|
Фармакология Антибиотики, синтетические, противогрибковые, сифилис, противовирусные, туберкулёз.. Основы химиотерапии. Основные характеристики противогрибковых препаратов
4. Комбинированные средства - представлены препаратами, в состав которых входят активные компоненты первого и второго ряда. Это повышает эффективность медикаментов при туберкулезе легких
Рифампицын
• антибиотик широкого спектра действия. К нему чувствительны грамположительные и грамотрицательные кокки, некоторые грамотрицательные палочки, возбудители туберкулеза и лепры Механизм противомикробного действия основан на нарушении синтеза РНК микробной клетки, за счет связывания ДНК зависимой РНК полимеразы Устойчивость к препарату развивается быстро. Применяется внутрь и иньекционно при всех формах туберкулеза Побочные эффекты аллергические реакции желудочно-кишечные расстройства, гепатит нарушение функции поджелудочной железы
Стрептомицын и канамицын
относятся к группе аминогликозидов и действуют то внеклеточно расположенные микобактерии туберкулеза
Амикацин
• Это полусинтетический антибиотик, который эффективно подавляет размножение микобактерий. Оказывает мощное бактериостатическое и бактерицидное действие. Концентрация препарата в крови наблюдается в течение 12 часов Амикацин при туберкулезе вводят внутривенно и внутримышечно. Если через неделю лечения состояние больного не улучшается медикамент отменяют. Антибиотик может вызывать следующие побочные эффекты, нарушение сна, мигрень, онемение конечностей, ухудшение слуха вплоть до временной глухоты, тошнота рвота, аллергические высыпания.
Циклосерин
Антибиотик, влияющий на вне- и внутриклеточные микобактерии. Нарушая синтез белка клеточной стенки, оказывает бактерицидный эффект. Устойчивость к препарату развивается медленно, но по активности он уступает рифампицину, стрептомицину, изониазиду
• Часто вызывает побочные эффекты, особенно со стороны нервной системы головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, судороги, парестезии, периферические невриты, психозы могут появляться аллергические и диспепсические реакции. Применяется циклосерин при неэффективности или непереносимости других противотуберкулезных средств
Виомицын (флоримицын)
Антибиотик широкого спектра действия, используется как резервный препарат при лечении туберкулеза различных форм и локализаций •Фармакологическое действие
Антибактериальное бактериостатическое средство - продукт
жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces floridae, по
химиотерапевтическим свойствам близок к канамицину.
Действует на Mycobacterium tuberculosis, грамположительные и
грамотрицательные бактерии
•Побочные действия
Головная боль, аллергический дерматит протеинурия. нефротоксичность ототоксичность
•Особые указания
Лечение необходимо проводить под контролем аудиометрии: при первых признаках понижения слуха препарат отменяют.
Синтетические противотуберкулезные средства
• Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) и его
производные (фтивазид, метазид, салюзид растворимый)
действуют на вне- и внутриклеточно расположенные
микобактерии туберкулеза. Угнетая синтез миколевых кислот
клеточной стенки, могут вызывать бактериостаз или лизис
Другие микроорганизмы и клетки макроорганизма не содержат
миколевых кислот, чем обьясняется высокая избирательность
производных изоникотиновой кислоты. Устойчивость к ним микобактерии развивается медленнее, чем
к стрептомицину и рифампицину. Изониазид применяется для
лечения всех форм и локализаций острого туберкулеза.
. Фтивазид, метазид и салюзид в организме активируются,
превращаясь в изониазид, и используются реже (в основном при
непереносимости изониазида).
Осложнения терапии изониазидом нередки:
•проявляются нарушениями функций нервной системы
(головная боль, головокружение бессонница, психические
расстройства, судороги, периферические невриты).
• желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, запоры).
• печени,
*крови (анемия).
Для уменьшения побочных эффектов эти препараты сочетают
с витаминамо В1 и В6
Этамбутал угнетая синтез РНК, замедляет рост и
размножение микобактерий. Устойчивость к нему
развивается медленно.
•Осложнения чаще всего отмечаются со стороны зрения
(ухудшение остроты, расстройство цветового
восприятия, неврит зрительного нерва),
желудочно-кишечного тракта (диспепсия).
•реже - аллергические реакции.
парестезии, головокружение
Этионамид и пиразинамид
также часто включают в схемы терапии туберкулеза. К этим препаратам быстро развивается устойчивость
микобактерий.
•При их использовании могут развиваться осложнения со
стороны печени, желудочно-кишечного
тракта, аллергические реакции
Аминосалициловая кислота (натрия пара-аминосалицилат,
ПАСК-натрий)
Противотуберкулезное средство невысокой активности.
