|
|
Медикаменты табл. Морфина гидрохлорид Морфин гидрохлориді Тобы
|
23.Флуоксетин(прозак,фрамекс)
|
Тобы:
|
Антидепрессанттар,серотониннің нейроналды ұсталуын тежейтін заттар.
|
Әсер ету мех:
|
Химиялық құрылымы бойынша –феноксипропиламинге жатады.Үшциклді антидепресанттар секілді депрессияға әсері жоғары.Серотониннің нейроналды ұсталуын таңдамалы тежейді. Флуоксетин ми құрылымдарындағы серотонин концентрациясының жоғарылауына ықпал етеді, бұл серотониннің жүйке жүйесіне әсер ету ұзақтығын арттырады. Серотониннің кері нейрондық сіңуін блоктайды, норадреналиннің нейрондық сіңуіне аз әсер етеді (серотониннің нейрондық сіңуіне қатысты әсердің селективтілігі пароксетин препаратына қарағанда төмен). Бұл оның синаптстық саңылаудағы концентрациясының артуына, постсинапстық рецепторлар әсерінің күшеюіне және ұзаруына әкеледі. Серотонергиялық берілісті күшейту арқылы, кері байланыс механизмі арқылы ол нейротрансмиттердің алмасуын тежейді. Ұзақ қолданған кезде ол 5-HT1 рецепторларының белсенділігін төмендетеді. Ол тромбоциттердегі серотонинді қалпына келтіруді де блоктайды. Норадреналин мен допаминді қалпына келтіруге әлсіз әсер етеді. Серотонинге, м-холинергиялық, Н1-гистаминге және альфа-адренергиялық рецепторларға әлсіз әсер етеді. Көптеген антидепрессанттардан айырмашылығы, ол постсинапстық бета-адренергиялық рецепторлардың белсенділігін төмендетпейді.
|
Фарм әсері:
|
-Антидепрессанттық
-Психостимуляторлық
Үшциклді антидепрессанттардан айырмашылығы, флуоксетин іс жүзінде седативті әсер етпейді (керісінше, ол кейбір психостимуляциялық әсерге ие). Флуоксетиннің M-антихолинергиялық белсенділігі аз (пароксетиндікінен аз), іс жүзінде а-адренергиялық блоктау және антигистаминдік қасиеттерге ие емес. Трициклді антидепрессанттардан айырмашылығы төмен уыттылықпен сипатталады
|
Қолданылуы:
|
Депрессия, оның ішінде басқа психикалық бұзылулар құрылымында — шизофрения, биполярлық бұзылыс, шизоэффективті психоз. Жүйке булимиясы, алкоголизм, обсессивті күйлер.Флуоксетин қолданғанда-гемодинамика тұрақты.Дене салмағы жоғарыламайды.Депрессиялық жағдайларда қолданысқа ие препарат.
|
Жанама әсері:
|
-тәбет бұзылуы,жүрек айну, күйгелектік,бастың ауруы, ұйқысыздық терілік бөртпелер
-Серотониндік синдром: бұлшықет құрысуы,гипертермия, коллапс.Флуоксетинді МАО-ның таңдамалы емес тежегіштерімен бірге тағайындауға болмайды,себебі серотониннің жоғарғы концентрациясы жиналуымен «серотониндік синдром» дамуы мүмкін.Бұл бұлшықеттің құрысуы,гипертермия және өмірге қауіп төндіретін жүрек –қан тамырлық коллапспен байқалуы мүмкін. Осындай ауыр асқынулардың қаупіне байланысты осы топтың препараттарын қабылдау мен МАО-ның бейтарап ингибиторларын қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 2 апта болуы керек.Анорексигендік әсері бар, акатизия,мазасыздық, нервоздық жатады.
|
Айырмашылығы:
|
Әсері біртіндеп дамиды(1-4 апта ішінде).Ушциклді антидепресанттардан айырмашылығы-оның тыныштандырғыш әсері жоқ,әдетте психостимуляторлық әсері байқалады.М-холиноблокаторлық әсері жоқ немесе өте аз,адренорецепторларға әсері жоқ.Флуоксетин төмен уытты.Ішке қабылдағанда жақсы сіңеді.Бауырда метаболизмге түседі.Белсенді метаболиті-норфлуоксетин антидепрессиялық әсері бар.Флуоксетин t1/2=1-3күн , норфлуосетин t1/2=7-5 күн.Метаболиттері және өзгермеген препарат бүйрек арқылы шығады.
|
|
24.Кофеин бензоат натрия
|
Тобы:
|
Психостимуляторлық және аналептик,метилксантин туындысы.
