Фармакология лекции 3 курс. Лекция 14. Вещества влияющие на сердечнососудистую систему сердечные гликозиды и противоаритмические средства. 1

• Название: Лекция 14. Вещества влияющие на сердечнососудистую систему сердечные гликозиды и противоаритмические средства. 1
• Дата: 16.05.2023
• Размер: 157.06 Kb.
• Имя файла: Фармакология лекции 3 курс.docx
• Тип: Лекция; #1133987
• страница: 12 из 12

Лекция №28. Препараты гормонов и их синтетические аналоги (окончание)

Гормональные препараты поджелудочной железы
В поджелудочной железе находятся островки Лангерганса, которые вырабатывают два гормона: инсулин и глюкагон. Уровень глюкозы в крови под влиянием инсулина снижается. При недостаточной продукции инсулина развивается сахарный диабет.

Инсулин – вытяжка из поджелудочных желез убойного скота. Доза каждому больному устанавливается индивидуально и рассчитывается на количество сахара, выделенного с мочой за сутки. Различают инсулины:

1. 
   Ультракороткого действия (аналоги инсулина человека)
   

А) инсулин лизпро (хумалог)

Б) инсулин аспарт (ново Рапид Пенфилл)

2. Инсулины короткого действия – инсулин растворимый: актрапид, хумулин Регуляр, инсуман рапид ГТ.

3. Инсулины средней продолжительности действия: инсулина цинк, протаоран, хумулин, инсуман, базал.

4. Инсулины длительного действия: ультратард, инсулин гларгин

5. Смешанные в различных пропорциях – инсуман комб
Синтетические гипогликемические средства

(производные сульфонилмочевины)

Глибенкламид Glibenclamidum в таблетках (манинил)

Метформин (сиофор) Metforminum в таблетках

Акарбоза (глюкобай) Acarbosa в таблетках

А также бутамид, хлорпропамид .
Гормоны надпочечников

Надпочечники состоят из двух слоев – внутреннего (мозгового) и наружного (коркового). В мозговом слое вырабатывается эпинефрин. Корковый слой вырабатывает ряд стероидных гормонов, которые делятся на 3 группы:

1. 
   Минералкортикоиды
   
2. 
   Глюкокортикоиды
   
3. 
   Половые гормоны
   

Минералкортикоиды регулируют водно-солевой обмен в организме, задерживают Na и воду. При недостаточной их продукции организм теряет в большом количестве соли натрия и воду, концентрация калия при этом увеличивается. Идет обезвоживание организма, расстройство деятельности сердца, общее истощение. Наступает смерть. Антагонист минералкортикоидов – спиронолактон (см. лекцию).

Препараты – Дезоксикортикостерона ацетат и дезоксикортикостерона триметилацетат – выпускаются в таблетках для перорального применения и раствор в ампулах.

Фторгидрокортизона ацетат – выпускается в ампулах раствор для внутривенного введения.

Глюкокортикоиды – действие:

1. 
   Повышают уровень глюкозы в крови и гликогена в печени и мышцах;
   
2. 
   Тормозят синтез белков в организме и усиливают их разрушение;
   
3. 
   Угнетают развитие лимфоидной ткани и продукцию антител;
   
4. 
   Оказывают противоаллергическое и десенсибилизирующее действие;
   
5. 
   Обладают высокой противоревматической активностью;
   
6. 
   Обладают противошоковыми свойствами;
   

Продукцию глюкокортикоидов стимулирует адренокортикотропный гормон (АКТГ)

Препараты природных глюкокортикоидов: кортизон, гидрокортизон

Hydrocortisoni acetas – 0,1% крем, лосьон, 1% мазь, 0,5% глазная мазь, 2,5% суспензия в ампулах по 2мл для интрасиновиального и в/м введения.
Синтетические аналоги:

Преднизолон Prednisolonum – выпускается в таблетках, мазь, глазные капли, раствор в ампулах в/м, в/в.

