Лекции по фармакологии (Толкач). Лекция Представиться. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп
![]()
|
1. Противогрибковые антибиотики. Различают две группы противогрибковых антибиотиков: 1. Амфотерные полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В и др.); 2. Гризеофульвин - кислородсодержащее гетероциклическое соединение. Полиеновые антибиотики активны в отношении патогенных грибов (кандида, аспергиллы и др.). Продуцируются грибами стрептомицес. Они представляют собой смеси очень близких по строению веществ, трудно разделимых обычными методами. Так нистатин состоит из компонентов А1, А2, А3, различных по своей биологической активности, химиотерапевтической эффективности и стабильности. Используют для профилактики и лечения кандидозов желудочно-кишечного тракта, рта, влагалища, внутренних органов, кожи, легких, почек. С профилактической целью применяют при длительном введении тетрациклина, аминогликозидов, левомицетина и пенициллинов. Механизм действия: Нарушение проницаемости клеточной мембраны грибов и нарушение ее транспортных функций. Ингибирование синтеза необходимого для целостности и развития грибковых клеток эргостерола - основного липида клеточной стенки грибов. Все препараты практически нерастворимы в воде и спирте. Чувствительны к действию света, высокой температуры, окислителей. Легко инактивируются в кислой и щелочной средах. Нистатин Nystatinum. Порошок светло-желтого цвета. Действует на патогенные грибы и особенно на дрожжеподобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бактерий неэффективен. При пероральном введении препарат практически не всасывается и выводится в неизменном виде с фекалиями. Малотоксичен, побочных явлений не вызывает, в организме не кумулируется. Назначают перорально 3 раза в сутки в дозах на 1 кг массы животного: свиньям 10000 - 15000 ЕД; курам - 15000 - 20000 ЕД 7 - 10 дней. Местно - мази - 2 раза в сутки. Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 250000 и 500000 ЕД; гранулы - 100000 ЕД в 1 г; мазь в тубах, содержащая по 100000 ЕД нистатина в 1 г. Леворин Levorinum. Желтый аморфный порошок. Действует, как и нистатин, в основном на грибы рода кандида, поэтому его применяют в тех же дозах и случаях, что и нистатин. Активнее нистатина. Противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-кишечных болезнях негрибковой этиологии, беременности. Форма выпуска - таб. по 500000 ЕД; порошок для приготовления взвеси для наружного применения; мазь, содержащая 500000 ЕД леворина в 1 г в тубах по 30 и 50 г. Амфотерицин В Amphotericinum B. Желтый или желто-оранжевый порошок. Эффективен в отношении многих патогенных грибов, особенно родов Blastomyces, Histoplasma, Cryptococcus и др. К действию антибиотика устойчивы Actinomyces, Nocardia, а также бактерии, вирусы и простейшие. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо, поэтому его назначают в/в, в полости, ингаляционно, местно. Применяют при генерализованных микозах собак и других домашних животных. Обладает высокой токсичностью, выраженной кумуляцией. При его применении наблюдаются диспепсические явления, лихорадка, снижение артериального давления, нефротоксические эффекты, анемия, гипокалемия, нейротоксические нарушения, тромбофлебиты, аллергические реакции. Форма выпуска - порошок в герметически укупоренных флаконах по 500000 ЕД. а) для в/в - с приложением фл. с растворителем (5% раствор глюкозы); б) для ингаляций - без растворителя; мазь, содержащая 30000 ЕД в 1 г, в тубах по 15 и 30 г, Микогептин Mycoheptinum. Порошок темно-желтого цвета (по структуре близок к амфотерицину). Фармакологические свойства и побочные явления теже. Применяют внутрь и наружно. Гризеофульвин Griseofulvinum. Антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griaeofulvum). Белый или белый с желтоватым оттенком наимельчайший кристаллический порошок со слабым грибным запахом. Является эффективным противогрибковым средством, действующим фунгистатически на различные виды дерматомицетов (трихофитоны, микроспориумы, эпидермофитоны). При кандидомикозе неэффективен. Антибактериальной активностью не обладает. Механизм действия - угнетает синтез нуклеиновых кислот (ДНК), т. о. угнетая клеточное деление, что вызывает скручивание, искривление гифов. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Накапливается в значительных количествах в клетках, формирующих кератин. Поэтому образующийся роговой слой кожи, волосы и ногти приобретают устойчивость к грибам дерматомицетам. Из организма выделяется медленно. Назначают с лечебной целью при трихофитии собак, кошек, пушных зверей и кроликов 2 раза в сутки вместе с кормом в интервалом в 12 часов в течение 3 - 5 недель в дозе 25 - 40 мг/кг. Побочные явления - диарея, крапивница. Противопоказан при заболеваниях печени и почек. Рекомендуют назначать с витаминами - кислотой аскорбиновой, тиамином, рибофлавином, кислотой никотиновой. Форма выпуска- таблетки по 0,125; 10 % суспензия - банки по 100 мл (внутрь); 2,5% линимент в банках по 30 г - в медицине; в полиэтиленовых пакетах по 2, 3 и 4 кг (в ветеринарии). 2. Антибиотики разных групп. Рифамицины. Рифамицин SV Rifamycin SV. Природный антибиотик, продуцируемый лучистым грибом. Активен в отношении Гр микроорганизмов и туберкулезной палочки. При в/м введении всасывается быстро, а при внутривенном плохо. Выделяется из организма с калом и мало с мочой. Назначают при пневмониях, бронхопневмониях, абсцессах легких и эмпиемах плевры, стафилококковом сепсисе, остеомиелите и др. Форма выпуска - ампулы по 1,5 и 3 мл (125 и 250 мг препарата) - для в/м и местного применения; в ампулах по 10 мл (500 мг препарата (в/в)). В/м используют всем видам животных по 5 - 15 мг/кг ж. м. Рифампицин (рифавет) Rifampicinum. Полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Кристаллический порошок оранжевого цвета, мало растворим в воде. Действует на Гр бактерии. Механизм действия - блокада синтеза РНК. При пероральном и в/м введении хорошо всасывается. Выводится с желчью. Под названием “Рифавет” (НРБ) представляет собой масляную суспензию антибиотика с содержанием в 1 см3 50 мг рифампицина. Вводят рифавет в/м 2 раза в сутки в дозах: крупному рогатому скоту - 10 мг (0,2 мл/кг); лошадям - 7,5 мг (0,15 мл/кг); мелкому рогатому скоту, свиньям и собакам - 10 мг (0,2 мл/кг). Рифавет - флаконы из темного стекла по 20 и 30 см3. Линкомицина гидрохлорид Lincomycini hydrochloridum. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis. По антимикробному действию близок к макролидам: Гр микроорганизмы и микоплазмы. При пероральном и в/м введениях быстро всасывается, поступает в разные органы и ткани, в том числе и в костную ткань. Выводится главным образом почками. Противопоказан при поражениях печени и почек. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Вводят в/м; п/к; в/н 2 раза в сутки в дозах : крупному рогатому скоту в/м - 10 мг/кг; свиньям и соакам в/м и п/к 10 - 15 мг/кг, внутрь - 25 мг/кг. Форма выпуска - флаконы по 0,5, капсулы по 0,25 г. Фузидин натрий Fusidinum- natrium. Продуцируется грибом Fusidium coccineum. Действует на Гр и Гр- кокков, листерий и клостридий. На микробную клетку действует бактериостатически, подавляя синтез белка. При введении внутрь быстро всасывается их желудочно-кишечного тракта, проникая во многие органы и ткани. Обладает кумуляцией. Выводится из организма в основном с желчью и в неболшом количестве с мочой. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде. Вводят в/н (вместе с молоком) щенкам собак, молодняку пушных зверей 3 раза в сутки в дозе 40 - 60 мг/кг. Форма выпуска - таблетки по 0,125 и 0,25 г. Спектиномицин Spectinomycin. Антибиотик, продуцируемый Str. flavopersicus ( или spectabilis). Белый, легко растворимый в воде порошок. Выпускают под названием “Спектам В” с содержанием 50 % чистого антибиотика. Активен в отношении Гр и Гр- бактерий, микоплазм. Применяют при колибактериозе и токсической диспепсии телят, сальмонеллезе, колибактериозе, пастереллезе и диспепсии поросят, микоплазмозе, колибактериозе, сальмонеллезе, инфекционном синусите и других заболеваниях птицы. Внутрь 2 раза в сутки в дозах на кг ж. м.: телятам - 40 - 60 мг; поросятам - 50 мг; птице с питьевой водой из расчета 1 г/л воды 2 - 5 дней. Выпускают спектам В полиэтиленовых пакетах различной фасовки или в пластмассовых флаконах по 200 г. Антибиотики специального назначения. Грамицидин Gramicidinum. Является антибиотиком, продуцируемым споровой палочкой Bacillus brevis. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие на стрептококки, стафилококки, пневмококки, возбудителей анаэробной инфекции и другие микроорганизмы. Применяют только местно для промываний, орошения повязок, тампонов при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остеомиелита, ранений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карункулов, фурункулов, для промываний и полосканий при воспалении уха. горла. Форма выпуска - 2% стерильный спиртовой раствор ( разводят в 100 раз 70% спиртом или в 25 - 30 раз жиром). Грамицидиновая паста (Pasta Gramicidini). Состав: 2 % спиртового раствора грамицидина 9,89 %; 40 % раствора молочной кислоты 0,51%; эмульгатора 15 %, воды дистиллированной 74,6 %. Таблетки грамицидина С (Tabulettae Gramicidini). По 1,5 мг грамицидина С. Предназначены для защечного применения при острых фарингитах, афтозных поражениях слизистой оболочки рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах. Гелиомицин Heliomycinum. Антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomyces flavochromogenes (heliomycini). Активен в отношении Гр и некоторых других микроорганизмов. Применяют наружно в виде мази (4% на вазелиново- ланолиновой основе). Назначают при инфицированных экземах, пиодермии, трещинах, пролежнях, язвах и других кожных заболеваниях. Форма выпуска - 4 % мазь в тубах по 10 г. Фумагиллин Fumagillinum. Антибиотик неактивен в отношении бактерий и грибов, но обладает сильным амебоцидным действием. Применяют как специфическое средство для лечения нозематоза пчел. Форма выпуска - флаконы по 20 г, с содержанием 0,5 г чистого антибиотика. Содержимое флакона растворяют в 25 литрах сахарного сиропа и дают по 5 л сиропа на пчелосемью (2 - 3 недели). 3 . Антибиотики стимуляторы роста (кормовые). К кормовым антибиотикам относят препараты, при введении которых в рационы животных и птицы улучшается обмен веществ, повышается коэффициент использования кормов, активизируется резистентность организма. Вследствие этого молодые животные лучше развиваются и быстрее растут, снижается их заболеваемость и сокращается отход. Кормовые антибиотики в малых дозах регулирует состав кишечной микрофлоры, положительно влияют на обменные процессы в организме: активизируют функциональную деятельность органов пищеварения, гормональной системы, улучшают усвоение микро- и макроэлементов, витаминов и т. д. При скармливании кормовых препаратов животным качество мяса и мясопродуктов не ухудшается. В качестве кормовых препаратов разрешено использовать только антибиотики немедицинского назначения, не применяющиеся в ветпрактике как лечебные и профилактические средства. В корма разрешается добавлять препараты антибиотиков гризина и бацитрацина, вырабатываемые промышленным способом, причем эти препараты должны поступать на фермы только в составе премиксов, белково-витаминных добавок, комбикормов и заменителей цельного молока, производимых на комбикормовых предприятиях, специальных заводах и цехах, имеющих дозаторы, обеспечивающие точное дозирование и равномерное распределение их по всей массе комбикорма. Для исключения возможности попадания антибиотиков в продукты животноводства применение их при выращивании и откорме с/х животных строго регламентировано. Не разрешается добавлять кормовые антибиотики в корма коровам, племживотным, курам-несушкам. Корма, содержащие антибиотики, исключают из рациона всех животных не менее чем за сутки до убоя. Препараты бацитрацина (см. антибиотики - полипептиды); препарат биовит (см. антибиотики - тетрациклины); препараты гризина - Гризин Grisinum. Относится к группе антибиотиков - стрептотрицинов. Продуцент гризина - Str. griseus. Серовато-белый порошок, гигроскопичный, легко растворим в этаноле. Обладает широким антибактериальным спектром действия, но относительно слабой активностью. Он подавляет рост Гр и Гр- бактерий и оказывает ростостимулирующее влияние на организм молодняка с/х животных. Препараты гризина плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Гризин применяют в форме кормогризина - 5; - 10 и - 40. Это порошки светло-желтого или коричневого цвета, представляющие собой высушенную мицелиальную массу с содержанием антибиотика соответственно: 5, 10 и 40 мг/г. В качестве наполнителей используют кукурузную муку и отруби. В заменители цельного молока гризин вводят из расчета 5 г на 1 тонну. премиксы с гризином вводят в количестве 10 кг на 1 тонну комбикорма. 