Лекции по фармакологии (Толкач). Лекция Представиться. Представить преподавательский состав и одновременно закрепление групп
 Скачать 1.97 Mb.
|
|
2. Макролиды. До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были природные антибиотики эритромицин и олеандомицин. В последние годы эта группа значительно расширилась; открыты новые природные антибиотики (спирамицин) и создан целый ряд полусинтетических макролидов (рокситромицин, кларитромицин) превосходящие по лечебной эффективности первые антибиотики макролиды. Антибиотики этой группы в основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Макролиды обладают выраженной активностью в отношении Гр (стафилококки, стрептококки) и некоторых Гр- кокков. К макролидам чувствительны также риккетсии, микоплазмы, сибироязвенная палочка и клостридии. устойчивы к макролидам Гр- бактерии (эшерихии, сальмонеллы), а также грибы и вирусы. Многие препараты этой группы активны в отношении устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам форм бактерий, поэтому макролиды применяют в качестве резервных антибиотиков при лечении заболеваний, вызванных возбудителями, устойчивыми к другим антибиотикам. Макролиды оказывают бактериостатическое действие. Механизм действия их заключается в угнетении синтеза белка рибосомами бактерий. Связано это с угнетением фермента петидтранслоказы. Эритромицин Erytromycinum. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces erythreus. Наиболее чувствительны к нему Гр кокки и патогенные спирохеты. По влиянию на различные микроорганизмы напоминает бензилпенициллин, но спектр у эритромицина несколько шире. Из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно, но в достаточной степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. В кислой среде желудка частично разрушается. Легко проникает в различные ткани, в том числе через плаценту. Длительность действия 4 - 6 часов. Выделяется с желчью и частично почками. Малотоксичен, относительно редко вызывает побочные эффекты. Применяют перорально 3 - 4 раза в сутки при респираторных и желудочно-кишечных заболеваниях, а также местно (в виде мази при гнойных поражениях кожи, инфицированных ранах, ожогах). Форма выпуска - таблетки по 0,1 и 0,25 г в упаковке по 10 шт.; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием в упаковке по 16 штук; 1 % мазь. Мазь эритромициновая (1 %) Unguentum Erytromycini. Форма выпуска - в тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г (в медицине); в банках по 500 г (в ветеринарии). Эритромицина фосфат Erytromycini phosphas. Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, растворим в воде. Предназначен для введения в вену. По эффективности действия при тяжелых инфекциях часто не уступает полусинтетическим пенициллинам. Вводят в/в. Форма выпуска - во флаконах по 0,05; 0,1 т 0,2 г активного вещества. Эрициклин Ericyclinum. Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул. Гранулы светло-желтого цвета с легким специфическим запахом. Олеандомицин Oleandomycini phosphas. Кристаллический порошок или пористая масса белого с желтоватым оттенком цвета, горький на вкус. Оказывает бактериостатическое действие в отношении Гр и некоторых Гр- бактерий, а также риккетсий и крупных вирусов; активе в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам; малоэффективен в отношении кишечной палочки и других Гр- бактерий кишечной группы. Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 г в упаковке по 10; 25; 40 и 100 штук. Олететрин Oletetrinum. Комбинированный препарат, состоящий из смеси одной части олеандомицина и 2 частей тетрациклина. Эффективен в отношении Гр и Гр- микроорганизмов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов; не действует на грибы и мелкие вирусы, микобактерии туберкулеза. Форма выпуска - таблетки, покрытые оболочкой по 0,125 и 0,25 г; в капсулах по 0,25 г. Тилозин тартрат Tylosin tartrate. Антибиотик получаемый из культуральной жидкости Str. fradie. Порошок от белого до темно-желтого цвета, хорошо растворим в воде. В 100 г препарата содержится 80 г тилозина тартрата. Форма выпуска - в банках по 700 г и в бочках по 25 кг. Антибиотик широкого спектра действия. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется главным образом с мочой и желчью, у лакирующих - с молоком, у птиц - несушек - с яйцами. Показан для профилактики и лечения бактериальных инфекций у птиц, лечения дизентерии, некротического энтерита и гастроэнтероколита бактериальной этиологии у свиней. Птице - в/н с питьевой водой (воду добавляют к препарату, а не наоборот) - с профилактической и лечебной целью 0,6 г/1л воды 2 - 5 дней; свиньям - 0,3 г/1л питьевой воды - 23 - 5 дней. Не разрешается применять несушкам, яйца которых предназначены для потребления населением. Тиловет 10 % Tilovet 10 %. Препарат содержит в качестве действующего вещества 10 % тилозина фосфата и вспомогательные компоненты. Аморфный порошок от светло-коричневого до темно-коричневого цвета со слабым специфическим запахом. Форма выпуска - пакеты по 500 г и мешки по 20 кг. Показан для профилактики и лечения заболеваний цыплят, вызванных чувствительными к действию тилозина микоплазмами и спирохетами, а также дизентерии свиней. Задают внутрь, хорошо смешивая с кормом. Свиньям - для профилактики дизентерии свиней массой до 25 кг - 1000 г/ тонну корма; до 25 - 45 кг - 400 г/ тонну корма; > 45 кг - 200 г/ тонну корма в течение 14 суток. Птице - для профилактики хронической респираторной болезни и инфекционного синовита цыплят-бройлеов и индюшат - 8 - 10 кг / тонну корма в первые 3 - 5 суток жизни и в течение 2 суток на 4 неделе жизни; для профилактики спирохетоза - 5 кг/ тонну корма - 5 - 7 суток. Тиловет 25% Tylovet 25%. В качестве действующего вещества содержит 25 % тилозина фосфата. Коричневый порошок. Пакеты по 500 г и 20 кг. Тилозин 50 Tylosinum 50. Инъекционный 5% раствор, в 1 мл которого содержится 50 мг тилозина в форме основания. Прозрачная светло - желтого цвета жидкость. Флаконы по 50 мл. Назначают для лечения бронхопневмонии крупного рогатого скота и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; маститов крупного рогатого скота, энзоотической пневмонии, артрита, дизентерии, атрофического ринита и рожи свиней; инфекционной агалактии овец и коз, а также вторичных инфекций при вирусных заболеваниях. В/м 1 раз в сутки 3 - 5 дней: крупному рогатому скоту - 4 - 10 мг/кг ; свиньям - 2 - 10 мг/кг; овцам и козам - 5 -10 мг/кг; собакам и кошкам - 2 - 10 мг/кг. Тилозин 200 Tylosinum 200. Инъекционный 20 5 раствор, в 1 мл которого содержится 200 мг тилозина в форме основания. Прозрачная светло-желтая жидкость. Флаконы 50 мл. Показания и дозы аналогичны тилозину 50. Фармазин Pharmasin. Водорастворимый порошок, содержащий в 1г 500 мг тилозина тартрата и наполнитель. Гигроскопичный мелкозернистый порошок от белого до кремового цвета, со специфическим запахом, горького вкуса. Форма выпуска- в пакетах по 200 г. Показан для лечения микоплазмоза и хронических респираторных заболеваний домашней птицы, индюков, свиней, поросят и телят; инфекционного синусита, спирохетоза и некротического энтерита у кур и индеек; дизентерии у свиней. Применяют перорально с водой: птице - 1 г/л - 3 - 5 дней; свиньям и поросятам - 0,25 - 0,5/л воды, 3 - 5 дней; телятам - 1 г/ л воды или молока 2 раза в сутки 7 - 14 дней. Фрадизин 50 Fradisin 50. Препарат содержит в качестве действующего вещества тилозин тартрат. Мелкий гигроскопичный порошок белого цвета, горького вкуса, легко растворим в воде. Форма выпуска - полимерные банки по 80 г. Показан для профилактики и лечения респираторного микоплазмоза птиц, инфекционного синусита индеек, гастроэнтероколитов бактериальной этиологии, бронхопневмонии поросят и телят. Запрещается применять дойным коровам, курам-несушкам и лошадям. 3. Левомицетины Антибиотик левомицетин продуцируется Streptomyces venezuelae. Его получают из культуральной жидкости, а также синтетическим путем. Обладает широким спектром действия - Гр и Гр- бактерии, в т. ч. семейство кишечных бактерий, палочки инфлюэнцы, риккетсии, хламидии, возбудители бруцеллеза, туляремии. К левомицетину мало или совсем нечувствительны кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протеи, простейшие. Механизм антимикробного действия связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Ингибирует также пептидилтрансферазу. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме накапливается примерно через 2 часа. Значительная часть антибиотика связывается с альбуминами плазмы. Выделяется с мочой в виде лишенных биологической активности продуктов обмена. Оказывает неблагоприятное влияние на кроветворение, раздражает слизистые оболочки, возможно развитие суперинфекции. Противопоказан при заболеваниях почек, при грибковых поражениях, во время беременности. Левомицетин Laevomycetinum. Белый кристаллический порошок горького вкуса, плохо растворим в воде. Вводят в/н 2 - 3 раза в сутки в дозах на кг живой массы: крупный рогатый скот - 10 -20 мг; свиньи - 20 - 40 мг; мелкий рогатый скот - 20 - 40 мг; птица - 30 - 50 мг; собаки - 10 - 20 мг. Форма выпуска - порошок и таблетки по 0,1; 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,1; 0,25 (медицинские); таблетки массой 0,275; 0,55 (250 мг и 500 мг левомицетина) - для ветеринарии - в пластиковых банках по 1000 штук. Урсофеникол Ursophenicol. В 1 мл 20 % инъекционного раствора содержится 200 мг левомицетина - прозрачный раствор желтого цвета. Флаконы - 50 и 500 мл. Подкожно 2 раза в сутки: крупный и мелкий рогатый скот - 0,75 мл/10 кг ж. м.; свиньи - 1,5 мл/10 кг ж. м., 3 - 7 дней, в одно место телятам не > 10 мл; поросятам не > 2,5 мл. Хроницин Chronicin. Инъекционный раствор, содержащий в 1 мл 150 мг хлорамфеникола и 10 мг тримекаина. В/м, лучше в мышцы шеи - 3 - 7 дней: крупному рогатому скоту - 3,5 - 7 мл/100 кг ж. м.; лошадям 5,5 - 8 мл/100 кг ж. м.; телятам, овцам, козам - 0,5 - 0,8 мл/10 кг ж. м.; свиньям - 0,8 - 1,3 мл/10 кг ж. м.; поросятам, собакам, кошкам -0,15 - 0,2 мл/ 1 кг ж. м.; домашней птице - 0,25 - 0,3 мл/ кг ж. м. Левомицетина стеарат Laevomycetini stearas. Белый с желтоватым оттенком порошок. Нерастворим в воде. Содержит в связанном виде 55 % левомицетина. Не горький. Внутрь 2 - 3 раза в сутки поросятам, телятам, песцам, норкам - 30 - 40 мг/кг ж. м. Форма выпуска - порошок; таблетки по 0,25 г. Левомицетина сукцинат натрия Laevomycetini natrii succinas. Пористая масса белого или с желтоватым оттенком цвета, горького вкуса. Фома выпуска - флаконы по 0,5 и 1 г. После внутримышечного введения гидролизуется с высвобождением активного левомицетина. Перед применением растворяют в 4 - 5 мл стерильной воды для инъекций. Вводят в/м в дозе 20 мг, а в тяжелых случаях - 40 - 50 мг/кг ж. м. через 12 часов - 3 - 5 дней. Синтомицин Syntomycinum. Представляет собой смесь лево- и правовращающих изомеров левомицетина. Антимикробной активностью обладает только левовращающий изомер. Внутрь: поросятам и ягнятам 80 мг/кг; телятам - 40 мг/кг; курам и уткам - 60 мг/кг; цыплятам и утятам 100 мг/кг 2 - 3 раза в сутки. Линимент синтомицина Linimentum Syntomycini. Выпускают 1 %; 5 % и 10 % концентрации. Представляет собой однородную густую массу белого или слегка желтоватого цвета со слабым специфическим запахом. Форма выпуска - стеклянные или полиэтиленовые банки по 25 и 800 г. Обладает антимикробным, противовоспалительным действием. Ускоряет процесс заживления ран. Показан для лечения гнойных ран, ожогов, гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек у животных. Мазь “Левомеколь” Unguentum “Laevomecolum”. В 100 г основы содержится 0,75 г левомицетина и 4 г метилурацила. Однородная масса белого или с желтоватым оттенком цвета, мягкой консистенции, со слабым своеобразным запахом. Форма выпуска - в банках по 0,5 кг. Показания - гнойные раны, ожоги, язвы и другие кожные заболевания. 