Являясь конкурентным антагонистом парааминобензойной
кислоты оказывает бактериостатическое действие. К нему медленно развивается устойчивость микобактерии.
Используется в комплексной терапии всех форм туберкулеза Осложнения диспепсические
расстройства, аллергические реакции, редко гепатит, лейкопения, кристаллурия
К комбинированным средствам относятся
многокомпонентные лекарственные формы, которыеимеют фиксированную дозу отдельных веществ:
изониазид и рифампицин (Тибинекс, Рифинаг);
•изониазид с витамином В6 и этамбутолом(Рифакомб);
рифампицин с изониазидом, этамбутолом,
пиразинамидом и витамином В6 (Изокомб)
Лечение туберкулеза проводят сразу несколькими
препаратами, что снижает возможность развития
устойчивости возбудителя.
Для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения рецидивов заболевания требуется длительная антибактериальная терапия. Поэтому не следует комбинировать препараты, имеющие одинаковые побочные
эффекты.
Противосифилитические препараты
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
Вещества, применяемые в качестве противобластомных средств, могут быть представлены следующими группами.
1. Алкилирующие соединения /.
Хлорэтиламины — эмбихин, сарколизин, допан, хлорбутин, циклофосфан, проспидин
2. Этиленимины — тиофосфамид
3. Производное метансульфоновой кислоты — миелосан
4. Производные нитрозомочевины — нитрозометилмочевина, ломустин, кармустин, нимустин
5. Триазины — дакарбазин, прокарбазин
6. Соединения платины — цисплатин, карбоплатин, оксалиплатин
П. Антиметаболиты
1. Антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат
2. Антагонисты пурина — меркаптопурин
3. Антагонисты пиримидина — фторурацил, фторафур, цитарабин
III. Антибиотики с противоопухолевой активностью /.
Актиномицины — дактиномицин
2. Антрациклины — рубомицин, доксорубицин, карминомицин
3. Флеомицины — блеомицин, блеомицетин 4. Производные ауреоловой кислоты — оливомицин
5. Разного химического строения — брунеомицин, митомицин
IV. Препараты растительного происхождения /.
Алкалоиды барвинка розового — винбластин, винкристин
2. Алкалоиды тисового дерева (таксаны) — таксол, таксотер
3. Подофиллотоксины, выделяемые из подофилла щитовидного, — этопозид, тенипозид
4. Алкалоиды безвременника великолепного — колхамин, колхицин
V. Ферментный препарат — L-аспарагиназа
VI. Гормоны и их антагонисты /.
Андрогены — тестостерона пропионат, медротестрона пропионат, тетрастерон
2. Эстрогены — диэтилстильбэстрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол
3. Гестагены — оксипрогестерона капронат, медроксинрогестерона ацетат
4. Антагонисты эстрогенов — тамоксифен, торемифен
5. Антагонисты андрогенов — флутамид, андрокур
6. Агонисты гипоталамического гормона, стимулирующего высвобождение гонадотропных гормонов, — госерелин, лейпрорелин
7. Ингибиторы ароматазы — аминоглютетимид, летрозол
8. Глюкокортикоиды — преднизолон, дексаметазон
VII. Цитокины /.
Интерфероны — а-интерферон
2. Интерлейкины — альдеслейкин
VIII. Моноклональные антитела — герцептин и др.
Таким образом, количество препаратов с противоопухолевой активностью очень велико. Задача клинициста состоит в том, чтобы выбрать для каждого конкретного пациента наиболее целесообразные препараты и определить необходимый лечебный курс. Большинство противобластомных средств вызывает ряд побочных эффектов, лимитирующих их применение. Чтобы в какой-то степени нивелировать эти осложнения или предупредить их, используется целый комплекс вспомогательных средств, применяемых при химиотерапии опухолевых заболеваний.
К ним относятся следующие группы:
I. Средства, стимулирующие кроветворение, — колониестимулирующие факторы
1. Стимуляторы лейкопоэза — лейкомакс, молграмостим, филграстим
2. Стимуляторы эритропоэза — эритропоэтин
II. Противорвотные средства — ондансетрон, трописетрон, метоклопрамид
III. Средства, повышающие иммунную защиту организма, — интерфероны, интерлейкины, препараты тимуса, левамизол
IV. Средства, подавляющие проявления карциноидного синдрома, при злокачественных нейроэндокринных опухолях — октреотид
V. Средства, препятствующие остеопорозу при метастазах опухолей в кости, — бисфосфонаты (памидронат, клодронат, золедронат' и др.)
|
|
|
Скачать 448.04 Kb.
