Фармакология лекции 3 курс. Лекция 14. Вещества влияющие на сердечнососудистую систему сердечные гликозиды и противоаритмические средства. 1

• Название: Лекция 14. Вещества влияющие на сердечнососудистую систему сердечные гликозиды и противоаритмические средства. 1
• Дата: 16.05.2023
• Размер: 157.06 Kb.
• Имя файла: Фармакология лекции 3 курс.docx
• Тип: Лекция; #1133987
• страница: 8 из 12

Лекция №21. ЛС, влияющие на систему крови (окончание). ЛС, влияющие на свертывание крови

Фазы свертывания крови

I – из тромбоцитов освобождается тромбопластин, который активируется ионами кальция

II – активный тромбопластин превращается в протромбин (белок крови, синтезируемый печенью) в тромбин в присутствии ионов кальция

III – под влиянием тромбина растворимый белок крови фибриноген превращается в фибрин, который выпадает в виде густого сплетения тончайших нитей. Образовавшийся сгусток крови постепенно уплотняется и превращается в тромб.

ЛС, влияющие на свертывание крови делятся на 2 группы:

1. 
   ЛС, препятствующие свертыванию крови: антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитические вещества;
   
2. 
   ЛС, способствующие свертыванию крови: коагулянты, ингибиторы фибринолиза.
   

1). ЛС, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)

Агрегация – это прилипание тромбоцитов друг к другу или к стенкам сосудов. Процесс агрегации тромбоцитов регулируется системой тромбоксан – простациклин.

Тромбоксан – синтезируется в тромбоцитах, повышает их агрегацию и вызывает сужение сосудов.

Простациклин – препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает расширение сосудов.

Кислота ацетилсалициловая (аспирин) acidum acetylsalicylicum является ингибитором фермента, принимающего участие в синтезе тромбоксана и простациклина. При назначении небольших доз ацетилсалициловой кислоты синтез тромбоксана угнетается в большей степени, что проявляется антиагрегатным эффектом. Выпускается в порошках и таблетках.

Дипиридамол (курантил) Dipyridamolum обладает коронарорасширяющим и антиагрегатным действием. Выпускается в драже и таблетках внутрь и растворах в ампулах для в/м и в/в введения.

Пармидин – уменьшает агрегацию тромбоцитов, тормозит отек сосудистой стенки, снижает свертываемость крови, улучшает микроциркуляцию.

Тиклопедин и клопидогрел – обладают антиагрегатным действием.
ЛС, тормозящие свертывание крови

Н епрямые антикоагулянты печень (биосинтез протромбина)
I Тромбопластин +Са прямые антикоагулянты – натрия цитрат
Протромбин

I I

Тромбин гепарин
Фибриноген

I II

Фибрин

Фибринолизин активаторы фибринолиза

Продукты протеолиза фибрина

Для предупреждения тромбообразования при некоторых заболеваниях сосудов, сердца используют различные антикоагулянты. Их делят на антикоагулянты прямого и непрямого действия (см. схему)

Антикоагулянты прямого действия

Гепарин – естественное противосвертывающее средство, образуется в организме тучными клетками. Тормозит образование тромбопластина и тромбина, активирует фибринолиз и снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов. Вводится в/м, в/в и п/к. При в/в введении действие начинается сразу и продолжается 3-5 часов. Разрушается в печени ферментом гепариназой.

Heparinum-natrium во флаконах по 5 мл (5000 ЕД; 10 000 ЕД; 20 000 ЕД в 1 мл), мазь, гель. При передозировке возможны кровотечения, поэтому его вводят под контролем анализа крови ПТИ и МНО (международные неформальные отношения). Для предупреждения кровотечений вводят в/в антагонист гепарина – протамина сульфат

Натрия цитрат (Natrii citras) образует с ионами кальция труднодиссоциируемую соль. В качестве антикоагулянта его в организм не вводят, т.к. резкое падение ионов Ca в крови вызывает нарушение функции сердца и ЦНС. Используют только для консервирования донорской крови.

Гирудин – содержится в слюнных железах медицинских пиявок и поступает в организм человека в время сосания крови.

Мед. Пиявки иногда используют при тромбоэмболических заболеваниях (гирудотерапия).
Антикоагулянты непрямого действия

Этилбискумацетат (неодикумарин) Ethylbiscoumacetatum - в таблетках

Фенилин, синкулар – в таблетках

Варфарин (Varfarinum) – в таблетках

Они тормозят синтез протромбина в печени. Действие начинается через 24-72 часа после приема внутрь. При повторных приемах легко развивается кумуляция. Поэтому их назначают под контролем ПТИ и МНО, чтобы не допустить кровотечения.
Фибринолитические средства

Используют для растворения свежих нитей фибрина.

Препараты: фибринолизин и стрептокиназа. Назначают в/в капельно. Используют при лечении тромбозов и эмболий. Возможны аллергические и пирогенные реакции.

Алтеплаза (активаза) получена методом генной инженерии.

Урокиназа – выделена из мочи. Не аллергена. Применяется при лечении тромбозов и эмболий. При передозировке фибринолитических препаратов возникают кровотечения. Для их остановки используют кислоту аминокапроновую, амбен (памба).
II ЛС, способствующие свертыванию крови

Тромбин – это естественный компонент свертывающей системы крови. Парентерально вводить нельзя. Применяется только местно: гемостатические губки, тампоны, свечи, содержащие тромбин.

Фибриноген – составная часть крови. Вводят в/в капельно.

Протамина сульфат Protamini sulfas выпускается в ампулах для в/в введения.

Менадиона натрия бисульфит (викасол) Menadioni-natrii bisulfitum – синтетический заменитель витамина К, который принимает участие в синтезе протромбина в печени. Назначают внутрь в таблетках и в/м при кровотечениях.

{Этамзилат (дицинон) Etamsylatum – выпускается в таблетках внутрь и в ампулах для в/м и в/в введения, кислота аминокапроновая acidum aminocapronicum, кислота транексамовая (циклокапрон), апротинин (контрикал) Aprotininum, трасилол} – способствуют образованию тромба и остановке кровотечений.

При хронических кровотечениях используют лист крапивы, траву тысячелистника, водяного перца, кору калины, цветы арники. Их назначают внутрь в виде экстрактов, настоев, отваров.