Коллоквиум по фармакологии 2. фарма_коллок_2. лекарственные средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему 2011 год
 Скачать 0.53 Mb.
|
|
Ответы на Контрольную работу для Коллоквиума № 2 по теме: «ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ» - 2011 год Вариант 1 1. Классификация средств для наркоза 1. Для ингаляционного наркоза А. Жидкие летучие вещества: Фторотан, энфлуран, изофлуран, эфир для наркоза Б. Газообразные вещества Азота закись 2. Для неингаляционного наркоза Пропанидид, Натрия оксибутират, Тиопентал-натрий, Кетамин, Гексенал 2. Леводопа: Фармакокинетика, механизм действия при паркинсонизме. На схеме дофаминергического синапса указать локализацию действия, побочные эффекты Фармакокинетика Применяется внутрь. Из ЖКТ всасывается быстро. Проникает через гемато-энцефалический барьер. В головном мозге и периферических тканях превращается в дофамин. Метаболиты и неизмененное вещество выделяются почками. Механизм действия при паркинсонизме Проникает через гематоэнцефалический барьер и затем в нейроны, где превращается в дофамин. Накапливаясь в базальных ганглиях, устраняет или ослабляет явления паркинсонизма. Особенно выраженно влияет на гипокинезию, менее на ригидность и тремор Побочные эффекты Нарушение аппетита, рвота, ортостатическая гипотензия, психические расстройства, двигательные нарушения, сердечные аритмии. 3. Фенобарбитал: фармакологические свойства, влияние на ГАМК-ергические процессы в ЦНС, применение, побочные эффекты. Фармакологические свойства 1.Снотворное средство с наркотическим типом действия. Обладает выраженным седативным эффектом, может использоваться при эпилепсии. Выводится почками. Период действия около 8 часов. 2. В малых дозах – седативное средство. 3. Противоэпилептическое действие (эффективен при grand mal). 4. Индуцирует ферменты печени (применяют при желтухе у новорожденных). Влияние на ГАМК-ергические процессы в ЦНС Взаимодействует с аллостерическим участком ГАМКа- бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает аффинитет ГАМК к ГАМК А рецепторам. Это приводит к более длительному открыванию в нейрональных мембранах каналов для ионов хлора и увеличению их поступления в клетку. При этом тормозной эффект эндогенной ГАМК усиливается. Применение 1.Нарушения сна, а также в качестве седативного средства. 2.При эпилепсии (для профилактики больших судорожных припадки). 3.При желтухе у новорожденных (для индукции ферментов и ускорения метаболизма билирубина). Побочные эффекты Вызывают привыкание. Вялость разбитость, нарушение психомоторных реакции, внимания. Возможны аллергические реакции. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 1 из 38 4. Влияние морфина на функцию желудочно-кишечного тракта. Морфин оказывает выраженное влияние на многие гладкомышечные органы содержащие опиоидные рецепторы. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров кишечника, снижение перистальтики кишечника уменьшается секреция поджелудочной железы и выделение желчи. Все это замедляет продвижение химуса по кишечнику. В итоге развивается запор (обстипация). 5. Какие лекарственные средства применяют для купирования эпилептического статуса. (Необходимо быстро устранить опасное для жизни больного состояние!) При эпилептическом статусе (длительно не прекращающиеся большие судорожные припадки) лучший результат дает внутривенное введение бензодиазепиновых производных диазепама, лоразепама, клоназепама. Механизм их действия связан с активацией ГАМК-ергической системы. Кроме того возможно использование натриевых солей дифенина, фенобарбитала, а также назначением средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза. 6. Побочные эффекты анксиолитиков – производных бензодиазепина. Сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушение памяти, мышечная слабость, диплопия, снижение половой потенции. При длительном применении развивается привыкание. Возможно возникновение лекарственной зависимости (психической и физической). 