Дексаметазон – раствор в ампулах в/м.

Беклометазон Beclometasoni dipropionas – выпускается в виде мази, крема, входит в состав мазей «Целистодерм В», «Дипросалик», «Тридерм».

Дезоксикортон Desoxycortoni acetas масляный раствор в ампулах в/м, таблетки под язык.

Триамицинолон, флуметазон.
Применяются:

1. 
   Для лечения ревматизма, ревматоидных артритов и коллагенозов в качестве противовоспалительных средств;
   
2. 
   В качестве иммунодепрессантов при пересадке тканей, при некоторых аутоиммунных заболеваниях;
   
3. 
   В качестве противоаллергических средств при анафилактическом шоке, при бронхиальной астме, при аллергических дерматитах, экземе.
   
4. 
   При злокачественных заболеваниях кроветворных органов.
   

Побочные явления: обострение язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки, развитие сахарного диабета, обострение скрытых и хронических инфекций, психиатрические расстройства, нарушение белкового и жирового обмена.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки, ГБ, психические болезни
Препараты женских половых гормонов

Их делят на эстрогенные и гестагенные.

В период полового созревания эстрогены обеспечивают формирование телосложения по женскому типу. Продукция эстрогенов происходит в фолликулах яичника под влиянием фолликулостимулирующего гормона (гипофиза), здесь же развивается яйцеклетка. Когда яйцеклетка созрела, фолликул лопается и созревшая яйцеклетка попадает в маточную трубу. На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, которое вырабатывает гестагенный гормон. Он способствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к слизистой оболочки матки, понижает чувствительность к окситоцину, способствует вынашиванию беременности.
Природные эстрогенные препараты: эстрон (фолликулин), эстрадиол – получают из мочи беременных женщин или беременных животных.

Oestradiolidipropionas – в таблетках 0,1% масляный раствор в ампулах по 1 мл в/м.
Синтетические эстрогенные препараты:

Гексэстрол (синэстрол) Hexestrolum в таблетках, 0,1% и 0,2% масляный раствор в ампулах по 1мл в/м.

Диэтилстильбэстрол

Показания к применению: отсуствие менструаций, бесплодие, слабость родовой деятельности, климактерический период.
Комбинированные препараты (эстрогены + гестагены + антиандрогены):

Прогинова -21, климара, климен - применяются в климактерическом периоде. Мужчинам эстрагены назначают при раке предстательной железы.

При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения. При приеме внутрь возможна тошнота, рвота, понос. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию (развитие женских вторичных половых признаков), снижают либидо (половое влечение), потенцию.

Антиэстрогенные средства – применяют в случае бесплодия у женщин. Кломифен – в таблетках per os Clomipheni citras.

Тамоксифен и торемифен – показаны при лечении рака грудной железы.
Гестагенные препараты

Прогестерон Progesteronum – влияет на эндометрий, подавляя его возбудимость, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию ткани молочной железы.

Синтетические аналоги: прогестерон Progesteronum 1% и 2,5% масляный раствор в ампулах по 1мл в/м

Оксипрогестерона капронат, прегнин.

Применяют при угрожающих и начинающихся выкидышах, при нарушениях менструального цикла.

Антигестагенное средство мифепристон рекомендует для прерывания беременности.
Гормональные противозачаточные средства

Триквилар, ригевидон, нон-овлон, постинор, тризистон – применяют по схеме.

Побочные действия – тошнота, рвота, головные боли, психические нарушения.

Противопоказания: тромбофлебиты, нарушения функции печени.
Препараты мужских половых гормонов

Мужские половые гормоны (андрогены) вырабатываются в семенниках. Наиболее активным является тестостерон. В период полового созревания он регулирует формирование мужских половых признаков, активирует сперматогенез. Андрогены усиливают синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах.

Лекарственные препараты: метилтестостерон – в таблетках под язык

Тестостерона пропионат Testostroni propionas – 1% и 5% масляный раствор в/м.

