фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 49 из 56

Побочные эффекты.

• 
  Кожные высыпания;
  
• 
  зуд;
  
• 
  увеличение лимфатических узлов печени и селезенки.
  

Лекция №31.

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА (ПРОТИВОБЛАСТОМНЫЕ СРЕДСТВА, ЦИТОСТАТИКИ).
ЛС, применяемые при злокачественных новообразованиях, в т.ч. при заболеваниях крови – гемобластозах.

Лечение рака.

• 
  Лекарственная терапия (химиотерапия);
  
• 
  лучевая терапия;
  
• 
  хирургическое лечение.
  

Требования к противоопухолевым средствам (ПОС):

• 
  высокая противоопухолевая активность;
  
• 
  высокая избирательность действия в отношении опухолевых клеток;
  
• 
  отсутствие общетоксического действия на организм онкобольного;
  
• 
  отсутствие мутагенного, тератогенного и иммунодепрессивного действия.
  
• 
  высокая органоспецифичность;
  
• 
  не должны вызывать привыкание к ним опухолевых клеток.
  

Классификация ПОС.

1. Алкилирующие средства:

   • 
     производныехлорэтиламина:
     
     • 
       допан;
       
     • 
       сарколизин;
       
     • 
       циклофосфан;
       
     • 
       хлорбутин;
       
     • 
       лофенал.
       
   • 
     производныеэтиленимина:
     
     • 
       тиофосфамид;
       
     • 
       гексафосфамид;
       
     • 
       бензотеф.
       
   • 
     производные метансульфоновойкислоты:
     
     • 
       миелосан;
       
     • 
       миелобромол.
       

2. Антиметаболиты:

   • 
     антогонисты фолиевойкислоты:
     
     • 
       метотрексат.
       
   • 
     антагонистыпуринов:
     
     • 
       меркаптопурин.
       
   • 
     антагонистыпиримидина:
     
     • 
       фторурацил;
       
     • 
       фторафур.
       

3. Противоопухолевые антибиотики:

• 
  брунеомицин;
  
• 
  рубомицина гидрохлорид;
  
• 
  актиномицин Д (докогенамицин).
  

4. Средства растительного происхождения:

• 
  винкристин;
  
• 
  винбластин (розевин);
  
• 
  колхамин;
  
• 
  подофиллин.
  

5. Ферментные противоопухолевые средства:

- L-аспарагиназа.

6. Гармонные противоопухолевые средства:

• 
  фосфэстрол;
  
• 
  депостат (примостат);
  
• 
  пролотестон.
  

Побочные эффекты (наиболее типичные).

1. 
   Угнетение кроветворной функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения);
   
2. 
   нарушение функции половых желез (аменорея, снижение половой потенции, стерильность);
   
3. 
   диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия);
   
4. 
   иммунодепрессия, мутагенное, тератогенное действие;
   
5. 
   аллопеция (выпадение волос).
   

Меры предупреждения побочных эффектов.

1. 
   Снизить дозу;
   
2. 
   отменить препарат;
   
3. 
   провести обменное переливание крови;
   
4. 
   назначит стимуляторы кроветворения;
   
5. 
   витамины, иммуностимуляторы.
   

Противопоказания.

1. 
   Острые инфекционные заболевания;
   
2. 
   угнетение функции печени и почек;
   
3. 
   угнетение кроветворения;
   
4. 
   беременность.
   

Алкилирующие ПОС.

Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально- ^{активных группы SH, NH}2^{, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных} свойств биосубстратов (аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки, липопротеиды и др.), снижения их функций и способности клеток опухоли к размножению.

Особенностью действия этих ПОС является:

• 
  высокая токсичность для больных (гепатотоксичность)
  
• 
  низкая специфичность противоопухолевого действия, что проявляется угнетением размножения клеток крови, ЖКТ, половых желез, иммунной системы.
  

Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.

Производные хлорэтиламина.

Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).

Препараты этиленимин.

Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также при гемобластозах.

Препараты метансульфоновой кислоты.

Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только внутрь и только при хронической миеолейкемии.

Антиметоболиты.

По химическому строению аналогичны витаминам, пуриновым и пиримидиновым основаниям – предшественникам нуклеиновых кислот и других веществ, участвующих в жизнедеятельности и размножении клетки.