7. Какие препараты применяют для нейролептанальгезии? Чем объясняется этот выбор? Для нейролептанальгезии (разновидность обезболивания при хирургических операциях) применяют фентанил (опиоидный анальгетик) в сочетании с дроперидолом (антипсихотическое средство). При этом дроперидол вызывает сильный седативный эффект, угнетает рефлексы и усиливает болеутоляющее действие опиоидного анальгетика – фентанила. Сознание сохраняется. Действуют оба препарата быстро и кратковременно (30 минут). Это облегчает введение в нейролептанальгезию и выход из нее. 8. Выписать в рецептах: А. Диазепам (таблетки) 10 декабря 2002 г. Ф.И.О. больной Овсянникова Л.А. Ф.И.О. врача Фисенко В.П. Rp.: Diazepami 0,005 D.t.d. N. 10 in tabulettis S. По 1 таблетке в день # Б. Морфин (раствор в ампулах) Rp.: Solutionis Morphini hydrochloridi 1%-1ml D.t.d. N. 10 in ampullis S. Вводить подкожно по 1 мл при болях. Подпись https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 2 из 38 Вариант 2 1. Классификация противопаркинсонических средств 1. Вещества, активирующие дофаминенергические влияния А. Предшественник дофамина - Леводопа Б. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики) - Бромокриптин В. Ингибиторы моноаминоксидазы В - Селегилин 2. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния Мидантан 3. Вещества, угнетающие холинергические влияния Циклодол 1. Амитриптилин: свойства, влияние на моноаминергические процессы в ЦНС, применение, побочные эффекты. 1. Свойства Амитриптлин - антидепрессант, блокирующий обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Обладает также м-холиноблокирующим и противогистаминным действием (блокирует гистаминовые Н1-рецепторы). Оказывает антидепрессивный и психоседативный эффекты. 2. Влияние на моноаминергические процессы в ЦНС Блокирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, т.о. адренергические и серотонинергические влияния усиливаются, т.к. происходит накопление медиатора. Усиливается тормозной эффект серотонина на лимбическую систему, что возможно обусловливает антидепресивное действие амитриптилина 3. Применение Для лечения депрессий 4. Побочные эффекты Атропиноподобные свойства - сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения. 3. Эффекты морфина связанные с его влиянием на центральную нервную систему. А. Болеутоляющее действие 1 - обусловленное с нарушением межнейрональной передачи болевых стимулов в ЦНС 2 – активацией эндогенной антиноцицептивной системы 3 – изменением эмоционального отношения к боли (эйфория) 4 – периферическими действием (уменьшение восприимчивости ноцицепторов) Б. Успокаивающее действие (в том числе изменение эмоциональной окраски боли), обусловленное влиянием на нейроны коры головного мозга и на ретикулярную формацию ствола. В. Состояние эйфории Г. Седативный эффект Д. Гипотермия, обусловленная угнетением центра теплорегуляции Е. Сужение зрачков (при введении в токсических дозах) Ж. Урежение частоты дыхания (угнетение дыхательного центра) З. Противокашлевый эффект (угнетение центральных звеньев кашлевого рефлекса) И. Противорвотный эффект (угнетение рвотного центра) К. Брадикардия (особенно в больших дозах) за счет возбуждения центра блуждающих нервов. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 3 из 38 4. С какими целями применяют в медицинской практике: а) азота закись; б) пирацетам? Азота закись Для ингаляционного наркоза. При инфаркте миокарда и других состояниях, сопровождающихся сильной болью. Пирацетам Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа), у умственноотсталых детей 5. Какие лекарственные средства применяют для предупреждения больших припадков эпилепсии? Карбамазепин, дифенин, натрия вальпроат, фенобарбитал, ламотриджин, гексамидин. 6. Сравнительная характеристика аминазина и галоперидола. Аминазин Галоперидол Производное фенотиазина Производное бутирофенона Блокирует дофаминовые (D2) рецепторы и гистаминовые (H1) рецепторы Блокирует дофаминовые рецепторы также обладает центральным адреноблокирующим действием Антипсихотическое и седативное действие Антипсихотическое и умеренное седативное действие Обладает противорвотным действием, вызывает гипотермию Обладает противорвотным действием, вызывает гипотермию Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных, наркотических анальгетиков. Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных, наркотических анальгетиков. Укорачивает фазу быстрого сна Не укорачивает фазу быстрого сна Снижает артериальное давление, вызывает рефлекторную тахикардию Не снижает артериальное давление, ортостатическую гипотензию не вызывает Вызывает нарушения со стороны экстрапирамидной системы Вызывает нарушения со стороны экстрапирамидальной системы Эффект наступает быстрее, можно применять для купирования острого психомоторного возбуждения. 7. Феназепам: свойства, механизм действия, применение, побочные эффекты. Свойства Анксиолитик, агонист бензодиазепиновых рецепторов, кроме аннксиолитического обладает также седативным, противосудорожным, снотворным, мышечнорасслабляющим, амнестетическим эффектами. Потенцирует эффекты анальгетиков, снотворных, средств для наркоза. Вызывает зависимость! Механизм действия Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМКа рецепторов, При этом повышается частота открывания каналов для ионов хлора, Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Применение Невротические и неврозоподобные состояния Нарушения сна. Судороги различной этиологии. Эприлептический статус. Спастические заболевания скелетных мышц. Побочные эффекты Сонливость, замедление двигательных реакций, нарушение памяти, слабость, диплопия, нарушение менструального цикла, головная боль, тошнота, снижение половой потенции, кожные высыпания. Лекарственная зависимость! 8. Выписать в рецептах: А. Промедол (таблетки) 10 декабря 2002 г. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 4 из 38 Ф.И.О. больной Овсянникова Л.А. Ф.И.О. врача Фисенко В.П. Rp.: Promedoli 0,025 D.t.d. N. 10 in tabulettis S. По 1 таблетке в день # Б. Настойку валерианы Rp.: Tincturae Valerianae 30 ml D.t.d. N. 2 S. Внутрь по 20-30 капель Подпись https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 5 из 38 Вариант 3 1. Классификация противоэпилептических средств по механизмам действия. Механизм действия Препараты а) Средства, блокирующие натриевые каналы Дифенин, карбамазепин, ламотриджин, натрия вальпроат б) Средства, блокирующие кальциевые каналы (Т-типа) Триметин, натрия вальпроат в) Средства, активирующие ГАМК-ергическую систему Фенобарбитал, гексамидин, диазепам, лоразепам, клоназепам, натрия вальпроат г) Средства, подавляющие центральные эффекты возбуждающих аминокислот Ламотриджин 2. Циклодол: применение, побочные эффекты. Циклодол – противоэпилептическое средство из группы центральных м- и н-холиноблокаторов Применение Побочные эффекты Двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы, в первую очередь - тремор. При болезни Паркинсона, паркинсонизме. При явлениях паркинсонизма, вызванных антипсихотическими средствами! Атропиноподобные свойства - сухость слизистой оболочки полости рта, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонуса мышц кишечника. При передозировке – возбуждение, галлюцинации. 3. Фармакологические эффекты спирта этилового. -антисептические свойства (широко применяется); -мочегонное действие (слабое); -обезболивающее действие (используется иногда в составе противошоковых средств); -снотворное и седативное действие (используется алкоголиками) -раздражающее действие (согревающие компрессы). 4. Сравнительная характеристика морфина и буторфанола. Характеристика Морфин Буторфанол 1) механизм действия Взаимодействует с опиоидными рецепторами (полный агонист) в отношении мю-типа. Агонист/антагонист по отношению к опиоидным рецепторам (агонист каппа – рецепторов и слабый антагонист мю – рецепторов) 2) фармакологические эффекты Анальгезия, успокаивающее действие, противокашлевая и противорвотная активность, эйфория. Анальгезия (активнее морфина в 3-5 раз). 