Коллоквиум по фармакологии 2. фарма_коллок_2. лекарственные средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему 2011 год
 Скачать 0.53 Mb.
|
|
центрального действия: Парацетамол. Ингибиторы ЦОГ преимущественно периферического действия: А) неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 Кислота ацетилсалициловая, анальгин, ибупрофен; Б) избирательные ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб Блокаторы натриевых каналов Снижение гипервозбудимости нейронов, усиление ГАМК–ергических механизмов Карбамазепин, дифенин Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата моноаминов Нарушение обратного нейронального захвата моноаминов, в том числе и в нисходящих тормозных структурах эндогенной антиноцицептивной системы. Амитриптилин, имизин https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 9 из 38 Антагонисты возбуждающих аминокислот Подавление эффектов возбуждающих аминокислот – аспартата и глутамата. Ламотриджин. Альфа2 - адреномиметики Стимуляция альфа2 – адренорецепторов в ЦНС – седативное и анальгетическое действие, снижение потребности в анальгетиках. Клофелин Азота закись Не ясен NO Блокаторы Н 1 – гистаминовых рецепторов Препятствие действию гистамина в ЦНС и на периферии. Димедрол Блокаторы кальциевых каналов Торможение высвобождения некоторых биологически активных веществ, действующих как медиаторы боли Верапамил Агонисты ГАМК - рецепторов Усиление ГАМК – ергических процессов в ЦНС Баклофен Габапентин 2. Фармакологическая характеристика диазепама. Эффекты Механизмы действия Показания к применению Побочные эффекты Анксиолитическ й, седативный, снотворный, мышечнорассла бляющий, противосудорож ный амнестический. -Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами макромолекулярного комплекса, включающего рецепторы чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионофору хлора. За счет аллостерического взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиазепины повышают аффинитет ГАМК к ГАМК А рецепторам и усиливают тормозное действие эндогенной ГАМК. Происходит более частое открывание ионофоров хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейрона, что приводит к увеличение тормозного постсинаптического потенциала. В результате возникает угнетающее влияние на лимбическую систему (гиппокамп) и в меньшей степени на активирующую ретикулярную формацию, подавление полисинаптических спинальных рефлексов, активация тормозных процессов, реализуемых посредством ГАМК. В конечном итоге возникают все эффекты бензодиазепинов. Неврозы и неврозоподобные состояния. Для премедикации перед провидением хирургических операций. При бессоннице. При эпилептическом статусе (в/в). При спастических состояниях скелетных мышц. Сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушение памяти, слабость, диплопия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания. Лекарственная зависимость. 3. Сравнительная характеристика амитриптилина и флоуксетина. Характеристика Амитриптилин Флуоксетин Эффекты Выраженные антидепрессивные и психоседативные свойства, м– холиноблокирующее и противогистаминное действие. Высокая антидепрессивная активность, некоторый психостимулирующий эффект. Механизмы действия Неизбирательный блок нейронального захвата серотонина и норадреналина Избирательный блок нейронального захвата серотонина. Показания к применению Депрессивные состояния Депрессивные состояния Побочные эффекты Сухость в полости рта, нарушение аккомодации, тахикардия, запор, затруднение мочеотделения Менее токсичен! Может применяться в амбулаторной практике. Побочные эффекты -нарушение аппетита, тошнота, нервозность, головная боль, бессонница, https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 10 из 38 кожные высыпания 4. Кетамин: фармакологические свойства, механизм действия, применение, побочные эффекты. Фармакологические свойства Механизм действия Применение Побочные эффекты Средство для наркоза. Вызывает общее обезболивание и лёгкий снотворный эффект с частичной утратой сознания Угнетение межнейронной передачи возбуждения в ЦНС за счет блокады рецепторов возбуждающих аминокислот Вызывает «диссоциативную» анестезию, может применяться для кратковременного наркоза и обезболвания в хирургии. Гиперсаливация. Повышение артериального давления, незначительное повышение внутриглазного давления, психомоторные реакции. Галлюцинации – предупреждаются бензодиазепинами! 