4. Комбинированные препараты с антибиотиками. Леновит - включает 3 действующих начала: левомицетин, хлортетрациклин (биовит 80) и норсульфазол. Обладает широким спектром действия. Назначают для лечения эшерихиозов, пастереллезов, стафилококкоза, гемофиллеза респираторного микоплазмоза и др. Биофарм - (биофрад) - содержит тилозин (фрадизин) и хлортетрациклин (биовит-80). Имеет широкий спектр действия. Эффективен при различной патологии ж.к.т. (особенно незаразной - гастроэнтериты, диспепсии), болезнях дыхательной системы - ларингиты, трахеиты, бронхиты, бронхопневмонии и др. У птиц микоплазмозы. Используют с лечебной и профилактической целью Глафак 50 ......25 Включает в вой состав хлортетрациклин, бензопенициллин, фуразолидон и витамины группы В. Имеет широкий спектр действия. Широко используется при различной патологии, как заразной, так и незаразной. Лаутецин - тетрациклин+эритромицин. Имеет широкий спектр действия. Левотетросульфин - содержит левомицетин+ тетрациклин+ сульфаниламиды. Левоэритроциклин - левомицетин, эритромицин, тетрациклин в растворителе. Имеет широкий спектр действия. Нутрицин - окситетрациклин+хлорамфеникол+сульфаниламиды и наполнитель. Порошок, задают внутрь. Противомаститные Мастисан А, Б и Е - противомастиные суспензии на масляной основе, выпускают в стеклянных флаконах по 10, 20 и 50 мл, которые включают: А - бензилпенициллин, норсульфазол; В - неомицин, сульфадимезин, метилурацил; Е - эритромицин, сульфадимезин. Вводят внутривымянно 2 раза в сутки 3-4 дня после сдаивания. Широкий спектр действия. Мастилекс - цефалексин + гентамицин. Суспензия. Вводят 2 раза в сутки. Тетра-дельта (Бельгия) - новобиоцин, неомицин, пенициллин, дигидрострептомицин, преднизолон. Суспензия в шприцах. Албадри-плюс (Бельгия) - пенициллин, новобиоцин. Суспензия в шприцах. Неотил (Болгария) - неомицин + тибоцин. Суспензия в шприцах. Мастиквин (Болгария) - броксихинолидин + броксалдин). Суспензия в шприцах. Нофпензал (Нидерланды). ДС и МС - две мази. 1-я для лечения маститов у сухостойных коров. 2-я для лечения маститов у дойных коров. Клоксовет-М (Хорватия)- клоксациллин + дибензилэтилендиамин. Суспензия - шприцы. Ампивет (Хорватия) - суспнзия. Мастисепт - пенициллин + стрептомицин + норсульфазол. Мазь. Мастин - диоксидин, тилозин, метилурацил и др. Суспензия, вводят внутривымянно. Испытывается кафедрой фармакологии и акушерства нашей академии. Для лечения эндометритов Септиметрин - хлорамфеникол, сульфаниламид, борная кислота и лимонная кислота. Выпускается в капсулах. Применяют для лечения эндометритов. Широкий спектр. Рифациклин - суспензия желтого цвета, содержит рифампицин, тетрациклин, основу. Тилозинокар - содержит каролин 200 см3, тилозина тартрат 10,0, карбохолин 0,06, ПЭГ 200 см3, вода дистиллированная 600 см3. Обладает широким спектром действия. Лечение эндометритов - 2 введения. Уберосан - (Витебский з-д) - суппозитории. Эндоксид (диоксидин) (Вит. биофабр.) - суппозитории. Ихглюковет - БелНИИЭВ. Биостимульгин - БелНИИЭВ. Применяют для лечения эндометритов, при задержании последа, гипофункции яичников. Эндоком-3 - БелНИИЭВ. 5.Фитонциды. Это антимикробные вещества растений, действующие сходно с антибиотиками. Многие фитонциды благоприятно влияют на животный организм (способствуют образованию аскорбиновой кислоты в тканях, оказывают противовоспалительное и ранозаживляющее действие). В больших дозах ядовиты для животных. В одних случаях токсичность обусловлена самими фитонцидами, в других - поступающими вместе с ними алкалоидами, гликозидами и другими веществами. Протоанемонин Protoanemoninum. Относится к группе лактонов. Действующее вещество многих растений семейства лютиковых. Активизирует гемопоэз, улучшает кровеобращение, усиливает фагоцитоз, ускоряет регенеративные процессы и т. д. С успехом применяют при некрозе копытного хряща, гнойных воспалениях слизистых сумок, гнойных ранах. язвах и др. Натрия уснинат Natrii usninas. Натриевая соль усниновой кислоты. Получают из лишайников. Влияет губительно на многие Гр бактерии. Применяют наружно при лечении ран в форме 1 % масляного раствора, а также в форме порошка один или в сочетании с сульфаниламидами. Иманин Imaninum. Темно-бурый порошок, малорастворимый в воде и спирте. Получают из зверобоя продырявленного. На рану действует противомикробно (на Гр бактерии), подсушивает раневую поверхность и активизирует грануляции тканей. Применяют в форме растворов (1 %), мазей (5 %) и присыпок (10 %) при лечении свежих и инфицированных ран, язв, ожогов, трещин сосков. Сходно с иманином влияет