Коллоквиум по фармакологии 2. фарма_коллок_2. лекарственные средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему 2011 год
 Скачать 0.53 Mb.
|
|
8. Выписать в рецептах: а) диазепам (таблетки); б) аминазин (раствор в ампулах). А) диазепам (таблетки). Б) аминазин (раствор в ампулах). 5 декабря 2002г. Ф.И.О. больного Иванов И.И. Ф.И.О. врача pro me Rp.: Diazepami 0,005 D.t.d. N. 10 in tabulettis. S. По 1 таблетке внутрь. Rp.: Solutionis Aminazini 2,5% - 10 ml D.t.d. N. 10 in ampullis. S. Внутривенно по 1 мл. Вариант 10 1. Классификация антидепрессантов. Антидепрессанты. Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) 1. Неизбирательного действия, блокирующие нейрональный захват серотонина и норадреналина - имизин - амитриптилин а. Блокирующие нейрональный захват серотонина - флуоксетин б. Блокирующие нейрональный захват норадреналина - мапротилин 1. Неизбирательного действия (ингибиторы МАО- А и МАО-В) - ниламид - трансамин 2. Избирательного действия (ингибиторы МАО-А) - моклобемид 2. Циклодол: свойства, применение, побочные эффекты. Свойства: - противопаркинсоническое средство из группы центральных м- и н-холиноблокаторов. - угнетает стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии. - наиболее эффективно уменьшает тремор, и в меньшей степени – ригидность, мало https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 25 из 38 влияя на гипокинезию. - обладает также периферическим м-холиноблокирующим (атропиноподобным) действием. Применение: - при болезни Паркинсона, паркинсонизме и др. патологических состояниях, связанных с поражением экстрапирамидальной системы. - для устранения экстрапирамидных расстройств, вызываемых антипсихотическими средствами. Побочные эффекты: - в основном связаны с угнетением периферических м-холинорецепторов (атропиноподобное действие): сухость слизистой оболочки полости рта, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонуса мышц кишечника, мочевого пузыря; при передозировке могут возникать нарушения со стороны ЦНС (возбуждение, галлюцинации). - может ухудшать память и нарушать мышление у пожилых людей. 3. Какие эффекты аминазина (терапевтические и побочные) обусловлены его влиянием на ЦНС? Для препарата характерно антипсихотическое и седативное действие, а также способность вызывать экстрапирамидные расстройства (при длительном применении). Место воздействия Эффект Блокирование дофаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбической системе мозга. Уменьшает продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации). Блокирование дофаминовых D 2 -рецепторов в триггер-зоне рвотного центра на дне IV желудочка. Развитие противорвотного эффекта при интоксикациях, лучевых поражениях и т.д. Блокирование дофаминовых D 2 -рецепторов центра терморегуляции. Приводит к незначительной гипотермии. (конечный эффект зависит от температуры окружающей среды). Блокирование домаминовых D 2 -рецепторов в гипотамамусе. Что приводит к увеличению секреции пролактина (данный эффект относится к числу побочных). Блокирование дофаминовых D 2 -рецепторов в базальных ядрах мозга. Основной побочный эффект - развитие лекарственного паркинсонизма. Снижение двигательной активности. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 26 из 38 Другие эффекты: - способен потенцировать действие ряда нейротропных средств – средств для наркоза, снотворных, наркотических анальгетиков. - в больших дозах – вызывает снотворный эффект: наступает поверхностный сон, легко прерываемый внешним раздражением. 4. С какими целями в медицинской практике применяют пирацетам? Пирацетам - ноотропное средство Применяют преимущественно при умственной недостаточности, связанной с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа и т.п.), у умственно отсталых детей. 