4. Антибиотики полипептиды (полимиксины). Полимиксинами называют группу родственных антибиотиков, продуцируемых спорообразующими почвенными бактериями Bacillus polymyxa или другими родственными микроорганизмами. По химическому строению полимиксины являются сложными соединениями, включающими остатки полипептидов. Разные полимиксины имеют добавочное буквенное обозначение. Антибиотики этой группы проявляют активность главным образом в отношении Гр- бактерий: действуют на кишечные и синегнойные палочки, сальмонеллы, шигелы, пастереллы, расположенные вне клеток и находящиеся как в стадии размножения, так и в стадии покоя. К полимиксинам резистентны Гр и Гр- кокки, микобактерии, протей. Механизм действия: Некоторые полипептиды обладают свойствами поверхностно-активных веществ, что способствует блокировке фосфолипидных компонентов цитоплазматической мембраны, а следовательно нарушению проницаемости ЦПМ и выходу в окружающую среду водорастворимых соединений цитоплазмы, что приводит к лизису микроорганизмов. Другие полипептиды подобно пенициллинам ингибируют синтез клеточной стенки бактерий. При этом образуя комплекс с дипептидом, входящим в состав пептидогликана бактериальной стенки, препятствуя завершению синтеза клеточной оболочки микроорганизмов, что приводит к их гибели. Действуют бактериостатически; бактерицидное действие оказывают только в высоких концентрациях. Устойчивость к ним развивается медленно. При пероральном введении полимиксины в желудочно-кишечном тракте взрослых животных практически не всасываются, у новорожденных происходит частичная резорбция антибиотика. При местном применении также не всасываются. При внутримышечном введении полимиксин В всасывается относительно быстро: максимальный уровень в крови отмечают через 1,5 - 2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8 - 12 часов. Связывание с белками крови незначительное. Выводятся полимиксины в основном почками, причем концентрации препаратов в моче очень значительное. Побочные реакции чаще возникают при парентеральном введении: нефро- и нейротоксическое действие. При длительном применении возможно развитие дисбактериоза и суперинфекции. Применяют при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, энтероколитах молодняка и пуллорозе цыплят. Местно полимиксиновую мазь используют при инфицированных ранах, ожогах, некротических язвах, абсцессах и других гнойных заболеваниях. Полимиксина М сульфат Polymyxini M sulfas. Белый или белый с кремовым оттенком сыпучий порошок сладко-горького вкуса, без запаха, гигроскопичен, легко растворим в воде. Форма выпуска - флаконы по 1000000 ЕД и полиэтиленовые пакеты по 300 г (в ветеринарии); в медицине - таб. по 500 тыс ЕД, мазь в тубах 10, 15, 30, 50 г. применяют наружно и внутрь. При желудочно-кишечных заболеваниях - внутрь 2 - 3 раза в день в виде водного раствора: телятам, поросятам, ягнятам - 4 мг/кг (30000 - 50000 ЕД/кг) 3 - 5 дней; при кожных болезнях - 1 - 2 % растворы и мази. Полимиксина В сульфат Polymyxini B sulfas. Порошок или пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде. Менее токсичен, чем полимиксина М сульфат. Применяют в/м, в/в (капельно) и внутрь. Форма выпуска - порошок во флаконах по 25 мг (250000 ЕД); по 50 мг (500000 ЕД). Бацилихин Bacilichinum. Действующее вещество - антибиотик бацитрацин. Помимо действующего начала в своем составе содержит: продукты ферментации (белки, жиры, углеводы, аминокислоты, витамины, ферменты), а также мел, поваренную соль и наполнитель. В качестве стабилизатора используют цинк. Препарат выпускают в четырех формах: бацилихин -30; - 60; -90; -120 с содержанием в 1 кг препарата соответственно 30; 60; 90 и 120 г антибиотика. Мелкий однородный порошок от бежевого до светло-коричневого или темно-коричневого цвета, хорошо смешивается с компонентами корма. Форма выпуска - в мешках по 5, 10, 15 или 20 кг. Показания: профилактика желудочно-кишечных заболеваний, повышение привесов и продуктивности животных и птицы. Вводят в состав комбикормов, премиксов, белково-витаминных добавок на комбикормовых предприятиях. Нубатрин 10 %, 15 % Nubatrin 10 %, 15 %. Нубатрин 15 % - в 100 г порошка бело-серого цвета содержится 15 г цинка бацитрацина. Мешки по 25 кг; Нубатрин 10 % - в 100 г мелкогранулированного порошка бело-серого цвета содержится 10 г цинка - бацитрацина. Назначают для повышения продуктивности, снижения заболеваемости и увеличения сохранности крупного и мелкого рогатого скота, свиней и птицы. АНТИБИОТИКИ (лекция 4) Вопросы: Противогрибковые антибиотики. Антибиотики разных групп. Антибиотики стимуляторы роста. Комбинированные препараты с антибиотиком. Фитонциды. |