5. Какие лекарственные средства применяют для нейролептанальгезии? Объяснить выбор. Для этого применяются дроперелдол (антапсихотическое средство, производное бутирофенона) в сочетании с фентанилом (синтетическим наркотическим анальгетиком производным пиперидина). Сочетание нейролептического эффекта с выраженной анальгезией собственно и образуют состояние нейролептанальгезии (Выраженное обезболивание при сохраненном сознании, рефлексы подавлены). Предпочтение отдано именно этим препаратам, так как оба они действуют быстро и кратковременно, что облегчает вход в состояние нейролептанальгезии и выход из него (одинаковая фармакокинетика). 6. Побочные эффекты снотворных – производных бензодиазепина. - седативный эффект (последействие); - замедление двигательных реакций; - нарушения памяти; - возможность развития лекарственной зависимости; - индукция микросомальных ферментов печени; - слабость; - двоение в глазах (диплопия); - нарушение менструального цикла; 7. Аналептики: определение, перечислить препараты, применение. Аналептики – стимуляторы ЦНС общего действия («оживляющие» или «пробуждающие»средства).. - кордиамин (центрального и рефлекторного действия); - бемегрид (центрального действия). Аналептики являются функциональными антагонистами веществ наркотического типа и могут способствовать выведению из состояния наркоза. Могут применятся для ускорения восстановления психимоторных реакций в посленаркозном периоде. Применяют аналептики при лёгком отравлении средствами для наркоза, снотворными наркотического типа, спиртом этиловым, а также при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, например, при асфиксии новорожденных. Кордиамин и камфору используют также при сердечно – сосудистой недостаточности. 8. Выписать в рецептах: А) промедол (раствор в ампулах) 10 декабря 2002 г. Ф.И.О. больной Овсянникова Л.А. Ф.И.О. врача Фисенко В.П. Rp.: Solutionis Promedoli 2% - 1ml D.t.d.N.10 in ampullis S. Под кожу по 1 мл при болях. # Б) диазепам (таблетки) Rp.: Diazepami 0,005 D.t.d.N.15 in tabulettis S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день. Подпись https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 11 из 38 Вариант 5 1. Классификация антипсихотических средств. «Типичные» антипсихотические средства (характерен побочный эффект в виде нарушения функций экстрапирамидальной системы) «Атипичные» антипсихотические средства (нарушение функций экстрапирамидной системы наблюдается крайне редко) Производные фенотиазина Производные тиоксантена Производные бутирофенона Бензамиды Производные дибензодиазепина Аминазин, Трифтазин Хлорпротиксен Галоперидол, Дроперидол Сульпирид Клозапин Блок D2- дофаминовых,гистамино вых H 1 -рецепторов,м- холино и альфа- адренорецепторов Блок D2- дофаминовых,г истаминовых H 1 - рецепторов,м- холино и альфа- адренорецептор ов Блок D2- дофаминовых,гист аминовых H 1 - рецепторов,м- холинорецепторов и альфа- адренорецепторов Избирательный блок D 2 дофаминовых рецепторов Блок D4 дофаминовых, 5-HT 2A - серотониновых рецепторов, м- холинорецепторов и альфа- адренорецепторов 2. Диазепам: свойства, влияние на ГАМК-ергические процессы в ЦНС, применение, побочные эффекты. Механизм действия: являются агонистами бензодиазепиновых рецепторов, которые тесно связаны с ГАМК А рецепторами. В результате усиливается действие эндогенной ГАМК на ГАМК-рецепторы, открываются хлорные каналы, хлор поступает в клетку, вызывает ее гиперполяризацию и уменьшение возбудимости. Обладают анксиолитическим, седативным, снотворным , миорелаксирующим (центральным), противосудорожным, амнестическим эфектами, которые связаны с угнетающим влиянием на лимбическую систему и в меньшей степени на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, а также кору больших полушарий. Подвергается биотрансформации с образованием активных длительнодействующих метаболитов (T 1/2 30-40 часов). Применяют в качестве анксиолитиков (антиневротических), снотворных и противоэпилептических (эпилептический статус), а также при спастическом состоянии скелетных мышц. Побочные эффекты: седативный эффект в течение дня, замедление двигательных реакций,слабость, диплоидия, головная боль, тошнота, нарушение менструального цикла, снижение половой потенции, кожные высыпания, нарушение памяти. При повторном назначении кумулируют. Возможно возникновение лекарственной зависимости https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 12 из 38 3. Средства для