|
|
Медикаменты табл. Морфина гидрохлорид Морфин гидрохлориді Тобы
19. Рисперидон
|
РИСПЕРИДОН (Рисполепт)
|
Тобы
|
Психозға қарсы нейролептик, бензизоксазол туындысы, Атипті препарат
|
Механизмі
|
Серотонинді 5-HT 2-және допаминді D2-рецепторларды тежейді. Α1-адренорецепторлармен және біршама аз аффинділігімен гистаминдік H1-рецепторлармен және α2-адренорецепторлармен байланысады,тежейді. Холинорецепторларға жақындығы жоқ. Рисперидон күшті D2 антагонисті болса да (бұл шизофренияның өнімді симптомдарын жақсартудың негізгі механизмі деп саналады), ол мотор белсенділігінің аз байқалуын тудырады және классикалық антипсихотиктерге қарағанда каталепсияны аз қоздырады. Арқасында тепе-тең антагонизму к серотониновым және допаминовым рецепторам өзгерістер, ОЖЖ-нің даму ықтималдығы азаяды экстрапирамидных жанама әсерлері.
Рисперидон қан плазмасындағы пролактин концентрациясының дозаға тәуелді ұлғаюын индукциялауы мүмкін.
Антипсихотикалық әсер мезолимбиялық және мезокортикалық жүйелердің D2-допаминергиялық рецепторларының блокадасына байланысты. Седативті әсер ми діңінің ретикулярлық формациясының адренорецепторларының блокадасының, құсуға қарсы — құсу орталығының триггерлік аймағының D2 допаминергиялық рецепторларының блокадасының, гипотермиялық-гипоталамустың допаминдік рецепторларының блокадасының салдары болып табылады. Галлюцинацияны басады, қорқыныш сезімін азайтады, агрессивтілікті әлсіретеді. Классикалық антипсихотиктерге қарағанда аз дәрежеде мотор белсенділігін тежейді, каталепсияны қоздырады және экстрапирамидтік симптомдардың пайда болуын сирек тудырады. Гиперпролактинемияны, ADH гиперсекрециясын тудыруы мүмкін. Ұйқының құрылымын өзгертеді, терең баяу толқындық ұйқыны күшейтеді (антисеротонинге қарсы әсер). Альфа-адренорецепторларды бұғаттау дозаға тәуелді гипотензия мен рефлекторлық тахикардияны тудырады. Ол потенциалды проаритмогендік әсерге ие, өйткені QT аралығын ұзартады.
|
Фарм әсері
|
Психозға қарсы нейролептикалық әсер етеді
Антипсихотикалық, седативті, антиэметикалық және гипотермиялық әсерге ие
|
Қолданылуы
|
Шизофрения (жедел және созылмалы) және психозды ауруларда (сандырақ, галлюцинация, агрессивтілік), теріс (бұлыңғыр әсер, эмоционалды және әлеуметтік бөліну, сөйлеудің нашарлығы) немесе аффективті (мазасыз депрессия) белгілері басым басқа психотикалық жағдайлар; деменция (агрессивтілік белгілері, белсенділіктің бұзылуы немесе психотикалық белгілер пайда болған кезде) немесе ақыл-ой дамуының тежелуі немесе ақыл-ой деңгейінің төмендеуі (деструктивті мінез-құлық басым болған кезде); биполярлық бұзылыстардағы мания (көмекші терапия).
|
Жанама әсері
|
Рассторойства сна,повышенная возбудимость,экстрапирамидные расстройства,диспепсические явления,артериальная гипотензия тахикардия,галакторея,гинекомастия
Жүйке жүйесі мен сезім мүшелері тарапынан: ұйқының бұзылуы, оның ішінде ұйқысыздық немесе ұйқышылдық, жоғары қозғыштық, шаршағыштық, зейіннің бұзылуы, мазасыздық, үрей, бас ауруы, бас айналу, экстрапирамидтік бұзылулар (ригидтілік, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, жедел дистония), кеш дискинезия, нейролептикалық қатерлі синдром, терморегуляцияның бұзылуы, құрысу ұстамалары, инсульт (егде жастағы бейім пациенттерде), анық емес көру.
Жүрек-қантамыр жүйесі және қан тарапынан (қан түзілуі, гемостаз): ортостатикалық гипотензия, рефлекторлық тахикардия, артериялық гипертензия, нейтро - және тромбопения, тромбоцитопениялық пурпура.
АІЖ органдары тарапынан: жүрек айну, құсу, диспептикалық құбылыстар, іштің ауыруы, іш қату, бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы.
Несеп-жыныс жүйесі тарапынан: дисменорея, аменорея, импотенция, эрекция мен эякуляцияның бұзылуы, аноргазмия, либидоның төмендеуі, приапизм, полиурия, зәр ұстамау, ісіну.
Аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі
|
Айырмашылығы
|
Препараттың ерекшелігі-бұл М-холинорецепторларға іс жүзінде әсер етпейді. Осыған байланысты ол басқа атипті антипсихотиктерге қарағанда экстрапирамидтік бұзылыстарды тудыруы мүмкін. Серотонин/дофаминді блоктау коэффициенті бойынша және шағын дозаларда экстрапирамидтік бұзылыстарды туғызу қабілеті бойынша жануарларға жүргізілген тәжірибелерде препарат атипті нейролептиктерге, жоғары дозаларда — типтік препараттарға жатады.
Препарат метаболизм процесінде белсенді метаболит 9-гидроксирисперидон түзеді, бұл бастапқы препараттан үлкен жартылай шығарылу кезеңімен (23 сағат) ерекшеленеді, бұл оны күніне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді.
|
20. Мебикар
|
МЕБИКАР Тетраметилглюконурил, Адаптол, Мебикс
«дневной» транквилизатор.
|
Тобы
|
Анксиолитикалық препарат транквилизатор, стресс-протективті, ноотропты дәрілік зат
|
Механизмі
|
Мебикар лимбико-ретикулярлық кешенге кіретін құрылымдардың белсенділігіне, атап айтқанда гипоталамустың эмотиогенді аймақтарына әсер етеді, сонымен қатар барлық 4 негізгі нейротрансмиттерлік жүйелерге әсер етеді: ГАМК -, холин -, серотонин - және адренергиялық, олардың тепе-теңдігі мен интеграциясына ықпал етеді, бірақ перифериялық адренонегативті әсер етпейді.
|
Фарм әсері
|
Орташа транквилизациялаушы белсенділікке ие; бұлшықет босаңсытқыш әсері жоқ және қозғалыстардың үйлестірілуін бұзбайды. Ұйықтататын әсері жоқ, бірақ ұйықтататын дәрілердің әсерін күшейтеді және бұзылған жағдайда ұйқының барысын жақсартады.
|
Қолданылуы
|
невроздар мен неврозға ұқсас жағдайларда, тітіркену, эмоционалды қозу, мазасыздық, қорқыныш құбылыстарымен
психомоторлы қозу мен мінез-құлықтың Елеулі бұзылуларынсыз гипоманикалық және мазасыз-алдамшы жағдайлар (соның ішінде инволюциялық және тамырлы психоздарда);
эмоционалды тұрақсыздық құбылыстары, өнімді белгілері бар өткір психоздардан кейінгі қалдық құбылыстар;
органикалық генездің созылмалы ауызша галлюцинозы;
никотинді шығару синдромын кешенді емдеуде.
|
Жанама әсері
|
аллергиялық реакциялар мүмкін (терінің қышуы). Мұндай жағдайларда препаратты тоқтату қажет. Әдетте өздігінен қалыпқа келетін қан қысымының төмендеуі (гипотензия) және гипотермия (дене температурасының 1-1, 5 °C төмендеуі) мүмкін. Сондай-ақ, ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналу, диспепсиялық құбылыстар бар.
|
Айырмашылығы
|
Мебикардың ерекшелігі-орташа транквилизациялық белсенділік; ол Орталық бұлшықет босаңсытқыш әсерін тудырмайды және "күндізгі" транквилизатор ретінде қолданылады.
|
|
21.Флумазенил
|
Тобы:
|
Бензодиазепиндік анксиолитектердің антагонисті.Химиялық құрылымы бойынша –имидазобензодиазепин.
|
Әсер ету мех:
|
Спецификалық бензодиазепин рецепторларының антагонисті.
Бензодиазепиндік рецепторлардың агонисттік препараттарының- седативті,ұйқы дамуын,құрысуға қарсы,анксиолитик әсерінің дамуы ,бұл әсер бензодиазепиндік рецепторларды ынталандыру және осыған байланысты орталық жүйке жүйесіндегі ГАМК-ергиялық механизмдердің күшеюі нәтижесінде пайда болады. Флумазенил бензодиазепин рецепторларын тежейді және бензодиазепиндердің әсерін жояды немесе азайтады.Егер флумазенил бензодиазепиндік рецепторларға әсер етпесе,онда бұл препарат ожж-ын басатын заттардың әсерін жоймайды. Бензодиазепин рецепторларын блоктайды және бензодиазепиндердің әсерін, соның ішінде ұйқы дамуы және седативті әсерлерді жояды (мысалы, наркоздан шыққан кезде).
|
Фарм әсері:
|
Ішкі антогонистік (аталған рецепторларға қатысты) белсенділігі бар (антиконвульсант).