Нандролон Nandroloni decanoas 5% масляный раствор в ампулах в/м.

Показания: гипофункция половых желез, недостаточное половое развитие, климактерические нарушения функций нервной и сердечно-сосудистой систем, рак молочной железы.

Антагонисты андрогенов: ципротеронацетат, флутамид – применяют при опухолях предстательной железы.
Анаболические стероиды

Андрогены обладают анаболическими свойствами, т.е. усиливают синтез белка. Увеличивается масса скелетных мышц, некоторых паренхиматозных органов, костной ткани.

Метандростенолон (неробол)

Феноболин (нероболил),

Метиландростенолон, ретаболил.

Назначают при кахексии (крайнем истощении), переломах костей, заболеваниях сердца, задержке роста у детей – когда целесообразно усилить синтез белка.

Побочные явления: увеличение печени, желтуха, отеки, у женщин – нарушения менструального цикла, признаки вирилизации.

Противопоказания – злокачественные опухоли, острые заболевания печени, беременность.

Лекция №29. Противоаллергические и противовоспалительные средства

Противоаллергические средства

Аллергические заболевания возникают в результате повышенной чувствительности (сенсибилизации) к различным веществам. Различают аллергическую реакцию немедленного типа и замедленного типа.

Аллергическая реакция немедленного типа развивается через несколько минут и продолжается часы. Она проявляется отеком кожи и слизистых оболочек, кашлем, спазмом гладких мышц бронхов, падением АД. Во время аллергической реакции усиливается выделение свободного гистамина, брадикинина, серотонина, ацетилхолина. Для лечения и профилактики такой аллергии используют противогистаминные средства, глюкокортикоиды, противовоспалительные препараты, адреномиметики (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон), бронхолитики.

Аллергические реакции замедленного типа возникают через 2-3 суток и более и длятся неделями.

Для лечения используются:

1. 
   Противогистаминные средства
   
2. 
   Средства, препятствующие высвобождению БАВ из тучных клеток
   
3. 
   Иммунодепрессивные средства
   
4. 
   Противовоспалительные средства стероидной и нестероидной структуры
   

1. 
   Противогистаминные средства блокируют рецепторы, чувствительные к гистамину. Различают Н1 и Н2 гистаминовые рецепторы. Стимуляция Н1 рецепторов вызывает сокращение гладких мышц кишечника, бронхов, матки. Возбуждение Н2 рецепторов повышает секрецию желез желудка. Дифенгидромин (димедрол) Diphenhydramini hydrochloridum в порошках, таблетках, свечах, в/м, в/в
   

Прометазин (дипразин, пипольфен) Promethazinum – в драже, таблетках, в/м, в/в

Хлоропирамин (супрастин) блокирует Н1 рецепторы, предупреждая или ослабляя выше перечисленные явления.

Они также обладают седативным действием.

{Мебгидролин (диазолин) Mebhydrolinum в драже

Фенкарол} – обладают противогистаминным действием, но не вызывают седативного действия.

Циметидин – блокирует Н2 рецепторы желудка. Применяется при лечении язвенной болезни желудка.

Бикарфен, димебон, перитол – обладают противогистаминовым и противосеротониновым эффектом. Снижают проявления аллергии. Применять осторожно при заболевании печени и почек.

2. 
   Эти препараты препятствуют высвобождению из тучных клеток серотонина, брадикинина, способствующих развитию бронхоспазма и воспаления, и предупреждают приступ бронхиальной астмы.
   

Кислота кромоглициевая (кромолин-натрий, интал) Acidum cromoglicicum – в аэрозоле «Дитэк», назальный спрей, раствор для ингаляций, глазные капли, капсулы per os

Кетотифен (задитен) Ketotifenum – в капсулах и таблетках, сироп чайными ложками внутрь.

При анафилактических реакциях применяют эпинефрин, бронхолитики миотропного действия (аминофиллин) и противоаллергические препараты.