лечения маниакальных состояний. Средства для лечения маниакальных состояний соли лития(лития карбонат). А)Механизм действия – не ясен. Возможно: Влияние на токи Na+ Влияние на распределение К+ Изменение процесса деполяризации Уменьшение высвобождения НА, дофамина Блокирует инозитолфосфатную систему Снижает содержание цАМФ в клетках Б)Пути введения Вводят только энтерально. Хорошо всасывается. Проникает через ГЭ барьер. В)Пути выведения Выделяется почками. t 1/2 24 часа. Г) Показания применяется для лечения и профилактики маний, для профилактики депрессий (при маниакально-депрессивном психозе) Д)Особенности Медленное развитие эффекта (2-3 нед.) избирательное действие в отношении маний. Е)Широта терап. действия Малая терапевтическая широта действия. Необходим регулярный контроль их содержания в крови. Ж) Побочные эффекты Диспепсические расстройства Мышечная слабость Тремор Полиурия Жажда З) Противопоказания Нарушение функций почек, печени, дисфункция поджелудочной железы, язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки, холецистите. И) Острое отравление: Рвота, диарея, атаксия, дизартрия, судороги. Лечение- ускорение выведения лития из организма (осмотические диуретики, натрия гидрокарбонат, гемодиализ) 4. С какими целями применяют в медицинской практике: а) карбамазепин Противоэпилептическое средство - применяется при психомоторных припадках, больших судорожных припадках, тонико-клонических судорогах, при смешанных формах эпилепсии, иногда при малых приступах эпилепсии. Средство для лечения невралгии тройничного нерва! б) лития карбонат Показания – применяется для лечения и профилактики маний, для профилактики депрессий (при https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 13 из 38 маниакально-депрессивном психозе) 5. Какие лекарственные средства применяют для купирования болей при инфаркте миокарда? С целью купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда применяют Наркотические анальгетики – агонисты мю-рецепторов – морфин, промедол, фентанил. Таламонал = дроперидол+фентанил (средство нейролептанальгезии) нейролептанальгезия анальгетики нейролептик Фентанил Дроперидол = таламонал (одинаковая фармакокинетика, действуют 30 минут) 6.Сравнительная характеристика нитразепама и золпидема. Нитразепам Золпидем – как снотворное средство лучше нитразепама! Производное бензодиазепина Производное имидазопиридина – небензодиазепиновый агонист бензодиазепиновых рецепторов Действие на BZ1 , BZ2, BZ3 - рецепторы BZ1 рецепторы Препарат средней продолжительности действия (8 ч.) Препарат кратковременного действия (2-3ч.) Кумулирует Кумулирует меньше Побочные эффекты: последействие, нарушения памяти, мышечная слабость, лекарственная зависимость! Импотенция. Побочные эффекты: артериальная гипотензия. Возбуждение, галлюцинации, атаксия, диспепсические явления, сонливость. Развивается привыкание. При длительном приеме возможна лекарственная зависимость При длительном приеме привыкание и лекарственная зависимость Незначительно изменяет структуру сна Еще меньше влияет на фазы сна Используется только как снотворное средство Снотворное и седативное действие. Анксиолитический, мышечно-расслабляюший, противосудорожный и амнестический эффекты выражены в небольшой степени. Наблюдается эффект «отдачи» Феномен «отдачи» выражен в небольшой степени 7. Средства для лечения явлений паркинсонизма при лечении антипсихотическими средствами. Чем объясняется этот выбор? Явления паркинсонизма при применении антипсихотических средств связаны с блокированием дофаминовых рецепторов в базальных ядрах и черной субстанции. При этом преобладают стимулирующие холинергические влияния. Для устранения создавшегося дисбаланса между дофаминергическими и холинергическими влияниями можно использовать центральные холиноблокаторы - циклодол, тропацин, бензотропацина мезилат Препараты этой группы восстанавливают нарушенное равновесие за счет подавления холинергической передачи. Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных нарушений, связанных с поражением экстрапирамидальной системы. Введение в качестве противопаркинсонических средств дофаминомиметиков, предшественников дофамина или ингибиторов МАО-В будет устранять не только экстрапирамидные нарушения, но и необходимые эффекты антипсихотических препаратов, которые также связаны с блокированием дофаминовых рецепторов (в других структурах головного мозга). https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 14 из 38 8. Выписать в рецептах: а) настойку валерианы, б) парацетамол (таблетки). 