5. Какие лекарственные средства применяют: а) для купирования эпилептического статуса; б) для купирования болей при инфаркте миокарда? При эпилептическом статусе (длительно не прекращающиеся большие судорожные припадки) лучший результат дает внутривенное введение бензодиазепиновых производных диазепама, лоразепама, клоназепама. Кроме того возможно использование натриевых солей дифенина, фенобарбитала, а также назначением средств для ингаляционного и неингаляционного наркоза. Опиоидные (наркотические) анальгетики, например, морфин, промедол, фентанил. Средства для наркоза – азота закись. Клофелин – центральный a 2 -адреномиметик Трамадол – анальгетик смешанного действия 6. Психостимуляторы: определение, применение, свойства отдельных препаратов, побочные эффекты. Определение: - препараты, повышающие настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Применение: - при невротических субдепрессиях, нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью (фенамин, пиридрол, меридил); для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, артериальной гипотензии (кофеин). Фенамин (эталон): - Типичный психостимулятор - Механизм действия - способен высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. - - влияет на пищевой центр, находящийся в гипоталамусе, что https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 27 из 38 Свойства отдельных препаратов: приводит к подавлению чувства голода (анорексигенный эффект). - оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. - стимулирует периферические адренорецепторы. Пиридрол и меридил: - по стимулирующей активности пиридрол не уступает фенамину, меридил действует менее сильно; - преимущества: отсутствие нежелательных адреномиметических эффектов; Сиднокарб: - активный психостимулятор; - отсутствует симпатомиметический эффект; Кофеин: - стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакции. - стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры; - влияет на сердечно-сосудистую систему (периферические и центральные эффекты) стимулирует миокард и одновременно возбуждает блуждающий нерв. Побочные эффекты: основные побочные эффекты связаны - с психостимулирующими свойствами - беспокойство, возбуждение, бессонница - с адреномиметическими свойствами (фенамин)- тахикардия, сердечные аритмии, повышение АД; - со способностью вызывать эйфорию и лекарственную зависимость 7. Тиопентал-натрия: фармакологические эффекты, особенности фармакокинетики, применение. Тиопентал-натрия – средство для неингаляционного наркоза Фармакологические эффекты: - обратимое угнетение ЦНС, которое проявляется выключением сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь болевой) и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетных мышц. - все основные проявления действия связаны с угнетением межнейрональной (синаптической) передачи возбуждения в ЦНС. При этом нарушается передача афферентных импульсов, изменяются корково-подкорковые взаимоотношения, функция промежуточного мозга, среднего мозга, спинного мозга и т.д. Особенности фармакокинетики: - при внутривенном введении вызывает наркоз примерно через 1 мин без стадии возбуждения - - продолжительность наркоза 20-30 мин, кратковременность эффекта связана с перераспределением препарата в жировую ткань. - Инактивируется в печени. - Препарат следует вводить очень медленно, т.к. при быстром нарастании концентрации проявляется его угнетающее действия на дыхательный и сосудодвигательный центры, а так же сердце. Применение: - при вводных наркозах или при кратковременных оперативных вмешательствах. 8. Выписать в рецептах: а) аминазин (драже); б) промедол (раствор в ампулах). А) аминазин (драже). Б) промедол (раствор в ампулах). 15 декабря 2002г. Ф.И.О. больного Овсянникова Л.А. Ф.И.О. врача Фисенко В.П. Rp.: Dragee Aminazini 0,05 D.t.d. N. 20 S. По одной драже. Rp.: Solutionis Promedoli 1% - 1 ml D.t.d. N. 5 in ampullis. S. Под кожу. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 28 из 38 https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 29 из 38 Вариант 11 1. Классификация снотворных средств. 1.Лекарственные вещества, стимулирующие ГАМК-ергические процессы в ЦНС: А) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (БДР): - производные бензодиазепина (анксиолитики с выраженным седативным и и снотворным действием Нитразепам Диазепам Феназепам -“небензодиазепиновые” агонисты БДР Золпидем Зопиклон Б) Лекарственные вещества, взаимодействующие с барбитуратовым участком ГАМК- бензодиазепинбарбитуратхлор-ионофорнного комплекса (барбитураты) Этаминал натрия Фенобарбитал 2.Лекарственные вещества алифатического ряда Хлоралгидрат 3.Блокаторы гистаминовых рецепторов Димедрол Допормил 4.