Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов

• Название: Основные характеристики противогрибковых препаратов
• Анкор: Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз
• Дата: 29.11.2021
• Размер: 448.04 Kb.
• Имя файла: Основы химиотерапии.docx
• Тип: Документы; #286133
• страница: 13 из 33

Фюзафунжин

Препараты

Механизм действия

Спектр активности

Особенности применения

Побочные эффекты

Фюзафунжин (биопарокс) анти- биотик, выделен- ный из культуры грибов Fusarium

Обладает анти- бактериальной и противовоспали- тельной активно- стью. Не отмечено формирование устойчивости.

Спектр активно- сти: стрептококки, стафилококки, не- которые штаммы нейссерий анаэ- робов, микоплазм и даже грибов ро- да Candida.

Используется в виде аэрозоля. Микрочастицы дозировано прони- кают в наиболее удаленные и труднодоступные отделы дыха- тельных путей (синусы, бронхио- лы) и оказывают антимикробное и противовоспалительное действие.

Очень редко в виде раздражения носо- глотки и приступов чихания, кашля, сухо- стью носовой полости и глотки. Описаны кожные аллергиче- ские реакции, присту- пы бронхиальной астмы, рвота.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Сульфаниламиды

Препараты	Механизм действия и спектр ак- тивности	Особенности примене- ния	Побочные эффекты
Сульфаниламиды(СА): Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - Пр. сульфаниловой кислоты.
I. Резорбтивного действия.А. Короткого действия (Т1/2<10 час.): бел. стрептоцид; норсульфазол; сульфадимезин и пр. Б. Ср. продолжительности (Т1/2 -10- 24 час.): сульфаметоксозол и др. В. Дл. действия (Т1/2 -24-60 час.): сульфадиметоксин; сульфамонометоксин;	Конкурентный антагонизм с ПАБК. Так как СА имеют структурное сходство с ПАБК, то они могут встраиваться в цепь синтеза фо- лиевой кислаты и замещать ПАБК. Образуется дефектная фолиевая кислота, что в последствии тормо- зит процессы белкового синтеза. СА способны снижать актив- ность дигидрофолиатсинтетазы - фермента, который участвует в образовании дигидрофолиевой кислоты. Спектр.	Резорбтивные СА хорошо и полностью всасываются из ЖКТ, в крови связыва- ются с белками на 12- 90%. Биотрансформируются в печени путем ацетилиро- вания. Продукты био- трансформации выводят- ся почками и могут в кис- лой среде образовывать кристаллы. В результате - кристаллурия и закупори- вание мочевых путей (нефротоксичность). Для	Нефротоксич- ность. Нейротоксич- ность: тошнота рвота, голов- ная боль, голо- вокружение, депрессия. Угнетение кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопе- ния, апласти- ческая анемия.

сульфапиридазин. Г. Сверх дл. действия (Т1/2>60 час.): сульфален; сульфадоксин. II.САплохоималовсасыва-ющиеся изЖКТ ( применяютсядлялечениякишечныхинфек-ций). А. Короткого действия: фталазол; Б. Длительного действия: фтазин; III.САдляместногоприме-нения. -лекарственные формы пре- паратов I группы для местно- го применения (глазные капли сульфацил Na); - азосептил . IV.Комбинированныепрепа-ратыСАстриметапримом: бактрим (сульфаметоксозол - 400 мг+триметаприм - 80 мг); бисептол; гросептол; потесептил; сульфатон . V. Салазосульфаниламиды(для лечения неспецифического язв. колита): - салазопиридазин и др .

Г(+) и Г(-) бактерии, некоторые простейшие (возбудители малярии и токсоплазмоза. Феномен невосприимчивости мик- роорганизмов кСА. а) те микрорганизмы, которые са- ми не синтезируют фолиевую кис- лоту, а получают её извне (подоб- но клеткам макроорганизма) не чувствительны к СА (энтерококки, риккетсии, клостридии); б) существует механизм невоспри- имчивости, который передается по наследству; в) в тех средах, где есть избыток ПАБК (наличие белка, гноя, крови, а также новокаина) активность СА снижается; г) каждый микроорганизм имеет запас ПАБК, поэтому эффект СА развивается не сразу, а через 5.5 периодов репродукции. *Триметоприм - пр. амидопири- мидина, которое снижает актив- ность дигидрофолиатредуктазы - фермента обеспечивающего пере- ход дигидрофолата в тетрагидро- фолат. В результате комбинация СА с триметапримом обеспечива- ет быстрый бактерицидный эф- фект.

профилактики этого осложнения следует ре- комендовать обильное щелочное питьё. Возможна биотрансфор- мация и через глюкурони- рование - сульфадиме- токсин. СА длительного действия, прочно связывающиеся с белками, могут в неизме- ненном виде фильтро- ваться почками и повтор- но реабсорбироваться в канальцах, что и обеспе- чивает их длительное действие. Применение: в настоя- щее время в основном применяют СА в комби- нации с триметапримом. Используют при лечении заболеваний мочевыво- дящих путей, ЖКТ и пр. *СА могут вытеснять из связи с белками плазмы другие препараты: анти- коагулянты, синтетиче- ские гипогликемические средства и др.. повышая тем самым их свободную концентрацию в крови.

Поражение сосудов: васку- литы. Нарушение всасывания ви- таминов гр. В – гиповитаминоз. Дисбактериоз и суперинфек- ция. 7. Аллергиче- ские реакции имеют пере- крестный ха- рактер на все СА. Возможна рекция на три- метаприм.