10 декабря 2002 г. Ф.И.О. б-го: Иванова З.З. Ф.И.О. врача: Сидоров К.К. Rp.: Tincturae Valerianae 30 ml D.S. По 25 капель на прием. # Rp.: Paracetamoli 0,2 D.t.d. N. 10 in tabulettis. S. По 1 таблетке при головной боли. Подпись: Вариант 6 1. Классификация анальгетиков центрального действия. Опиоидные (наркотические) Неопиоидные (ненаркотические) Смешанного действия 1) Агонисты (мю-рецепторы): Морфин, промедол, фентанил, суфентанил, афентанил, ремифентанил 1) Ингибиторы ЦОГ А) в ЦНС – парацетамол, фенацетин Трамадол – опиоидный агонист и ингибитор обратного нейронального захвата моноаминов 2) Агонисты/антагонисты (каппа/ мю): пентазоцин, налбуфин, буторфанол Средство для наркоза - азота закись 3)Частичные (мю и каппа) агонисты: бупренорфин Центральный альфа 2 -адреномиметик – клофелин Ингибиторы обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина - имизин и амитриптилин Антагонисты рецепторов возбуждающих аминокислот – кетамин, мидантан, ламотриджин ГАМК-миметики THIP Баклофен Блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов - димедорол Габапентин Блокаторы натриевых каналов – дифенин, карбамазепин Блокаторы кальциевых каналов L-типа – верапамил N-типа - зиконотид 2. Азота закись: фармакологическая характеристика; применение. Азота закись N 2 O вызывает наркоз в концентрации 94-95% во вдыхаемом воздухе. Использовать такие концентрации невозможно, т.к. возникает резкая гипоксия. Поэтому в анестезиологии применяют смесь 80% азота закиси и 20% кислорода. При этом выражена анальгезия, но не развивается необходимая глубина наркоза и отсутствует достаточная релаксация скелетной мускулатуры. В лучшем случае https://studfiles.net/download.php?id=1350873&code=6cbbb462d0b5cea3ce7ba9fe56949649 19.11.17, 14C46 Стр. 15 из 38 эффект достигает начальной стадии хирургического наркоза. Исходя из этого азота закись применяют с другими более активными препаратами (фторотан). Для получения необходимой релаксации скелетных мышц азота закись комбинируют с курареподобными веществами. Прекращение ингаляции приводит к быстрому пробуждению без явлений последствия. Выделяется препарат легкими в неизменном виде. Не обладает раздражающими свойствами. Отрицательного влияния на паренхиматозные органы не оказывает. В послеоперационном периоде нередко возникает рвота. Применяют для ингаляционного наркоза при хирургических операциях, а также при инфаркте миокарда и других состояниях, сопровождающихся сильными болями. Однако при длительной ингаляции (более 6 часов) может вызвать лейкопению, мегабластическую анемию, нейропатию. 3. Фармакологические эффекты анксиолитиков – производных бензодиазепина. Анксиолитический Седативный (уменьшают эмоциональное напряжение, способствуют наступлению сна) Снотворный Мышечнорасслабляющий Противосудорожный Амнестический Вызывают лекарственную зависимость 4. С какими целями применяют в медицинской практике а) кетамин б) флуоксетин Кетамин применяют для введения в наркоз, а также при проведении кратковременных манипуляций (например при обработке ожоговых поверхностей), т.к. вызывает лишь общее обезболивание и легкий снотворный эффект с частичной утратой сознания («диссоциативная анестезия»). Флуоксетин применяется при лечении депрессивных состояний. Практически не обладает седативным эффектом, выявляется некоторый психостимулирующий эффект. Малотоксичен, может применяться в амбулаторной практике. 5. Ноотропные средства: определение, применение. Нотропные средства – в-ва, активирующие высшие интегративные функции головного мозга. Основным проявлением действия ноотропов является их способность благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении. Применяют ноотропные средства с целью восстановления указанных функций, при их недостаточности, возникших в результате дегенеративных поражений головного мозга, гипоксии, травмы, инсульта, интоксикации, при неврологическом дефиците у умственно отсталых детей, при болезни Альцгеймера и т.д. Многие ноотропные средства обладают выраженной противогипоксической активностью, противосудорожной активностью. На ВНД здорового человека практически не влияют. В основе действия лежит благоприятное влияние на обменные (энергетические) процессы мозга. Ноотропные средства оказывают лечебный эффект при умственной недостаточности только при длительном применении. |