|
Әсер ету мех:
|
Орталық және шеткі А1 және А2 аденозин рецепторларын блоктайды. Ол орталық жүйке жүйесіндегі, жүректегі, тегіс бұлшықет мүшелеріндегі, қаңқа бұлшықеттеріндегі, май тіндеріндегі ФДЭ белсенділігін ОЖЖ де тежейді, оларда ЦАМФ пен цГМФ жиналуына ықпал етеді(жоғары дозада қолданған жағдайда). Медулла облонгата орталықтарын (тыныс алу және вазомоторлы), сондай-ақ n.vagus орталығын ынталандырады, ми қыртысына тікелей ынталандырушы әсер етеді. Жоғары дозада жұлын рефлекстерін күшейтіп, жұлынның нейрон аралық өткізгіштігін жеңілдетеді.Ми қыртысына тікелей қоздырғыш әсері айқын байқалады.Кофеин қолданғанда бұлшықетке әсері немесе зат алмасу өзгерістердегі әсері Цамф жиналуына байланысты.Яғни бұл кезде фосфодиэстераза тежеледі,бұл емдік дозадан жоғары концентрацияда қолданғандай байқалады.Орталық жүйке жүйесі қозады,катехоламиндердің босап шығуы жоғарылайды,жүрек жиырылуының жиілігі мен күші ұлғаяды,бүйректік қан ағымы мен рениннің бөлінуі ұлғаяды,мес жасушаларынан гистаминнің босап шығуы азаяды,май тіндеріндегі липолиз жоғарылайды.
|
Фарм әсері:
|
Негізгі метаболизмді күшейтеді: гликогенолизді жоғарылатады, липолизді жоғарылатады.Ақыл-ой және физикалық өнімділікті арттырады, ақыл-ой белсенділігін, физикалық белсенділікті ынталандырады, реакция уақытын қысқартады, шаршау мен ұйқышылдықты уақытша азайтады. Шағын дозада ынталандыру әсері басым, ал үлкен дозада жүйке жүйесінің депрессия әсері басым болады.
Аналептик, психостимуляторлы, кардиотоникалық әсер көрсетеді.Психикалық қызметті ынталандырады,ақыл-ой және физикалық жұмысқа қабілеттілігін,қозғалыс белсенділігін жоғарылатады,реакция уақытын қысқартады.Кофеин жүрек-қан тамыр жүйесіне әсер береді.Бұл шеткі және орталық әсерлермен жүреді.Сонымен,кофеин миокардқа тікелей ынталандырғыш әсер береді.Бірақ бір уақытта кезбе жүйке орталықтары да қозады.Тамыр тонусына да әсер береді,тамыр қозғалтқышқа әсер етіп-тамыр тонусын жоғарылатады,ал тамырдың тегіс бұлшықеттеріне тікелей әсер етіп ,олардың тонусын төмендетеді.Артериялық қысым кезінде ,гипотензия болса қысымды жоғарылатып қалыпқа келтіреді,ал егер қалыпты болса қысым аз дәрежеде жоғрылатады.Тегіс бұлшықеттерге миотропты спазмолитикалық әсер береді,қанқа бұлшықеттеріне ынталандырғыш әсер береді.Кофеин аз дәрежеде бүйректің проксимальды және дисталды өзекшелерінде натрий иондарының және судың реабсорбциясын төмендетуге байланысты диурезді жоғарылатады.Бүйрек тамырларын кеңейтіп және бүйрек шумақтарындағы фильтрацияны ұлғайтады,тәждік тамырларды кеңейтеді.
|
Қолданылуы:
|
Ұзақ қолданған кезде аздап тәуелділік мүмкін (кофеин әсерінің төмендеуі ми жасушаларында жаңа аденозин рецепторларының пайда болуымен байланысты).
Кофеинді қабылдауды кенеттен тоқтату шаршау, ұйқышылдық және депрессия белгілерімен орталық жүйке жүйесінің тежелуін күшейтуге әкелуі мүмкін.Көп дозада бүйрекүсті безінің милы қабатынан адреналин босап шығуын шақырады.Асқазан безінің секрециясын жоғарылатады,диагностикалық мақсатта қолданады.Психикалық қызметті ынталандыру үшін,шаршағанда,бас сақинасында,гипотензия кезінде қолданады. Орталық жүйке жүйесінің, жүрек-қан тамырлары мен тыныс алу жүйесінің функцияларының (есірткіден улану, жұқпалы аурулардың), ми тамырларының спазмының басуымен қатар жүретін аурулар, психикалық және физикалық көрсеткіштердің төмендеуі, ұйқышылдық, энурез балалар, тыныс алу бұзылыстары (мерзімді тыныс алу, идиопатиялық апноэ) қолданылады.
|
Жанама әсері:
|
журек айну, құсу, мазасыздық, ұйқышылдық, журек аритмиясы. Қозу, тахикардия, қан қысымының жоғарылауы.
Психикалық және физикалық көрсеткіштердің төмендеуі, бұлшықет әлсіздігі, ұйқышылдық, орташа артериялық гипотензия, респираторлық депрессия (соның ішінде опиоидты анальгетиктермен және ұйықтататын дәрілермен, көміртегі тотығымен, жалпы наркозды қолданғаннан кейін өкпе вентиляциясының қажетті деңгейін қалпына келтіру).