Мелатонин 2. Леводопа: фармакокинетика, механизм действия при паркинсонизме, на схеме дофаминергического синапса указать локализацию действия, побочные эффекты. Леводопа (L-ДОФА) – левовращающий изомер диоксифенилаланина (ДОФА), предшественник дофамина. Проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и затем в нейроны, где под влиянием фермента ДОФА-декарбоксилазы превращается в дофамин. Накапливаясь в базальных ганглиях, дофамин устраняет или ослабляет явления паркинсонизма. Особенно выражено влияет леводопа на гипокинезию, менее – на ригидность, еще менее – на тремор. Леводопа – наиболее эффективное средство при лечении болезни Паркинсона и симптоматического паркинсонизма (исключение: паркинсонизм, вызванный лек. препаратами). Действие леводопы развивается через неделю и более, достигает max через месяц (max период эффекта – 8 лет, т.к. процесс деструкции дофаминергических нейронов продолжается). Дозу увеличивают постепенно. Назначают только после еды. Лечение проводят длительное (заместительная терапия). Постепенно развивается привыкание, возникают дискинезия и др. побочные эффекты. Из ЖКТ всасывается быстро. В организме в основном превращается в дофамин. Метаболиты и незначительные количества неизменной левадопы выделяются почками. 90% введенной леводопы превращается в дофамин в ЖКТ, 9% - в периферических тканях, в крови, и только! 1% - в головном мозге. Побочные эффекты: - связанные с образованием дофаминов периферических тканях: 1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечные аритмии, ортостатическая гипотензия. 2. Со стороны ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота, изменение перистальтики кишечника. - связанные с образованием дофамина в ЦНС: неврологические расстройства - дискинезия, on-off синдром (включения-выключения), психические расстройства – нарушение сна, возбуждение, галлюцинации. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 30 из 38 3. С какими целями применяют в медицинской практике: а)флуоксетин, б)диазепам? а) Флуоксетин применяют для лечения депрессий. Флуоксетин обладает высокой антидепрессивной активностью,некоторым психостимулирующим действием, седативным действием не обладает. Преимущества флуоксетина: гемодинамика при его применении стабильна, масса тела не увеличивается, препарат характеризуется низкой токсичностью, хорошо всасывается из ЖКТ, взаимодействия с пищевыми ингредиентами не отмечено. Можно принимать амбулаторно! б) Диазепам применяют гл.о.при неврозах и неврозоподобных состояниях, для премедекации перед проведением хирургических вмешательств, при бессоннице в качестве снотворного средства, при эпилептическом статусе (вводят в/в),неврологических нарушениях, сопровождающихся гипертонусом скелетных мышц. 4.Какие лекарственные средства применяют для: а)купирования боли при инфаркте миокарда; Наркотические анальгетики: морфин, промедол,фентанил, Центральные альфа 2 -адреномиметики: клофелин Средства для наркоза: азота закись. б) для предупреждения больших припадков эпилепсии применяют карбамазепин, дифенин, натрия вольпроат, фенобарбитал, ламотриджин, гексамидин. 5. Побочные эффекты фторотана. 1)Усиливает действие антидеполяризующих миорелаксантов; 2)Брадикардия; 3)Артериальная гипотензия; 4)Угнетение дыхания; 5)Угнетение миокарда, сенсибилизация миокарда к действию катехоламинов, в результате сердечные аритмии. 6)Угнетает секреторную активность слюнных, бронхиальных, желудочных желез. 7)Возможно нарушение функции печени и почек. 6. Сравнительная характеристика анальгетиков – агонистов опиоидных рецепторов и веществ из группы агонистов-антагонистов и частичных агонистов опиоидных рецепторов. Взаимодействие с рецепторами. Препараты. Особенности Полные агонисты Морфин, промедол, фентанил. Самые эффективные анальгетики (взаимодействие с мю-рецепторами.; В наибольшей степени угнетают дыхание, вплоть до остановки; Самые опасные вещества с точки зрения возникновения лекарственной зависимости. Агонисты (каппа)- антагонисты (мю) Пентазоцин, налбуфин, буторфанол Сопоставимы с полными агонистами по анальгетической активности, но! уступают им по способности угнетать дыхание, (не в столь выраженной степени как полные агонисты, у которых анальгезия и угнетение дыхания - дозозависимые эффекты); Наркогенный (способность вызывать лекарственную зависимость) https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 31 из 38 и частичные агонисты (мю и каппа) Бупренорфин потенциал меньше, чем у полных агонистов. 7. Галоперидол: терапевтические и нежелательные эффекты, механизм их возникновения. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом. Механизм психотропного действия связывают с блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов, а также с блокадо центральных альфа-адренорецепторов, нарушением процесса обратного нейронального захвата и депонирования норадреналина. Терапевтические эффекты: противорвотное действие (блок D 2 -рецепторов пусковой зоны рвотного центра). Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных и наркотических анальгетиков. В отличие от фенотиазинов не укорачивает фазу быстрого сна. В терап. дозах отсутствуют ганглиоблокирующие и атропиноподобные свойства, незначительно угнетает периферические альфа-адренорецепторы. АД не снижает, ортостатической гипотензии не вызывает. Побочные эффекты: нарушения со стороны экстрапирамидной системы (блокада дофаминовых рецепторов в экстрапирамидной системе) – явления паркинсонизма, поздняя дискинезия. Могут быть кожные реакции. Редко угнетение лейкопоэза. При передозировке – тревога, страх, бессонница. 8. Выписать в рецептах: а)аминазин (раствор в ампулах); б)настойку валерианы. 10 декабря 2002 г. Ф.И.О. больной: Овсянников Л.А. Ф.И.О. врача: Фисенко В.П. Rp.: Solutionis Aminazini 2,5%-1 ml D.t.d. N.10 in ampullis S. По 1 мл внутримышечно. Rp.: Tincturae Valerianae 25 ml D.S. По 25 капель на прием. https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 32 из 38 Вариант 12 1. Классификация средств для наркоза. I. Средства для ингаляционного наркоза: 1.Жидкие летучие вещества Фторотан, изофлуран, энфлуран, эфир для наркоза 2.Газообразные вещества Азота закись II. Средства для неингаляционного наркоза: Пропанид, тиопентал-натрий, гексенал, натрия оксибутират, кетамин 2. Механизм болеутоляющего действия опиоидных анальгетиков. Механизм болеутоляющего действия складывается из следующих основных компонентов: I. Угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути: 1) Механизм болеутоляющего действия обусловлен взаимодействием с опиоидными рецепторами. Взаимодействуя преимущественно с м-рецепторами, располагающимися на пресинаптической мембране первичных афферентов спинного мозга, опиоидные анальгетики уменьшают выделение медиаторов ноцицептивных сигналов. Преинаптическое действие обусловлено открыванием К-(м- и d-рецепторов) или блоком Cа-(к-рецепторы)каналов. Оба процесса приводят к уменьшению тока ионов кальция в окончания С-волокон, что влечет уменьшение выделения медиаторов. 2) В результате возбуждения опиоидных рецепторов на постсинаптической мембране происходит ее гиперполяризация и в связи с этим торможение активности нейронов заднего рога. 3) Усиление нисходящих тормозных влияний ряда структур среднего и продолговатого мозга (естественной антиноцицептивной системы) на активность нейронов спинного мозга. II.Нарушения субъективно-эмоционального восприятия, оценки боли и реакции на нее. Изменение восприятия боли связано, видимо, с уменьшением поступления болевых импульсов к вышележащим отделам и с успокаивающим действием. За последние годы появились данные о наличии у опиоидов периферического компонента анальгетического действия. В условиях воспаления опиоиды снижают болевую чувствительность к механическому воздействию. 3. Фармакологические эффекты анксиолитиков-производных бензодиазепина, механизм их возникновения. Механизм действия связан с тем, что бензодиазепины являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта. При этом повышается частота открывания каналов для ионов Cl, что увеличивает входящий ток Cl. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Производные бензодиазепина обладают анксиолитической, снотворной, седативной, противосудорожной, миорелаксирующей, амнестической активностью. Анксиолитическийи снотворный эффекты связаны с их угнетающим на лимбическую систему и в меньшей степени на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору большого мозга. Миорелаксирующее https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 33 из 38 действие обусловлено подавлением полисинаптических спинальных рефлексов (центральные миорелаксанты). Механизм противосудорожного противоэпилептического) является результатом активации тормозных процессов мозга, реализуемых посредством ГАМК. Бензодиазепины потенцируют угнетающее влияние на ЦНС веществ с наркотическим типом действия. |