тыныштандыратын, Ұйықтатқыш, Құрысуға қарсы, анксиолитикалық.
|
Қолданылуы:
|
Бензодиазепин қалдықтарын жою үшін,хирургияларда,диагностикалық процедуларда қолданады.
Бензодиазепиндермен және/немесе бензодиазепинді емес ұйықтататын дәрілермен (золпидем, залеплон) жіті уыттану кезінде антидот ретінде қолданылады. Флумазенил эндогенді нейротрансмиттерлердің антагонисті болып табылмайды, барбитураттармен, этанолмен және опиоидтармен улану кезінде оң әсер етпейді. Жалпы анестезияда қолданылады.
Флюмазенилді ұзақ уақыт бойы бензодиазепиннің туындылары болып табылатын дәрілерді қабылдап жүрген эпилепсиямен ауыратын науқастарға қолдануға болмайды.
Оны қабылдағаннан кейінгі бір тәулік тез психомоторлық реакцияларды қажет ететін жұмыстан бас тарту керек.
Улану кезіндегі антидот.
|
Жанама әсері:
|
Сананың өте тез қалпына келуімен қозғалтқыш қозуы , мазасыздық, қорқыныш мүмкін.
Мүмкін: жүрек айну, құсу, терінің кенеттен қызаруы, қан қысымының уақытша жоғарылауы, тахикардия.
Сирек: құрысулар (әсіресе эпилепсиямен ауыратын науқастарда).
|
Айырмашылығы:
|
Бауырлық энцефолопатияда,көктамырға енгізеді,пероральды қолданбайды. Әсер ету ұзақтығы 30-60 мин.
Әсер ету ұзақтығы бойынша флумазенил бензодиазепинді рецепторларының көпшілігімен салыстырғанда төмен, сондықтан кейде флумазенилді бірнеше рет енгізу керек. Бензодиазепиннің артық дозалануы кезінде тыныс алу мен сананы қалпына келтіреді. Көктамыр ішіне енгізіледі.
|
|
22.Натрия бромиді
|
Тобы:
|
Тыныштандырғаш заттардың бром тұздары(бромидтер)
|
Әсер ету механизмі:
|
Ми қыртыстарының тежелу қасиетін күшейтеді.Бромидтердің әсері жүйке жүйесінің типіне және оның қызметтік жағдайына байланысты.Жүйке жүйесінің типі әлсіз болса,онда препарат аз дозада қажет.
|
Фарм.әсері:
|
Құрысуларға қарсы және седативті, қозу мен тежелу процестері арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіреді, әсіресе орталық жүйке жүйесінің қозғыштығы жоғарылайды.Ас қорыту жолдарынан бромидтер жақсы сіңеді.Ағзада хлоридтерге ұқсас таралады.
|
Қолданылуы:
|
Жиі қолданады, Тітіркену, ұйқысыздық. Аралас терапия құрамында-неврастения, невроз, истерия, артериялық гипертензия (бастапқы кезең), хорея.Бромидтерді невроздарда,жоғары тітіркенгіштікте,ұйқысыздықта қолданады.Эпилепсияға қарсы зат ретінде сирек қолданады.
|
Жанама әсері :
|
"Бромизм": Бромидтердің тітіркендіргіш қасиеті шырышты қабаттардың қабынуына алып келеді ол мұрынның бітелуі ,ринит, жөтел, конъюнктивит, летаргия, есте сақтау қабілетінің әлсіреуі, тері бөртпесі (acne bromica).
Кумуляцияға түсіп---созылмалы улану бромизмінің,
Жалпы тежелу,терілік зақымдануы,апатиямен,есте сақтау қабілеті бұзылуы.
Оған карсы натрий хлоридін енгізу,көп түрде су ішу,зәр айдағаш заттармен де колдануга болады. Бромизмді емдеу бром тұздарын қабылдауды тоқтатуға және олардың ағзадан шығуын жылдамдату қажет.
|
Айырмашылығы:
|
Ұзақ уақыт бойы арасында бүйрек арқылы шығарылады.Ағзадан баяу шығуына байланысты бромидтер кумуляцияға түсіп созылмалы улану болуы мүмкін.Қаан сарысуында бром мөлшерінің төмендеуі 12 күннен кейін байқалады.Бром қалдықтары 1 ай және одан да аса уақыт анықталады.Бромидтер бүйректен басқа,сондай-ақ ішектен,тер мен сүт бездері арқылы да шығады.Эпилепсияға қарсы әсері басқа препараттармен салыстырмалы түрде төмен. Ішке 0,1-1 г.Ұнтақ;таблетка 0,5 г, 30% ерітінді.Көктамырғада енгізіледі.
| |
|
|
Скачать 136.11 Kb.