3) побочные эффекты Снижение температуры тела, Повышение давления в лёгочной https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 6 из 38 уменьшение диуреза, угнетение центра дыхания вплоть до паралича, брадикардия, снижение перистальтики кишечника и как следствие – запор. Вызывает эйфорию и очень тяжелую лекарственную зависимость. артерии, увеличение работы сердца. Дыхание угнетает в меньшей степени, чем морфин. Лекарственную зависимость вызывает реже морфина, 5. Какие лекарственные средства применяют для купирования болей при инфаркте миокарда? - Опиоидные анальгетики: - морфин; - промедол; - фентанил (суфентанил, алфентанил); - дропередол+фентанил=таламонал (средство для нейролептанальгезии) - Альфа2-адреномиметик – клофелин - Средство для наркоза – азота закись - .Анальгетик смешанного действия – трамадол. 6. Кофеин: эффекты, механизм их возникновения, применение. Эффекты Механизм возникновения Применение Повышение умственной и физической работоспособности, двигательной активности, укорочение времени реакции. Прямое возбуждающее действие на кору головного мозга. Временная стимуляция психической деятельности (при усталости). Учащение и углубление дыхания, повышение тонуса сосудов. Прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Гипотензия (в результате прямого миотропного спазмолитического влияния на сосуды!) Расширение коронарных сосудов, снижение тонуса бронхов и желчных путей, повышение тонуса скелетных мышц, увеличение частоты и силы сердечных сокращений, усиление почечного кровотока и выделения ренина, повышение секреции желёз желудка. Блокада А1- и А2- аденозиновых рецепторов. Мигрень, при утомлении – входит в состав комбинированных препаратов. 7. Нитразепам: свойства, механизм действия, применение. Нитразепам – бензодиазепиновое производное с выраженным снотворным действием. Свойства Механизм действия Применение Используется как снотворное (но есть и другие свойства анксиолитиков - Седативное Противосудорожное Миорелаксирующее Амнестическое Потенцирование средств для наркоза, снотворных, анальгетиков Лекарственная зависимость -Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами макромолекулярного комплекса, включающего рецепторы чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофору хлора. За счет аллостерического взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиазепины повышают аффинитет ГАМК к ГАМК А рецепторам и усиливают тормозное действие эндогенной ГАМК. Происходит более частое открывание ионофоров хлора. При этом В качестве снотворного и седативного средства при неврозах. Кратковременно! https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 7 из 38 повышается постуапление ионов хлора внутрь нейрона, что приводит к увеличение тормозного постсинаптического потенциала. В результате возникает угнетающее влияние на лимбическую систему (гиппокамп) и в меньшей степени на активирующую ретикулярную формацию, подавление полисинаптических спинальных рефлексов, активация тормозных процессов, реализуемых посредством ГАМК. В конечном итоге возникают все эффекты бензодиазепинов. 8. Выписать в рецептах: А) морфин (раствор в ампулах) Б) фенобарбитал (таблетки) 10 декабря 2002 г. Ф.И.О. больной Овсянникова Л.А. Ф.И.О. врача Фисенко В.П. Rp.: Solutionis Morphini hydrochloridum 1% - 1ml D.t.d. N. 10 in ampullis S. Под кожу по 1 мл раствора при болях. # Rp.: Phenobarbitali 0,1 D.t.d. N. 15 in tabulettis S. Внутрь одной таблетке за 30 минут до сна. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 8 из 38 Вариант 4. 1. Классификация болеутоляющих средств. Группы Основные механизмы болеутоляющего действия Представители Наркотические (опиоидные) анальгетики Взаимодействуют с опиоидными рецепторами – в результате – 1- угнетается процесс межнейронной передачи болевых, 2-активируется эндогенная антиноцицептивная система, 3-возникает эйфория и изменяется эмоциональная окраска боли, 4- уменьшается восприимчивость ноцицепторов. Агонисты опиоидных рецепторов (преимущественно мю-типа) Морфин, промедол, фентанил, суфентанил, алфентанил) Агонисты/антагонисты и частичные агонисты Пентазоцин, налбуфин, буторфанол – агонисты каппа-рецепторов и антагонисты мю-рецепторов Бупренорфин – частичный авгонист мю- и каппа-рецепторов. Ненаркотические анальгетики Ингибирование ЦОГ, снижение образования простагландинов в ЦНС и/ или на периферии. Постагландины на периферии повышают чувствительность ноцицепторов к другим медиаторам воспаления (брадикинину, например). Ингибиторы ЦОГ преимущиственно |