Көз алмасының гипотониясы (ішкі операцияларынан кейін, торлы қабықтың гипотониясы).
|
Айырмашылығы:
|
Кофеин бензоат натрия кофеиннен айырмашылығы,ол кофеин суда нашар ериді,кофеин бензоат натрия асқазан ішекте тез сіңеді. Кофеин бензоаты - бұл кофеиннің фармацевтикалық құрылымы.Кофеин әсіресе суда еритін тұздары ішектен жақсы сіңеді,биотрансформацияға түседі,10% өзгермеген түрі бүйрек арқылы шығады.КБН спиртте еруі қиын,38-40% кофеиннен тұрады.Ағзадан кофеинге қарағанда тез шығады.Фармакологиялық әсері және қолданысы коофеинмен ұқсас.
Кофеин артериялық гипертензия,атеросклероз,ұйқының бұзылысында,глаукомада қарсы көрсетілген.
|
|
25.Винпоцетин
|
Тобы:
|
Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Басқа да психостимуляторлар және ноотроптар.Винка алкалоидтарының туындылары.
|
Әсер ету мех:
|
Тамыр кеңейткіш, гипоксияға қарсы және агрегацияға қарсы әсері бар. Фосфодиэстеразаны тежейді және жасушалардағы айналымдық аденозинмонофосфаттың құрамын жоғарылатады, ол ең алдымен тегіс бұлшықет жасушаларының цитоплазмасындағы кальций құрамын төмендетуге және миофибриллдің босаңсуына әкеледі.
Тіндердегі метаболизмді жақсартады және мидың қан тамырларын кеңейтеді, қан ағымын көбейтеді, негізінен ишемиялық аймақтарда мидың оттегімен қамтамасыз етілуін жақсартады. Глюкозаның пайда болуына ықпал етеді және орталық жүйке жүйесінде катехоламиндер деңгейін жоғарылатады, ми тіндерінде норадреналин мен серотонин метаболизмін ынталандырады. Тромбоциттер агрегациясын, қанның тұтқырлығын төмендетеді, эритроциттердің деформациялануын жоғарылатады және ми тамырларының төмендеуі веноздық ағуды қалыпқа келтіреді. Жүйелік қан қысымы аздап төмендейді. Винпоцетин инсульттің өткір кезеңінде тиімді: церебральды және неврологиялық симптомдарды жеделдетеді, есте сақтау қабілетін, зейінін және интеллектуалды өнімділігін жақсартады. Егде және кәрілік кезінде церебральды тамырлардың винпоцетиннің босаңсыту әсеріне сезімталдығы артады, бұл аденилат циклаза-цАМФ жүйесінің қартаю кезінде сенсибилизациясына байланысты.
|
Фарм әсері:
|
Ми қан тамырларын кеңейтеді, негізінен ишемиялық аймақтарда қан ағысын күшейтеді, мидың оттегіге деген қажеттілігін жақсартады. Глюкозаның утилизациясын жақсартады және орталық жүйке жүйесінде катехоламиндер деңгейін жоғарылатады, ми тіндеріндегі серотонин және адреналин метаболизмін ынталандырады. Тромбоциттер агрегациясын, қан тұтқырлығын азайтады, эритроциттер созылғыштығының жоғарылауына және ми қантамырларының қарсыластығын төмендету аясында көктамыр ағысының қалпына келуіне ықпал етеді.Мидың қан айналымын жақсартады,ишемиялық аймақтарда қан жеткізілуін күшейтеді.Миотропты спазмолитикалық әсер береді.
|
Қолданылуы:
|
жедел және ми қан айналымы жеткіліксіздігінің созылмалы түрлері (соның ішінде инсульттің және ишемиялық , энцефалопатия, цереброваскулярлық апаттар);
торлы қабықтың(атеросклероз, ангиоспазм, тромбоз салдарынан); атеросклероз немесе ангиоспазммен туындаған дегенеративті өзгерістер; қайталама глаукома (тамырдың бітелуіне байланысты),Альцгеймер ауруларында,мидың дегенеративті зақымдануларында,гипоксияда,мидың жарақаттарында,инсультте,интоксикацияда,ақыл есі жетіспейтін балалардың неврологиялық тапшылығында қолданылады.
|
Жанама әсері:
|
лейкопения, тромбоцитопения
аса жоғары сезімталдық реакциялары
Метаболизмнің бұзылуы және тамақтану бұзылыстары
тәбеттің төмендеуі, анорексия, қант диабеті
бас айналуы, дисгевзия, мелшию, гемипарез, ұйқышылдық, амнезия.
Жағымсыз әсерлері қан қысымының төмендеуімен, жүрек айнуымен және бас айналуымен көрінеді. Көктамыр ішіне жылдам енгізу кезінде тахикардия, экстрасистолия тромбофлебит,гипотензия және қарыншаішілік өткізгіштіктің баяулауы мүмкін.
|
Айырмашылығы:
|
Ұзақ уақыт тағайындалады,көктамырға енгізіледі. Винка алкалоидының жартылай синтетикалық туындысы негізінен ми тамырларын кеңейтеді.
| |
|
|
Скачать 136.11 Kb.