3. 
   Иммунодепрессивные средства – это вещества, подавляющие реакции иммунитета в ряде случаев антитела способствуют повреждению и отторжению пересаженных органов. При этом необходимо применять вещества, подавляющие выработку антител. Это глюкокортикоиды и цитостатические средства (метотрексат, циклофосфан, меркаптопурин и др.)
   
4. 
   A) Противовоспалительные средства стероидной природы:
   

Глюкокортикоиды – преднизолон, гидрокортизон, дексаметазон и др. используются в качестве иммунодепрессантов и как противовоспалительные средства.

Б) нестероидные противовоспалительные средства (см. лекцию «Наркотические и ненаркотические анальгетики»).

Лекция №30. Осложнения медикаментозной терапии.

Помощь при острых отравлениях фармакологическими средствами преследует следующие цели:

1. 
   Предупреждение всасывания яда в кровь
   
2. 
   Нейтрализация всосавшегося яда специфическим антидотом или ослабление его действия функциональным антагонистом.
   
3. 
   Ускорение выделения яда из организма
   
4. 
   Симптоматическая терапия, направленная на восстановление жизненно важных функций организма.
   

1. 
   Предупреждение всасывания яда в кровь. С поверхности кожи и слизистых яд смыть большим количеством холодной воды. При попадании яда внутрь промывают желудок через зонд 10-15 л воды. Для нейтрализации яда в желудке используют перманганат калия слабо розовый раствор (1:5000). Используют так же 0,5% раствор танина. Он осаждает органические и неорганические соединения. Белки (яичный белок, молоко) реагируют с многими ядами, образуя нерастворимые соединения. Сорбенты: активированный уголь, полифепан, энтеросгель, полисорб, альгисорб – тормозят всасывание яда в кровь, поэтому их назначают сразу после промывания желудка. Солевые слабительные: сульфат натрия ускоряет удаления яда из организма.
   
2. 
   Нейтрализация яда производится путем введения в организм антидотов (противоядий). При отравлении препаратами ртути, мышьяка, висмута, солями меди, цинка в/м вводят унитиол, но он неэффективен при отравлениях соединениями свинца, железа, марганца. При отравлениях соединениями ртути, мышьяка, свинца и цианидами в/в вводят натрия тиосульфат. Он обладает умеренными антитоксическими свойствами. Соли ЭДТА (этилендиамин – тетраацетата) обезвреживают свинец, железо, медь, марганец, цинк. Препарат – тетацин – кальций. При отравлении лекарственными веществами нитритами, нитратами, сульфаниламидами происходит превращение гемоглобина в метгемоглобин. Метиленовый синий (метилтиониния хлорид) превращает метгемоглобин в гемоглобин. Препарат метиленового синего хромосмон. Ослабить токсическое действие ядов можно при помощи фармакологических антагонистов. Например, при отравлении м-холиномиметиками (мускарин, пилокарпин) назначают м-холиноблокаторы (атропин), при отравлении наркотическими веществами вводят стимуляторы ЦНС (дыхательного и сосудодвигательного центров)
   
3. 
   Ускорение выведения ядов из организма. Назначают обильное количество жидкости внутрь и диуретики. Если больной без сознания, то в/в капельно или струйно вводят 5% раствор глюкозы, солевые растворы до 3-5л в сутки, осмотические диуретики (маннитол, мочевина). Если при тяжелых отравлениях резко нарушается выделительная функция почек, то проводят гемодиализ с помощью аппарата искусственной почки. Перитонеальный диализ – заключается в промывании брюшной полости раствором электролитов.
   
4. 
   Симптоматическая терапия. Она предусматривает восстановление дыхания, функции сердечно-сосудистой системы и ЦНС. Назначают аналептики: кардиалин, камфора, бемегрид, кофеин, коразол), стимуляторы сердечно-сосудистой системы (сердечные гликозиды, мезатон и т.д.) Для уменьшения отеков мозга и легких дают мочегонные средства (осмотические диуретики: маннитол, мочевина).