинекологии, для обработки кожи ног; используют при повышенной потливости кожи. Гексаметилентетрамин Пролекарство, при попадании в кислую среду мочи (при воспалении среда подкисляется) высвобождает формальдегид, который оказывает антисептическое действие. В зависимости от концентрации препарата в моче оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Показания Гексаметилентетрамин применяют при инфекциях почек и мочевыводящих путей (мочевого пузыря, уретры, мочеточника). В настоящее время, в связи с наличием более эффективных средств, препарат широкого применения не имеет. Детергенты Детергенты (от лат. detergere – очищать, стирать) обладают выраженной поверхностной активностью. При добавлении в воду они изменяют поверхностное натяжение, тем самым способствуя очищению кожи и предметов от жира, микроорганизмов. Препараты оказывают антисептическое и моющее действия. Механизм действия Противомикробное действие детергентов основано на: 1. денатурации белков; 2. снижении поверхностного натяжения у границы раздела фаз (происходит нарушение транспортировки ионов и веществ, необходимых для жизнедеятельности микробной клетки); 3. уменьшении активности ферментных систем микробной клетки. Классификация 1. Анионные детергенты. 2. Катионные детергенты. Катионные детергенты – четвертичные аммониевые соединения, обладают более выраженными моющими и противомикробными свойствами, связываясь с липопротеинами клеточных мембран микроорганизмов, нарушают их барьерные функции и вызывают гибель микробных клеток. Эти препараты имеют фунгистатические и споростатические свойства, оказывают бактерицидное действие на грамположительные бактерии и в небольшой степени активны в отношении грамотрицательных бактерий. Их эффективность снижается в присутствии сыворотки и других органических веществ, ионов кальция, магния, железа и алюминия, при сочетании с анионными (обычными) мылами. Показания Детергенты применяют для обработки рук хирурга, операционного поля и раневых поверхностей, для дезинфекции хирургических инструментов и аппаратуры, предметов ухода за больными. Бензалкония хлорид Катионный детергент; четвертичное аммониевое соединение. Оказывает противобактериальное, противопротозойное и сперматоцидное действия. Сперматоцидный эффект обусловлен способностью повреждать мембраны сперматозоидов, что обусловливает невозможность оплодотворения поврежденным сперматозоидом. Показания Применяется наружно для обработки кожи, ран, ожогов, язв, промывания мочевого пузыря, уретры. Препарат используют для дезинфекции помещений и изделий медицинского назначения. Интравагинальные лекарственные формы (суппозитории, таблетки, крем) применяют для местной контрацепции у женщин репродуктивного возраста. Нежелательные реакции Во многих странах не рекомендуется к использованию в качестве антисептика, так как были зарегистрированы вспышки инфекций, обусловленных ростом и размножением синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий в растворах препарата. Цетилпиридиния хлорид Антисептическое средство – четвертичное аммониевое соединение, относится к катионовым сурфактантам. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и в меньшей степени грамотрицательных бактерий. Не влияет на споры бактерий. Обладает вариабельной противогрибковой активностью, эффективен в отношении некоторых вирусов. Показания Для местного применения при кожных заболеваниях, легких инфекциях полости рта и горла. . 29.Синтетические противогрибковые средства. Классификация. Препараты. Механизм действия. Показания к применению. НЛР. Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.  23. Амфотерицин В Фармакологическое действие Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия); нечасто - острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия. Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах. Со стороны органов кроветворения: часто - нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто - агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления; нечасто - аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: часто - тахипноэ; нечасто - одышка, аллергический пневмонит, отек легких. Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто - острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната - риск почечного тубулярного некроза. Аллергические реакции: часто - анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто - сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог. Прочие: часто - лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость. Миконазол Фармакологическое действие Противогрибковое средство, является производным имидазола. Миконазол ингибирует биосинтез эргостерола и изменяет липидный состав мембраны, вызывая гибель клетки гриба. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Candida, Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum). Проявляет активность в отношении Aspergillus spp., Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum, Torulopsis glabrata, Pseudallescheria boydii, а также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки и стрептококки. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: при системном применении - тошнота, рвота; при длительном лечении - диарея; в отдельных случаях - гепатит. Аллергические реакции: при системном применении - кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции; при наружном применении редко - раздражение кожи, контактный дерматит. Местные реакции: при в/в введении - флебит; при интравагинальном применении возможны, особенно в начале лечения, местное раздражение, зуд, чувство жжения Кетоконазол Фармакологическое действие Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus). Побочное действие Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти). Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема). Со стороны органов чувств: фотофобия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек. Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок. Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические - 200-400 мг/сут). Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения. Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб Флуконазол Фармакологическое действие Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая менингит и энцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). Побочное действие Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто - более 1%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%. Со стороны пищеварительной системы: снижениа аппетита, изменение вкуса, тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, рвота, абдоминальные боли; редко - нарушение функции печени (желтуха, гепатоцеллюлярный некроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гепатит, гепатонекроз), в т.ч. тяжелое. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость; редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT, мерцание/трепетание желудочков. Итраконазаол Фармакологическое действие Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii. Побочное действие Cо стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях - гепатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - периферическая невропатия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: при длительном применении - дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия. 24. Дерматомикозы — грибковые заболевания кожи, в результате которых на покровах дермы человека образуются специфические чешуйчатые пятна. Заражение происходит посредством контакта с больным человеком или домашним животным. Гризеофульвин Фармакологическое действие Противогрибковый антибиотик. Оказывает фунгистатическое действие. Активен в отношении дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton. Ингибирует клеточное деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Гризеофульвин в разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин резистентным к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: диспепсия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация. Со стороны системы кроветворения: лейкопения; редко лейкоцитоз, эозинофилия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь. Тербинафин Фармакологическое действие Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. Побочное действие Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - чувство переполнения желудка, снижение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко - нарушение функции печени; очень редко - печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода. Со стороны органов кроветворения: очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Аллергические реакции: очень редко - анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек). Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - нарушение вкуса, включая агевзию. Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псориазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто - артралгия, миалгия. Прочие: очень редко - усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол. Например, бифоназол Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра. Снижает синтез эргостерола клеточной мембраны грибов и нарушает ее барьерные функции. Действует фунгицидно на дерматомицеты (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton spp.), фунгистатически — на Aspergillus ferrus, Scopulariopsis brevicaulis, Malassezia furfur. Минимальная эффективная концентрация для большинства возбудителей 5 нг/мл, при концентрации 3 нг/мл угнетает рост быстро пролиферирующего мицелия Trichophyton mentagrophytes. На грибы рода Candida оказывает фунгистатическое, а в концентрациях 20 нг/мл — фунгицидное действие. Активен в отношении Corynebacterium minutissimum (МПК от 0,5 до 2 мкг/мл) и грамположительных кокков, исключая энтерококки (МПК 4–16 мкг/мл). Побочные действия вещества Бифоназол Легкое покраснение и раздражение кожи, жжение; местные реакции по краям или на ложе ногтя (раздражение, краснота, мацерация, шелушение, контактный дерматит); аллергические реакции. 25. Кандидамикоз (от лат. Candida — название рода дрожжеподобных грибов и греч. mykes — гриб), кандидоз, бластомикоз, заболевание, вызываемое дрожжеподобными грибами рода Candida, которые широко распространены в природе, вегетируют на плодах, овощах и фруктах, особенно испорченных. |