Главная страница

Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов


Скачать 448.04 Kb.
НазваниеОсновные характеристики противогрибковых препаратов
АнкорФармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз
Дата29.11.2021
Размер448.04 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файлаОсновы химиотерапии.docx
ТипДокументы
#286133
страница13 из 33
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   33

Фюзафунжин





Препараты

Механизм действия

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

Фюзафунжин (биопарокс) анти- биотик, выделен- ный из культуры грибов Fusarium

Обладает анти- бактериальной и противовоспали- тельной активно- стью. Не отмечено формирование устойчивости.

Спектр активно- сти: стрептококки, стафилококки, не- которые штаммы нейссерий анаэ- робов, микоплазм и даже грибов ро- да Candida.

Используется в виде аэрозоля. Микрочастицы дозировано прони- кают в наиболее удаленные и труднодоступные отделы дыха- тельных путей (синусы, бронхио- лы) и оказывают антимикробное и противовоспалительное действие.

Очень редко в виде раздражения носо- глотки и приступов чихания, кашля, сухо- стью носовой полости и глотки. Описаны кожные аллергиче- ские реакции, присту- пы бронхиальной

астмы, рвота.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА


Сульфаниламиды

Препараты

Механизм действия и спектр ак- тивности

Особенности примене- ния

Побочные эффекты

Сульфаниламиды(СА): Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - Пр. сульфаниловой кислоты.




I. Резорбтивного действия.А. Короткого действия (Т1/2<10 час.):

  • бел. стрептоцид;

  • норсульфазол;

  • сульфадимезин и пр.

Б. Ср. продолжительности (Т1/2 -10- 24 час.):

  • сульфаметоксозол и др.

В. Дл. действия (Т1/2 -24-60 час.):

  • сульфадиметоксин;

  • сульфамонометоксин;

  1. Конкурентный антагонизм с ПАБК.

Так как СА имеют структурное сходство с ПАБК, то они могут встраиваться в цепь синтеза фо- лиевой кислаты и замещать ПАБК. Образуется дефектная фолиевая кислота, что в последствии тормо- зит процессы белкового синтеза.

  1. СА способны снижать актив- ность дигидрофолиатсинтетазы - фермента, который участвует в образовании дигидрофолиевой кислоты.

Спектр.

Резорбтивные СА хорошо и полностью всасываются из ЖКТ, в крови связыва- ются с белками на 12- 90%.

Биотрансформируются в печени путем ацетилиро- вания. Продукты био- трансформации выводят- ся почками и могут в кис- лой среде образовывать кристаллы. В результате - кристаллурия и закупори- вание мочевых путей

(нефротоксичность). Для

Нефротоксич- ность.

Нейротоксич- ность: тошнота рвота, голов- ная боль, голо- вокружение, депрессия.

Угнетение кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопе- ния, апласти-

ческая анемия.

  • сульфапиридазин.

Г. Сверх дл. действия (Т1/2>60 час.):

  • сульфален;

  • сульфадоксин.

II.САплохоималовсасыва-ющиеся изЖКТ ( применяютсядлялечениякишечныхинфек-ций).

А. Короткого действия:

  • фталазол;

Б. Длительного действия:

  • фтазин;

III.САдляместногоприме-нения.

-лекарственные формы пре- паратов I группы для местно- го применения (глазные капли сульфацил Na);

- азосептил .

IV.Комбинированныепрепа-ратыСАстриметапримом:

  • бактрим (сульфаметоксозол - 400 мг+триметаприм - 80 мг);

  • бисептол;

  • гросептол;

  • потесептил;

  • сульфатон .

V. Салазосульфаниламиды(для лечения неспецифического язв. колита):

- салазопиридазин и др

.

Г(+) и Г(-) бактерии, некоторые простейшие (возбудители малярии и токсоплазмоза.

Феномен невосприимчивости мик- роорганизмов кСА.

а) те микрорганизмы, которые са- ми не синтезируют фолиевую кис- лоту, а получают её извне (подоб- но клеткам макроорганизма) не чувствительны к СА (энтерококки, риккетсии, клостридии);

б) существует механизм невоспри- имчивости, который передается по наследству;

в) в тех средах, где есть избыток ПАБК (наличие белка, гноя, крови, а также новокаина) активность СА снижается;

г) каждый микроорганизм имеет запас ПАБК, поэтому эффект СА развивается не сразу, а через

5.5 периодов репродукции.

*Триметоприм - пр. амидопири- мидина, которое снижает актив- ность дигидрофолиатредуктазы - фермента обеспечивающего пере- ход дигидрофолата в тетрагидро- фолат. В результате комбинация СА с триметапримом обеспечива- ет быстрый бактерицидный эф- фект.

профилактики этого осложнения следует ре- комендовать обильное щелочное питьё.

Возможна биотрансфор- мация и через глюкурони- рование - сульфадиме- токсин.

СА длительного действия, прочно связывающиеся с белками, могут в неизме- ненном виде фильтро- ваться почками и повтор- но реабсорбироваться в канальцах, что и обеспе- чивает их длительное действие.

Применение: в настоя- щее время в основном применяют СА в комби- нации с триметапримом. Используют при лечении заболеваний мочевыво- дящих путей, ЖКТ и пр.

*СА могут вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты: анти- коагулянты, синтетиче- ские гипогликемические средства и др.. повышая тем самым их свободную концентрацию в крови.

Поражение сосудов: васку- литы.

Нарушение всасывания ви- таминов гр. В – гиповитаминоз. Дисбактериоз и суперинфек- ция.

7. Аллергиче- ские реакции имеют пере- крестный ха- рактер на все СА. Возможна рекция на три- метаприм.
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   33


написать администратору сайта