новоиманин (Novoimaninum). Смолистая красновато-желтая масса с приятным специфическим запахом. Форма выпуска - 1 % спиртовой раствор во флаконах оранжевого стекла по 10 мл. Сангвиритрин Sanquiritrinum. Сумма бисульфатов алкалоидов сангвинарина и хелетрина, содержащихся в растении маклеи сердцевидной и маклеи мелкоплодной, сем. маковых. Обладает антимикробной активностью в отношении Гр и Гр- бактерий, действует на дрожжеподобные грибы и трихомонады. Фома выпуска - 1 % линимент в тубах по 10 г; флаконы - 10 мл 1 % водного и 0,2 % спиртового раствора, таблетки по 0,005 г. Хлорофиллипт Chlorophylliptum. Препарат, содержащий смесь хлорофиллов, находящихся в листьях эвкалипта. Обладает антибактериальной активностью. Применяют местно (исходный 1 % спиртовой раствор разводят в отношении 1 : 5 в 0,25 % растворе новокаина) при лечении ожогов и трофических язв; внутрь - при носительстве стафилококков в кишечнике (5 мл 1 % спиртового раствора, разведенных в 30 мл воды, ежедневно 3 раза в день за 40 минут до еды. В/в (2 мл 0,25 % раствора, развед. в 38 мл стер. 0,85 % NaCl) медленно 4 раза в сутки в течение 4 - 5 дней при септических состояниях, пневмониях. Форма выпуска - 1 % спиртовой раствор (100 или 200 мл во флаконе) - местно и внутрь; 2 % раствор в масле - местно; 0,25 % раствор (в ампулах по 2 мл) - внутривенно. Настойка чеснока Tinctura Allii sativi. Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета с запахом чеснока. Готовят из 200 г чеснока свежего свежеистолченного и спирта этилового 90 %. Фитонциды обладают бактерицидным и фунгицидным действием, усиливают двигательную и секреторную функцию желудочно-кишечного тракта, стимулируют сердечную деятельность. Форма выпуска - флаконы по 40 мл. Аллилчеп Allicepum. Спиртовая вытяжка из репчатого или зеленого лука (Allium cepa). Светло-желтая жидкость. Форма выпуска - флаконы по 50 мл. Антибиотики животного происхождения. Лизоцим. Фермент белковой природы. Содержится в разных тканях и жидкостях организма; в слезах, слюне, печени, селезенке; обнаружен в ряде микроорганизмов. Для применения в качестве лекарственного препарата получают из белка куриных яиц. Аморфный порошок или пористая масса белого цвета со слабым запахом уксусной кислоты. Оказывает бактериолитическое действие (Гр бактерии), обладает способностью стимулировать неспецифическую реактивность организма, оказывать противовоспалительное и муколитическое действие. Форма выпуска - флаконы по 50; 100 или 150 мг лизоцима. Применяют местно (0,25 % раствор - в глазной практике, 0,05%- для лечения ожогов, отморожений, гнойных ран, в виде аэрозолей в ларингологической практике), в/м - содержимое флакона растворяют в 2 - 3 мл 0,85 % натрия хлорида или 0,25 % - новокаина. Экмолин Прозрачная жидкость. Обладает антимикробной активностью в отношении стафилококков, кишечной палочки. Удлиняет действие пенициллина. Является растворителем и пролонгатором пенициллина и стрептомицина. лекция 11. Противопаразитарные средства (антгельминтики, противоэймериозные средства, инсектоакарициды, дератизационные средства). Вопросы: Определение противопаразитраных средств. Классификация. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика антгельминтных средств. Противонематодозные средства. Противоцестодозные средства Противотрематодозные средства. Кокцидиостатики. Инсектоакарициды. Дератизационные средства. Противопаразитарные средства растительного происхождения. Литература: Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. - 592 с. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. - М. : Колос, 1997. - 543 с. И.Е. Мозгов. Фармакология. - М. : Агропромиздат, 1985. - 445 с. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. - М. : Колос, 1977. - 496 с. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. - Витебск, 2000. -37 с. Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. - Витебск 2001 г.- 64 с. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. - М. : Агропромиздат, 1988. - 223 с. 8. М.Д. Машковский. Лекарственные средства. М.: «Новая волна», 2005 – 1015 с. 9. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А. и др. Минск, 2006. – Противопаразитарные средства (лекция 1) Вопросы: Определение противопаразитраных средств. Классификация. Понятие о гельминтозах и дегельминтизации. Общая характеристика антгельминтныхъ средств. Противонематодозные средства. |